Акінетон

ХАРАКТЕРИСТИКА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

1. НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

Akineton, 2 мг, таблетки

2. ЯКІСНА І КІЛЬКІСНА ХАРАКТЕРИСТИКА

1 таблетка містить 2 мг хлориду біперидену, що відповідає 1,8 мг біперидену.
Допоміжна речовина з відомою дією: лактоза моногідрат.
Повний перелік допоміжних речовин див. пункт 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Таблетка

4. ДЕТАЛЬНІ КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Показання до застосування

• Лікування м'язової ригідності, тремору та сповільнення рухів при хворобі Паркінсона.
• Лікування рухових порушень у позапірамідних синдромах: паркінсоноподібних і дистонічних, викликаних нейролептиками та подібними лікарськими засобами, наприклад, ранньої дискінезії, акатизії та паркінсоноподібних симптомів.
• Лікування інших позапірамідних рухових порушень, включаючи генералізовану та сегментарну дистонію, наприклад, синдром Мейджа, блефароспазм або спастичний тортиколіс.

4.2 Дозування і спосіб застосування

Дозування
Дозування встановлюється індивідуально.
Тривалість застосування залежить від типу та перебігу захворювання.
Лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози, а потім поступово збільшувати
до досягнення дози, найбільш сприятливої для пацієнта, залежно від терапевтичного ефекту та побічних ефектів.
Хвороба Паркінсона
Рекомендована початкова доза при лікуванні хвороби Паркінсона становить 2 рази по 0,5 таблетки на добу (2 мг
хлориду біперидену на добу). Дозу можна збільшувати на 2 мг на добу. Підтримуюча доза становить 0,5 до 2 таблеток, приймається 3 або 4 рази на добу (що відповідає 3 до 16 мг хлориду біперидену на добу). Максимальна добова доза становить 16 мг хлориду біперидену (що відповідає 8 таблеткам на добу).
Позапірамідні симптоми, викликані іншими лікарськими засобами
При лікуванні позапірамідних симптомів, викликаних іншими лікарськими засобами, у складі комбінованої терапії з нейролептиками, застосовують 0,5 до 2 таблеток, 1 до 4 рази на добу (що відповідає 1 до 16 мг хлориду біперидену на добу) залежно від тяжкості симптомів.
Інші позапірамідні рухові порушення
Корекцію дози слід проводити повільно, шляхом поступового, з інтервалом у тиждень,
збільшення початкової дози 2 мг, до досягнення максимальної толерованої добової дози,
яка може бути значно вищою від максимальних добових доз, застосовуваних при інших показаннях.
Діти та підлітки (у віці від 3 до 15 років)
При лікуванні позапірамідних симптомів, викликаних іншими лікарськими засобами, у складі комбінованої терапії з нейролептиками, застосовують 1 до 3 рази на добу 0,5 до 1 таблетки (що відповідає 1 до 6 мг хлориду біперидену на добу).
Зауваження:
У разі необхідності швидкої дії слід застосовувати лікарський засіб у вигляді ін'єкції.
Способу застосування
Таблетки Акінетон можна ділити. Прийом слід проводити під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Ризик побічних ефектів з боку травної системи є меншим, якщо лікарський засіб приймається безпосередньо після їжі.
Тривалість застосування залежить від типу та перебігу захворювання. Лікування може мати короткочасний
або тривалий характер (наприклад, при лікуванні хвороби Паркінсона).
Не слід раптово припиняти застосування лікарського засобу. У разі планування завершення лікування біпериденом дозу лікарського засобу слід поступово зменшувати.

4.3 Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у пункті 6.1.
• Глаукома з вузьким кутом відтоку.
• Механічні звуження в області травної системи.
• Мегаколон (розширення товстої кишки).
• Непрохідність кишечника.

