ЛИНЕЗОЛИД НОРМОН 2 мг/мл РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Введение

Инструкция: информация для пользователя

Линезолид Нормон 2 мг/мл раствор для инфузии ЕФГ

Линезолид

Прочитайте внимательно всю инструкцию перед началом использования этого лекарства, поскольку она содержит важную информацию для вас.

• Сохраните эту инструкцию, поскольку вам может понадобиться перечитать ее.
• Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой.

• Если вы испытываете побочные эффекты, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой, даже если это побочные эффекты, которые не указаны в этой инструкции. См. раздел 4.

Содержание инструкции

1. Что такое Линезолид Нормон 2 мг/мл раствор для инфузии ЕФГ и для чего он используется
2. Что вам нужно знать перед началом использования Линезолид Нормон 2 мг/мл раствора для инфузии ЕФГ
3. Как использовать Линезолид Нормон 2 мг/мл раствор для инфузии ЕФГ
4. Возможные побочные эффекты
5. Хранение Линезолид Нормон 2 мг/мл раствора для инфузии ЕФГ

1. Содержание упаковки и дополнительная информация

1. Что такое Линезолид Нормон 2 мг/мл раствор для инфузии ЕФГ и для чего он используется

Линезолид Нормон 2 мг/мл является антибиотиком группы оксазолидинонов, который действует путем предотвращения роста определенных бактерий (микробов), вызывающих инфекции.

Антибиотики используются для лечения бактериальных инфекций и не подходят для лечения вирусных инфекций, таких как грипп или простуда.

Важно следовать инструкциям относительно дозировки, приема и продолжительности лечения, указанным вашим врачом.

Не храните и не повторно используйте это лекарство. Если после окончания лечения у вас осталось антибиотик, верните его в аптеку для правильной утилизации. Не выбрасывайте лекарства в канализацию или мусор.

Он используется для лечения пневмонии и определенных инфекций кожи или подлежащих тканей.

Ваш врач решит, подходит ли линезолид для лечения вашей инфекции.

2. Что вам нужно знать перед началом использования Линезолид Нормон 2 мг/мл раствора для инфузии ЕФГ

Не используйте Линезолид Нормон 2 мг/мл, если:

• Вы аллергичны к линезолиду или любому другому компоненту этого лекарства (указанному в разделе 6).
• Вы принимаете или принимали в течение последних 2 недель какие-либо лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, такие как фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Эти лекарства обычно используются для лечения депрессии или болезни Паркинсона.
• Вы кормите грудью. Линезолид Нормон 2 мг/мл проникает в грудное молоко и может повлиять на ребенка.

Предостережения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой перед началом использования Линезолид Нормон 2 мг/мл.

Линезолид Нормон 2 мг/мл может не подходить для вас, если вы ответите «да» на любой из следующих вопросов. В этом случае сообщите об этом вашему врачу, поскольку ему/ей необходимо будет контролировать ваше общее состояние и артериальное давление до и во время лечения или может решить, что другое лечение лучше для вас.

Спросите у вашего врача, если вы не уверены, относится ли какая-либо из этих категорий к вашему случаю.

• У вас высокое артериальное давление, принимаете ли вы лекарства для его лечения или нет?
• Вам диагностирована гиперактивность щитовидной железы?
• У вас опухоль надпочечников (феохромоцитома) или карциноидный синдром (вызванный опухолями в гормональной системе, сопровождающимися симптомами диареи, покраснения кожи, свиста при дыхании)?
• У вас биполярное расстройство, шизофреническое расстройство, спутанность сознания или другие психические проблемы?
• У вас гипонатремия (низкий уровень натрия в крови) или принимаете ли вы лекарства, снижающие уровень натрия в крови, такие как определенные диуретики, например гидрохлортиазид?
• Принимаете ли вы опиоиды?

Использование определенных лекарств, включая антидепрессанты и опиоиды, вместе с линезолидом может привести к развитию серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния (см. разделы 2 и 4).

