ЛИНЕЗОЛИД КАБИ 2 мг/мл РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Введение

Прошпект: Информация для пользователя

Линезолид Кabi 2 мг/мл раствор для инфузии ЕФГ

Прочитайте внимательно весь прошпект перед началом приема этого лекарства, поскольку он содержит важную информацию для вас.

• Сохраните этот прошпект, поскольку вам может понадобиться прочитать его снова.
• Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.
• Если вы испытываете побочные эффекты, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом, даже если это побочные эффекты, которые не указаны в этом прошпекте. См. раздел 4.

Содержание прошпекта:

1. Что такое Линезолид Кabi и для чего он используется
2. Что вам нужно знать перед началом использования Линезолид Кabi
3. Как использовать Линезолид Кabi
4. Возможные побочные эффекты
5. Хранение Линезолид Кabi
6. Содержание упаковки и дополнительная информация

1. Что такое Линезолид Кabi и для чего он используется

Линезолид Кabi 2 мг/мл - это антибиотик группы оксазолидинонов, который действует путем торможения роста определенных типов бактерий (микробов), вызывающих инфекции.

Антибиотики используются для лечения бактериальных инфекций и не подходят для лечения вирусных инфекций, таких как грипп или простуда.

Важно следовать инструкциям относительно дозы, интервала введения и продолжительности лечения, указанным вашим врачом.

Не храните и не повторно используйте это лекарство. Если после окончания лечения у вас осталось антибиотик, верните его в аптеку для правильной утилизации. Не выбрасывайте лекарства в канализацию или мусор.

Он используется для лечения пневмонии и определенных инфекций кожи или подлежащих тканей. Ваш врач решит, подходит ли Линезолид Кabi 2 мг/мл для лечения вашей инфекции.

2. Что вам нужно знать перед началом использования Линезолид Кabi

Не используйте Линезолид Кabi

• если вы аллергичны к линезолиду или любому другому компоненту этого лекарства (указанному в разделе 6).
• если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недель любое лекарство,属于 классу ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО, например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Возможно, вам эти лекарства были назначены для лечения депрессии или болезни Паркинсона.
• если вы кормите грудью. Причина в том, что линезолид проникает в грудное молоко и может повлиять на ребенка.

Предостережения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой перед началом использования Линезолид Кabi.

Линезолид Кabi 2 мг/мл может не подходить для вас, если вы ответите положительно на любой из следующих вопросов. В этом случае сообщите вашему врачу, что вам необходимо пройти обследование общего состояния здоровья и артериального давления перед и во время лечения или решить, есть ли лучшее лечение для вас.

Спросите вашего врача, если вы не уверены, подходят ли эти категории к вам.

• У вас высокое артериальное давление, независимо от того, принимаете ли вы лекарства для этого?
• Вам был поставлен диагноз гиперактивности щитовидной железы?
• У вас опухоль надпочечников (феохромоцитома) или карциноидный синдром (вызванный опухолями системы гормонов с симптомами диареи, покраснения кожи, свиста при дыхании)?
• У вас биполярное расстройство, шизоаффективные расстройства, спутанность сознания или другие психические проблемы?
• У вас есть история гипонатремии (низкого уровня натрия в крови) или вы принимаете лекарства, снижающие уровень натрия в крови, такие как определенные диуретики, например, гидрохлортиазид?
• Вы принимаете опиоиды?

Использование определенных лекарств, включая антидепрессанты и опиоиды, вместе с линезолидом может привести к серотонинергическому синдрому, потенциально опасному для жизни состоянию (см. раздел 2 "Использование Линезолид Кabi с другими лекарствами" и раздел 4).

Будьте особенно осторожны с Линезолид Кabi

Проконсультируйтесь с вашим врачом перед началом приема Линезолид Кabi 2 мг/мл, если:

• Вы пациент пожилого возраста
• у вас есть синяки и вы легко кровоточите
• у вас анемия (низкий уровень красных кровяных телец)
• вы склонны к инфекциям
• у вас есть история эпилептических приступов
• у вас проблемы с печенью или почками, особенно если вы на диализе
• у вас диарея

Сообщите вашему врачу немедленно, если во время лечения вы испытываете:

• проблемы с зрением, такие как размытое зрение, изменения в восприятии цветов, трудности с видением деталей или сужение поля зрения.
• потерю чувствительности в руках или ногах или ощущение онемения или покалывания в руках или ногах.
• диарею, если вы принимаете или принимали антибиотики, включая Линезолид Кabi 2 мг/мл. Если это становится интенсивным или постоянным или вы заметили, что ваш стул содержит кровь или слизь, вы должны немедленно прекратить лечение Линезолид Кabi 2 мг/мл и проконсультироваться с вашим врачом. В этом случае не принимайте лекарства, которые ингибируют или замедляют кишечные движения.
• тошноту или рвоту, повторяющуюся, боль в животе или гипервентилацию.
• боль в мышцах, чувствительность или слабость без объяснения и/или темная моча. Это могут быть признаки серьезного состояния, называемого рабдомиолизом (разрушением мышц), которое может привести к повреждению почек.
• недомогание и головокружение с мышечной слабостью, головной болью, спутанностью сознания и ухудшением памяти, которые могут указывать на гипонатремию (низкий уровень натрия в крови).

Использование Линезолид Кabi с другими лекарствами

Существует риск того, что Линезолид Кabi может иногда взаимодействовать с другими лекарствами, вызывая побочные эффекты, такие как изменения артериального давления, температуры или частоты сердечных сокращений.

Сообщите вашему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали любое другое лекарство.