4.4 Спеціальні попередження та обережність під час застосування

На початку лікування та при надто швидкому збільшенні дози можуть виникати побічні ефекти.
Особливу обережність слід проявляти при застосуванні у пацієнтів похилого віку, особливо з органічними ушкодженнями центральної нервової системи судинного походження або з причини дегенеративних змін, через часту підвищену чутливість навіть до терапевтичних доз лікарського засобу в цих групах пацієнтів.
Окрім випадків загрози життю, не слід раптово припиняти застосування лікарського засобу, через ризик рецидиву захворювання.
Лікарські засоби з антихолінергічною дією, що впливають на центральну нервову систему, як біпериден, можуть підвищувати ризик виникнення судом.
У пацієнтів з підвищеною схильністю до порушення нервової системи біпериден слід застосовувати з обережністю (див. пункт 4.8).
У окремих випадках, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, біпериден може викликати порушення з боку сечової системи, найчастіше затримку сечі.
Пацієнти з затримкою сечі повинні перед кожним застосуванням лікарського засобу спорожнити сечовий міхур.
Необхідно проявляти особливу обережність при застосуванні біперидену у разі гіперплазії передміхурової залози з залишковим сечовиділенням, затримкою сечі, міастенією, у разі захворювань, які можуть призвести до важкої тахікардії, а також у жінок під час вагітності (див. пункт 4.6).
Необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск (див. пункт 4.8).
Зафіксовані випадки зловживання лікарським засобом Акінетон. Це явище може бути викликано спорадично спостережуваною дією, що полягає у підвищенні настрою та виклику тимчасової ейфорії.
Якщо виникла надмірна сухість у роті, її можна полегшити, часто п'ючи невеликі кількості рідини або жуючи безцукрову жувальну гумку.
Діти та підлітки
Досвід застосування біперидену у дітей обмежений, переважно стосується короткочасного застосування при рухових порушеннях, викликаних іншими лікарськими засобами, наприклад, нейролептиками, метоклопрамідом або подібними лікарськими засобами.
Лікарський засіб не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, відсутністю лактази або синдромом поганого всмоктування глюкози-галактози.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Застосування біперидену з іншими лікарськими засобами з антихолінергічною дією, наприклад, психотропними лікарськими засобами, антигістамінними препаратами I покоління, лікарськими засобами, застосовуваними при хворобі Паркінсона, та розслаблювачами м'язів, може підвищувати ризик побічних ефектів у центральній та периферійній нервовій системі.
При спільному прийомі хінідину може відбуватися посилення антихолінергічної дії на серцево-судинну систему (особливо на атріовентрикулярну проводимость).
Сумісне застосування леводопи та біперидену може посилювати дискінезію. У пацієнтів з хворобою Паркінсона при спільному застосуванні біперидену та леводопи або карбідопи спостерігалися загальні рухові порушення, що полягають у хореїформних рухах.
Біпериден може посилювати пізню дискінезію, викликану нейролептиками. Однак у випадках, коли симптоми паркінсонізму, що співіснують з пізньою дискінезією, є дуже вираженими, продовження антихолінергічної терапії є обґрунтованим.
Через можливе підвищення дії алкоголю слід уникати вживання алкоголю під час лікування біпериденом.
Лікарські засоби з антихолінергічною дією, такі як біпериден, знижують ефективність метоклопраміду та подібних лікарських засобів, що впливають на травну систему.
Лікарські засоби з антихолінергічною дією можуть посилювати побічні ефекти петидину на центральну нервову систему.

4.6 Вплив на фертильність, вагітність і лактацію

Вагітність
Немає даних, які свідчать про те, що застосування біперидену може бути пов'язано з тератогенним ефектом.
Однак у зв'язку з відсутністю досвіду застосування біперидену під час вагітності слід проявляти особливу обережність, особливо у першому триместрі. Немає даних щодо проникнення через плаценту.
Лікарський засіб може бути застосовуваний під час вагітності лише у випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері переважує можливий ризик для плоду.
Лактація
Лікарські засоби з антихолінергічною дією можуть гальмувати лактацію.
Біпериден проникає в грудне молоко, досягając такої ж концентрації, як і в сироватці крові. Під час лікування біпериденом рекомендується припинити грудне вигодовування.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні засоби

