DOENZA-SANOVEL'

INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento ASTRACITRONE (ASTRACITRONE)

Composição

substâncias ativas: 1 sachê contém paracetamol 500 mg, cloridrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg; substâncias auxiliares: substâncias auxiliares: ácido cítrico, monohidrato; glicose, monohidrato; citrato de sódio; dióxido de silício coloidal anidro; corante "Amarelo Quinoleína" (E104); aromatizante "Limão", ou aromatizante "Laranja", ou aromatizante "Morango".

Forma farmacêutica

Pó para solução oral.

Propriedades físico-químicas principais

Pó de cor branca ou quase branca com cheiro frutado.

Grupo farmacoterapêutico

Analgésicos e antipiréticos. Paracetamol, combinações sem psicolépticos.

Código ATC N02B E51.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O paracetamol tem ação antipirética, analgésica e anti-inflamatória fraca. Inibe a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central (SNC) e bloqueia a condução de impulsos dolorosos.

O maleato de feniramina é um bloqueador dos receptores H1 da histamina, diminui a permeabilidade dos vasos, elimina a lacrimação, coceira nos olhos e no nariz.

O cloridrato de fenilefrina é um α-adrenomimético, tem ação vasoconstritora, diminui o edema da mucosa nasal e das vias aéreas.

O ácido ascórbico aumenta a resistência não específica do organismo.

Farmacocinética

O paracetamol é bem absorvido, atravessa a barreira placentária, penetra minimamente no leite materno, é metabolizado pelo sistema do citocromo P450, é eliminado pelos rins, o período de meia-vida é de 1-4 horas. A duração da ação é de 3-4 horas.

O maleato de feniramina é bem absorvido do trato gastrointestinal. É metabolizado no fígado pelo sistema do citocromo P450, o período de meia-vida é de 16-18 horas, 70-83% é eliminado pelos rins.

A ação do cloridrato de fenilefrina começa rapidamente e dura cerca de 20 minutos. É metabolizado no fígado ou no trato gastrointestinal, é eliminado pelos rins.

O ácido ascórbico é rapidamente absorvido do trato gastrointestinal, é metabolizado no fígado, é eliminado pelos rins.

Características clínicas

Indicações

Tratamento sintomático de infecções respiratórias agudas e gripe:

• febre alta,
• dor de cabeça,
• congestão nasal,
• mal-estar,
• dor e fraqueza muscular.

Contraindicações

Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a outros componentes do medicamento; disfunção hepática ou renal grave; hiperbilirrubinemia congênita; deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase; fenilcetonúria, alcoolismo; doenças hematológicas; leucopenia; anemia; arritmias cardíacas graves, hipertensão arterial, aterosclerose, doença cardíaca isquêmica; hipertireoidismo; pancreatite aguda; hiperplasia prostática com retenção urinária; obstrução do colo da bexiga; obstrução piloroduodenal; asma brônquica; glaucoma de ângulo fechado; feocromocitoma; trombose; tromboflebite; diabetes; epilepsia; estados de excitação aumentada; distúrbios do sono, tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, betabloqueadores, outros simpatomiméticos, medicamentos que inibem ou aumentam o apetite, e estimulantes psicoativos semelhantes à anfetamina; aplicação concomitante e durante 2 semanas após o tratamento com inibidores da MAO.