Сообщите вашему врачу, если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недельследующие лекарства, поскольку Линезолид Кabi не должен приниматься, если вы уже принимаете эти лекарства или принимали их недавно (см. также раздел 2, "Не используйте Линезолид Кabi"):

• лекарства, которые могут ингибировать моноаминоксидазу (ИМАО, например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Возможно, вам эти лекарства были назначены для лечения депрессии или болезни Паркинсона.

Также сообщите вашему врачу, если вы принимаете любое из следующих лекарств. Ваш врач все равно может решить назначить вам Линезолид Кabi, но ему необходимо будет обследовать ваше общее состояние здоровья и артериальное давление перед и во время лечения. В других случаях ваш врач может решить назначить вам другое лечение, которое будет лучше для вас.

• деконгестанты или противогриппозные препараты, содержащие псевдоэфедрин или фенилпропаноламин.
• некоторые лекарства для лечения астмы, такие как салбутамол, тербуталин, фенотерол,
• определенные антидепрессанты, такие как трициклические или ИСРС (ингибиторы обратного захвата серотонина). Существует большое количество этих препаратов, таких как амитриптилин, циталопрам, кломипрамин, досулепин, доксепин, флуоксетин, флувоксамин, имипрамин, лофепрамин, пароксетин, сертралин.
• лекарства для лечения мигрени, такие как суматриптан и золмитриптан.
• лекарства для лечения сильных аллергических реакций, таких как адреналин (эпинефрин).
• лекарства, которые повышают артериальное давление, такие как норадреналин (норэпинефрин), допамина и добутамина.
• опиоиды (например, петидин), используемые для лечения умеренной или сильной боли.
• лекарства для лечения тревожных расстройств, таких как буспирон.
• лекарства, которые предотвращают свертывание крови, такие как варфарин.
• антибиотик, называемый рифампицин.

Использование Линезолид Кabi с пищей и напитками

• Вы можете использовать Линезолид Кabi до, во время или после еды.
• Избегайте употребления больших количеств созревшего сыра, дрожжевого экстракта или соевого экстракта (например, соевого соуса) и алкогольных напитков, особенно пива и вина. Причина в том, что линезолид может взаимодействовать с веществом, называемым тирамином, которое присутствует в некоторых продуктах. Это взаимодействие может привести к повышению артериального давления.
• Если вы испытываете пульсирующую головную боль после еды или питья, немедленно сообщите вашему врачу или фармацевту.

Беременность, лактация и фертильность

Неизвестны эффекты Линезолид Кabi на беременных женщин. Поэтому он не должен использоваться во время беременности, если только ваш врач не посоветует вам это. Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что могли бы быть беременной или планируете стать беременной, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом перед использованием этого лекарства

Не кормите грудью, если вы используете Линезолид Кabi, поскольку он проникает в грудное молоко и может повлиять на ребенка.

Вождение и использование машин

Линезолид Кabi может вызвать у вас головокружение или проблемы с зрением. Если это происходит, не водите машину и не используйте машины. Помните, что если вы чувствуете себя плохо, ваша способность водить машину или использовать машины может быть нарушена.

Линезолид Кabi содержит глюкозу

Это лекарство содержит глюкозу.

Пациенты с диабетом должны знать, что это лекарство содержит 45,7 мг глюкозы на каждый мл раствора (13,7 г в одной сумке).

Линезолид Кabi содержит натрий

Пациенты с диетами, бедными натрием, должны знать, что каждые 1 мл Линезолид Кabi содержит 0,38 мг натрия (основной компонент столовой соли) (114 мг натрия в одной сумке). Натрий в одной сумке эквивалентен 5,7% максимальной суточной нормы потребления натрия, рекомендуемой для взрослых.

3. Как использовать Линезолид Кabi

Следуйте точно инструкциям по введению этого лекарства, указанным вашим врачом или фармацевтом. В случае сомнений проконсультируйтесь снова с вашим врачом или фармацевтом.

Взрослые

Это лекарство будет введено вам врачом или другим медицинским специалистом путем капельницы (инфузии в вену).

Рекомендуемая доза для взрослых (18 лет и старше) составляет 300 мл (600 мг линезолида) дважды в день, вводимого直接 в кровоток (внутривенно) путем капельницы в течение 30-120 минут.

Если вы на диализе, Линезолид Кabi будет введен вам после каждой сеанса диализа.

Нормальный период лечения обычно длится 10-14 дней, но может достигать 28 дней. Не установлена безопасность и эффективность этого лекарства в течение периодов, превышающих 28 дней. Ваш врач решит продолжительность лечения.

Во время лечения Линезолид Кabi ваш врач должен регулярно проводить анализы крови для контроля вашего гемограммы.

Ваш врач должен контролировать ваше зрение, если вы используете Линезолид Кabi более 28 дней.

Использование у детей и подростков

Линезолид Кabi обычно не используется у детей и подростков (моложе 18 лет).

Если вы использовали больше Линезолид Кabi, чем должны

Если вы думаете, что могли бы получить больше Линезолид Кabi, чем должны, сообщите вашему врачу или медсестре.

В случае передозировки или случайного приема проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом или позвоните в Службу токсикологической информации, телефон: 91 562 04 20, указав лекарство и количество, принятое.

Если вы пропустили использование Линезолид Кabi

Поскольку это лекарство вводится под строгим контролем, очень маловероятно, что вы пропустите дозу. Если вы думаете, что пропустили дозу лечения, сообщите вашему врачу или медсестре. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенные дозы.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, Линезолид Кabi может вызывать побочные эффекты, хотя не все люди их испытывают.