Акінетон може мати суттєвий вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні засоби.
Навіть при правильному застосуванні лікарського засобу побічні ефекти біперидену, пов'язані з центральною та периферійною нервовою системою, наприклад, відчуття втоми, головокружіння та бездіяльність, незалежно від обмежень, пов'язаних з основним захворюванням, яке підлягає лікуванню, можуть знижувати здатність концентрувати увагу та швидкість реакції, що може становити загрозу для пацієнтів, які керують транспортними засобами та обслуговують механічні засоби. Ці симптоми є більш вираженими, якщо біпериден застосовується спільно з іншими лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему, антихолінергічними засобами, а особливо з алкоголем.

4.8 Побічні ефекти

Для оцінки частоти побічних ефектів застосовувалася наступна класифікація:
Дуже часто
(≥1/10)
Часто
(≥1/100 до <1>Незначно часто
(≥1/1000 до <1>Рідко
(≥1/10 000 до <1>Дуже рідко
(<1>Невідомо
(частота не може бути визначена на основі доступних даних)
Побічні ефекти можуть виникати в основному на початку лікування та при надто швидкому збільшенні дози. Через відсутність даних щодо кількості осіб, які приймають лікарський засіб, не можна точно визначити процентну кількість спонтанно повідомлених побічних ефектів.
Інфекції та інвазії
Невідомо: запалення слинних залоз.
Порушення імунної системи
Дуже рідко: гіперчутливість.
Психічні порушення
Рідко: при більших дозах, збудження, тривога, лęk, дезорієнтація, делірій, галюцинації, безсоння.
Збудження центральної нервової системи є частим у пацієнтів з порушеннями мозкової діяльності та може потребувати зменшення дози. Відзначено тимчасове скорочення фази сну з швидкими рухами очей, яке полягає у збільшенні часу до досягнення цієї фази та процентному зменшенні її частки усього сну.
Дуже рідко: нервозність, ейфорія.
Порушення нервової системи
Рідко: відчуття втоми, головокружіння, порушення пам'яті.
Дуже рідко: головний біль, дискінезія, атаксія та порушення мови, підвищена схильність до судом та епілептичних нападів.
Порушення очей
Дуже рідко: порушення акомодації, розширення зіниць (мідріаз) з підвищеною чутливістю до світла. Можуть виникати глаукома з закритим кутом відтоку (необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск).
Порушення серця
Рідко: тахікардія.
Дуже рідко: брадикардія.
Порушення травної системи
Рідко: сухість слизових оболонок рота, нудота, порушення травлення.
Дуже рідко: запори.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Дуже рідко: зниження потовиділення, алергічна висипка.
Порушення м'язів та кісткової системи
Рідко: тремор м'язів.
Порушення сечової системи
Дуже рідко: порушення сечовиділення, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози (рекомендується зменшення дози), рідше: затримка сечі.
Порушення загального стану та місця введення
Рідко: сонливість.
Звітність про підозрювані побічні ефекти
Після реєстрації лікарського засобу важливо повідомляти про підозрювані побічні ефекти. Це дозволяє безперервно моніторити співвідношення користі та ризику застосування лікарського засобу. Особи медичного персоналу повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні ефекти через Відділ моніторингу небажаних ефектів лікарських засобів Державного реєстру лікарських засобів, медичних виробів та біоцидів, вул. Ал. Єрусалимські, 181С, 02-222 Варшава, тел.: +48 22 49 21 301, факс: +48 22 49 21 309, електронна пошта: Сайт інтернет: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Побічні ефекти також можна повідомляти відповідальному суб'єкту.

