SOLERON 100

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КЮРЛЕД

КЮРЛЕД применяют в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения хронического гепатита C (CHC) у взрослых пациентов.

Состав

Активное вещество: софосбувир; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг софосбувира; вспомогательные вещества: маннитол 60 (Е 421), микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния; оболочка таблетки: Opadry II Blue (85F505068).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Синие капсулоподобные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «400» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Противовирусные средства для лечения вируса гепатита С (HCV).

Код АТХ

J05A P08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Софосбувир – пангенотипный ингибитор РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С, которая является важной для репликации вируса. Софосбувир – нуклеотидная депо-форма, которая после участия во внутриклеточном обмене веществ образует фармакологически активный уридинаналоговый трифосфат (GS‑461203), который можно ввести в РНК вируса гепатита С полимеразой NS5B, и действует, как агент, который обрывает ланцюг.

Противовирусное действие

В анализах репликации HCV величины эффективной концентрации (EC50) софосбувира против полноразмерных репликонов генотипов 1a, 1b, 2a, 3a и 4a составили 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 и 0,04 мкМ соответственно, а величины EC50 софосбувира против гибридных репликонов 1b, которые кодируют NS5B из генотипа 2b, 5a или 6a, составили от 0,014 до 0,015 мкМ.

Стойкость

Клеточная культура. Репликоны HCV со сниженной чувствительностью к софосбувиру были выбраны в культуре клетки для многих генотипов, включая 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a и 6a.

Фармакокинетика

Софосбувир – нуклеотидная депо-форма, которая интенсивно участвует в обмене веществ. Активный метаболит образуется в гепатоцитах и не обнаруживается в плазме крови.

Абсорбция

Фармакокинетические свойства софосбувира и главного циркулирующего метаболита GS‑331007 оценивались у здоровых взрослых пациентов и пациентов с хроническим гепатитом C.

Распределение

Софосбувир не является субстратом для транспортеров всасывания лекарственных средств, которые действуют на печень, полипептидов, транспортирующих органические анионы (OATP) 1B1 или 1B3, и транспортеров органических катионов (OCT) 1.

Биотрансформация

Софосбувир активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного нуклеозидного аналога, трифосфата GS‑461203.

Выведение из организма

После однократного перорального приема 400 мг [14C]‑софосбувира среднее выведение дозы в среднем составило более 92 %, что состояло примерно из 80 %, 14 % и 2,5 %, которые выводились с мочой, калом и воздухом, выдыхаемым.

Клинические характеристики

Показания

Кюрлед применяют в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения хронического гепатита C (CHC) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам или к другим компонентам лекарственного средства.

Особые меры безопасности

Особые предостережения. Кюрлед не рекомендуется применять как монотерапию и следует назначать в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения инфекции вирусом гепатита C.

Тяжелая брадикардия и блокада сердца

При применении Кюрледа в комбинации с другими антивирусными препаратами прямого действия (АППД) (включая даклатасвир, симепревир и ледипасвир) и параллельно с амиодароном вместе с другими лекарственными средствами, которые снижают частоту сердечных сокращений, или без них были зафиксированы случаи тяжелой брадикардии и блокады сердца.

Пациенты с 1, 4, 5 и 6 генотипами инфекции HCV, которые уже прошли лечение

Действие Кюрледа на пациентов с 1, 4, 5 и 6 генотипами инфекции HCV, которые прошли лечение, не изучалось.

Пациенты с 5 или 6 генотипами инфекции HCV, которые прошли лечение

Данные о применении Кюрледа пациентам с 5 и 6 генотипами инфекции HCV, которые прошли лечение, очень ограничены.

Одновременное применение с другими антивирусными препаратами прямого действия против HCV

Кюрлед можно применять одновременно с другими антивирусными лекарственными средствами прямого действия, лишь если на основе доступных данных считает, что их эффективность превосходит риски.

Беременность и применение параллельно с рибавирином

При применении Кюрледа в комбинации с рибавирином или пегинтерфероном альфа-2/рибавирином женщинам репродуктивного возраста или их партнерам мужской статистически необходимо использовать эффективные средства контрацепции во время лечения, а также в период после завершения лечения.

Применение с умеренными индукторами P-гликопротеина

Лекарственные средства, которые являются умеренными индукторами Р-гликопротеина в кишечнике (такие как окскарбазепин и модафинил), могут уменьшить концентрацию софосбувира в плазме крови, что приведет к снижению терапевтического эффекта Кюрледа.

Нарушение функции почек

Безопасность Кюрледа для пациентов с острой почечной недостаточностью (рШКФ <30 мл/мин/1,73 м2) или хронической почечной недостаточностью, которые требуют гемодиализа, не была оценена.

Коинфекция HCV/HBV (вирус гепатита B)

Во время или после лечения АППД были сообщения о случаях реактивации вируса гепатита В (HBV), некоторые из которых были летальными.

Детская популяция

Кюрлед не рекомендуется применять детям (возраст до 18 лет), поскольку для этой популяции безопасность и эффективность не были установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Софосбувир – депо-форма нуклеотида. После применения Кюрледа софосбувир быстро всасывается и подвергается интенсивному первичному метаболизму в печени и желудке.

Таблица взаимодействий

Особенности применения

Женщины репродуктивного возраста/средства контрацепции для мужчин и женщин

При применении Кюрледа в комбинации с рибавирином или пегинтерфероном альфа-2/рибавирином следует обращать особое внимание на предотвращение беременности у пациентов женского пола и партнеров женского пола у пациентов мужского пола.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о применении софосбувира беременным женщинам нет или они ограничены (менее 300 случаев беременности).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Кюрлед имеет умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендованная доза – 400 мг в виде таблетки, которую следует принимать перорально 1 раз в день во время приема пищи.

Таблица рекомендаций для совместного применения лекарственных средств и продолжительности комплексной терапии Кюрледом

Коррекция дозы

Не рекомендуется снижать дозу Кюрледа.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек

Для пациентов с легким и средним нарушением функции почек не требуется коррекция дозы Кюрледа.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы Кюрледа не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью легкого, среднего и высокого степени.

Передозировка

Максимальная зафиксированная доза софосбувира соответствует одной надтерапевтической дозе 1200 мг, которую назначали для 59 здоровых пациентов.

Побочные реакции

Краткий обзор профиля безопасности. Во время лечения софосбувиром в комбинации с рибавирином или с пегинтерфероном альфа-2 и рибавирином наиболее часто фиксировались побочные реакции на лекарственное средство, которые соответствовали ожидаемым по результатам исследования безопасности препаратов софосбувир и пегинтерферон альфа-2.

Таблица побочных реакций

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

Белый флакон из полиэтилена высокой плотности, закрытый алюминиевой фольгой с полипропиленовой крышкой для защиты от детей.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Страйдс Фарма Сайенс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

№ 36/7, Сурагаджакканахалли, Индлавади Кросс, Анекал Талук, Бангалор, Карнатака 562106, Индия.

Заявитель

Страйдс Фарма Сайенс Лимитед.

Местонахождение заявителя

201, Деваврата Сектор 17, Ваши, Нави Мумбай – 400 703, Индия.