KOLHIKUM-DISPERT

INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento OXICODONA CALCEKS (OXICODONE CALCEKS)

Composição

substância ativa: oxicodona; 1 ml de solução (1 ampola) contém 10 mg de cloreto de oxicodona; 2 ml de solução (1 ampola) contém 20 mg de cloreto de oxicodona; 1 ml de solução (1 ampola) contém 50 mg de cloreto de oxicodona; substâncias auxiliares: monoidrato de citrato de sódio, cloreto de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, água para injeção.

Forma farmacêutica

Solução para injeção.

Propriedades físico-químicas principais

Solução clara e incolor.

Grupo farmacoterapêutico

Analgésicos. Opioides. Alcaloides naturais do ópio. Oxicodona. Código ATC N02A A05.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A oxicodona é um agonista opioide sem propriedades antagonistas. Ela tem afinidade pelos receptores opióides kappa, mu e delta no cérebro e na medula espinhal. A oxicodona é semelhante à morfina em sua ação. O efeito terapêutico é principalmente analgésico, ansiolítico, antitussígeno e sedativo. No trato gastrointestinal, os opioides podem causar espasmo do esfíncter de Oddi.

Farmacocinética

Absorção Estudos farmacocinéticos em voluntários saudáveis demonstraram que a biodisponibilidade da oxicodona é equivalente quando administrada em dose de 5 mg por via intravenosa e subcutânea, em dose única ou infusão contínua durante 8 horas.

Em voluntárias do sexo feminino, a concentração de oxicodona no plasma foi em média 25% maior do que em homens, ajustada para o peso corporal.

Distribuição

Após a absorção, a oxicodona se distribui por todo o organismo. Aproximadamente 45% se liga às proteínas plasmáticas. O medicamento atravessa a placenta e é detectado no leite materno.

Metabolismo e eliminação

A oxicodona é metabolizada no fígado, formando noroxicodona, oximorfona e vários conjugados de glicuronídeos. A ação analgésica dos metabólitos é clinicamente insignificante. A substância ativa e os metabólitos são eliminados pela urina e fezes.

Grupos especiais de pacientes

Pacientes idosos

A concentração de oxicodona no plasma é minimamente dependente da idade; ela é 15% maior em pacientes idosos em comparação com os mais jovens.

Pacientes com insuficiência hepática e renal

Em comparação com pacientes com função hepática normal, em pacientes com disfunção hepática leve ou grave, podem ocorrer concentrações mais altas de oxicodona e noroxicodona no plasma e concentrações mais baixas de oximorfona no plasma. Pode haver aumento do período de meia-vida da oxicodona, o que pode estar associado a um aumento do efeito do medicamento.

Em comparação com pacientes com função renal normal, em pacientes com disfunção renal de leve a grave, podem ocorrer concentrações mais altas de oxicodona e seus metabólitos no plasma. Pode haver aumento do período de meia-vida da oxicodona, o que pode estar associado a um aumento do efeito do medicamento.

Características clínicas

Indicações

Para o tratamento de dor moderada ou intensa em pacientes com câncer ou no período pós-operatório.

Para o tratamento de dor intensa que exige a administração de um opioide potente.

A oxicodona Calceks deve ser usada apenas em adultos.

Contraindicações

Sensibilidade aumentada à substância ativa ou a qualquer uma das substâncias auxiliares do medicamento.

A oxicodona não deve ser usada em situações em que os opioides são contraindicados:

• sensibilidade conhecida à morfina ou a outros opioides;
• depressão respiratória grave com hipóxia;
• doença pulmonar obstrutiva crônica grave;
• coração pulmonar (cor pulmonale);
• asma brônquica grave;
• nível aumentado de dióxido de carbono no sangue;
• obstrução intestinal paralítica;
• abdômen agudo;
• insuficiência hepática de moderada a grave;
• constipação crônica.

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

A administração concomitante de medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos ou substâncias relacionadas, com opioides aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e consequências fatais devido ao efeito depressor aditivo no SNC. A dosagem e a duração da administração concomitante devem ser limitadas (ver "Precauções").

Medicamentos que afetam o SNC incluem, mas não se limitam a: tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos, antidepressivos, sedativos não benzodiazepínicos, fenotiazinas, medicamentos antipsicóticos, álcool, outros opioides, relaxantes musculares e medicamentos hipotensivos.