4.9 Передозування

Симптоми
Периферійні антихолінергічні симптоми (розширені, "леніві" зіниці; сухість слизових оболонок, червоність обличчя, прискорене серцебиття, атонія кишечника та сечового міхура, підвищення температури тіла, особливо у дітей), порушення центральної нервової системи (підвищення, марення, сплутаність, порушення свідомості та (або) галюцинації). При важкому отруєнні існує ризик колапсу та зупинки дихання.
Проведення при передозуванні
Як антидот рекомендуються інгібітори ацетилхолінестерази, у тому числі фізостигмін, який зменшує центральні симптоми (наприклад, саліцілат фізостигміну при позитивному тесті на фізостигмін). залежно від тяжкості симптомів може бути необхідне підтримання кровообігу та дихання (тленотерапія), зниження температури тіла при гарячці та катетеризація сечового міхура.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Група фармакотерапевтичних засобів: лікарські засоби, застосовувані при хворобі Паркінсона, код АТХ: N04AA02
Біпериден є лікарським засобом з антихолінергічною дією, що має сильну дію на центральну нервову систему.
У порівнянні з атропіном, має слабку антихолінергічну дію на периферійну нервову систему.
Біпериден конкурентно зв'язується з периферійними та центральними мускариновими рецепторами (особливо з рецепторами М ).
Дослідження на тваринах показали вплив біперидену на симптоми паркінсонізму, викликані центральними холінергічними лікарськими засобами (тремор, м'язова ригідність).

5.2 Фармакокінетичні властивості

Після перорального застосування 4 мг шістьом особам, які брали участь у дослідженні (20-33 роки), хлорид біперидену всмоктувався швидко, протягом 27 хвилин, досягнувши максимальної концентрації в сироватці крові, яка становила 5,1 нг/мл після 1,5 години (середні значення). За даними інших досліджень максимальна концентрація в сироватці крові становила 1,01-6,53 та (або) 3,2-5,0 нг/мл і досягалася після 0,5-2 годин.
У порівняльному дослідженні 10 молодим, здоровим особам (24 ± 4,7 роки) та 8 пацієнтам похилого віку з хворобою Паркінсона (77,4 ± 4,8 роки) було застосовувано один раз перорально 4 мг біперидену, а потім після 7 днів 2 мг біперидену двічі на добу протягом 6 днів. Концентрація біперидену в сироватці крові вимірювалася 1 та 15 дня. Максимальна концентрація в сироватці крові у молодих осіб становила

• 1 дня 4,3 ± 2,6 нг/мл (після 0,9 години), а 15 дня 2,5 +/-1,4 нг/мл (після 0,8 години). Необхідно враховувати, що 15 дня перед забором крові особам було застосовано 2 мг біперидену. Максимальна концентрація в сироватці крові, яка становила 7,2 ± 4,4 та 4,2 ± 2,2 нг/мл, була виявлена у пацієнтів похилого віку відповідно після 1,6 ± 0,7 та 1,6 ± 0,3 години.

Період напіввиведення у фазі виведення з сироватки крові був встановлений після одноразового перорального застосування 4 мг хлориду біперидену (2 х 2 мг хлориду біперидену) між 12 та 21 годinou у молодих осіб та 30,2 ± 6,4 години у пацієнтів похилого віку.
При багаторазовому застосуванні (2 х 2 мг хлориду біперидену протягом 6 днів) концентрація у стані стабільності становила 24,5 ± 8,8 години у молодих осіб та 38,5 ± 12,2 години у пацієнтів похилого віку.
Проведене у 1990 році дослідження біодоступності у 16 осіб (чоловічої статі, 20-34 роки) показало наступні значення після одноразового застосування 4 мг хлориду біперидену у вигляді 2 таблеток лікарського засобу Акінетон та для порівняння у вигляді перорально застосовуваної водної розчини біперидену:

Середні значення з довірчим інтервалом.
с[нг/мл]

Акінетон

Таблетки

Біпериден

Розчин

2,5

х
хо
о
о
х

1,5

о
х
о
о
х

0,5

х
о
ох

0 1 2 3 4 6 8 t [год]

