Линезолид Крка

Инструкция, прилагаемая к упаковке: информация для пациента

Линезолид Крка, 2 мг/мл, раствор для инфузии

Линезолид

Прежде чем использовать лекарство, внимательно ознакомьтесь с содержанием инструкции, поскольку она содержит важную информацию для пациента.

• Сохраните эту инструкцию, чтобы иметь возможность повторно прочитать ее при необходимости.
• В случае любых сомнений обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
• Если у пациента出现 какие-либо нежелательные реакции, включая любые нежелательные реакции, не перечисленные в этой инструкции, сообщите об этом врачу, фармацевту или медсестре. См. пункт 4.

Содержание инструкции

• 1. Что такое лекарство Линезолид Крка и для чего оно используется
• 2. Важная информация перед использованием лекарства Линезолид Крка
• 3. Как использовать лекарство Линезолид Крка
• 4. Возможные нежелательные реакции
• 5. Как хранить лекарство Линезолид Крка
• 6. Содержание упаковки и другие сведения

1. Что такое лекарство Линезолид Крка и для чего оно используется

Линезолид Крка является антибиотиком, принадлежащим к классу антибиотиков - оксазолидинонов, который действует, останавливая рост некоторых бактерий, вызывающих инфекции у взрослых.
Этот препарат используется для лечения пневмонии, некоторых кожных и мягких тканевых инфекций. Врач решает, является ли применение препарата Линезолид Крка подходящим для лечения определенной инфекции.

2. Важная информация перед использованием лекарства Линезолид Крка

Когда не использовать лекарство Линезолид Крка

• если у пациента есть аллергия на линезолид или любой другой компонент этого препарата (перечисленный в пункте 6);
• если пациент в настоящее время принимает или принимал в течение последних 2 недель препараты из группы, называемой ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Эти препараты могут использоваться для лечения депрессии или болезни Паркинсона;
• в период грудного вскармливания, поскольку линезолид проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вредно влиять на ребенка.

Предостережения и меры предосторожности

Прежде чем начать использовать препарат Линезолид Крка, необходимо обсудить это с врачом, фармацевтом или медсестрой.
Линезолид Крка может не подходить для данного пациента, если он может ответить положительно на любой из следующих вопросов. В таком случае необходимо поговорить с врачом, поскольку необходимо будет проверить общее состояние здоровья и артериальное давление перед и во время лечения. Врач также может решить использовать другой препарат.
В случае сомнений, касающихся следующих ситуаций, необходимо проконсультироваться с врачом.

• Имеет ли пациент высокое артериальное давление и принимает ли он препараты для его снижения?
• Была ли у пациента диагностирована гипертиреоз?
• Имеет ли пациент феохромоцитому (опухоль надпочечника) или карциноидный синдром (вызванный опухолями в гормональной системе, сопровождающийся такими симптомами, как диарея, покраснение кожи, свистящее дыхание)?
• Имеет ли пациент биполярные аффективные расстройства, шизоаффективные расстройства, дезориентацию или другие психические расстройства?
• Была ли у пациента гипонатремия (низкая концентрация натрия в крови) или принимает ли он препараты, снижающие концентрацию натрия в крови, например, некоторые диуретики (называемые также "мочегонными препаратами"), такие как гидрохлортиазид?
• Принимает ли пациент какие-либо опиоидные препараты? Одновременное использование некоторых препаратов, включая антидепрессанты и опиоиды, с препаратом Линезолид Крка может привести к развитию серотонинового синдрома - состояния, потенциально угрожающего жизни (см. пункт 2 "Линезолид Крка и другие препараты" и пункт 4).

Когда следует проявлять осторожность при использовании препарата Линезолид Крка

Необходимо проинформировать врача перед приемом препарата Линезолид Крка, если у пациента есть:

• пожилой возраст,
• склонность к образованию синяков или кровотечений,
• анемия (низкая концентрация красных кровяных клеток),
• склонность к инфекциям,
• предшествующие судороги,
• нарушения функции печени или почек, особенно если пациент находится на диализе,
• диарея.

Необходимо немедленно сообщить врачу, если во время лечения у пациента появляются:

• проблемы со зрением, например, нечеткое зрение, изменения цветового зрения, трудности с восприятием деталей или сужение поля зрения;
• потеря чувствительности в руках или ногах или ощущение онемения или покалывания в руках и ногах;
• во время приема или после окончания приема антибиотиков, включая препарат Линезолид Крка, может появиться диарея; в случае тяжелого течения, хронической диареи, появления крови или слизи в кале, необходимо немедленно прекратить прием препарата Линезолид Крка и обратиться к врачу; в таком случае не следует принимать препараты, замедляющие или останавливающие движение кишечника;
• рецидивирующая тошнота или рвота, боль в животе или ускорение дыхания;
• необъяснимая боль в мышцах, чувствительность или слабость мышц и (или) темная окраска мочи. Это могут быть симптомы тяжелого состояния, называемого рабдомиолизом (разрушением мышц), которое может привести к повреждению почек;
• тошнота и плохое самочувствие, включая слабость мышц, головную боль, состояние дезориентации и нарушения памяти, которые могут указывать на гипонатремию (низкую концентрацию натрия в крови).

