ЛАНЗА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОКСИКОДОН КАЛЦЕКС (ОXYCODONE KALCEKS)

Состав

действующее вещество: оксикодон; 1 мл раствора (1 ампула) содержит оксикодона гидрохлорида 10 мг; 2 мл раствора (1 ампула) содержит оксикодона гидрохлорида 20 мг; 1 мл раствора (1 ампула) содержит оксикодона гидрохлорида 50 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, цитрат натрия, хлорид натрия, соляная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Оксикодон. Код АТХ N02A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксикодон является опиоидным агонистом без антагонистических свойств. Он имеет сродство к каппа-, мю- и дельта-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге. Оксикодон схож с морфином по своей действию. Терапевтический эффект в основном анальгетический, анксиолитический, противокашлевый и седативный. В желудочно-кишечном тракте опиоиды могут вызывать спазм сфинктера Одди.

Фармакокинетика

Абсорбция Фармакокинетические исследования на здоровых субъектах продемонстрировали эквивалентную доступность оксикодона при введении в дозе 5 мг внутривенно и подкожно, в виде одноразовой болюсной дозы или непрерывной инфузии в течение 8 часов.

У субъектов женского пола концентрация оксикодона в плазме крови в среднем на 25% выше, чем у мужчин, с учетом массы тела.

Распределение

После абсорбции оксикодон распределяется по всему организму. Приблизительно 45% связывается с белками плазмы. Препарат проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация

Оксикодон метаболизируется в печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных конъюгированных глюкуронидов. Анальгетическая активность метаболитов клинически незначительна. Активное вещество и метаболиты выводятся с мочой и с калом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрация оксикодона в плазме крови минимально зависит от возраста; она на 15% выше у пожилых пациентов по сравнению с молодыми.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени, у пациентов с легкими или тяжелыми нарушениями функции печени могут наблюдаться более высокие концентрации оксикодона и нороксикодона в плазме крови и более низкая концентрация оксиморфона в плазме. Возможно увеличение периода полувыведения оксикодона, что может сопровождаться усилением действия препарата.

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов с почечной дисфункцией от легкого до тяжелого степени могут наблюдаться более высокие концентрации оксикодона и его метаболитов в плазме. Возможно увеличение периода полувыведения оксикодона, что может сопровождаться усилением действия препарата.

Клинические характеристики

Показания

Для лечения умеренного или сильного боли у онкологических больных или в послеоперационном периоде.

Для лечения сильного боли, требующего применения сильного опиоида.

Оксикодон Калцекс применять только взрослым.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Оксикодон не можно применять в любых ситуациях, при которых опиоиды противопоказаны:

• известная чувствительность к морфину или к другим опиоидам;
• тяжелое угнетение дыхания с гипоксией;
• тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких;
• легочное сердце (cor pulmonale);
• тяжелая бронхиальная астма;
• повышенный уровень углекислого газа в крови;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• острый живот;
• печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
• хронический запор.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные соединения, с опиоидами увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода через аддитивный депрессивный эффект на ЦНС. Дозирование и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены (см. «Особенности применения»).

Препараты, которые влияют на ЦНС, включают, но не ограничиваются следующими: транквилизаторы, анестетики, снотворные средства, антидепрессанты, небензодиазепиновые седативные средства, фенотиазины, антипсихотические средства, алкоголь, другие опиоиды, миорелаксанты и гипотензивные средства.

Антихолинергические средства

Одновременный прием оксикодона с антихолинергическими средствами или лекарственными средствами с антихолинергической активностью (например, трицикличными антидепрессантами, антигистаминными препаратами, антипсихотическими средствами, миорелаксантами, антипаркинсоническими средствами) может привести к усилению антихолинергических побочных действий. У пациентов, которые применяют эти лекарственные препараты, оксикодон следует применять с осторожностью, может потребоваться снижение дозы.

Ингибиторы МАО

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками. Ингибиторы МАО вызывают возбуждение или угнетение центральной нервной системы (ЦНС), связанные с гипертоническим или гипотензивным кризом (см. «Особенности применения»). Оксикодон следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают ингибиторы МАО или которые получали ингибиторы МАО в течение последних 2 недель (см. «Особенности применения»).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН)

Одновременное применение оксикодона с серотониновыми средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС) (например, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) или ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН) (например, дулоксетин, венлафаксин) может привести к токсичности серотонина. Токсичность серотонина может проявляться в виде таких симптомов, как изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кома), нестабильность автономной нервной системы (например, тахикардия, лабильность артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность) и/или симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, рвота, диарея). Оксикодон следует применять с осторожностью, и пациентам, которые применяют эти лекарства, может потребоваться снижение дозы.