Medicamentos anticolinérgicos

A administração concomitante de oxicodona com medicamentos anticolinérgicos ou medicamentos com atividade anticolinérgica (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, antihistamínicos, medicamentos antipsicóticos, relaxantes musculares, medicamentos antiparkinsonianos) pode levar a um aumento dos efeitos colaterais anticolinérgicos. Em pacientes que estão usando esses medicamentos, a oxicodona deve ser usada com cautela e pode ser necessário reduzir a dose.

Inibidores da MAO

É conhecido que os inibidores da MAO interagem com analgésicos narcóticos. Os inibidores da MAO podem causar excitação ou depressão do SNC, associada a crise hipertensiva ou hipotensiva (ver "Precauções"). A oxicodona deve ser usada com cautela em pacientes que estão tomando inibidores da MAO ou que receberam inibidores da MAO nos últimos 2 semanas (ver "Precauções").

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)

A administração concomitante de oxicodona com medicamentos serotoninérgicos, como ISRS (por exemplo, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina) ou IRSN (por exemplo, duloxetina, venlafaxina), pode causar toxicidade serotoninérgica. A toxicidade serotoninérgica pode se manifestar como alterações no status mental (por exemplo, excitação, alucinações, coma), instabilidade do sistema nervoso autônomo (por exemplo, taquicardia, instabilidade da pressão arterial, hipertermia), distúrbios neuromusculares (por exemplo, hiperreflexia, distúrbios da coordenação, rigidez) e/ou sintomas gastrointestinais (por exemplo, náusea, vômito, diarreia). A oxicodona deve ser usada com cautela e pode ser necessário reduzir a dose.

Álcool

O álcool pode potencializar o efeito farmacodinâmico da oxicodona; deve-se evitar a administração concomitante.

Inibidores do CYP3A4

A oxicodona é metabolizada principalmente pelo CYP3A4, com participação do CYP2D6. A atividade dessas vias metabólicas pode ser inibida ou induzida por vários medicamentos ou componentes da dieta administrados concomitantemente.

Os inibidores do CYP3A4, como os antibióticos macrolídeos (por exemplo, claritromicina, eritromicina e telitromicina), antifúngicos da classe azol (por exemplo, cetoconazol, voriconazol, itraconazol e posaconazol), inibidores da protease (por exemplo, boceprevir, ritonavir e outros), cimetidina e suco de grapefruit podem levar a uma redução da depuração da oxicodona, o que pode resultar em um aumento da concentração de oxicodona no plasma. Portanto, a dose de oxicodona pode precisar ser ajustada adequadamente.

Inibidores do CYP2D6

Medicamentos que inibem a atividade do CYP2D6, como a paroxetina e a quinidina, podem causar uma redução da depuração da oxicodona, o que pode levar a um aumento da concentração de oxicodona no plasma.

Precauções

O principal risco de excesso de opioides é a depressão respiratória. Deve-se ter cautela ao administrar oxicodona a pacientes debilitados, idosos, pacientes com disfunção pulmonar grave, pacientes com disfunção hepática ou renal, pacientes com mixedema, hipotireoidismo, doença de Addison, psicose tóxica, hiperplasia da próstata, insuficiência adrenal, alcoolismo, delirium tremens, doenças do trato biliar, pancreatite, doenças inflamatórias do intestino, hipotensão, hipovolemia, pressão intracraniana aumentada, trauma craniano (devido ao risco de aumento da pressão intracraniana) ou pacientes que estão tomando benzodiazepínicos, outros depressores do SNC (incluindo álcool) ou inibidores da MAO.

Risco de administração concomitante de medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos ou substâncias relacionadas

A administração concomitante de benzodiazepínicos e opioides pode levar a sedação, depressão respiratória, coma e consequências fatais. Devido a esses riscos, a administração concomitante de medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos ou substâncias relacionadas, com opioides deve ser reservada para pacientes para os quais não há alternativas de tratamento. Se a decisão for administrar benzodiazepínicos concomitantemente com opioides, deve-se usar a dose mais baixa eficaz e a duração do tratamento deve ser a mais curta possível (ver também "Posologia e administração"). Deve-se monitorar cuidadosamente os pacientes para detectar sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação. Nesse sentido, é recomendado informar os pacientes e seus familiares sobre esses sintomas (ver "Interações com outros medicamentos e outras formas de interação").