Линезолид Крка и другие препараты

Существует риск взаимодействия между препаратом Линезолид Крка и другими препаратами. Эти взаимодействия могут привести к развитию нежелательных реакций, например, изменений артериального давления, температуры тела или частоты сердечных сокращений.
Необходимо сообщить врачу о всех препаратах, которые пациент принимает в настоящее время или принимал недавно, а также о препаратах, которые пациент планирует принимать.

Необходимо проинформировать врача о приеме следующих препаратов в настоящее время или в течение последних 2 недель

поскольку препарат Линезолид Крка не должениспользоваться во время лечения или после недавнего лечения этими препаратами (см. также пункт 2 выше: "Когда не использовать препарат Линезолид Крка"):

• ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО: например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид); эти препараты могут использоваться для лечения депрессии или болезни Паркинсона.

Необходимо также проинформировать врача, если пациент использует следующие препараты. Врач может назначить пациенту препарат Линезолид Крка, однако необходимо будет контролировать общее состояние здоровья и артериальное давление пациента перед и во время лечения. В других случаях врач может решить, что для пациента будет лучше использовать другой препарат.

• Препараты, снижающие отек, используемые при простуде или гриппе, содержащие псевдоэфедрин или фенилпропаноламин.
• Некоторые противоастматические препараты, например, салбутамол, тербуталин, фенотерол.
• Трициклические антидепрессанты или СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). К этим группам относятся многие препараты, например, амитриптилин, циталопрам, кломипрамин, досулепин, доксепин, флуоксетин, флувоксамин, имипрамин, лофепрамин, пароксетин, сертралин.
• Противомигренные препараты, например, суматриптан и золмитриптан.
• Препараты, используемые для лечения острых, тяжелых аллергических реакций, например, адреналин (эпинефрин).
• Препараты, повышающие артериальное давление, например, норадреналин (норэпинефрин), дофамин и добутамин.
• Опиоиды, например, петидин - используемые для лечения боли средней или тяжелой степени.
• Препараты, используемые для лечения тревожных расстройств, например, буспирон.
• Противосвертывающие препараты, например, варфарин.
• Антибиотик, называемый рифампицином.

Линезолид Крка с пищей и напитками

• Препарат Линезолид Крка можно принимать независимо от приема пищи.
• Во время лечения необходимо ограничить потребление продуктов, таких как созревшие сыры, дрожжевые экстракты, продукты из соевых бобов (например, соевый соус) и алкогольные напитки, особенно эля и вина. Эти продукты содержат тирамин, которая взаимодействует с препаратом Линезолид Крка, что может привести к повышению артериального давления.
• В случае появления пульсирующей головной боли после приема пищи или напитков необходимо немедленно проконсультироваться с врачом, фармацевтом или медсестрой.

Беременность, грудное вскармливание и влияние на фертильность

Влияние линезолида на беременных женщин неизвестно. Поэтому, если только врач не назначит иначе, препарат Линезолид Крка не должен использоваться во время беременности. Если пациентка беременна или кормит грудью, предполагает, что может быть беременной или планирует иметь ребенка, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед использованием этого препарата.
Во время использования препарата Линезолид Крка не следует кормить грудью, поскольку этот препарат проникает в грудное молоко кормящих женщин и может иметь вредное влияние на ребенка.

Вождение транспортных средств и использование машин

Препарат Линезолид Крка может вызывать головокружение или нарушения зрения. В таком случае не следует водить транспортные средства или использовать машины. Необходимо помнить, что плохое самочувствие может негативно влиять на способность водить транспортные средства и использовать машины.

Линезолид Крка содержит глюкозу

300 мл раствора для инфузии содержит 13,7 г глюкозы. Необходимо учитывать это у пациентов с сахарным диабетом.

Линезолид Крка содержит натрий

300 мл раствора для инфузии содержит 114 мг натрия (основного компонента поваренной соли). Это соответствует 5,7% максимальной рекомендуемой суточной дозы натрия в диете для взрослых.

3. Как использовать препарат Линезолид Крка

Взрослые

Этот препарат следует всегда принимать точно так, как описано в этой инструкции для пациента или согласно рекомендациям врача, фармацевта или медсестры. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу, фармацевту или медсестре.
Препарат будет вводиться в виде капельницы (инфузии в вену) врачом или медицинским работником. Обычно используемая доза для взрослых пациентов (в возрасте 18 лет и старше) составляет 300 мл раствора (600 мг линезолида) дважды в день, вводимого непосредственно в кровоток (внутривенно) в капельнице, в течение 30 до 120 минут.
В случае диализной терапии препарат Линезолид Крка следует принимать после диализа.
Лечение обычно длится от 10 до 14 дней, но может длиться до 28 дней. Эффективность и безопасность использования этого препарата не установлены для периодов лечения дольше 28 дней. О необходимом времени лечения решает врач.
Во время использования препарата Линезолид Крка врач назначит регулярные анализы крови для контроля морфологии крови.
Если препарат Линезолид Крка используется дольше 28 дней, необходимо провести исследование зрения.