Немедленно сообщите вашему врачу или фармацевту, если вы испытываете любой из следующих побочных эффектов во время лечения Линезолид Кabi:

Самые серьезные побочные эффекты (чья частота указана в скобках) Линезолид Кabi являются:

• Тяжелые нарушения кожи (редко), отек, особенно вокруг лица и шеи (редко), одышка и/или трудности с дыханием (очень редко). Это может быть признаком аллергической реакции и, возможно, потребуется прекратить лечение Линезолид Кabi. Реакции кожи, такие как пурпурная эрупция, вызванная воспалением кровеносных сосудов (редко), кожа с язвами и шелушением (дерматит) (редко), кожная сыпь (часто), зуд (часто).
• Проблемы с зрением (редко), такие как размытое зрение (редко), изменения в восприятии цветов (неизвестно), трудности с видением деталей (неизвестно) или сужение поля зрения (очень редко).
• Интенсивная диарея, с кровью и/или слизью в стуле (колит, связанная с антибиотиками, включая псевдомембранозную колит), которая в редких случаях может привести к потенциально опасным для жизни осложнениям (редко).
• Тошнота или рвота, повторяющаяся, боль в животе или гипервентилация (очень редко).
• Были зарегистрированы эпилептические приступы или судороги (редко).
• Серотонинергический синдром (неизвестно) должен сообщить вашему врачу, если вы испытываете агитацию, спутанность сознания, бред, жесткость, дрожь,失 координацию, судороги, быстрое сердцебиение, серьезные проблемы с дыханием и диарею (указывающие на серотонинергический синдром) во время одновременного приема антидепрессантов, таких как ИСРС или опиоидов (см. раздел 2).
• Непредвиденное кровотечение или синяки, которые могут быть вызваны нарушением количества определенных клеток крови, влияющих на свертывание крови или вызывающих анемию (часто).
• Изменения в количестве определенных клеток крови, которые могут повлиять на способность бороться с инфекциями (редко). Некоторые признаки инфекции включают: лихорадку (часто), боль в горле (редко), язвы в полости рта (редко) и усталость (редко).
• Рабдомиолиз (очень редко): признаки и симптомы включают боль в мышцах, чувствительность или слабость без объяснения, и/или темную мочу. Это могут быть признаки серьезного состояния, называемого рабдомиолизом (разрушением мышц), которое может привести к повреждению почек. Воспаление поджелудочной железы (редко).
• Судороги (редко).
• Прохождение ишемических атак (нарушение кровотока в мозг, вызывающее кратковременные симптомы, такие как потеря зрения, слабость в руках и ногах, трудности с речью и потеря сознания) (редко).
• Шум в ушах (редко).

Онемение, покалывание или размытое зрение - это другие побочные эффекты, зарегистрированные пациентами, лечившимися Линезолид Кabi более 28 дней. Если вы испытываете трудности с зрением, проконсультируйтесь с вашим врачом как можно скорее.

Другие побочные эффекты включают:

Частые (могут повлиять до 1 из 10 человек)

• Инфекции, вызванные грибами, особенно влагалищные или в полости рта
• Головная боль
• Металлический вкус во рту
• Диарея, тошнота или рвота
• Изменения в некоторых результатах анализа крови, включая результаты тестов на белки, соли или ферменты, измеряющие функцию почек или печени или уровень глюкозы в крови
• Трудности с засыпанием
• Повышение артериального давления
• Анемия (низкий уровень красных кровяных телец)
• Головокружение
• Боль в животе, локализованная или общая
• Запор
• Изжога
• Местная боль
• Снижение количества тромбоцитов

Редкие (могут повлиять до 1 из 100 человек)

• Вагинальные или генитальные воспаления у женщин
• Чувство покалывания или онемения
• Отек, боль или изменение цвета языка
• Сухость во рту
• Боль в месте инъекции (вене) или вокруг него
• Воспаление вен (включая место установки вены для инфузии)
• Частое мочеиспускание
• Озноб
• Чувство жажды
• Повышенное потоотделение
• Гипонатремия (низкий уровень натрия в крови)
• Почечная недостаточность
• Увеличение объема живота
• Боль в месте инъекции
• Повышение креатинина
• Боль в желудке
• Изменения в сердечном ритме (например, увеличение частоты сердечных сокращений)
• Снижение количества клеток крови
• Слабость и/или изменения чувствительности

Очень редкие (могут повлиять до 1 из 1000 человек)

• Изменение цвета зубов, которое можно удалить с помощью профессиональной чистки зубов (тартректомии)

Также были сообщены следующие побочные эффекты (частота неизвестна: не может быть оценена из доступных данных)

• Алопеция (потеря волос)

Сообщение о побочных эффектах

Если вы испытываете любой побочный эффект, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом, даже если это возможные побочные эффекты, которые не указаны в этом прошпекте. Вы также можете сообщить об этом напрямую через Систему фармаковигиланса Испании: https://www.notificaram.es. Сообщая о побочных эффектах, вы можете внести свой вклад в предоставление более полной информации о безопасности этого лекарства.

5. Хранение Линезолид Каби

Хранить это лекарство в недоступном для детей месте.

Пакет Freeflex: Не использовать это лекарство после истечения срока годности, указанного на пакете, внешней упаковке и на наружной упаковке после CAD. Срок годности - последний день месяца, указанного на упаковке.

Медицинский работник должен обеспечить, чтобы Линезолид Каби не использовался после даты "Использовать до", указанной на пакете, и чтобы он был введен сразу после нарушения целостности упаковки. Также они визуально осмотрят раствор перед использованием и введут раствор только если он прозрачный и не содержит частиц. Хранить внешнюю упаковку в оригинальной упаковке для защиты от света до приготовления.

Флакон KabiPac: Не использовать это лекарство после истечения срока годности, указанного на флаконе и на внешней упаковке после CAD. Срок годности - последний день месяца, указанного на упаковке.

Персонал больницы должен обеспечить, чтобы Линезолид Каби не использовался после даты "Использовать до", указанной на флаконе, и чтобы он был введен сразу после извлечения из внешней упаковки. Также они визуально осмотрят раствор перед использованием и введут раствор только если он прозрачный и не содержит частиц. Также они обеспечат, чтобы раствор хранился правильно в внешней упаковке для защиты от света и в недоступном для детей месте до момента использования.