Procedimentos cirúrgicos

A oxicodona deve ser usada com cautela antes ou durante a cirurgia e nas primeiras 12-24 horas após a operação.

Como no caso de todos os medicamentos opioides, deve-se ter cautela ao administrar medicamentos que contenham oxicodona após a cirurgia abdominal, pois é sabido que os opioides pioram a motilidade intestinal e não devem ser administrados até que o médico esteja seguro da normalização da função intestinal.

Dor não oncológica

Para pacientes que sofrem de dor crônica não oncológica, os opioides podem ser usados como parte de um programa de tratamento abrangente que inclui outros medicamentos e métodos de tratamento. Uma parte importante da avaliação do paciente com dor crônica não oncológica é a presença de dependência e histórico de abuso de substâncias psicoativas.

Se o tratamento com opioides for considerado apropriado para o paciente, o objetivo principal do tratamento é não minimizar a dose de opioides, mas alcançar uma dose que forneça alívio adequado da dor com o mínimo de efeitos colaterais.

Sistema endócrino

Os opioides podem afetar o eixo hipotálamo-hipofisário-adrenal e as glândulas sexuais. Algumas alterações visíveis incluem aumento do nível de prolactina no soro e diminuição do nível de cortisol e testosterona no plasma. Essas alterações hormonais podem se manifestar como sintomas clínicos.

Distúrbios respiratórios relacionados ao sono

Os opioides podem causar distúrbios respiratórios relacionados ao sono, incluindo apneia central do sono (ACS) e hipoxemia relacionada ao sono. O uso de opioides aumenta o risco de ACS em função da dose. Em pacientes que têm ACS, deve-se considerar a possibilidade de reduzir a dose total de opioides.

Distúrbios relacionados ao uso de opioides (abuso e dependência)

A administração repetida de opioides, como a oxicodona, pode levar ao desenvolvimento de tolerância e dependência física e/ou psicológica.

A administração repetida de Oxicodona Calceks pode levar a distúrbios relacionados ao uso de opioides (DRU). A dose mais alta e a duração mais longa do tratamento com opioides podem aumentar o risco de desenvolvimento de DRU. O abuso ou uso indevido de Oxicodona Calceks pode levar a overdose e/ou morte. O risco de desenvolvimento de DRU é maior em pacientes com distúrbios relacionados ao uso de substâncias psicoativas (incluindo distúrbio de abuso de álcool) que já existem no histórico pessoal ou familiar, bem como em consumidores de produtos de tabaco ou pacientes com outros distúrbios de saúde mental no histórico (por exemplo, depressão, ansiedade e distúrbios de personalidade).

Antes de iniciar e durante o tratamento com Oxicodona Calceks, deve-se concordar com o paciente os objetivos do tratamento e o plano de término do tratamento (ver "Posologia e administração"). Durante o tratamento, também deve-se informar o paciente sobre os riscos e sinais de DRU. Se esses sinais ocorrerem, os pacientes devem ser aconselhados a procurar um médico. É necessário monitorar o comportamento dos pacientes para detectar sinais de busca de drogas (por exemplo, pedidos precoces de tratamento repetido). Esse monitoramento deve incluir a revisão de opioides e substâncias psicoativas concomitantes (por exemplo, benzodiazepínicos). Para pacientes com sinais e sintomas de DRU, deve-se considerar a necessidade de realizar uma consulta com um especialista em dependência química.

Tolerância

Em pacientes que usam o medicamento cronicamente, pode ocorrer tolerância ao medicamento e eles podem precisar de doses progressivamente mais altas para manter o controle da dor. O uso prolongado do medicamento pode levar à dependência física e ao síndrome de abstinência quando a terapia for interrompida abruptamente.

Síndrome de abstinência

Quando o paciente não precisar mais do tratamento com oxicodona, é recomendável reduzir gradualmente a dose para evitar a ocorrência de sintomas de abstinência. A abstinência opioide ou síndrome de abstinência é caracterizada por alguns ou todos os seguintes sintomas: agitação, lacrimejamento, rinorreia, bocejos, sudorese, calafrios, dor muscular, midríase e taquicardia. Outros sintomas também podem ocorrer, incluindo: irritabilidade, inquietude, dor nas costas, dores articulares, fraqueza, espasmos abdominais, insônia, náusea, anorexia, vômito, diarreia, bem como aumento da pressão arterial, taquipneia ou aumento da frequência cardíaca.