Использование у детей и подростков

Препарат Линезолид Крка обычно не используется для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет).

Прием большей, чем рекомендованная, дозы препарата Линезолид Крка

В случае подозрения, что полученная доза препарата была слишком большой, необходимо немедленно обратиться к врачу или медсестре.

Пропуск приема препарата Линезолид Крка

Учитывая, что препарат будет вводиться под строгим медицинским контролем, пропуск дозы кажется маловероятным. Однако в случае подозрения пропуска дозы препарата необходимо немедленно сообщить об этом врачу или медсестре. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
В случае любых дальнейших сомнений, связанных с использованием этого препарата, необходимо обратиться к врачу, фармацевту или медсестре.

4. Возможные нежелательные реакции

Как и любой препарат, этот препарат может вызывать нежелательные реакции, хотя они не появляются у каждого пациента.
Если во время лечения препаратом Линезолид Крка у пациента появляется любой из следующих нежелательных реакций, необходимо немедленно сообщить об этом врачу, медсестре или фармацевту:

• Тяжелые нежелательные реакции при использовании препарата Линезолид Крка (вместе с частотой возникновения, указанной в скобках) являются следующими:
• тяжелые кожные реакции (не очень часто), отек, особенно на лице и шее (не очень часто), свистящее дыхание и (или) трудности с дыханием (редко). Это могут быть симптомы аллергической реакции, и может быть необходимо прекратить использование препарата Линезолид Крка. Кожные реакции, такие как: выпуклая, фиолетовая сыпь, вызванная воспалением кровеносных сосудов (редко); покраснение, шелушение кожи (воспаление кожи) (не очень часто), сыпь (часто), зуд (часто).
• нарушения зрения (не очень часто), такие как нечеткое зрение (не очень часто), изменения цветового зрения (частота неизвестна), трудности с восприятием деталей (частота неизвестна) или сужение поля зрения (редко).
• тяжелая диарея с кровью и (или) слизью в кале (воспаление кишечника, связанное с использованием антибиотиков, включая псевдомембранозное колит), редко приводящая к угрожающим жизни осложнениям (не очень часто).
• рецидивирующая тошнота или рвота, боли в животе или ускорение дыхания (редко).
• были зарегистрированы судороги или конвульсии (не очень часто) при использовании препарата Линезолид Крка.
• серотониновый синдром (частота неизвестна): необходимо сообщить врачу, если при одновременном использовании антидепрессантов с препаратом Линезолид Крка появляются такие симптомы, как чрезмерное возбуждение, дезориентация, галлюцинации, жесткость, дрожание, отсутствие координации, судороги, ускорение сердечных сокращений, серьезные проблемы с дыханием и диарея (указывающие на серотониновый синдром) (см. пункт 2).
• кровотечения или синяки без объяснимой причины, которые могут быть результатом изменений количества кровяных клеток, влияющих на процесс свертывания крови или приводящих к анемии (часто).
• изменения количества некоторых кровяных клеток, которые могут влиять на способность бороться с инфекциями (не очень часто), симптомы инфекции включают: лихорадку (часто), боль в горле (не очень часто), язвы во рту (не очень часто), усталость (не очень часто).
• рабдомиолиз (редко): объективные и субъективные симптомы включают необъяснимую боль в мышцах, чувствительность или слабость мышц и (или) темную окраску мочи. Это могут быть признаки тяжелого состояния, называемого рабдомиолизом (разрушением мышц), которое может привести к повреждению почек.
• воспаление поджелудочной железы (не очень часто).
• судороги (не очень часто).
• преходящие ишемические атаки (преходящие нарушения кровотока в мозге, вызывающие кратковременные симптомы, такие как потеря зрения, слабость конечностей, нечеткая речь, потеря сознания) (не очень часто).
• «звон» в ушах (шум в ушах) (не очень часто).

У пациентов, которым вводили препарат Линезолид Крка в течение более 28 дней, были зарегистрированы онемение, покалывание или нечеткое зрение. В случае появления нарушений зрения необходимо немедленно обратиться к врачу.