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

A velocidade de absorção do paracetamol pode aumentar quando administrado com metoclopramida e domperidona, e diminuir com a colestiramina (esse efeito é insignificante se a colestiramina for administrada 1 hora após). Com o uso prolongado de paracetamol, pode aumentar o efeito anticoagulante da warfarina e outros derivados da cumarina, e aumentar o risco de sangramento. Com o uso episódico de paracetamol, esse efeito não é expresso. Os barbitúricos diminuem o efeito antipirético do paracetamol. Os medicamentos hepatotóxicos aumentam a probabilidade de acumulação do paracetamol e de superdose. O risco de hepatotoxicidade do paracetamol aumenta com a administração de medicamentos que induzem as enzimas microsomais do fígado (barbitúricos; anticonvulsivantes - fenitoína, fenobarbital, carbamazepina e antituberculosos - rifampicina, isoniazida). O paracetamol: diminui a eficácia dos diuréticos, pode prolongar o período de meia-vida da clorafenicol; pode induzir o metabolismo da lamotrigina no fígado, reduzindo sua biodisponibilidade e eficácia. Com o uso regular de paracetamol e zidovudina, pode ocorrer neutropenia e aumento do risco de lesão hepática. Com a administração de probenecida, a dose de paracetamol deve ser reduzida, pois afeta o metabolismo do paracetamol. O paracetamol pode afetar os resultados da determinação do nível de ácido úrico no sangue pelo método de fósforo-volfrâmico. A hepatotoxicidade do paracetamol pode ser aumentada com o uso prolongado ou excessivo de álcool. Não deve ser administrado concomitantemente com álcool.

A interação da fenilefrina com inibidores da MAO causa efeito hipertensivo, com antidepressivos tricíclicos (amitriptilina) - aumenta o risco de efeitos colaterais cardiovasculares, com digoxina e glicosídeos cardíacos - leva a arritmias e infarto, com outros simpatomiméticos - aumenta o risco de reações cardiovasculares colaterais e hipertensão, pode diminuir a eficácia dos betabloqueadores e outros medicamentos anti-hipertensivos (reserpina, metildopa, debrisoquina, guanetidina) com aumento do risco de hipertensão arterial e reações cardiovasculares colaterais. A administração concomitante de fenilefrina com alcaloides do ergot (ergotamina e metisergida) pode aumentar o risco de ergotismo.

O ácido ascórbico, quando administrado por via oral, aumenta a absorção do ferro; aumenta o nível de etinilestradiol, penicilinas, tetraciclinas; diminui o nível de medicamentos antipsicóticos, derivados da fenotiazina no sangue; diminui a eficácia da heparina e anticoagulantes indiretos; aumenta o risco de cristalúria com o tratamento com salicilatos e risco de glaucoma com o tratamento com glicocorticosteroides; doses elevadas podem diminuir a eficácia dos antidepressivos tricíclicos. O ácido ascórbico só pode ser administrado 2 horas após a injeção de deferoxamina, pois a administração concomitante aumenta a toxicidade do ferro, especialmente no miocárdio, o que pode levar à insuficiência cardíaca. A absorção do ácido ascórbico pode ser alterada com a administração de contraceptivos orais, ingestão de sucos de frutas ou vegetais, bebidas alcalinas.

A feniramina aumenta a ação anticolinérgica da atropina, espasmolíticos, antidepressivos tricíclicos, medicamentos antiparkinsonianos, inibe a ação dos anticoagulantes. A administração concomitante de feniramina com sedativos, barbitúricos, tranquilizantes, neurolépticos, anestésicos, analgésicos narcóticos, álcool pode aumentar significativamente sua ação depressora.

Deve-se ter cuidado com a administração concomitante de paracetamol com flucloxacilina, pois a administração concomitante está associada à acidose metabólica de alta lacuna aniônica, especialmente em pacientes com fatores de risco (ver seção "Características de aplicação").

Características de aplicação

Não é permitido exceder as doses recomendadas. Se os sintomas não melhorarem dentro de 5 dias ou forem acompanhados de febre alta, dor de cabeça prolongada ou erupção cutânea, é necessário consultar um médico, pois esses sintomas podem ser sintomas de uma doença mais grave.

Devido ao risco de lesão hepática grave com a superdose, não é permitido administrar concomitantemente com outros medicamentos para tratamento sintomático de resfriado e gripe (vasoconstritores e medicamentos que contenham paracetamol). Com cautela, prescrever em caso de doença de Raynaud, hipertensão arterial, doenças cardíacas, arritmias, bradicardia, doenças da tireoide, fígado e rins, hepatite aguda, glaucoma, doenças pulmonares crônicas, hiperplasia prostática (pois há risco de retenção urinária), idosos, com coagulação sanguínea aumentada, anemia hemolítica, desnutrição crônica, desidratação, estenose pilórica. O risco de hepatotoxicidade aumenta em pacientes com lesões hepáticas alcoólicas e que abusam de álcool.