Como no caso de todos os opioides, em crianças nascidas de mães dependentes, podem ocorrer sintomas de abstinência e depressão respiratória ao nascimento.

Álcool

A administração concomitante de álcool e oxicodona pode aumentar os efeitos colaterais da oxicodona; deve-se evitar a administração concomitante.

Hiperalgia

Pode ocorrer hiperalgia, na qual não há resposta adequada ao aumento da dose de oxicodona, especialmente com doses altas. Pode ser necessário reduzir a dose de oxicodona ou mudar para um opioide alternativo.

Distúrbios do sistema hepatobiliar

A oxicodona pode causar disfunção e espasmo do esfíncter de Oddi, aumentando a pressão intrabiliar e aumentando o risco de sintomas do trato biliar e pancreatite. Portanto, a oxicodona deve ser prescrita com cautela em pacientes com pancreatite e doenças do trato biliar.

Outros

A oxicodona não deve ser usada se houver suspeita de obstrução intestinal paralítica. Se houver suspeita ou ocorrência de paralisia intestinal, a administração de oxicodona deve ser interrompida imediatamente.

Este medicamento contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por 1 ml, ou seja, é essencialmente livre de sódio.

Uso durante a gravidez ou amamentação

Gravidez

Há dados limitados sobre o uso de oxicodona em mulheres grávidas. As crianças nascidas de mães que receberam opioides durante as últimas 3-4 semanas antes do parto devem ser monitoradas cuidadosamente para depressão respiratória. Sintomas de abstinência podem ocorrer em recém-nascidos de mães que estão em tratamento com oxicodona.

Nenhum estudo de fertilidade ou efeitos pós-natais foi realizado. No entanto, estudos em ratos e coelhos com doses orais de oxicodona equivalentes a 3 e 47 vezes a dose diária de 160 mg para adultos, respectivamente, não revelaram evidências de dano ao feto devido à oxicodona. Injeções de oxicodona não são recomendadas para uso durante a gravidez ou parto.

Amamentação

A oxicodona pode passar para o leite materno e causar depressão respiratória no recém-nascido. Portanto, a oxicodona não deve ser usada em mães que amamentam.

Capacidade de influenciar a velocidade de reação para operar veículos ou máquinas

A oxicodona pode prejudicar a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. A oxicodona pode alterar as reações dos pacientes de várias maneiras, dependendo da dose e da sensibilidade individual. Portanto, os pacientes não devem dirigir veículos ou operar máquinas se houver esse efeito.

Posologia e administração

Administrar por injeção intravenosa (IV) ou infusão, ou por injeção subcutânea (SC) ou infusão.

A dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor, o estado geral do paciente e o uso prévio ou concomitante de outros medicamentos.

Adultos com 18 anos ou mais

São recomendadas as doses iniciais abaixo. Pode ser necessário aumentar gradualmente a dose se o alívio da dor for insuficiente ou se a dor aumentar.

Oxicodona Calceks 10 mg/ml:

• IV (bolus): diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção. A dose de bolus de 1 a 10 mg deve ser administrada lentamente durante 1-2 minutos. As doses devem ser administradas com intervalos de no mínimo 4 horas;
• IV (infusão): diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção.
• A dose inicial recomendada é de 2 mg/hora;
• IV (controle da analgesia pelo paciente - CAP): diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção.
• As doses de bolus de 0,03 mg/kg devem ser administradas com intervalos de no mínimo 5 minutos entre as doses;
• SC (bolus): usar na concentração de 10 mg/ml. A dose inicial recomendada é de 5 mg, repetir com intervalos de 4 horas se necessário;
• SC (infusão): se necessário, diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção.
• A dose inicial de 7,5 mg/dia é recomendada para pacientes que não receberam opioides anteriormente, titulando gradualmente a dose de acordo com o controle dos sintomas;
• Pacientes com câncer que mudam do uso oral de oxicodona para o uso parenteral podem precisar de doses muito mais altas (ver abaixo "Conversão de pacientes do uso oral para o uso parenteral de oxicodona").