Будьте особенно осторожны с Линезолид Нормон 2 мг/мл:

Сообщите вашему врачу перед использованием этого лекарства, если:

• Вы пожилой пациент.
• У вас出现ляются синяки и легко образуются кровоподтеки.
• У вас анемия (низкий уровень красных кровяных клеток).
• Вы склонны к инфекциям.
• У вас есть история судорог.
• У вас проблемы с печенью или почками, особенно если вы на диализе.
• У вас диарея.

Сообщите вашему врачу немедленно, если во время лечения появляются:

• Проблемы со зрением, такие как размытое зрение, изменения в восприятии цветов, трудности с четким зрением или если вы заметили уменьшение вашего поля зрения.
• Потеря чувствительности в руках или ногах или ощущение онемения или жжения в руках или ногах.
• Может появиться диарея во время или после приема антибиотиков, включая линезолид. Если диарея становится сильной, продолжительной или если вы заметили, что ваш стул содержит кровь или слизь, вы должны немедленно прекратить принимать Линезолид Нормон 2 мг/мл и проконсультироваться с вашим врачом. В этой ситуации не принимайте лекарства, которые останавливают или уменьшают кишечные движения.
• Тошнота или повторяющаяся рвота, боли в животе или быстрое дыхание.
• Неприятные ощущения и головокружение с мышечной слабостью, головными болями, спутанностью сознания и ухудшением памяти, которые могут указывать на гипонатремию (низкий уровень натрия в крови).

Использование Линезолид Нормон 2 мг/мл с другими лекарствами

Иногда Линезолид Нормон 2 мг/мл может взаимодействовать с определенными лекарствами и вызывать побочные эффекты, такие как изменения артериального давления, температуры тела или частоты сердечных сокращений.

Сообщите вашему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали любое другое лекарство.

Сообщите вашему врачу, если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недельследующие лекарства, поскольку не должныиспользовать Линезолид Нормон 2 мг/мл, если вы все еще принимаете их или если вы принимали их недавно (см. также раздел 2, «Не используйте Линезолид Нормон 2 мг/мл»):

• Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, такие как фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Эти лекарства обычно используются для лечения болезни Паркинсона.

Также сообщите вашему врачу, если вы принимаете следующие лекарства. Ваш врач может решить лечить вас Линезолид Нормон 2 мг/мл, но ему/ей необходимо будет оценить ваше общее состояние и артериальное давление до и во время лечения. В других случаях ваш врач может решить, что другое лечение лучше для вас.

• Средства для лечения простуды, содержащие псевдоэфедрин или фенилпропаноламин.
• Некоторые лекарства для лечения астмы, такие как салбутамол, тербуталин, фенотерол.
• Определенные антидепрессанты, называемые трициклическими или ИСРС (ингибиторами обратного захвата серотонина). Существует много лекарств этого типа, включая амитриптилин, циталопрам, кломипрамин, досулепин, доксепин, флуоксетин, флуvoxамин, имипрамин, лофепрамин, пароксетин или сертралин.
• Лекарства, используемые для лечения мигрени, такие как суматриптан или золмитриптан.
• Лекарства, используемые для лечения тяжелых аллергических реакций, таких как адреналин (эпинефрин).
• Лекарства, повышающие артериальное давление, такие как норадреналин (норэпинефрин), допамина и добутамина.
• Опиоиды (например, петидин), используемые для лечения умеренной или сильной боли.
• Лекарства, используемые для лечения тревожных расстройств, таких как буспирон.
• Лекарства, препятствующие свертыванию крови, такие как варфарин.
• Антибиотик, называемый рифампицин.