O medicamento contém: fenilefrina, que pode causar ataques de angina; sacarose, que é contraindicada em pacientes com intolerância e distúrbios de absorção de frutose, glicose-galactose ou sacarose-isomaltose. Se o paciente tiver intolerância a alguns açúcares, é necessário consultar um médico antes de tomar esse medicamento, com cautela, em pacientes com diabetes. Pode ser prejudicial para os dentes.

Antes de aplicar o medicamento, é necessário consultar um médico em caso de doenças hepáticas, renais; administração de varfarina ou anti-coagulantes semelhantes; administração de analgésicos todos os dias em caso de artrite leve; doenças broncopulmonares (asma, enfisema, bronquite crônica).

O medicamento pode afetar os resultados dos exames laboratoriais para determinar o nível de glicose, ácido úrico, creatinina, fosfatos inorgânicos no sangue. Pode ser um resultado negativo do exame de sangue oculto na urina.

Em pacientes com infecções graves (sepse), em que o nível de glutationa diminui, com a administração de paracetamol, aumenta o risco de acidose metabólica, seus sintomas - respiração profunda, rápida ou difícil, náusea, vômito, perda de apetite, nesse caso, é necessário procurar um médico imediatamente.

Não é recomendado tomar esse medicamento no final do dia, pois o ácido ascórbico em doses elevadas tem efeito estimulante leve. Devido ao efeito estimulante do ácido ascórbico na formação de hormônios corticosteroides, é necessário controlar a função renal e a pressão arterial.

Com extrema cautela, prescrever em pacientes com distúrbios do metabolismo de ferro (hemossiderose, hemocromatose, talassemia), com nefrolitíase na história (risco de hiperoxalúria e depósito de oxalatos no trato urinário após a administração de doses elevadas de ácido ascórbico).

A administração prolongada de doses elevadas de ácido ascórbico pode acelerar seu próprio metabolismo, pelo que, após a interrupção do tratamento, pode ocorrer hipovitaminose paradoxal. Não é permitido administrar concomitantemente com outros medicamentos que contenham vitamina C. A absorção do ácido ascórbico pode ser alterada com a alteração da motilidade intestinal, enterite ou redução da secreção gástrica.

Recomenda-se ter cuidado com a administração concomitante de paracetamol com flucloxacilina devido ao aumento do risco de acidose metabólica com alta lacuna aniônica, especialmente em pacientes com insuficiência renal grave, sepse, desnutrição e outras fontes de deficiência de glutationa (por exemplo, alcoolismo crônico), bem como aqueles que consomem doses diárias máximas de paracetamol. Recomenda-se monitoramento rigoroso, incluindo a medição de 5-oxoprolina na urina.

Substâncias auxiliares

Glicose. Se o paciente tiver intolerância a alguns açúcares, é necessário consultar um médico antes de tomar esse medicamento.

Corante "Amarelo Oeste FCF" (E 110). Pode causar reações alérgicas.

Uso durante a gravidez ou amamentação

O medicamento é contraindicado durante a gravidez ou amamentação. O efeito do medicamento na fertilidade não foi estudado especificamente. Estudos não clínicos não revelaram nenhum efeito especial do paracetamol na fertilidade com a administração de doses terapêuticas. Não foram realizados estudos sobre o efeito da fenilefrina e da feniramina na toxicidade reprodutiva em animais.

Capacidade de influenciar a velocidade de reação ao dirigir veículos ou operar máquinas

Como o medicamento pode causar sonolência e outras reações colaterais no sistema nervoso e nos olhos, não é recomendado dirigir veículos ou operar máquinas complexas durante seu uso.

Modos de aplicação e doses

O medicamento é administrado a adultos e crianças com mais de 14 anos.