Рис.: Середні значення концентрації біперидену в сироватці крові у часі після одноразового застосування 2 таблеток лікарського засобу Акінетон та (або) 0,92 мл розчину біперидену, що відповідає 4 мг хлориду біперидену, n = 16.
Біпериден зв'язується з білками сироватки крові на 94% у жінок та на 93% у чоловіків.
Позорна об'єм розподілу становить 24 ± 4,1 л/кг.
Біпериден майже повністю метаболізується, не виявлено присутності незміненого з'єднання в сечі. Основний метаболіт утворюється внаслідок гідроксилування у біциклогептановому кільці (60%) та внаслідок часткової гідроксилування у піперидиновому кільці (40%). Багато метаболітів (гідроксильовані сполуки та продукти їх кон'югації) виділяються в рівних кількостях з сечею та калом.
Кліренс сироватки крові становив 11,6 ± 0,8 мл/мін/кг маси тіла.
Немає даних щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.
Немає даних щодо проникнення через плаценту.
Біпериден проникає в грудне молоко, при чому в молоці може досягати такої ж концентрації, як і в сироватці крові. Оскільки метаболізм у новонароджених не був вивчений та не можна виключити фармакологічні та токсичні ефекти, під час лікування біпериденом рекомендується припинити грудне вигодовування (див. пункт 5.3 "Токсичний вплив на репродукцію").

5.3 Дані про безпеку перед клінічними дослідженнями

Остра токсичність
Див. пункт 4.9 "Передозування".
Токсичність при багаторазовому застосуванні
Дослідження щодо хронічної токсичності, проведені на щурах та собаках, не виявили жодної токсичної дії на органи.
Генотоксичність та канцерогенність
Дослідження in vitro та in vivo не виявили впливу біперидену на виникнення генетичних мутацій та хромосомних аберацій.
Довготривалі дослідження щодо канцерогенності у тварин відсутні.
Токсичний вплив на репродукцію
Доступні дослідження на тваринах щодо токсичного впливу на репродукцію не виявили особливої загрози для фертильності, ембріонального розвитку чи постнатального розвитку.
Дослідження щодо ембріотоксичності не виявили ризику виникнення вад розвитку чи іншої ембріотоксичності у терапевтичних дозах.
Немає даних щодо безпеки застосування лікарського засобу під час вагітності та лактації.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Кукурудзяний крохмаль
Картопляний крохмаль
Лактоза моногідрат
Вапняний гідрофосфат дигідрат
Мікрокристалічна целюлоза
Коповідон (К 28)
Тальк
Стеарин магнію
Очищена вода

6.2 Несумісність

Не застосовується.

6.3 Термін придатності

5 років

6.4 Спеціальні заходи обережності під час зберігання

Немає спеціальних рекомендацій щодо зберігання лікарського засобу.

6.5 Тип та вміст упаковки

Блістри з ПВХ/Алюмінієвої фольги в паперовій коробці.
Упаковка містить 50 таблеток (5 блистрів по 10 таблеток).

6.6 Спеціальні заходи обережності при видаленні та підготовці лікарського засобу до застосування

Застосування
Без спеціальних вимог.
Всі невикористані залишки лікарського засобу або його відходи слід видалити згідно з місцевими правилами.

7. ПОДМІТОТ, ВІДПОВІДАЛЬНИЙ ЗА РЕГІСТРАЦІЮ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

ДОПУСКУ ДО ОБІГУ

Desma GmbH, Peter-Sander-Str. 41b, 55252 Майнц-Кастель, Німеччина

8. Номер реєстрації

Реєстраційний номер R/1932

9. ДАТА ВИДАННЯ ПЕРШОЇ РЕГІСТРАЦІЇ ДОПУСКУ ДО ОБІГУ

І ДАТА ПРОТРАКТУВАЛЬНОЇ РЕГІСТРАЦІЇ

Дата видання першої реєстрації допуску до обігу: 31.12.1977 р.
Дата останнього продовження реєстрації: 12.06.2014 р.

10. ДАТА ВИДАННЯ ТА ЧАСТКОВОЇ ЗМІНИ ТЕКСТУ

ХАРАКТЕРИСТИКИ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

• 15.04.2024