Алкоголь

Алкоголь может усиливать фармакодинамическую активность оксикодона; следует избегать одновременного применения.

Ингибиторы CYP3A4

Оксикодон метаболизируется в основном CYP3A4 с участием CYP2D6. Активность этих метаболических путей может быть ингибирована или индуцирована различными лекарственными средствами или элементами пищи, вводимыми вместе.

Ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин и телитромицин), противогрибковые препараты группы азолов (например, кетоконазол, вориконазол, итраконазол и позаконазол), ингибиторы протеаз (например, боцепревир, ритонавир и индинавир, нелфинавир и саквинавир), циметидин и сок грейпфрута могут привести к снижению клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови. Следовательно, дозу оксикодона, возможно, необходимо соответствующим образом скорректировать.

Ингибиторы CYP2D6

Препараты, которые ингибируют активность CYP2D6, такие как пароксетин и хинидин, могут привести к снижению клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови.

Особенности применения

Основным риском избытка опиоидов является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при введении оксикодона ослабленным людям пожилого возраста, пациентам с тяжелыми нарушениями функции легких, пациентам с нарушениями функции печени или почек, пациентам с микседемой, гипотиреозом, болезнью Аддисона, токсическим психозом, гипертрофией предстательной железы, адренокортикальной недостаточностью, алкоголизмом, белой горячкой, заболеваниями желчевыводящих путей, панкреатитом, воспалительными заболеваниями кишечника, гипотензией, гиповолемией, повышенным внутричерепным давлением, травмой головы (из-за риска повышения внутричерепного давления) или пациентам, которые принимают бензодиазепины, другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь) или ингибиторы МАО.

Риск от сопутствующего применения седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные соединения

Одновременный прием бензодиазепинов и опиоидов может привести к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. Из-за этих рисков сопутствующее назначение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные соединения, с опиоидами должно быть сохранено для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение назначать бензодиазепины одновременно с опиоидами, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Следует внимательно следить за пациентами на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их окружение о этих симптомах (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Хирургические процедуры

Оксикодон следует использовать с осторожностью до или во время оперативного вмешательства и в течение первых 12–24 часов после операции.

Как и в случае со всеми опиоидными препаратами, следует с осторожностью применять препараты, содержащие оксикодон, после операции на брюшной полости, поскольку известно, что опиоиды ухудшают моторику кишечника и их не следует применять, пока врач не будет уверен в нормализации функции кишечника.

Боль, не связанная со злокачественными образованиями

Для пациентов, которые страдают от хронического незлокачественного боли, в соответствующих случаях опиоиды можно применять как часть комплексной программы лечения, включающей другие лекарственные препараты и методы лечения. Важной частью оценки состояния пациента с хроническим незлокачественным болем является наличие у пациента зависимости и истории злоупотребления психоактивными веществами в анамнезе.

Если опиоидное лечение считается подходящим для пациента, то основная цель лечения заключается не в том, чтобы минимизировать дозу опиоидов, а чтобы достичь такой дозы, которая обеспечивает адекватное обезболивание с минимальным количеством побочных эффектов.

Эндокринная система

Опиоиды могут влиять на эндокринную ось гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось и гонады. Некоторые видимые изменения включают повышение уровня пролактина в сироватке крови и снижение уровня кортизола и тестостерона в плазме. Эти гормональные изменения могут проявляться в виде клинических симптомов.

Расстройства дыхания, связанные со сном

Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания, связанные со сном, включая центральное апное во сне (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. Употребление опиоидов увеличивает риск ЦАС в зависимости от дозы. У пациентов, которые имеют ЦАС, необходимо рассмотреть возможность снижения общей дозы опиоидов.

Расстройства, связанные с употреблением опиоидов (злоупотребление и зависимость)

При повторном введении опиоидов, таких как оксикодон, могут развиваться толерантность и физическая и/или психологическая зависимость.