После открытия

Физическая и химическая стабильность при использовании в течение 24 часов при температуре 2-8°C была подтверждена.

С микробиологической точки зрения, если метод открытия не исключает риск микробной контаминации, продукт должен быть использован немедленно. Если он не используется немедленно, время и условия хранения при использовании являются ответственностью пользователя.

Лекарства не должны выбрасываться в канализацию или в мусор. Спросите у вашего фармацевта, как правильно утилизировать упаковку и лекарства, которые вам больше не нужны. Таким образом, вы поможете защитить окружающую среду.

6. Содержание упаковки и дополнительная информация

Состав Линезолид Кabi

• Активное вещество - линезолид. Каждый 1 мл раствора содержит 2 мг линезолида.
• Другие компоненты - глюкоза моногидрат (тип сахара), цитрат натрия, лимонная кислота, соляная кислота или гидроксид натрия и вода для инъекционных препаратов.

Внешний вид Линезолид Кabi и содержание упаковки

Пакет Freeflex:

Линезолид Кabi выпускается в виде прозрачной, практически свободной от частиц, бесцветной или желтоватой раствора в однодозных пакетах для перфузии, содержащих 300 мл (600 мг линезолида) раствора.

Пакеты поставляются в коробках по 10, 30 или 50 пакетов.

Флакон KabiPac:

Линезолид Кabi выпускается в виде прозрачной, практически свободной от частиц, бесцветной или желтоватой раствора в однодозных флаконах для перфузии, содержащих 300 мл (600 мг линезолида) раствора.

Флаконы поставляются в коробках по 10, 30 или 50 флаконов.

Возможно, что только некоторые размеры упаковки будут продаваться.

Владелец разрешения на маркетинг и производитель

Владелец разрешения на маркетинг

Fresenius Kabi España, S.A.U.

Marina 16-18,

08005 Барселона

Испания

Производитель

Fresenius Kabi Norge AS

Svinesundsveien 80,

NO-1788 Халден

Норвегия

Этот препарат разрешен в государствах-членах Европейского экономического пространства и в Великобритании (Северная Ирландия) под следующими названиями:

Дата последнего пересмотра этой инструкции:

Подробная и актуальная информация о этом препарате доступна на сайте Испанского агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Эта информация предназначена только для медицинских специалистов:

Линезолид Кabi 2 мг/мл раствор для перфузии

ВАЖНО: Прежде чем назначать препарат, ознакомьтесь с резюме характеристик продукта.

Линезолид не активен против инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Специфическое лечение против этих микроорганизмов должно быть начато одновременно, если документально подтверждено или подозревается наличие грамотрицательного микроорганизма.

Описание пакетов Freeflex:

Пакеты для перфузии Freeflex, изготовленные из полиолефина, многослойные, без латекса, одноразовые, готовые к использованию, запечатанные в наружный пакет из алюминиевой фольги. Пакет содержит 300 мл раствора и упакован в коробку. Каждая коробка содержит 10, 30 или 50 пакетов для перфузии.

Линезолид Кabi содержит линезолид 2 мг/мл в изотоническом растворе, прозрачном, практически свободном от частиц, бесцветном или желтоватом. Другие компоненты - глюкоза моногидрат, цитрат натрия, лимонная кислота, соляная кислота или гидроксид натрия и вода для инъекционных препаратов.

Описание флаконов KabiPac:

Флаконы KabiPac, изготовленные из полиэтилена, одноразовые, готовые к использованию, закрытые пробкой, содержащей резиновую прокладку, которая позволяет вставить иглу. Флакон содержит 300 мл раствора и упакован в коробку. Каждая коробка содержит 10, 30 или 50 флаконов для перфузии.

Линезолид Кabi содержит линезолид 2 мг/мл в изотоническом растворе, прозрачном, свободном от частиц, бесцветном или желтоватом или слегка коричневатом. Другие компоненты - глюкоза моногидрат, цитрат натрия, лимонная кислота, соляная кислота или гидроксид натрия и вода для инъекционных препаратов.

Дозировка и способ введения

Линезолид должен быть начат только в стационаре и после консультации с соответствующим специалистом, таким как микробиолог или специалист по инфекционным заболеваниям. Пациенты, начавшие лечение с парентеральной формы, могут перейти на любую из пероральных форм, когда это клинически указано. В этом случае не требуется коррекция дозы, поскольку биодоступность линезолида при пероральном введении составляет примерно 100%.

Раствор для перфузии должен быть введен в течение 30-120 минут.

Рекомендуемая доза линезолида должна быть введена внутривенно дважды в день.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения у взрослых:

Продолжительность лечения зависит от патогенного микроорганизма, места инфекции и ее тяжести, а также от клинического ответа пациента.

Следующие рекомендации по продолжительности лечения основаны на данных клинических испытаний. Возможно, что для некоторых типов инфекций будут достаточны более короткие схемы лечения, хотя они не были оценены в клинических испытаниях.

Максимальная продолжительность лечения - 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при применении в течение более 28 дней не установлены.

Не требуется увеличение рекомендуемой дозы или продолжительности лечения для инфекций, сопровождающихся бактериемией.

Рекомендуемые дозы следующие:

Педиатрическое население

Безопасность и эффективность линезолида у детей младше 18 лет не установлены. Доступные данные описаны в разделах 4.8, 5.1 и 5.2 резюме характеристик продукта, однако не может быть дана рекомендация по дозировке.

Пожилые люди:Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность:Коррекция дозы не требуется.