Oxicodona Calceks 50 mg/ml:

• IV (bolus): diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção. A dose de bolus de 1 a 10 mg deve ser administrada lentamente durante 1-2 minutos para pacientes que não receberam opioides anteriormente. As doses devem ser administradas com intervalos de no mínimo 4 horas;
• IV (infusão): diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção.
• A dose inicial recomendada é de 2 mg/hora para pacientes que não receberam opioides anteriormente;
• IV (controle da analgesia pelo paciente - CAP): diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção.
• As doses de bolus de 0,03 mg/kg devem ser administradas com intervalos de no mínimo 5 minutos entre as doses para pacientes que não receberam opioides anteriormente;
• SC (bolus): Oxicodona Calceks 50 mg/ml diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção. A dose inicial recomendada é de 5 mg, repetir com intervalos de 4 horas se necessário para pacientes que não receberam opioides anteriormente;
• SC (infusão): se necessário, diluir em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção, solução de dextrose 50 mg/ml (5%) ou água para injeção.
• A dose inicial de 7,5 mg/dia é recomendada para pacientes que não receberam opioides anteriormente, titulando gradualmente a dose de acordo com o controle dos sintomas;
• Pacientes com câncer que mudam do uso oral de oxicodona para o uso parenteral podem precisar de doses muito mais altas (ver abaixo "Conversão de pacientes do uso oral para o uso parenteral de oxicodona").

Conversão de pacientes do uso oral para o uso parenteral de oxicodona

A dose deve ser baseada na seguinte relação: 2 mg de oxicodona oral correspondem a 1 mg de oxicodona parenteral. É importante destacar que isso é apenas uma orientação para a dose necessária. A variabilidade entre os pacientes exige que a dose seja ajustada cuidadosamente para cada paciente. Ao mudar os medicamentos opioides, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente até que o estado se estabilize.

Pacientes idosos

Os pacientes idosos devem ser tratados com cautela. Deve-se prescrever a dose mais baixa com titulação cuidadosa para o controle da dor.

Pacientes com disfunção renal e hepática

Ao prescrever a dose inicial, deve-se adotar uma abordagem conservadora nesses pacientes. A dose inicial recomendada para adultos deve ser reduzida em 50% (por exemplo, dose diária total de 10 mg por via oral em pacientes que não receberam opioides), e cada paciente deve ter a dose ajustada para o controle adequado da dor de acordo com sua situação clínica (ver "Farmacocinética").

Uso em dor não oncológica

Os opioides não são a terapia de primeira linha para dor crônica não oncológica e não são recomendados como tratamento único. Os tipos de dor crônica que foram mostrados para serem aliviados por opioides potentes incluem dor crônica de osteoartrite e doença do disco intervertebral.

Objetivos do tratamento e término do tratamento

Antes de iniciar o tratamento com Oxicodona Calceks, deve-se concordar com o paciente a estratégia de tratamento, incluindo a duração do tratamento e os objetivos do tratamento, bem como o plano de término do tratamento, de acordo com as recomendações para o tratamento da dor. Durante o tratamento, deve-se manter contato frequente entre o médico e o paciente para avaliar a necessidade de continuar o tratamento, considerar a possibilidade de interromper o tratamento e ajustar a dose se necessário. Quando o paciente não precisar mais do tratamento com oxicodona, pode ser apropriado reduzir gradualmente a dose para evitar a ocorrência de sintomas de abstinência. Se não houver controle adequado da dor, deve-se considerar a possibilidade de hiperalgia, tolerância e progressão da doença subjacente (ver "Precauções").

Duração do tratamento

A oxicodona não deve ser usada por mais tempo do que o necessário.

Como abrir a ampola

1) Virar a ampola com o ponto colorido para si. Bater levemente com o dedo na parte superior da ampola para que a solução desça para a parte inferior da ampola

2) Usar as duas mãos para abrir a ampola: segurando a parte inferior da ampola com uma mão, com a outra mão pressionar a parte superior da ampola na direção do ponto colorido

Não usar a solução que contenha partículas visíveis

Usar imediatamente após abrir a ampola. O resto não utilizado da solução deve ser destruído.

O manuseio inadequado da solução não diluída após a abertura da ampola original ou da solução diluída pode comprometer a esterilidade do produto.

Crianças

Não há dados sobre o uso de injeções de oxicodona em pacientes com menos de 18 anos.