Дополнительные нежелательные реакции включают:

Частые нежелательные реакции(могут возникать у менее 1 из 10 пациентов):

• грибковые инфекции, особенно вагинальные или оральные кандидозы
• головная боль
• металлический вкус во рту
• диарея, тошнота или рвота
• изменения некоторых результатов анализов крови, включая белки, соли или ферменты, используемые для оценки функции почек или печени, или концентрации сахара в крови
• нарушения сна
• повышение артериального давления
• анемия (низкая концентрация красных кровяных клеток)
• головокружение
• местные или общее боли в животе
• запор
• нарушения пищеварения (диспепсия)
• местная боль
• снижение количества тромбоцитов

Не очень часто встречающиеся нежелательные реакции(могут возникать у менее 1 из 100 пациентов):

• вагинальные или генитальные инфекции у женщин
• чувство онемения или покалывания
• отек, боль или изменение цвета языка
• сухость во рту
• боль в месте или около места введения инфузии (капельницы)
• воспаление вен (в том числе в месте введения капельницы)
• частое мочеиспускание
• озноб
• чувство повышенного жажды
• повышенная потливость
• гипонатремия (низкая концентрация натрия в крови)
• нарушение функции почек
• вздутие
• боль в месте инъекции
• повышение концентрации креатинина
• боль в животе
• изменения частоты сердечных сокращений (например, повышение частоты)
• снижение количества всех типов кровяных клеток
• слабость и (или) изменения чувствительности

Редкие нежелательные реакции(могут возникать у менее 1 из 1000 пациентов):

• поверхностное изменение цвета зубов, исчезающее после стоматологической процедуры очистки (ручной удаления камня)

Также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции(частота неизвестна: частота не может быть определена на основе доступных данных):

• выпадение волос (алопеция)

Сообщение о нежелательных реакциях

Если出现 любые нежелательные реакции, включая любые нежелательные реакции, не перечисленные в этой инструкции, необходимо сообщить об этом врачу, фармацевту или медсестре. Нежелательные реакции можно сообщать trực tiếp в Департамент мониторинга нежелательных реакций лекарственных препаратов Управления по регистрации лекарственных препаратов, медицинских изделий и биоцидных препаратов:
Ал. Ерозолимские 181С, 02-222 Варшава
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
Сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Нежелательные реакции можно сообщать также ответственному лицу.
Благодаря сообщению о нежелательных реакциях можно будет собрать больше информации о безопасности использования препарата.

5. Как хранить препарат Линезолид Крка

Препарат следует хранить в месте, недоступном для детей.
Не использовать этот препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после аббревиатуры «EXP». Срок годности указывает последний день месяца.
Не хранить при температуре выше 30 °C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
После открытия:была подтверждена химическая и физическая стабильность раствора в мешке для инфузии в течение 24 часов при комнатной температуре после удаления из внешнего мешка.
По микробиологическим причинам препарат следует использовать немедленно. Если препарат не будет использован немедленно, ответственность за период и условия хранения во время использования несет исключительно пользователь.
Не следует использовать препарат, если раствор не является прозрачным, бесцветным или имеет желтый или желтовато-коричневый цвет.
Препараты не следует выбрасывать в канализацию или домашние контейнеры для отходов. Необходимо спросить у фармацевта, как утилизировать препараты, которые больше не используются. Такое поведение поможет защитить окружающую среду.

6. Содержание упаковки и другие сведения

Что содержит препарат Линезолид Крка

• Активным веществом является линезолид. 1 мл раствора для инфузии содержит 2 мг линезолида. Мешок для инфузии емкостью 300 мл содержит 600 мг линезолида.
• Другими компонентами являются глюкоза моногидрат, цитрат натрия дигидрат, лимонная кислота, соляная кислота (для установления pH), гидроксид натрия (для установления pH) и вода для инъекций. См. пункт 2 «Линезолид Крка содержит глюкозу» и «Линезолид Крка содержит натрий».

Как выглядит препарат Линезолид Крка и что содержит упаковка

Прозрачный раствор, бесцветный или имеющий желтый или желтовато-коричневый цвет (pH: 4,6-5,2; осмоляльность: 270 мОсм/кг - 320 мОсм/кг).
Прямая упаковка:
Мешок для инфузии (300 мл) из многослойной полиолефиновой пленки, с портом из многослойной полиолефиновой пленки и полиолефиновым соединителем типа твист-офф.
Внешняя упаковка:
Многослойный внешний мешок из полиэстера/алюминия/полиэстера/полипропилена, в картонной коробке. Внешние мешки упаковываются в картонные коробки, содержащие 1 или 10 мешков для инфузии.
Не все размеры упаковок могут находиться в обороте.

Ответственное лицо и производитель

КРКА, д. о. о., Ново Место
Шмарьешка цеста 6
8501 Ново Место
Словения

Этот препарат разрешен к обращению в странах-членах Европейского экономического пространства и в Великобритании (Северной Ирландии) под следующими названиями:

Для получения более подробной информации о этом препарате необходимо обратиться к местному представителю ответственного лица:
КРКА-ПОЛЬША Сп. з о. о.
ул. Рównолегла 5
02-235 Варшава
Тел. 22 57 37 500