Тяжелая почечная недостаточность (т.е. клиренс креатинина [ClCr] <30 мл мин)< p>

Коррекция дозы не требуется. Поскольку неизвестно клиническое значение более высокой экспозиции (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, линезолид должен быть использован с осторожностью у этих пациентов и только тогда, когда ожидаемые преимущества превышают теоретический риск.

Поскольку примерно 30% дозы линезолида выводится в течение 3 часов гемодиализа, линезолид должен быть введен только после диализа у этих пациентов. Основные метаболиты линезолида частично выводятся во время гемодиализа, хотя их концентрации остаются значительно выше после диализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или легкой или умеренной почечной недостаточностью.

Следовательно, линезолид должен быть использован с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, подвергающихся диализу, и только тогда, когда ожидаемые преимущества превышают теоретический риск.

На данный момент нет опыта применения линезолида у пациентов, подвергающихся непрерывной амбулаторной перитонеальной диализе (НАПД) или альтернативным методам лечения почечной недостаточности (отличным от гемодиализа).

Печеночная недостаточность:Пациенты с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс А или Б по Чайлд-Пью): коррекция дозы не требуется.

Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью): поскольку линезолид метаболизируется путем неферментативного процесса, не ожидается, что нарушение функции печени существенно изменит его метаболизм, и поэтому коррекция дозы не рекомендуется. Однако нет достаточных клинических данных, и рекомендуется использовать линезолид у этих пациентов только тогда, когда ожидаемые преимущества превышают теоретический риск (см. разделы 4.4 и 5.2 инструкции).

Противопоказания

Гиперчувствительность к линезолиду или любому из вспомогательных веществ.

Линезолид не должен быть использован у пациентов, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы А или Б (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение 2 недель после приема этих препаратов. Если нет возможности для строгого контроля и наблюдения за артериальным давлением, линезолид не должен быть введен пациентам с следующими основными заболеваниями или подвергающимся одновременному лечению:

• Пациенты с необработанной гипертонией, феохромоцитомой, карциноидным синдромом, тиреотоксикозом, биполярным расстройством, шизоаффективным расстройством, острыми состояниями конфузии.
• Пациенты, принимающие любые из следующих препаратов: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты рецептора 5-HT1 серотонина (триптаны), симпатомиметики прямого или непрямого действия (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессоры (например, адреналин и норадреналин), дофаминергические препараты (например, дофамин и добутамин), петидин или буспирон.

Грудное вскармливание должно быть прекращено до и во время лечения (см. раздел 4.6 инструкции).

Особые предостережения и меры предосторожности

Миелосупрессия

Были зарегистрированы случаи миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, леченных линезолидом. У пациентов, за которыми проводили наблюдение, было обнаружено, что после отмены лечения гематологические показатели, пострадавшие от лечения, увеличились до уровня до лечения. Риск этих эффектов, по-видимому, связан с продолжительностью лечения. Пожилые пациенты, леченные линезолидом, могут иметь более высокий риск развития гематологических расстройств по сравнению с более молодыми пациентами. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, подвергающихся диализу или нет, и у пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени. Поэтому рекомендуется проводить тщательный контроль гемограммы у пациентов, которые:

имели анемию, гранулоцитопению или тромбоцитопению до лечения;

получают одновременное лечение препаратами, которые могут снижать уровень гемоглобина и количество эритроцитов или снижать количество тромбоцитов или негативно влиять на функцию тромбоцитов;

имеют тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней или тяжелой степени;

или получают лечение более 10-14 дней.

Линезолид должен быть введен только этим пациентам, если возможно провести тщательный контроль уровня гемоглобина, количества кровяных клеток и тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупрессия, лечение должно быть отменено, если только его продолжение не считается абсолютно необходимым, в этом случае должно быть проведено тщательное наблюдение за гематологическими показателями, и должны быть приняты соответствующие терапевтические меры.

Кроме того, рекомендуется проводить полный анализ крови один раз в неделю (включая гемоглобин, тромбоциты, абсолютное количество лейкоцитов и формулу) у пациентов, получающих линезолид, независимо от их исходных гематологических показателей.

В исследованиях по программе сострадания было зарегистрировано более высокое количество случаев тяжелой анемии у пациентов, леченных линезолидом в течение более 28 дней. Эти пациенты более часто требовали переливания крови. Также были зарегистрированы случаи анемии, требующие переливания крови, в постмаркетинговом опыте, причем большее количество случаев было у пациентов, получавших линезолид более 28 дней.

Были зарегистрированы случаи сидеробластной анемии в постмаркетинговом опыте. В случаях, когда известно время начала, большинство пациентов были лечены более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично восстановились после отмены лечения линезолидом, с или без лечения анемии.

Десбаланс смертности в клиническом исследовании у пациентов с грамположительными инфекциями, связанными с катетером

В открытом исследовании у тяжелобольных пациентов с катетер-ассоциированными грамположительными инфекциями была обнаружена избыточная смертность у пациентов, леченных линезолидом, по сравнению с пациентами, леченными ванкомицином/диклоксациллином/оксациллином [78/363 (21,5%) против 58/363 (16,0%)]. Основным фактором, влияющим на смертность, было исходное состояние грамположительной инфекции. Коэффициенты смертности были подобны у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамположительными микроорганизмами (отношение шансов 0,96; 95% ДИ: 0,58-1,59), но была значительно выше (p = 0,0162) в группе линезолида для пациентов, инфицированных любым другим микроорганизмом или у которых не был выделен базовый микроорганизм (отношение шансов 2,48; 95% ДИ: 1,38-4,46). Наибольший дисбаланс наблюдался во время лечения и в течение 7 дней после его окончания. В группе линезолида было больше пациентов, которые приобрели грамотрицательные инфекции во время исследования, и которые умерли от грамотрицательных инфекций и полимикробных инфекций. Поэтому линезолид должен быть использован только у пациентов с сложными инфекциями кожи и мягких тканей, у которых подозревается или подтверждена коинфекция грамотрицательными микроорганизмами, если нет альтернативных методов лечения. В этих обстоятельствах должно быть начато одновременное лечение против грамотрицательных микроорганизмов.