O conteúdo do pacote deve ser dissolvido em um copo de água quente (não fervente) e ingerido. A administração do medicamento pode ser repetida a cada 3-4 horas, mas não mais de 3 pacotes por dia.

O prazo máximo de administração é de 5 dias.

Crianças

O medicamento é contraindicado em crianças com menos de 14 anos.

Sobredose

Paracetamol: nas primeiras 24 horas, aparecem palidez da pele, náusea, vômito, anorexia e dor abdominal. Com a administração de doses elevadas, podem ocorrer alterações da orientação, excitação psicomotora, tontura, alterações do ritmo cardíaco, pancreatite, necrose hepática. O primeiro sinal de lesão hepática pode ser dor abdominal, que nem sempre se manifesta nas primeiras 12-48 horas, mas pode ocorrer mais tarde, até 4-6 dias após a administração do medicamento. A lesão hepática geralmente ocorre dentro de 72-96 horas após a administração do medicamento. Pode ocorrer alteração do metabolismo da glicose e acidose metabólica, hemorragias. Com o uso prolongado de doses elevadas, podem ocorrer anemia aplástica, pancitopenia, agranulocitose, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Em casos isolados, foi relatada insuficiência renal aguda com necrose tubular, que é possível mesmo sem lesão hepática grave, manifestando-se como dor lombar intensa, hematúria, proteinúria. Pode ocorrer nefrotoxicidade: cólica renal, nefrite intersticial, necrose capilar.

A administração de 10 g ou mais de paracetamol em adultos e mais de 150 mg/kg de peso corporal em crianças, especialmente com álcool, pode levar à necrose hepática com desenvolvimento de encefalopatia, hemorragias, hipoglicemia, coma hepático e consequências fatais. Em pacientes com fatores de risco (tratamento prolongado com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, zíper ou outros medicamentos que induzem enzimas hepáticas; abuso de álcool; caquexia de glutationa - distúrbios gastrointestinais, fibrose cística, infecção por HIV, fome, caquexia), a administração de 5 g ou mais de paracetamol pode levar à lesão hepática.

Em caso de superdose, é necessária assistência médica imediata. O paciente deve ser levado ao hospital imediatamente, mesmo que não haja sintomas precoces de superdose. Os sintomas podem ser limitados à náusea e vômito ou podem não refletir a gravidade da superdose ou o risco de lesão nos órgãos. Na primeira hora após a superdose, deve-se tomar carvão ativado. A concentração de paracetamol no sangue deve ser medida após 4 horas ou mais após a administração (concentrações mais precoces são não confiáveis). O tratamento com N-acetilcisteína pode ser administrado dentro de 24 horas após a administração do paracetamol, mas o efeito máximo ocorre dentro de 8 horas, após o que sua eficácia diminui rapidamente. Se necessário, a administração intravenosa de N-acetilcisteína deve ser feita de acordo com a lista de doses estabelecida. Como alternativa, em caso de ausência de vômito, em locais distantes do hospital, pode-se administrar metionina por via oral.

Fenilefrina: ocorrem hipergidrose, excitação psicomotora ou depressão do SNC, dor de cabeça, tontura, sonolência, alterações da consciência, arritmias, tremores, hiperreflexia, convulsões, náusea, vômito, irritabilidade, agitação, hipertensão arterial; em casos graves - coma. Para eliminar os efeitos hipertensivos, pode-se administrar um bloqueador alfa-adrenérgico por via intravenosa; convulsões - diazepam.