Дата последнего обновления инструкции: 30.05.2025

Специальные предостережения и меры предосторожности при применении

Торможение функции костного мозга
У пациентов, леченных линезолидом, наблюдалось торможение функции костного мозга (в том числе
анемия, лейкопения, панцитопения и тромбоцитопения). В случаях, когда был диагностирован такой
эффект линезолида, после окончания применения препарата измененные результаты анализов крови
возвращались к значениям до лечения. Наблюдение таких явлений, кажется, имеет связь с продолжительностью
лечения. У пациентов пожилого возраста, леченных линезолидом, наблюдается большее риск нарушений
состава крови, чем у пациентов более молодого возраста. Тромбоцитопения может чаще наблюдаться у
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от того, подвергаются ли они диализу.
Следовательно, количество кровяных клеток необходимо строго контролировать: у пациентов с предшествующей
анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией, у пациентов, которые принимают одновременно препараты,
которые могут снижать концентрацию гемоглобина, количество кровяных клеток или влиять на количество
или функцию тромбоцитов, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, которые
принимают линезолид в течение периода более 10-14 дней. Линезолид можно назначать этим пациентам только
в том случае, если возможен строгий контроль концентрации гемоглобина, количества кровяных клеток и
тромбоцитов.
Если во время лечения линезолидом наблюдается значительное торможение функции костного мозга, препарат
должен быть отменен, если только применение препарата не является абсолютно необходимым. В этом случае
необходимо особенно тщательно контролировать параметры морфологии крови и ввести соответствующее
лечение.
Кроме того, у пациентов, получающих линезолид, рекомендуется еженедельное определение полной морфологии
периферической крови (с определением концентрации гемоглобина, количества тромбоцитов и количества
лейкоцитов с размазом), независимо от исходной картины морфологии крови.
В исследованиях, включающих применение линезолида в исключительных случаях до его разрешения к обращению
(компасионное использование), отмечалась повышенная частота тяжелой анемии у пациентов, которые принимали
линезолид в течение периода более максимально рекомендуемых 28 дней. У этих пациентов чаще требовалось
переливание крови. Случаи анемии, при которых требовалось переливание крови, также описывались после
введения линезолида в обращение, чаще после применения более 28 дней.
После введения линезолида в обращение сообщалось о случаях развития сидеробластной анемии. Большинство
пациентов, у которых были впервые наблюдены симптомы, получали линезолид более 28 дней. После окончания
приемаЛинезолида у большинства пациентов анемия, как леченная, так и нелеченная, полностью или частично
проходила.
Переменная смертность в клиническом исследовании у пациентов с бактериальными инфекциями, связанными с применением внутривенных катетеров
и вызванными грамположительными бактериями
В открытом клиническом исследовании у тяжелобольных пациентов с инфекциями, связанными с применением
внутривенных катетеров, наблюдалась более высокая смертность у пациентов, получавших линезолид, чем у
пациентов, леченных ванкомицином, диклоксацилином или оксацилином [78/363 (21,5%) по сравнению с 58/363
(16,0%)]. Основным фактором, влияющим на смертность, было наличие грамположительной бактериальной инфекции
в начале лечения.
Коэффициенты смертности были подобны у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамположительными
бактериями (отношение шансов 0,96; 95% доверительный интервал: 0,58-1,59), но были значительно выше
(p=0,0162) в группе пациентов, получавших линезолид, у пациентов с любым другим патогеном или без патогена
в начале лечения (отношение шансов 2,48; 95% доверительный интервал: 1,38-4,46). Наибольшая разница
наблюдалась во время лечения и в течение 7 дней после его окончания.
Во время исследования больше пациентов в группе, получавшей линезолид, подвергались колонизации патогенными
грамотрицательными микроорганизмами и умерли от инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, а
также от смешанных инфекций. В связи с этим при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей линезолид
может применяться у пациентов с подтвержденной или предполагаемой одновременной грамотрицательной бактериальной
инфекцией только в том случае, если не доступны другие методы лечения. В таких случаях обязательно необходимо
начать одновременное лечение против грамотрицательных бактерий.
Диарея и антибиотико-ассоциированное колит
Во время применения почти каждого противобактериального препарата, включая линезолид, сообщалось о
случаях псевдомембранозного колита и диареи, связанной с инфекцией Clostridium difficile. Это осложнение
может протекать от легкой диареи до колита, заканчивающегося летальным исходом. Поэтому важно учитывать
такой диагноз у пациентов, у которых после применения линезолида развилась тяжелая диарея. Если подозревается
или подтверждается, что диарея или колит связаны с применением антибиотика, рекомендуется прекратить применение
противобактериального препарата, включая линезолид, и немедленно начать соответствующее лечение. В таком
случае противопоказано применение препаратов,抑ляющих перистальтику кишечника.
Лактатацидоз
Во время применения линезолида сообщалось о случаях лактатацидоза. У пациентов, у которых во время приема
линезолида развились симптомы объективной и субъективной метаболической кислотозы, включая повторяющиеся
тошноту или рвоту, боль в животе, низкую концентрацию бикарбонатов или гипервентилляцию, необходима
немедленная медицинская интервенция. Если развился лактатацидоз, перед продолжением лечения необходимо оценить
отношение пользы и риска дальнейшего применения линезолида.
Митохондриальные расстройства