Повторное использование Оксикодона Калцекс может привести к расстройствам, связанным с употреблением опиоидов (РВО). Более высокая доза и более длительная продолжительность лечения опиоидами могут увеличить риск развития РВО. Злоупотребление или намеренное неправильное использование Оксикодона Калцекс может привести к передозировке и/или смерти. Риск развития РВО увеличивается у пациентов с расстройствами, связанными с употреблением психоактивных веществ (включая расстройство употребления алкоголя), которые уже есть в личном или семейном анамнезе, а также у потребителей табачных изделий или у пациентов с личными другими расстройствами психического здоровья в анамнезе (например, депрессия, тревога и расстройства личности).

Перед началом и во время лечения Оксикодоном Калцекс следует согласовать с пациентом цели лечения и план прекращения лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом и во время лечения пациент также должен быть проинформирован о рисках и признаках РВО. При возникновении этих признаков пациентам следует порекомендовать обратиться к врачу. Необходимо проводить мониторинг поведения пациентов с целью выявления признаков поведения, связанной с поиском наркотиков (например, слишком ранние запросы на повторное лечение). Такой мониторинг должен включать обзор сопутствующих опиоидов и психоактивных препаратов (например, бензодиазепинов). Для пациентов с признаками и симптомами РВО следует рассмотреть необходимость проведения консультации со специалистом наркологом.

Толерантность

У пациента может развиться толерантность к препарату при хроническом применении, и он может требовать прогрессивно более высоких доз для поддержания контроля над болью. Длительное использование данного препарата может привести к физической зависимости, и синдром отмены может возникнуть при внезапном прекращении терапии.

Абстинентный синдром

Когда пациент больше не нуждается в лечении оксикодоном, целесообразно постепенно снижать дозу, чтобы предотвратить возникновение симптомов отмены. Опиоидная абстиненция или синдром отмены характеризуется некоторыми или всеми сразу следующими симптомами: беспокойством, слезотечением, ринореей, зеванием, потливостью, ознобом, болью в мышцах, мидриазом и ускоренным сердцебиением. Также могут развиваться другие симптомы, включая: раздражительность, беспокойство, боль в спине, боли в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошноту, анорексию, рвоту, диарею, а также повышение артериального давления, ускоренное дыхание или увеличение частоты сердечных сокращений.

Как и в случае с другими опиоидами, у детей, родившихся у зависимых матерей, могут наблюдаться симптомы абстиненции и угнетения дыхания при рождении.

Алкоголь

Одновременное употребление алкоголя и оксикодона может увеличить побочные эффекты оксикодона; следует избегать одновременного применения.

Гипералгезия

Может возникнуть гипералгезия, при которой отсутствует адекватная реакция на дальнейшее увеличение дозы оксикодона, особенно при применении высоких доз. Может потребоваться снижение дозы оксикодона или переход на альтернативный опиоид.

Расстройства со стороны гепатобилиарной системы

Оксикодон может вызывать дисфункцию и спазм сфинктера Одди, тем самым повышая внутрибилиарное давление и увеличивая риск возникновения симптомов со стороны желчевыводящих путей и панкреатита. Поэтому оксикодон следует назначать пациентам с панкреатитом и заболеваниями желчевыводящих путей с осторожностью.

Прочее

Оксикодон не следует использовать в случае, если есть вероятность возникновения паралитического кишечника. В случае подозрения или возникновения паралича клубовой кишки применение оксикодона следует немедленно прекратить.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 мл, т.е. практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Есть ограниченные данные о применении оксикодона беременным. Дети, родившиеся от матерей, которые получали опиоиды в течение последних 3–4 недель до родов, должны находиться под пристальным наблюдением на предмет угнетения дыхания. Симптомы отмены могут наблюдаться у новорожденных матерей, которые находились на лечении оксикодоном.

Никаких исследований фертильности или постнатальных эффектов внутриутробного воздействия не проводилось. Однако исследования на крысах и кроликах с пероральными дозами оксикодона, эквивалентными в 3 и 47 раз взрослой дозе 160 мг/добу соответственно, не выявили доказательств вреда для плода через оксикодон. Инъекции оксикодона не рекомендуются для применения в период беременности или во время родов.