Superdose

Sintomas

A superdose aguda de oxicodona pode se manifestar como miose, depressão respiratória, hipotensão e alucinações. Náusea e vômito frequentemente ocorrem em casos menos graves. Edema não cardiogênico e rabdomiólise ocorrem especialmente após a injeção intravenosa de analgésicos opioides. Em casos mais graves, podem ocorrer insuficiência circulatória e sonolência, que progridem para estupor ou coma, hipotensão, bradicardia, edema pulmonar e consequências fatais. Na superdose de oxicodona, foi observada leucoencefalopatia tóxica.

O efeito da superdose será aumentado se o álcool ou outros medicamentos psicotrópicos forem consumidos concomitantemente.

Tratamento da superdose

A atenção principal deve ser dada à criação de vias respiratórias e ao estabelecimento de ventilação assistida ou controlada. Antagonistas opioides puros, como a naloxona, são antidotos específicos para os sintomas da superdose de opioides. Outras medidas de suporte devem ser aplicadas conforme necessário.

Em caso de superdose maciça, a naloxona deve ser administrada por via intravenosa (de 0,4 a 2 mg para adultos e 0,01 mg/kg de peso corporal para crianças), se o paciente estiver em coma ou apresentar depressão respiratória. A dose deve ser repetida com intervalos de 2 minutos, se não houver resposta adequada. Se forem necessárias doses repetidas, é aconselhável prescrever uma infusão de 60% da dose inicial por hora. Uma solução de 10 mg preparada em 50 ml de solução de dextrose dará 200 mcg/ml para infusão com um bomba de infusão intravenosa (a dose deve ser ajustada de acordo com a resposta clínica). As infusões não substituem a avaliação frequente do estado clínico do paciente.

A administração intramuscular de naloxona é uma alternativa se o acesso intravenoso for impossível. Como a duração da ação da naloxona é relativamente curta, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente até que a respiração espontânea seja restaurada de forma confiável. A naloxona é um antagonista competitivo, e para pacientes com intoxicação grave, podem ser necessárias doses altas (4 mg).

Em casos de superdose menos grave, a naloxona deve ser administrada por via intravenosa em doses de 0,2 mg, com aumento de 0,1 mg a cada 2 minutos, se necessário.

O paciente deve ser monitorado durante pelo menos 6 horas após a última dose de naloxona.

A naloxona não deve ser prescrita se não houver depressão respiratória ou circulatória clinicamente significativa devido à superdose de oxicodona. A naloxona deve ser prescrita com cautela em pacientes com dependência física conhecida de oxicodona ou se houver suspeita de dependência. Nesses casos, a mudança repentina ou completa dos efeitos opioides pode levar ao surgimento de dor e síndrome de abstinência aguda.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais indesejados são típicos dos agonistas opioides. Pode ocorrer tolerância e dependência (ver "Precauções"). A constipação pode ser prevenida com um laxante apropriado. Se a náusea ou vômito forem preocupantes, a oxicodona pode ser combinada com um medicamento antiemético.

Muito comum (≥ 1/10), comum (≥ 1/100 e < 1/10), não comum (≥ 1/1000 e < 1/100), raro (≥ 1/10000 e < 1/1000), muito raro (< 1/10000), desconhecido (não pode ser determinado com os dados disponíveis).

Do sistema imunológico

Não comum - hipersensibilidade; desconhecido - reação anafilática, reação anafilatoide.

Do metabolismo e da nutrição

Comum - diminuição do apetite; não comum - desidratação.

Do sistema nervoso

Comum - ansiedade, confusão, depressão, insônia, nervosismo, distúrbios do pensamento, sonhos estranhos; não comum - excitação, instabilidade emocional, euforia, alucinações, diminuição da libido, dependência medicamentosa (ver "Precauções"), desorientação, mudança de humor, inquietude, disforia; desconhecido - agressividade.

Do sistema nervoso

Muito comum - sonolência, tontura, dor de cabeça; comum - tremor, letargia, sedação; não comum - amnésia, convulsões, hipertensão, hiperestesia, movimentos involuntários, distúrbios da fala, síncope, parestesia, disgeusia, hipotensão; desconhecido - hiperalgia.

Do sistema visual

Não comum - distúrbios da visão, miose.

Do sistema auditivo e do labirinto

Não comum - tontura (vertigem).