Диарея и колит, ассоциированные с антибактериальными препаратами

При использовании почти всех антибиотиков, включая линезолид, были зарегистрированы случаи диареи, ассоциированной с антибактериальными препаратами, и колита, ассоциированной с антибактериальными препаратами, включая псевдомембранозную колит и диарею, ассоциированную с Clostridioidesdifficile, которая может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, которые развивают тяжелую диарею во время или после лечения линезолидом. Если подозревается или подтверждается диарея, ассоциированная с антибактериальными препаратами, или колит, ассоциированный с антибиотиками, лечение антибактериальными препаратами, включая линезолид, должно быть отменено, и должны быть начаты соответствующие терапевтические меры немедленно. В этой ситуации противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику.

Лактатацидоз

Были зарегистрированы случаи лактатацидоза при использовании линезолида. Пациенты, которые развивают признаки или симптомы метаболического ацидоза, включая повторяющуюся рвоту или боли в животе, низкий уровень бикарбоната или гипервентиляцию во время лечения линезолидом, должны получить немедленную медицинскую помощь. Если развивается лактатацидоз, должны быть оценены преимущества продолжения лечения линезолидом по сравнению с потенциальными рисками.

Митохондриальная дисфункция

Линезолид ингибирует митохондриальную синтез белка. В результате этого ингибирования могут возникать неблагоприятные события, такие как лактатацидоз, анемия и нейропатия (оптическая и периферическая); эти события более часто встречаются при продолжительности лечения более 28 дней.

Серотониновый синдром

Были сообщения о серотониновом синдроме, ассоциированном с одновременным введением линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), и опиоиды (см. раздел 4.5 инструкции). Поэтому одновременное введение линезолида и серотонинергических препаратов противопоказано (см. раздел 4.3 инструкции), если только введение линезолида и серотонинергических препаратов не является абсолютно необходимым. В этих случаях пациенты должны быть тщательно наблюдаемы для обнаружения признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и дезкоординация. Если появляются признаки или симптомы, должно быть рассмотрено прекращение одного или обоих препаратов; если лечение серотонинергическим препаратом прекращается, симптомы могут исчезнуть.

Рабдомиолиз

Были зарегистрированы случаи рабдомиолиза при использовании линезолида. Линезолид должен быть использован с осторожностью у пациентов с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу. Если появляются признаки или симптомы рабдомиолиза, лечение линезолидом должно быть отменено, и должно быть начато соответствующее лечение.

Гипонатремия и СИАХД

Были зарегистрированы случаи гипонатремии и/или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СИАХД) у некоторых пациентов, леченных линезолидом. Рекомендуется контролировать уровень натрия в крови у пациентов, получающих линезолид, особенно у пожилых пациентов, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или у пациентов, получающих одновременное лечение препаратами, которые могут вызывать гипонатремию.

Мониторьте уровни сывороточного натрия у пациентов с риском развития гипонатремии, таких как пожилые пациенты или пациенты, принимающие лекарства, которые могут снижать уровень натрия в крови (например, тиазидные диуретики, такие как гидрохлортиазид).

Оптическая и периферическая нейропатия

Были зарегистрированы случаи периферической нейропатии, а также оптической нейропатии и неврита зрительного нерва, которые иногда прогрессируют до потери зрения у пациентов, леченных линезолидом; эти случаи произошли в основном у пациентов, леченных в течение периодов, превышающих максимально рекомендуемую продолжительность 28 дней.

Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения цветового зрения, размытое зрение или дефекты в поле зрения. В таких случаях рекомендуется как можно скорее оценить функцию зрения и, если необходимо, проконсультироваться с офтальмологом. Функция зрения должна регулярно контролироваться у любого пациента, леченного линезолидом в течение периода, превышающего рекомендуемые 28 дней.

Продолжение лечения линезолидом у пациентов, которые перенесли оптическую или периферическую нейропатию, должно быть оценено с учетом возможных рисков.

Может быть повышенный риск нейропатий при использовании линезолида у пациентов, которые в настоящее время принимают или недавно принимали противотуберкулезные лекарства.

Судороги

Были зарегистрированы случаи судорог у пациентов, леченных линезолидом. В большинстве этих случаев был зарегистрирован предшествующий анамнез судорог или факторов риска для них. Пациентам следует рекомендовать сообщать врачу, если у них есть анамнез судорог.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является обратимым и не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО); однако, он не оказывает никакого антидепрессивного эффекта при использовании в дозах, применяемых для антибактериального лечения. Есть ограниченные данные о фармакологических взаимодействиях и безопасности линезолида у пациентов, получающих линезолид и имеющих основные патологии и/или получающих одновременное лечение с лекарствами, увеличивающими этот риск. Поэтому не рекомендуется использовать линезолид в таких обстоятельствах, если только не возможно провести близкий наблюдение и мониторинг пациента.

Использование с продуктами, богатыми тирамином

Пациентам следует предупредить, чтобы они не потребляли большие количества продуктов, богатых тирамином.

Суперинфекция

Не были оценены в клинических испытаниях эффекты лечения линезолидом на нормальную микрофлору.

Иногда использование антибактериальных препаратов может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Приблизительно 3% пациентов, получавших линезолид в рекомендуемых дозах в течение клинических испытаний, имели кандидоз, связанный с лечением. В случаях суперинфекции во время лечения следует принимать соответствующие меры.

Особые популяции

Линезолид следует использовать с особой осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск (см. разделы 4.2 и 5.2).