Линезолид ингибирует синтез митохондриальных белков, что может привести к таким нежелательным реакциям, как
лактатацидоз, анемия и нейропатия (зрительного нерва или периферическая). Эти симптомы наблюдаются чаще,
если линезолид применяется более 28 дней.
Серотониновый синдром
В спонтанных сообщениях сообщалось о случаях серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением
линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного
вychwytu серотонина (СИОЗС) и опиоиды (см. инструкцию, пункт 4.5). Поэтому одновременное применение линезолида
с серотонинергическими препаратами противопоказано (см. инструкцию, пункт 4.3), за исключением случаев, когда это
необходимо.
Необходимо тщательно наблюдать, не наблюдаются ли у пациента симптомы субъективной и объективной серотониновой
интоксикации, такие как нарушения когнитивных функций, очень высокая температура, гиперрефлексия и отсутствие
координации. Если наблюдаются симптомы субъективной и объективной серотониновой интоксикации, врач должен
рассмотреть возможность прекращения лечения одним или обоими препаратами. После прекращения применения серотонинергических
препаратов могут наблюдаться симптомы отмены.
Рабдомиолиз
Сообщалось о случаях рабдомиолиза, связанных с применением линезолида. Линезолид должен применяться с осторожностью
у пациентов с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу. В случае наблюдения симптомов объективной или субъективной
рабдомиолиза необходимо прекратить применение линезолида и ввести соответствующее лечение.
Гипонатремия и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона(СИАДГ)
У некоторых пациентов, леченных линезолидом, наблюдались случаи гипонатремии и (или) СИАДГ. У пациентов, у
которых существует риск гипонатремии, например у пациентов пожилого возраста или принимающих препараты, которые
могут снижать концентрацию натрия в крови (например, тиазидные диуретики, такие как гидрохлортиазид), рекомендуется
регулярно контролировать концентрацию натрия в сыворотке.
Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва
У пациентов, леченных линезолидом, наблюдались случаи периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва,
иногда приводящие к потере зрения; эти сообщения в основном касались пациентов, леченных в течение периода более
максимально рекомендуемых 28 дней.
Необходимо посоветовать каждому пациенту сообщать о симптомах ухудшения зрения, таких как изменение остроты зрения,
изменение цветового зрения, нечеткое зрение или дефекты поля зрения. В таких случаях рекомендуется немедленно направить
пациента на офтальмологическое обследование. Если пациент принимает линезолид в течение периода более рекомендуемых
28 дней, необходимо регулярно контролировать функцию органа зрения.
Если наблюдается периферическая нейропатия или нейропатия зрительного нерва, необходимо оценить отношение пользы и
риска продолжения лечения линезолидом.
Повышенный риск нейропатии может наблюдаться при применении линезолида у пациентов, принимающих противотуберкулезные
препараты в настоящее время или недавно.
Судороги
У пациентов, леченных линезолидом, сообщалось о случаях судорог. В большинстве этих случаев наблюдалось наличие
судорог в анамнезе или факторов риска.
Пациентам необходимо посоветовать сообщать врачу, если в анамнезе были случаи судорог.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является обратимым, не селективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Однако в дозах, применяемых
при лечении инфекций, он не оказывает антидепрессивного действия. Доступны только ограниченные данные, полученные
из исследований взаимодействия препаратов и безопасности применения линезолида у пациентов с другими заболеваниями
и (или) принимающих одновременно препараты, которые могут создавать риск, связанный с ингибированием МАО. Не
рекомендуется применять линезолид в этом случае, если только не возможен строгий контроль и наблюдение за пациентом.
Употребление продуктов, богатых тирамином
Необходимо посоветовать пациенту, что во время применения линезолида необходимо ограничить употребление продуктов,
богатых тирамином.
Суперинфекции
В клинических исследованиях не оценивалось влияние применения линезолида на физиологическую бактериальную флору.
Применение антибиотиков может иногда привести к чрезмерному размножению чувствительных микроорганизмов.
Например, во время клинического исследования у approximately 3% пациентов, принимавших рекомендуемые дозы линезолида,
развилась кандидоз.
Если во время применения линезолида развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующее лечение.
Особые группы пациентов
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью линезолид должен применяться с осторожностью и только в том случае,
если предполагаемая польза превышает теоретический риск (см. инструкцию, пункты 4.2 и 5.2).
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью линезолид должен применяться только в том случае, если предполагаемая
польза превышает риск.
Расстройства фертильности
Применение линезолида приводило к временной потере фертильности и индуцировало нарушения морфологии спермы у
взрослых самцов крыс, подвергшихся воздействию линезолида в степени, подобной наблюдаемой у людей. Нет данных
о влиянии линезолида на мужскую репродуктивную систему у людей.
Клинические исследования
Не определена безопасность и эффективность применения линезолида в течение периода более 28 дней.
Не проводились контролируемые клинические исследования с участием пациентов со стопой сахарного диабета, декубитами,
изменениями, вызванными недостатком кровоснабжения, тяжелыми ожогами или гангреной.
Опыт применения линезолида в этих случаях ограничен.
Вспомогательные вещества
300 мл раствора содержит 13,7 г глюкозы. Это необходимо учитывать у пациентов с сахарным диабетом.
300 мл раствора также содержит 114 мг (5 ммоль) натрия, что соответствует 5,7% максимальной суточной дозы натрия,
рекомендованной ВОЗ для взрослых.

Взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является обратимым, не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО). Существуют только
ограниченные данные, полученные из исследований взаимодействия препаратов и безопасности применения линезолида у
пациентов, принимающих одновременно препараты, которые могут ингибировать МАО. Не рекомендуется применять линезолид
в этом случае, если только не возможен строгий контроль и наблюдение за пациентом.
Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления
Показано, что у здоровых добровольцев линезолид усиливает рост артериального давления, вызванный псевдоэфедрином
и хлоридом фенилпропаноламина. Одновременное применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламина
приводило к повышению систолического давления на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с повышением на 11-15 мм рт. ст.,
когда применялся только линезолид, на 14-18 мм рт. ст., когда применялся только псевдоэфедрин или фенилпропаноламин,
и на 8-11 мм рт. ст., когда применялось плацебо. Не проводились подобные исследования у пациентов с артериальной
гипертензией. Рекомендуется постепенное корректирование дозы вазопрессорных препаратов (в том числе препаратов,
влияющих на дофаминергические рецепторы) во время их одновременного применения с линезолидом.
Потенциальные взаимодействия с препаратами, влияющими на серотониновые рецепторы
У здоровых добровольцев исследовались взаимодействия между линезолидом и декстрометорфаном.
Декстрометорфан (2 дозы по 20 мг с интервалом 4 часа) применялся одновременно с линезолидом или без него.
У пациентов, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдались симптомы серотонинового синдрома (т.е.
дезориентации, галлюцинаций, беспокойства, тремора, гиперемии лица, обильного пота, очень высокой температуры).
После введения линезолида в обращение сообщалось о одном случае развития симптомов, подобных серотониновому
синдрому, после одновременного применения линезолида и декстрометорфана. Симптомы прошли после отмены обоих
препаратов.
Во время клинических исследований сообщалось о случаях серотонинового синдрома при одновременном применении линезолида
и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина (СИОЗС) и опиоиды. Поэтому не рекомендуется их одновременное применение (см. инструкцию, пункт 4.3).
Порядок действий у пациентов, которым необходимо одновременное применение линезолида и серотонинергических препаратов,
представлен в специальных предостережениях и мерах предосторожности при применении.
Применение с продуктами, богатыми тирамином
Не наблюдалось значительного повышения артериального давления у пациентов, получавших линезолид и дозу тирамина
менее 100 мг. Это свидетельствует о том, что необходимо только избегать чрезмерного потребления продуктов и напитков
с высоким содержанием тирамина (например, созревших сыров, экстрактов дрожжей, недистиллированных алкогольных напитков
и продуктов, полученных из ферментации соевых бобов, таких как соевый соус).
Препараты, метаболизируемые цитохромом P450
Линезолид не метаболизируется в обнаруживаемой степени под действием ферментной системы цитохрома P450 (CYP450)
и не ингибирует активность любого из человеческих изоэнзимов CYP, имеющих клиническое значение (1A2, 2C9, 2C19, 2D6,
2E1, 3A4). Аналогично линезолид не индуцирует изоэнзимы цитохрома P450 у крыс. Поэтому можно ожидать, что при
применении линезолида не будут наблюдаться взаимодействия, связанные с активностью CYP450.
Рифампицин
Влияние рифампицина на фармакокинетику линезолида было изучено у 16 здоровых мужчин, которым применяли 600 мг
линезолида 2 раза в день в течение 2,5 дней или линезолид с 600 мг рифампицина, применяемой 1 раз в день в течение
8 дней. Рифампицин снижал C и AUC линезолида в среднем на 21% [90% ДИ, 15, 27] и 32% [90% ДИ, 27, 37].
Механизм этого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны.
Варфарин
Если во время лечения линезолидом после достижения стационарной концентрации добавляется варфарин, наблюдается 10%
снижение средних максимальных значений МНО (международное нормализованное отношение) и 5% снижение площади под
кривой АУС для МНО. Не достаточно данных, чтобы определить клиническое значение одновременного применения линезолида
и варфарина.

