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INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento DUSPATALIN® RETARD 200

Composição

substância ativa: hidroclorido de mebeverina; 1 cápsula contém 200 mg de hidroclorido de mebeverina; substâncias auxiliares: estearato de magnésio, dispersão de copolímero de metacrilato, talco, hipromelose, dispersão de poliacrilato, triacetato de glicerol; cápsula de gelatina dura (tamanho nº 1): dióxido de titânio (E 171), gelatina.

Forma farmacêutica

Cápsulas de ação prolongada, duras.

Principais propriedades físico-químicas

Cápsulas de gelatina dura opacas brancas de tamanho nº 1 com marcação correspondente 245, que contêm granulado de cor branca a quase branca.

Grupo farmacoterapêutico

Medicamentos utilizados em distúrbios gastrointestinais funcionais. Anticolinérgicos sintéticos, aminas terciárias esterificadas. Mebeverina. Código ATC A03A A04.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação e efeitos farmacodinâmicos

A mebeverina é um miotrópico espasmolítico com ação seletiva sobre os músculos lisos do trato gastrointestinal. Ele elimina espasmos sem inibir a motilidade intestinal normal. Como essa ação não é mediada pelo sistema nervoso autônomo, não há efeitos colaterais anticolinérgicos típicos.

Eficácia clínica e segurança

A eficácia clínica e a segurança do uso de diferentes formas farmacêuticas de mebeverina foram estudadas em mais de 1500 pacientes. Uma redução significativa dos sintomas predominantes da síndrome do intestino irritável (como dor abdominal, características de evacuação) foi geralmente observada em estudos clínicos de referência e controle.

Todas as formas farmacêuticas de mebeverina foram em geral seguras e bem toleradas com a posologia recomendada.

Crianças

Estudos clínicos com tabletas ou cápsulas foram realizados apenas com adultos. Os dados de eficácia clínica e segurança obtidos a partir de estudos clínicos e da experiência pós-comercialização com a suspensão de mebeverina em pacientes com idade a partir de 3 anos demonstraram que a mebeverina é um medicamento eficaz e seguro, bem tolerado.

Estudos clínicos com a suspensão de mebeverina mostraram que o medicamento é eficaz para aliviar os sintomas da síndrome do intestino irritável em crianças. Estudos abertos controlados adicionais com a suspensão de mebeverina confirmaram a eficácia do medicamento.

Farmacocinética

Absorção

A mebeverina é rapidamente e completamente absorvida após administração oral na forma de tabletas. Devido à liberação prolongada do medicamento a partir da cápsula, ele pode ser administrado duas vezes ao dia.

Distribuição

Com a administração repetida do medicamento Duspatalin® Retard 200, não ocorre acúmulo significativo.

Biometabolização

O hidroclorido de mebeverina é metabolizado principalmente pelas esterases, que no primeiro estágio do metabolismo quebram as ligações éster, formando ácido verátrico e álcool mebeverínico. No plasma, o ácido demetilcarboxílico (DMCC) é o principal metabólito. O período de meia-vida do DMCC no estado de equilíbrio é de 5,77 horas. Com a administração repetida de cápsulas (200 mg, duas vezes ao dia), a Cmax para o DMCC foi de 804 ng/mL, e a tmax foi de aproximadamente 3 horas. A biodisponibilidade relativa das cápsulas de ação prolongada foi ótima, com uma média de 97%.

Excreção

A mebeverina não é excretada inalterada, é completamente metabolizada, e os metabólitos são excretados quase que completamente. O ácido verátrico é excretado na urina. O álcool mebeverínico também é excretado pelos rins, parcialmente na forma da ácido carboxílico correspondente (CC) e parcialmente na forma do ácido demetilcarboxílico (DMCC).

Crianças

Estudos farmacocinéticos com crianças não foram realizados.

Características clínicas

Indicações

Adultos e crianças com idade a partir de 10 anos:

• tratamento sintomático da dor abdominal e espasmos, distúrbios intestinais e sensação de desconforto na região intestinal na síndrome do intestino irritável;
• tratamento de espasmos gastrointestinais de origem secundária, causados por doenças orgânicas.

Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer uma das substâncias auxiliares do medicamento, listadas na seção "Composição".

