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INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento FLUMAZENIL-VISTA

Composição

substância ativa: flumazenil; 1 ml de solução contém 0,1 mg de flumazenil; excipientes: cloreto de sódio, edetato dissódico, ácido acético glacial, hidróxido de sódio, água para injeção.

Forma farmacêutica

Solução para injeção.

Propriedades físico-químicas

Solução clara e incolor.

Grupo farmacoterapêutico

Outros medicamentos terapêuticos. Antídotos. Código ATC V03AV25.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

O flumazenil é um antagonista dos benzodiazepínicos, um derivado da imidazobenzodiazepina, que, por meio de interação competitiva, bloqueia especificamente a ação de substâncias que atuam nos receptores de benzodiazepínicos no sistema nervoso central (SNC). Foi relatada a neutralização de reações paradoxais dos benzodiazepínicos.

Efeitos farmacodinâmicos

Experimentos realizados em animais demonstraram que o flumazenil não bloqueia a ação de agonistas dos receptores de benzodiazepínicos, como barbitúricos, miméticos do ácido gama-aminobutírico e antagonistas dos receptores de adenosina. O flumazenil bloqueia a ação de agonistas não benzodiazepínicos, como ciclopironas (zopiclona) e triazolopiridazinas. Os efeitos hipno-sedativos dos benzodiazepínicos desaparecem rapidamente (em 1-2 minutos) após a administração intravenosa de flumazenil. Dependendo da diferença no tempo de eliminação entre o agonista e o antagonista, o efeito pode se repetir após várias horas. O flumazenil pode ter uma atividade agonista leve (por exemplo, anticonvulsivante). Eficácia clínica e segurança. Estudos em animais demonstraram que, com o tratamento prolongado com flumazenil, ocorreu um síndrome de abstinência, incluindo convulsões.

Farmacocinética

Distribuição

O flumazenil é uma base lipofílica fraca. O flumazenil se liga aproximadamente a 50% das proteínas plasmáticas, das quais 2/3 são albumina. O flumazenil é intensamente distribuído no espaço extravascular. Durante a fase de distribuição, a concentração de flumazenil no plasma diminui com um período de meia-vida de 4-5 minutos. O volume de distribuição na concentração de equilíbrio é de 0,9-1,1 l/kg.

Metabolismo

O flumazenil é intensamente metabolizado no fígado. O principal metabólito inativo no plasma (na forma livre) e na urina (na forma livre e conjugada) é o ácido carboxílico. Os resultados dos testes farmacológicos demonstraram que este metabólito não tem atividade agonista ou antagonista dos benzodiazepínicos.

Eliminação

O flumazenil é quase completamente eliminado na urina. Isso indica a degradação completa da substância ativa no organismo. Estudos com o medicamento marcado com radioisótopo demonstraram que a eliminação total ocorre em 72 horas: 90-95% na urina e 5-10% nas fezes. A eliminação é rápida, com um período de meia-vida curto (40-80 minutos). A depuração total do flumazenil é de 0,8-1,0 l/h/kg, e o metabolismo ocorre principalmente no fígado.

Características clínicas

Indicações

O medicamento é utilizado para a reversão parcial ou total dos efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos em adultos e crianças a partir de 1 ano de idade. Pode ser utilizado em anestesia e terapia intensiva.

Contraindicações

• Sensibilidade aumentada à substância ativa ou a qualquer um dos componentes do medicamento.
• Tratamento de condições potencialmente fatais com benzodiazepínicos (por exemplo, controle da pressão intracraniana ou status epiléptico).
• Intoxicação grave causada por antidepressivos cíclicos (convulsões, convulsões focais, prolongamento do QRS, arritmia, midríase, sintomas anticolinérgicos).

Interações com outros medicamentos e outras interações

Os estudos de interação foram realizados apenas em pacientes adultos. O flumazenil inibe os efeitos centrais dos benzodiazepínicos por meio de inibição competitiva no nível dos receptores. Ele também bloqueia a ação de agonistas não benzodiazepínicos (por exemplo, zopiclona, triazolopiridazinas) nos receptores de benzodiazepínicos. No entanto, o flumazenil não bloqueia a ação de medicamentos que não atuam por este mecanismo. Não há interação com outros depressores do SNC.

Particularidades da aplicação

Monitoramento

Quando o flumazenil é utilizado para reverter a sedação causada por benzodiazepínicos, é necessário monitorar a dose, os sinais vitais (eletrocardiograma (ECG), pulso, oximetria, concentração do paciente e outros sinais vitais, como frequência cardíaca (FC), frequência respiratória e pressão arterial) e a duração do efeito do benzodiazepínico utilizado para detectar sintomas de sedação recorrente, dificuldade respiratória ou outros sinais de efeito residual do benzodiazepínico.

Ansiedade

É necessário ajustar cuidadosamente a dosagem do flumazenil para pacientes que sofrem de ansiedade pré-operatória ou têm histórico de ansiedade crônica ou episódica.

Dor pós-operatória

Deve-se considerar a dor pós-operatória. Talvez seja melhor manter o paciente sedado.

Uso em pediatria

Devido à possibilidade de sedação recorrente e dificuldade respiratória em crianças que receberam midazolam, é necessário monitorar cuidadosamente por pelo menos 2 horas após a administração do flumazenil.

Superdose

Sintomas. Mesmo com a administração de doses mais altas do que as recomendadas (até 100 mg de flumazenil), não foram observados sintomas de superdose.

Reações adversas

Prazo de validade

3 anos.

Condições de armazenamento

Não são necessárias condições especiais de armazenamento para o medicamento. Armazenar em local inacessível às crianças.

Embalação

5 ml em ampola; 5 ou 10 ampolas em caixa de cartão.

Categoria de dispensação

Sob prescrição médica.

Fabricante

LABORATORIO REIG JOFRÉ, S.A.

Localização do fabricante e endereço do local de atividade

C/Gran Capitán, 10, Sant Joan Despí, Barcelona, 08970, Espanha