Кормление грудью

Оксикодон может проникать в грудное молоко и может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Поэтому оксикодон не следует применять матерям, которые кормят ребенка грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Оксикодон может ухудшать способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. Оксикодон может изменять реакции пациентов различной степени в зависимости от дозировки и индивидуальной чувствительности. Поэтому пациенты не должны управлять транспортным средством или обслуживать механизмы, если наблюдается такое влияние.

Способ применения и дозы

Применять в виде внутривенной (в/в) инъекции или инфузии или подкожной (п/к) инъекции или инфузии.

Доза должна быть скорректирована в зависимости от тяжести боли, общего состояния пациента, а также от предыдущего или одновременного применения других лекарственных средств.

Взрослые в возрасте от 18 лет

Рекомендуются следующие начальные дозы. Постепенное увеличение дозы может потребоваться, если обезболивание недостаточное или если боль усиливается.

Оксикодон Калцекс 10 мг/мл:

• в/в (болюс): разводить до 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций. Болюсную дозу от 1 до 10 мг вводить медленно в течение 1–2 минут. Дозы следует вводить не чаще, чем каждые 4 часа;
• в/в (инфузия): разводить до 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций.
• Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг/час;
• в/в (контролируемая пациентом анальгезия – КПА): разводить до 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций.
• Болюсные дозы 0,03 мг/кг следует вводить, соблюдая интервалы не менее 5 минут между дозами;
• п/к (болюс): использовать в концентрации 10 мг/мл. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг, повторять с интервалом каждые 4 часа по мере необходимости;
• п/к (инфузия): при необходимости разводить в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций.
• Начальная доза 7,5 мг/добу рекомендуется пациентам, которые ранее не получали опиоидов, постепенно титруя дозу в соответствии с контролем симптомов;
• Онкологическим больным, которые переходят с перорального приема оксикодона, могут потребоваться намного более высокие дозы (см. ниже Перевод пациентов с перорального на парентеральный оксикодон).

Оксикодон Калцекс 50 мг/мл:

• в/в (болюс): разводить в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций. Болюсную дозу от 1 до 10 мг вводить медленно в течение 1–2 минут пациентам, которые ранее не получали опиоидов. Дозы следует вводить не чаще, чем каждые 4 часа;
• в/в (инфузия): разводить в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций.
• Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг/час пациентам, которые ранее не получали опиоидов;
• в/в (контролируемая пациентом анальгезия – КПА): разводить в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций.
• Болюсные дозы 0,03 мг/кг следует вводить, соблюдая интервалы не менее 5 минут между дозами пациентам, которые ранее не получали опиоидов;
• п/к (болюс): Оксикодон Калцекс 50 мг/мл разводить в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг, повторять с интервалом каждые 4 часа по мере необходимости пациентам, которые ранее не получали опиоидов;
• п/к (инфузия): при необходимости разводить в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, растворе декстрозы 50 мг/мл (5%) или в воде для инъекций.
• Начальная доза 7,5 мг/добу рекомендуется пациентам, которые ранее не получали опиоидов, постепенно титруя дозу в соответствии с контролем симптомов;
• Онкологическим больным, которые переходят с перорального приема оксикодона, могут потребоваться намного более высокие дозы (см. ниже Перевод пациентов с перорального на парентеральный оксикодон).

Перевод пациентов с перорального на парентеральный оксикодон

Доза должна быть основана на следующем соотношении: 2 мг перорального оксикодона соответствуют 1 мг парентерального оксикодона. Следует подчеркнуть, что это только руководство для необходимой дозы. Изменчивость между пациентами требует, чтобы для каждого пациента доза была тщательно подобрана титрованием до соответствующей дозы. При изменении опиоидных препаратов пациент должен находиться под пристальным наблюдением до стабилизации состояния.

Пациенты пожилого возраста

Пациентов пожилого возраста следует лечить с осторожностью. Следует назначать самую низкую дозу с тщательным титрованием до контроля боли.

Пациенты с нарушениями почечной и печеночной функции

При назначении начальной дозы следует соблюдать консервативный подход у этих пациентов. Рекомендованная начальная доза для взрослых должна быть снижена на 50% (например, общая суточная доза 10 мг перорально у пациентов, которые не получали опиоидов), и каждому пациенту следует подбирать дозу до адекватного контроля боли в соответствии с их клинической ситуацией (см. «Фармакокинетика»).