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

Estudos de interação não foram realizados, exceto com álcool. Estudos in vitro e in vivo em animais demonstraram a ausência de qualquer interação entre o medicamento Duspatalin® Retard 200 e o etanol.

Precauções especiais

Nenhuma.

Uso durante a gravidez ou amamentação

Gravidez

Existem apenas dados muito limitados sobre o uso de mebeverina em mulheres grávidas. Estudos de toxicidade reprodutiva realizados em animais são insuficientes. O Duspatalin® Retard 200 não é recomendado durante a gravidez.

Amamentação

Desconhece-se se a mebeverina ou seus metabólitos são excretados no leite materno humano. A excreção da mebeverina no leite materno de animais não foi estudada. O Duspatalin® Retard 200 não deve ser utilizado durante a amamentação.

Fertilidade

Não existem dados clínicos sobre o efeito na fertilidade masculina ou feminina, no entanto, os dados disponíveis de estudos em animais não sugerem um efeito prejudicial do medicamento Duspatalin® Retard 200.

Capacidade de influenciar a reação à condução de veículos ou ao uso de máquinas

Estudos sobre o efeito na capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas não foram realizados. O perfil farmacodinâmico e farmacocinético, bem como a experiência pós-comercialização, não sugerem qualquer efeito prejudicial da mebeverina na capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas.

Modo de administração e doses

Para administração oral.

As cápsulas devem ser ingeridas com uma quantidade suficiente de água (não menos de 100 mL). Não é recomendado mastigar devido ao fato de que o revestimento da cápsula é projetado para garantir o mecanismo de liberação prolongada.

Adultos e crianças com idade a partir de 10 anos devem tomar 1 cápsula, 2 vezes ao dia (de manhã e à noite).

A duração do tratamento não é limitada. Se uma ou mais doses forem perdidas, o paciente deve tomar a próxima dose conforme prescrito. A dose perdida não deve ser tomada adicionalmente à dose regular.

Populações especiais

Estudos de dosagem para pacientes idosos, pacientes com disfunção renal e/ou hepática não foram realizados. Com base nos dados pós-comercialização disponíveis, não foi identificado um risco específico para pacientes idosos, pacientes com disfunção renal e/ou hepática. Ajuste de dose para esses grupos de pacientes não é considerado necessário.

Crianças

O Duspatalin® Retard 200 não deve ser administrado a crianças com idade inferior a 3 anos devido à falta de dados clínicos para essa faixa etária. O Duspatalin® Retard 200, cápsulas de 200 mg, não deve ser administrado a crianças com idade entre 3 e 10 anos devido ao alto teor de substância ativa.

Sobredosagem

Sintomas. Teoricamente, em caso de sobredosagem, pode ocorrer excitação do sistema nervoso central. Nos casos de sobredosagem, os sintomas foram ausentes ou leves e, em geral, desapareceram rapidamente. Os sintomas de sobredosagem observados foram de origem neurológica ou cardiovascular.

Tratamento. Não há um antídoto específico conhecido. É recomendado o tratamento sintomático. A lavagem gástrica é recomendada apenas no caso de intoxicação com múltiplos medicamentos, diagnosticada dentro de 1 hora após a ingestão dos medicamentos. Medidas para reduzir a absorção não são necessárias.

Reações adversas

Foram relatadas as seguintes reações adversas durante a vigência pós-comercialização. A frequência exata não pode ser determinada com base nos dados disponíveis.

Reações alérgicas foram observadas principalmente, mas não exclusivamente, na pele.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

• urticária, angioedema, edema facial, erupções cutâneas.

Distúrbios do sistema imunológico:

• hipersensibilidade (reações anafiláticas).

Prazo de validade

3 anos.

Condições de armazenamento

Armazenar na embalagem original, em temperatura não superior a 25 °C. Não armazenar em temperatura inferior a 5 °C. Manter fora do alcance de crianças.

Embalar

10 cápsulas em blister, 3 blisters em caixa de cartão ou 15 cápsulas em blister, 1 ou 2 ou 4 blisters em caixa de cartão.

Categoria de prescrição

Sob prescrição médica.

Fabricante

Mylan Laboratórios S.A.S./Mylan Laboratories SAS.

Localização do fabricante e endereço do local de atividade

Rua de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, França/Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.