Feniramina: ocorrem sintomas semelhantes à atropina: midríase, fotofobia, secura da pele e mucosas, hipertermia, atonia intestinal. A depressão do SNC leva à alteração da função respiratória e cardiovascular (bradicardia, hipotensão arterial, colapso). Sintomas causados pela potencialização mútua do efeito parassimpaticolítico da feniramina e do efeito simpatomimético da fenilefrina: sonolência, seguida de excitação (especialmente em crianças) ou depressão do SNC, alterações da visão, erupções cutâneas, dor de cabeça persistente, nervosismo, insônia, hiperreflexia, irritabilidade, alterações da circulação, bradicardia. Não existe um antídoto específico para o tratamento da superdose de medicamentos antihistamínicos. Deve-se fornecer ao paciente assistência de emergência comum, incluindo a administração de carvão ativado, laxante salino e medidas padrão para manter a função cardiorrespiratória. Não é permitido administrar estimulantes; para tratar a hipotensão arterial, podem ser administrados medicamentos vasoconstritores.

Ácido ascórbico: ocorrem náusea, vômito ou diarreia (que desaparecem após a interrupção); flatulência e dor abdominal, coceira, erupções cutâneas, aumento da excitabilidade. Doses acima de 3000 mg podem causar diarreia osmótica temporária e distúrbios gastrointestinais, alterações do metabolismo de zinco, cobre, distrofia miocárdica, com administração prolongada em doses elevadas, pode ocorrer supressão da função do aparelho insular do pâncreas e glicosúria. A superdose pode levar a alterações da excreção renal do ácido ascórbico e ácido úrico durante a acetilação da urina com precipitação de concreções oxálicas.

Tratamento sintomático: nas primeiras 6 horas, é necessário lavar o estômago, e nas primeiras 8 horas, administrar metionina por via oral ou cisteamina ou N-acetilcisteína por via intravenosa.

Reações adversas

Da pele e do tecido subcutâneo: erupções cutâneas, coceira, dermatite, urticária, eritema multiforme exsudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo choque anafilático, edema de Quincke.

Do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, tremores, agitação, nervosismo, irritabilidade, medo, insônia, sonolência, confusão, alucinações, excitação psicomotora, alterações da orientação, estados depressivos, parestesias, zumbido nos ouvidos, em casos isolados - coma, convulsões, discinesia, alterações do comportamento.

Do sistema respiratório: broncoespasmo em pacientes sensíveis à ácido acetilsalicílico e medicamentos anti-inflamatórios não esteroides.

Dos olhos: alterações da visão e acomodação, midríase, aumento da pressão intraocular, secura nos olhos.

Do trato gastrointestinal: náusea, vômito, azia, secura na boca, desconforto e dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, anorexia, aftas, hipersalivação, hemorragias, irritação das mucosas.

Do sistema hepático e biliar: alterações da função hepática, hipertansaminasemia, geralmente sem icterícia, necrose hepática (com administração de doses elevadas).

Do sistema endócrino: hipoglicemia, até coma hipoglicêmica.

Do sangue e do sistema linfático: anemia, incluindo hemolítica, sulfehemoglobinemia e metemoglobinemia (cianose, dispneia, dor no peito), equimoses ou hemorragias, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitose, leucopenia, pancitopenia,

Do sistema urinário: nefrotoxicidade, nefrite intersticial, necrose capilar, disúria, retenção urinária e dificuldade para urinar, cólica renal, insuficiência renal.

Do sistema cardiovascular: hipertensão arterial, taquicardia, bradicardia, batimento cardíaco aumentado, arritmia, dispneia, dor no peito, ataques de angina.

Outros: fraqueza geral, mal-estar.

Ao contrário dos medicamentos antihistamínicos de segunda geração, a administração de feniramina não está associada à prolongação do intervalo QT e arritmia cardíaca.

Prazo de validade

3 anos.

Condições de armazenamento

Armazenar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 °C.

Armazenar em local inacessível às crianças.

Embalação

20 g em sachê.

10 sachês com pó sabor limão em caixa de cartão.

10 sachês com pó sabor laranja em caixa de cartão.

10 sachês com pó sabor morango em caixa de cartão.

Categoria de liberação

Sem prescrição médica.

Fabricante

LTD "ASTRAFARM", Ucrânia.

Localização do fabricante e endereço do local de realização de suas atividades

08132, região de Kiev, distrito de Bucha, cidade de Vishneve, rua Kiev, 6.