Рекомендуется, чтобы линезолид назначался пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Влияние на фертильность

В исследованиях на взрослых самцах-крысах с уровнями экспозиции линезолида, аналогичными тем, которые ожидаемы у человека, была обнаружена обратимая снижение фертильности и аномальная морфология спермы. Неизвестны возможные эффекты линезолида на мужскую репродуктивную систему человека.

Клинические испытания

Не была установлена безопасность и эффективность линезолида при использовании в течение более длительных периодов, чем 28 дней.

Контролируемые клинические испытания не включали пациентов с диабетической стопой, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Следовательно, имеется ограниченный опыт использования линезолида для лечения этих патологий.

Вспомогательные вещества

Глюкоза

Это лекарство содержит 45,7 мг глюкозы на каждый мл раствора (13,7 г/300 мл), что должно быть учтено при лечении пациентов с сахарным диабетом или другими состояниями, связанными с непереносимостью глюкозы.

Натрий

Это лекарство содержит 0,38 мг натрия на каждый мл раствора (114 мг/300 мл), что эквивалентно 0,02 максимальной суточной нормы потребления натрия (МСН) 2 г натрия на взрослого, рекомендованной ВОЗ, что должно быть учтено при лечении пациентов с диетами, бедными натрием.

Раствор линезолида для инфузии можно приготовить для введения с растворами, содержащими натрий (см. разделы 4.2, 6.2 и 6.6), и это должно быть учтено в отношении общего количества натрия из всех источников, вводимых пациенту.

Взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является обратимым не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО). Данные о фармакологических взаимодействиях и безопасности линезолида, введенного пациентам, получающим одновременное лечение с риском ингибирования МАО, очень ограничены. Поэтому не рекомендуется использовать линезолид в этих обстоятельствах, если только не проводится близкий наблюдение и контроль пациента.

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления

Линезолид усилил гипертензивный эффект, вызванный псевдоэфедрином и гидрохлоридом фенилпропаноламина у здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением. Одновременное введение линезолида с псевдоэфедрином или гидрохлоридом фенилпропаноламина привело к среднему увеличению систолического артериального давления на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с 11-15 мм рт. ст., вызванными линезолидом в одиночку, 14-18 мм рт. ст., вызванными псевдоэфедрином или фенилпропаноламином в одиночку, и 8-11 мм рт. ст., вызванными плацебо. Аналогичные исследования не проводились у пациентов с гипертонией. Рекомендуется, чтобы при введении линезолида с лекарствами, имеющими вазопрессорные эффекты (включая дофаминергические агенты), дозы этих препаратов тщательно титровались до достижения желаемого эффекта.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

У здоровых добровольцев был изучен потенциал фармакологического взаимодействия линезолида с декстрометорфаном. Были введены две дозы по 20 мг декстрометорфана с интервалом 4 часа, с или без линезолида. У здоровых субъектов, получавших линезолид и декстрометорфан, не были обнаружены эффекты серотонинового синдрома (спутанность сознания, делирий, беспокойство, тремор, покраснение, потоотделение, гиперпиrexия).

В период после маркетинга было зарегистрировано случай пациента, который испытывал симптомы, подобные серотониновому синдрому, во время приема линезолида и декстрометорфана, которые прошли после отмены обоих препаратов.

Были сообщены случаи серотонинового синдрома во время совместного клинического использования линезолида с серотонинергическими агентами, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и опиоиды. Поэтому, поскольку одновременное введение противопоказано (см. раздел 4.3 инструкции), необходимо управление пациентами, для которых лечение линезолидом и серотонинергическими агентами абсолютно необходимо.

Использование с продуктами, богатыми тирамином

Не была обнаружена значительная прессорная реакция у субъектов, получавших линезолид и менее 100 мг тирамина. Это предполагает, что необходимо избегать только чрезмерного потребления продуктов или напитков с высоким содержанием тирамина (например, сыр, экстракты дрожжей, не дистиллированные алкогольные напитки и ферментированные соевые продукты, такие как соевый соус).

Лекарства, метаболизируемые с помощью цитохрома P450

Линезолид не метаболизируется обнаруживаемым образом системой ферментов цитохрома P450 (CYP) и не ингибирует никаких человеческих изоформ CYP, имеющих клиническое значение (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3A4). Аналогично, линезолид не индуцирует изoenzymes P450 у крыс. Поэтому не ожидаются фармакологические взаимодействия, индуцированные CYP450, с линезолидом.

Рифампицин

Был изучен эффект рифампицина на фармакокинетику линезолида у 16 взрослых здоровых мужчин, которым вводили 600 мг линезолида дважды в день в течение 2,5 дней, с или без 600 мг рифампицина один раз в день в течение 8 дней. Рифампицин снизил Cmax и AUC линезолида в среднем на 21% [90% ДИ, 15, 27] и на 32% [90% ДИ, 27, 37] соответственно. Неизвестен механизм этого взаимодействия и его клиническая значимость.

Варфарин

Одновременное введение варфарина и линезолида (в стационарном состоянии) привело к снижению максимального среднего МНО (Международного нормализованного отношения) на 10% и снижению AUC МНО на 5%. Данные, полученные от пациентов, получавших варфарин и линезолид, недостаточны для оценки клинической значимости, если она существует, этих результатов.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные о использовании линезолида у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали токсичность для репродукции. Существует потенциальный риск для человека.

Линезолид не должен использоваться во время беременности, если только это не абсолютно необходимо, т.е. только если потенциальная польза превышает возможный риск.

Лактация

Данные животных свидетельствуют о том, что линезолид и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому лактация должна быть прервана до и во время всего лечения.