Влияние на фертильность, беременность и лактацию

Беременность
Существуют ограниченные данные о применении линезолида у беременных женщин. Исследования на животных показали
токсическое влияние линезолида на репродуктивную функцию. Существует потенциальный риск при применении у людей.
Линезолид не должен применяться во время беременности, если только в мнении врача польза не превышает потенциальный
риск.
Лактация
Результаты исследований на животных показывают, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко кормящих
матерей, и поэтому необходимо прекратить грудное вскармливание перед началом и во время лечения линезолидом.
Фертильность
В исследованиях на животных линезолид вызывал снижение фертильности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Необходимо предупредить пациента, что во время лечения линезолидом могут наблюдаться головокружения и симптомы,
связанные с нарушениями зрения, и что в этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с
механизмами.

Нежелательные реакции

Нежелательные реакции, перечисленные в таблице ниже, наблюдались с частотой, определенной в клинических исследованиях,
проведенных у более 6 000 взрослых пациентов, которые принимали линезолид в рекомендуемых дозах в течение периода не
более 28 дней.
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями были: диарея (8,9%), тошнота (6,9%) и рвота (4,3%), а также
головная боль (4,2%).
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями, связанными с применением линезолида, которые привели к
прекращению лечения, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Около 3% пациентов прекратили лечение из-за
нежелательной реакции, связанной с применением линезолида.
Дополнительные нежелательные реакции, сообщаемые после введения в обращение, представлены в таблице ниже и описаны
как "частота неизвестна", поскольку фактическая частота их возникновения не может быть определена на основе доступных
данных.
Во время лечения линезолидом наблюдались следующие нежелательные реакции с следующей частотой возникновения:

• очень часто (≥ 1/10),
• часто (≥ 1/100 до <1>
• не очень часто (≥ 1/1000 до <1>
• редко (≥ 1/10 000 до <1>
• очень редко (<1>
• частота неизвестна (частота не может быть определена на основе доступных данных).

Следующие нежелательные реакции линезолида редко имели тяжелое течение: местный боль в животе, преходящая ишемия и
артериальная гипертензия.
†В контролируемых клинических исследованиях, в которых линезолид применялся в течение максимально 28 дней у 2%
пациентов наблюдалась анемия. В исследованиях, включающих применение линезолида в исключительных случаях до его
разрешения к обращению (компасионное использование) у пациентов с угрожающими жизни инфекциями и сопутствующими
заболеваниями, анемия развилась у 2,5% (33/1326) пациентов, леченных линезолидом в течение периода до 28 дней и у
12,3% (53/430) пациентов, леченных в течение периода более 28 дней. Тяжелая, связанная с применением линезолида,
анемия, требующая переливания крови, наблюдалась у 9% (3/33) пациентов, леченных в течение периода до 28 дней и у
15% (8/53) пациентов, леченных в течение периода более 28 дней.
Дети и подростки
Данные о безопасности, полученные в клинических исследованиях, в которых приняли участие более 500 пациентов в возрасте
от рождения до 17 лет, не указывают на то, что профиль безопасности линезолида в популяции детей и подростков отличается
от наблюдаемого у взрослых пациентов.

Передозировка

Нет специфического антидота.
Не описан ни один случай передозировки линезолидом. Тем не менее, ниже представлена информация, которая может
быть полезна при передозировке:
Рекомендуется применение поддерживающей терапии и поддержание диуреза. Около 30% дозы линезолида удаляется из
организма в течение 3-часовой гемодиализа; нет данных о удалении линезолида с помощью перитонеального диализа или
гемоперфузии.

Специальные меры предосторожности при удалении и приготовлении препарата для применения

Только для одноразового использования. Снять внешний пакет непосредственно перед применением препарата, проверить,
есть ли небольшие повреждения, сильно сжимая пакет. Если пакет протекает, не применять препарат, поскольку он может не
быть стерильным. Перед применением раствор необходимо осмотреть. Его можно применять только в том случае, если он
ясный и не содержит частиц. Не применять пакеты в последовательной связи. Неиспользованные остатки раствора необходимо
уничтожить. Нет специальных требований к удалению. Все неиспользованные остатки препарата или его отходы необходимо
уничтожить в соответствии с местными правилами. Не подключать пакеты с частично использованным содержимым.
Линезолид Крка в виде раствора для инфузии совместим с следующими растворами: 5% раствор глюкозы для инфузии, 0,9%
раствор хлорида натрия для инфузии, раствор Рингера с лактатом для инъекций (раствор для инъекций Хартмана).

Несовместимости

Не добавлять в раствор другие вещества. Если линезолид должен применяться одновременно с другими препаратами, то каждый
препарат необходимо применять отдельно, в соответствии с рекомендациями по его применению. Если через одно и то же
вено необходимо чередовать растворы линезолида и других препаратов, то каждое применение линезолида и после его
применения необходимо промыть раствором, совместимым с линезолидом в виде раствора для инфузии.
Раствор для инфузии Линезолид Крка физически несовместим с следующими препаратами: амфотерицин Б, хлорид
хлорпромазина, диазепам, изетионат пентамидина, лактобионат эритромицина, соль натрия фенитоина и сульфаметоксазол
с триметопримом. Кроме того, он химически несовместим с солью натрия цефтриаксона.

Срок годности

2 года
После открытия:подтверждена химическая и физическая стабильность раствора в пакете для инфузии в течение 24
часов при комнатной температуре после удаления из внешнего пакета (внешний пакет). По микробиологическим причинам
препарат необходимо применить немедленно. Если препарат не будет применен немедленно, ответственность за срок и
условия хранения во время применения несет исключительно пользователь.

Специальные меры предосторожности при хранении

Не хранить при температуре выше 30℃.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.