Do sistema cardiovascular

Não comum - taquicardia (em contexto de síndrome de abstinência), taquicardia supraventricular.

Do sistema vascular

Não comum - vasodilatação, rubor; raro - hipotensão, hipotensão ortostática.

Do sistema respiratório, torácico e mediastínico

Comum - dispneia, broncoespasmo, supressão da tosse; não comum - depressão respiratória, soluço; desconhecido - síndrome da apneia central do sono.

Do sistema gastrointestinal

Muito comum - constipação, náusea, vômito; comum - dor abdominal, diarreia, secura bucal, dispepsia; não comum - disfagia, meteorismo, eructação, íleo paralítico, gastrite; desconhecido - cárie dentária.

Do fígado e da vesícula biliar

Não comum - aumento da atividade das enzimas hepáticas, cólica biliar; desconhecido - colestase, disfunção do esfíncter de Oddi.

Da pele e do tecido subcutâneo

Muito comum - prurido; comum - erupção cutânea, hiperidrose; não comum - secura cutânea, dermatite exfoliativa; raro - urticária.

Do sistema renal e urinário

Não comum - retenção urinária, espasmo da uretra.

Do sistema reprodutor e da mama

Não comum - disfunção erétil, hipogonadismo; desconhecido - amenorreia.

Desordens gerais e reações no local de administração

Comum - astenia, fadiga; não comum - síndrome de abstinência do medicamento, mal-estar, edema, edema periférico, tolerância medicamentosa, sede, hipertermia, calafrio; desconhecido - síndrome de abstinência do medicamento em recém-nascidos.

Dependência de drogas

A administração repetida de Oxicodona Calceks pode levar à dependência medicamentosa, mesmo em doses terapêuticas. O risco de dependência medicamentosa pode variar dependendo dos fatores de risco individuais do paciente, da dose e da duração do tratamento com opioides (ver "Precauções").

Validade

2 anos.

Não usar após a data de validade indicada na embalagem.

Após a primeira abertura

Após a abertura da ampola, o medicamento deve ser usado imediatamente.

Validade após diluição

A estabilidade química e física foi demonstrada por 24 horas a 25°C e a uma temperatura entre 2°C e 8°C.

Do ponto de vista microbiológico, as soluções diluídas devem ser usadas imediatamente. Se não forem usadas imediatamente, a duração e as condições de armazenamento até o uso são de responsabilidade do usuário, e geralmente não devem exceder 24 horas a 2°C - 8°C, a menos que a diluição tenha sido feita em condições assépticas controladas e validadas.

Condições de armazenamento

Não requer condições de armazenamento especiais.

Não congelar.

Manter fora do alcance das crianças.

Incompatibilidades

A ciclizina em concentrações de 3 mg/ml (ou menores) ao ser misturada com o medicamento Oxicodona Calceks, seja não diluído ou diluído em água para injeção, não apresentou sinais de precipitação durante 24 horas à temperatura ambiente. Foi demonstrado que a precipitação ocorre em misturas com o medicamento Oxicodona Calceks em concentrações de ciclizina superiores a 3 mg/ml ou ao ser diluído em solução de cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) para injeção. No entanto, ao reduzir a dose do medicamento Oxicodona Calceks na dosagem de 50 mg/ml com diluição adequada em água para injeção, são possíveis concentrações superiores a 3 mg/ml. Recomenda-se usar água para injeção como diluente quando a ciclizina e o cloreto de oxicodona são administrados concomitantemente por via intravenosa ou subcutânea em forma de infusão.

O proclorperazina é quimicamente incompatível com o medicamento Oxicodona Calceks.

Embalação

1 ml (para dosagem de 10 mg/ml e 50 mg/ml) ou 2 ml (para dosagem de 10 mg/ml) em ampola de vidro incolor do tipo I, com anéis de marcação e ponto de quebra.

5 ampolas em embalagem contornada de polivinilclorido.

1 ou 2 embalagens contornadas juntamente com a bula para uso médico em caixa de cartão.

Classificação de prescrição

Sob prescrição médica.

Fabricante

Fabricante responsável pelo lançamento do lote: S/A Calceks.

Localização do fabricante e endereço do local de atividade

Rua Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letônia.

Solicitante

S/A Calceks.

Localização do solicitante

Rua Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letônia.