Фертильность

В исследованиях на животных линезолид вызывал снижение фертильности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Пациентам следует предупредить, что они могут испытывать головокружение или симптомы нарушения зрения во время приема линезолида, и им следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами, если возникает любой из этих симптомов.

Побочные реакции

В следующей таблице перечислены все побочные реакции на лекарство с частотой, основанной на всех данных о причинно-следственной связи клинических испытаний, в которых приняли участие в общей сложности более 2000 взрослых пациентов, получавших рекомендуемые дозы линезолида в течение максимально 28 дней.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями были диарея (8,9%), тошнота (6,9%), рвота (4,3%) и головная боль (4,2%).

Побочные реакции, связанные с препаратом, которые чаще всего приводили к прекращению лечения, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Около 3% пациентов прекратили лечение из-за побочной реакции, связанной с препаратом.

Дополнительные побочные реакции, зарегистрированные в период после маркетинга, включены в таблицу в категории "Частота неизвестна", поскольку частота не может быть оценена на основе доступных данных.

Во время лечения линезолидом были зарегистрированы следующие побочные реакции с следующими частотами: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1>

• См. раздел Предостережения и особые указания.

** См. раздел Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарствами и другие виды взаимодействия.

# Оценка частоты побочных реакций (ПР) с помощью "Правила трех".

† См. ниже.

Следующие побочные реакции на линезолид были сочтены серьезными в редких случаях: боль в животе, ишемические атаки и гипертония.

† В контролируемых клинических испытаниях, в которых линезолид вводили в течение периодов до 28 дней, анемия была зарегистрирована у 2% пациентов. В программе сострадательного использования у пациентов с инфекциями, угрожающими жизни, и основными сопутствующими заболеваниями, процент пациентов, которые развили анемию при приеме линезолида ≤ 28 дней, составил 2,5% (33/1326) по сравнению с 12,3% (53/430) при лечении в течение > 28 дней. Доля зарегистрированных случаев анемии, связанной с лекарством, и требовавшей переливания крови, составила 9% (3/33) у пациентов, леченных ≤ 28 дней, и 15% (8/53) у пациентов, леченных в течение более 28 дней.

Педиатрическое население

Данные о безопасности клинических испытаний, основанные на более чем 500 педиатрических пациентах (от рождения до 17 лет), не указывают на то, что профиль безопасности линезолида для педиатрических пациентов отличается от такового для взрослых.

Уведомление о подозрительных побочных реакциях

Важно уведомлять о подозрительных побочных реакциях на лекарство после его утверждения. Это позволяет проводить постоянный контроль соотношения пользы и риска лекарства. Профессионалам здравоохранения предлагается уведомлять о подозрительных побочных реакциях через Систему испанской фармаковигиланции лекарств для человека https://www.notificaram.es.

Передозировка

Не известны специфические антидоты.

Не были зарегистрированы случаи передозировки. Однако следующая информация может быть полезной:

Рекомендуется вводить поддерживающие меры и поддерживать клубочковую фильтрацию. Приблизительно 30% дозы линезолида удаляется в течение 3 часов гемодиализа, хотя нет данных об удалении линезолида при перитонеальном диализе или гемо перфузии.

Инструкции по использованию и обращению

Для одноразового использования. Пакет Freeflex: снимите внешнюю упаковку только в момент использования, проверив, есть ли незначительные утечки, плотно сжимая пакет

Мешок. В случае утечки не следует использовать его, поскольку он может потерять стерильность. Раствор будет визуально осмотрен перед использованием, и должны использоваться только прозрачные и свободные от частиц растворы. Не использовать эти мешки в сериальных соединениях. Любой оставшийся раствор должен быть утилизирован. Не подключать частично использованные мешки.

Флакон KabiPac:

Удалить флакон из внешней упаковки только в момент его использования. Раствор будет визуально осмотрен перед использованием, и должны использоваться только прозрачные и свободные от частиц растворы. Не использовать эти флаконы в сериальных соединениях. Любой оставшийся раствор должен быть утилизирован. Не требуется никаких специальных требований для его утилизации. Любой оставшийся раствор должен быть утилизирован в соответствии с местными требованиями. Не подключать частично использованные флаконы.

Linezolid Kabi 2 мг/мл раствор для инфузии совместим со следующими растворами:

• глюкоза 50 мг/мл (5%) для внутривенной инфузии,
• хлорид натрия 0,9% для внутривенной инфузии,
• раствор Рингера-лактата для инъекционных препаратов (раствор для инфузии Хартмана).

Несовместимости

Не следует добавлять добавки в этот раствор. Если линезолид вводится с другими препаратами одновременно, каждый из них должен вводиться отдельно в соответствии с их инструкциями по применению. Аналогично, если используется одна и та же внутривенная линия для последовательной внутривенной инфузии нескольких препаратов, она должна быть промыта до и после введения линезолида с помощью совместимого раствора.

Известно, что Linezolid Kabi раствор для инфузии не является физически совместимым с следующими соединениями: амфотерицин Б, гидрохлорид хлорпромазина, диазепам, изотионат пентамидина, лактобионат эритромицина, фенитоин натрия и сульфаметоксазол/триметоприм. Кроме того, он не является химически совместимым с натриевой сефтриаксоной.

Срок годности

Была доказана физическая и химическая стабильность при использовании в течение 24 часов при 2-8°C и 25°C.

С микробиологической точки зрения продукт должен использоваться немедленно, если только метод открытия/восстановления/разбавления не исключает риск микробной контаминации.

Если не использовать немедленно, сроки хранения при использовании и условия до использования являются ответственностью пользователя.

Особые условия хранения

Мешок Freeflex: Хранить внешний мешок в оригинальной упаковке для защиты от света до его подготовки.

Флакон KabiPac: Хранить флакон в внешней упаковке до его подготовки к использованию для защиты от света.