Применение при боли незлокачественного характера

Опиоиды не являются терапией первой линии при хроническом боли незлокачественного характера и не рекомендуются в качестве единственного лечения. Типы хронического боли, которые, как было показано, можно облегчить сильными опиоидами, включают хронический остеоартритный боль и заболевания межпозвоночного диска.

Цели лечения и его прекращение

Перед началом лечения Оксикодоном Калцекс следует согласовать стратегию лечения, включая продолжительность лечения и цели лечения, а также план завершения лечения, следует согласовать с пациентом, в соответствии с рекомендациями по лечению боли. Во время лечения следует поддерживать частый контакт между врачом и пациентом для оценки необходимости продолжения лечения, рассмотрения вопроса о прекращении лечения и корректировки дозировки при необходимости. Когда пациент больше не нуждается в терапии оксикодоном, может быть целесообразно постепенно снижать дозу, чтобы предотвратить возникновение симптомов отмены. При отсутствии адекватного контроля боли следует учитывать возможность гипералгезии, толерантности и прогрессирования основного заболевания (см. раздел «Особенности применения»).

Продолжительность лечения

Оксикодон не следует применять дольше, чем это необходимо.

Как открыть ампулу

1) Повернуть ампулу цветовой точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветовой точки

Нельзя использовать раствор, содержащий видимые частицы

Использовать сразу после открытия ампулы. Непригодный остаток раствора следует уничтожить.

Неправильная эксплуатация неразведенного раствора после открытия оригинальной ампулы или разведенного раствора может нарушить стерильность продукта.

Дети

Нет данных о применении инъекций оксикодона пациентам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы

Острое передозирование оксикодоном может проявляться миозом, угнетением дыхания, гипотензией и галлюцинациями. Тошнота и рвота часто возникают в менее серьезных случаях. Некардиогенный отек легких и рабдомиолиз особенно часто возникают после внутривенного введения опиоидных анальгетиков. В более тяжелых случаях могут возникать недостаточность кровообращения и сонливость, прогрессирующая до ступора или комы, гипотония, брадикардия, отек легких и летальный исход. При передозировке оксикодона наблюдалась токсическая лейкоэнцефалопатия.

Эффект передозировки будет усиливаться при одновременном употреблении алкоголя или других психотропных препаратов.

Лечение передозировки

Основное внимание следует уделять созданию проходимости дыхательных путей и установлению вспомогательной или контролируемой вентиляции легких. Чистые опиоидные антагонисты, такие как налоксон, являются специфическими антидотами против симптомов передозировки опиоидами. Другие поддерживающие меры следует применять по мере необходимости.

В случае массивной передозировки внутривенно вводят налоксон (от 0,4 до 2 мг для взрослого и 0,01 мг/кг массы тела для детей), если пациент находится в коме или проявляется угнетение дыхания. Дозу повторять с 2-минутными интервалами, если нет адекватной реакции. Если необходимы повторные дозы, целесообразно назначить инфузию 60% от начальной дозы в час. Раствор 10 мг, приготовленный в 50 мл раствора декстрозы, даст 200 мкг/мл для инфузии с использованием внутривенного насоса (доза должна быть скорректирована с учетом клинической реакции). Инфузии не заменяют частой оценки клинического состояния пациента.

Внутримышечный налоксон является альтернативой в том случае, если внутривенный доступ невозможен. Поскольку продолжительность действия налоксона относительно невелика, пациента необходимо тщательно контролировать, пока спонтанное дыхание не будет надежно восстановлено. Налоксон является конкурентным антагонистом, и для пациентов с серьезным отравлением могут потребоваться большие дозы (4 мг).

При менее серьезной передозировке внутривенно вводят 0,2 мг налоксона с дальнейшим увеличением 0,1 мг каждые 2 минуты, если необходимо.

Пациент должен находиться под наблюдением в течение не менее 6 часов после последней дозы налоксона.

Налоксон не следует назначать при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения, вызванного передозировкой оксикодона. Налоксон следует назначать с осторожностью лицам с известной физической зависимостью от оксикодона или если есть подозрение на наличие такой. В этих случаях резкая или полная смена опиоидных эффектов может привести к возникновению боли и острого абстинентного синдрома.

Побочные реакции

Неблагоприятные побочные эффекты типичны для агонистов опиоидов. Может возникнуть толерантность и зависимость (см. «Особенности применения»). Запор можно предотвратить с помощью соответствующего проносного. Если тошнота или рвота вызывают беспокойство, оксикодон можно сочетать с противорвотным средством.

Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть определено по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Нечасто – гиперчувствительность; неизвестно – анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция.

Со стороны обмена веществ и питания

Часто – снижение аппетита; нечасто – дегидратация.

Со стороны психики

Часто – тревога, спутанность сознания, депрессия, бессонница, нервозность, нарушение мышления, странные сны; нечасто – возбуждение, эмоциональная нестабильность, эйфорический настрой, галлюцинации, снижение либидо, медикаментозная зависимость (см. «Особенности применения»), дезориентация, изменение настроения, беспокойство, дисфория; неизвестно – агрессивность.

Со стороны нервной системы

Очень часто – сонливость, головокружение, головная боль; часто – тремор, летаргия, седация; нечасто – амнезия, судороги, гипертония, гипестезия, мышечные подергивания, нарушение речи, обморок, парестезии, дисгевзия, гипотония; неизвестно – гипералгезия.

Со стороны органов зрения

Нечасто - нарушения зрения, миоз.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто - головокружение (вертиго).

Со стороны сердца

Нечасто – ускоренное сердцебиение (в контексте абстинентного синдрома), суправентрикулярная тахикардия.

Со стороны сосудистой системы

Нечасто – вазодилатация, покраснение лица; редко – гипотония, ортостатическая гипотония.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто – одышка, бронхоспазм, ослабление кашля; нечасто – угнетение дыхания, икота; неизвестно - синдром центрального апноэ во сне.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто – запор, тошнота, рвота; часто – боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия; нечасто – дисфагия, метеоризм, отрыжка, кишечная непроходимость, гастрит; неизвестно – зубной кариес.

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей

Нечасто – повышенная активность печеночных ферментов, желчные колики; неизвестно – холестаз, дисфункция сфинктера Одди.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто – зуд; часто – высып, гипергидроз; нечасто – сухость кожи, эксфолиативный дерматит; редко – крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто – задержка мочи, спазм мочеточника.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто – эректильная дисфункция, гипогонадизм; неизвестно – аменорея.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Часто – астения, усталость; нечасто – синдром отмены препарата, нездужание, отеки, периферические отеки, лекарственная толерантность, жажда, гипертермия, озноб; неизвестно – синдром отмены препарата у новорожденных.

Наркотическая зависимость

Повторное применение Оксикодона Калцекс может привести к лекарственной зависимости, даже в терапевтических дозах. Риск лекарственной зависимости может изменяться в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозировки и продолжительности лечения опиоидами (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

После первого открытия

После открытия ампулы лекарственное средство необходимо применить немедленно.

Срок годности после разведения

Химическая и физическая стабильность при применении была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 °С и при температуре от 2 °С до 8 °С.

С микробиологической точки зрения разведенные растворы следует использовать немедленно. Если они не используются немедленно, то продолжительность и условия хранения до его применения ответственность несет пользователь, и обычно они не должны превышать 24 часа при температуре 2 °С – 8 °С, если только растворение не проводилось в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Циклизин в концентрациях 3 мг/мл (или меньших) при смешивании с лекарственным средством Оксикодон Калцекс, или неразведенным, или разведенным водой для инъекций, не проявляет признаков осаждения в течение 24 часов при комнатной температуре. Было показано, что осаждение происходит в смесях с лекарственным средством Оксикодон Калцекс при концентрациях циклизина, превышающих 3 мг/мл, или при разведении раствором натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций. Однако, при снижении дозы лекарственного средства Оксикодон Калцекс в дозировке 50 мг/мл при достаточном разведении раствора водой для инъекций, возможны концентрации выше 3 мг/мл. Рекомендуется использовать в качестве растворителя воду для инъекций, когда циклизин и оксикодон гидрохлорид вводятся совместно или внутривенно, или подкожно в виде инфузии.

Прохлорперазин химически несовместим с лекарственным средством Оксикодон Калцекс.

Упаковка

По 1 мл (для дозировки 10 мг/мл и 50 мг/мл) или 2 мл (для дозировки 10 мг/мл) в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разрыва.

По 5 ампул в контурной чарунковой упаковке из поливинилхлоридной пленки.

По 1 или 2 контурных чарунковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии: АО «Калцекс».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель

АО «Калцекс».

Место нахождения заявителя

Ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.