Использование Линезолид Нормон 2 мг/мл с пищей, напитками и алкоголем

• Вы можете использовать Линезолид Нормон 2 мг/мл до, во время или после еды.
• Избегайте употребления чрезмерного количества сыра, дрожжевых экстрактов или экстрактов соевых бобов (например, соевого соуса) и алкогольных напитков, особенно пива и вина. Причина заключается в том, что Линезолид Нормон 2 мг/мл может взаимодействовать с веществом, называемым тирамином, которое присутствует в некоторых продуктах питания. Это взаимодействие может привести к повышению вашего артериального давления.
• Если вы начинаете испытывать головные боли после еды или питья, сообщите об этом вашему врачу, фармацевту или медсестре немедленно.

Беременность, лактация и фертильность

Неизвестно, какой эффект оказывает Линезолид Нормон 2 мг/мл на беременных женщин. Поэтому беременные женщины не должны использовать Линезолид Нормон 2 мг/мл, если только это не рекомендовано их врачом. Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что могли стать беременной или планируете беременность, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом перед использованием этого лекарства.

Не следует кормить грудью во время приема Линезолид Нормон 2 мг/мл, поскольку это лекарство проникает в грудное молоко и может повлиять на ребенка.

Вождение и использование машин

Линезолид Нормон 2 мг/мл может вызывать головокружение или проблемы со зрением. Если это происходит, не驾те транспортные средства и не используйте машины. Помните, что если вы не чувствуете себя хорошо, ваша способность управлять транспортными средствами или использовать машины может быть нарушена.

Линезолид Нормон 2 мг/мл содержит

Глюкозу

Пациенты с диабетом должны учитывать, что это лекарство содержит 13,7 г глюкозы на дозу.

Натрий

Это лекарство содержит 114 мг натрия (основного компонента столовой соли) в каждой дозе. Это эквивалентно 5,7% максимальной рекомендуемой суточной нормы потребления натрия для взрослых.

3. Как использовать Линезолид Нормон 2 мг/мл раствор для инфузии ЕФГ

Взрослые

Следуйте точно инструкциям по введению лекарства, содержащимся в этой инструкции или указанным вашим врачом, фармацевтом или медсестрой. В случае сомнений спросите у вашего врача, фармацевта или медсестры.

Это лекарство будет введено вам врачом или другим медицинским специалистом через капельницу (инфузию в вену). Рекомендуемая доза для взрослых (18 лет и старше) составляет 300 мл (600 мг линезолида) дважды в день, вводимого直接 в кровоток (внутривенно) через капельницу в течение 30-120 минут.

Если вы находитесь на программе диализа, используйте Линезолид Нормон 2 мг/мл после каждой сеанса.

Обычная продолжительность лечения составляет 10-14 дней, но может быть продлена до 28 дней. Безопасность и эффективность этого лекарства не установлены для периодов лечения, превышающих 28 дней. Ваш врач решит, как долго вам необходимо лечиться.

Пока вы используете Линезолид Нормон 2 мг/мл, ваш врач будет регулярно проводить анализы крови для контроля за вашим кровяным счетом.

Если вы принимаете Линезолид Нормон 2 мг/мл более 28 дней, ваш врач должен контролировать ваше зрение.

Использование у детей и подростков

Линезолид Нормон 2 мг/мл обычно не используется у детей и подростков (младше 18 лет).

Если вы примете больше Линезолид Нормон 2 мг/мл, чем должны

Если вы думаете, что могли получить больше Линезолид Нормон 2 мг/мл, чем должны, сообщите об этом вашему врачу или медсестре.

В случае передозировки или случайного приема немедленно проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом или позвоните в Службу токсикологической информации, телефон 91 562 04 20, указав лекарство и количество, принятое вами.

Если вы пропустите использование Линезолид Нормон 2 мг/мл

Поскольку это лекарство вводится под строгим контролем, очень маловероятно, что вы пропустите дозу. Если вы думаете, что могли пропустить дозу лечения, сообщите об этом вашему врачу или медсестре. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенные дозы.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя не все люди испытывают их.

Самые серьезные побочные эффекты Линезолида 2 мг/мл (с частотой, указанной в скобках) являются:

• Тяжелые кожные реакции (нечасто), отек, особенно вокруг лица и шеи (нечасто), одышка и/или трудности с дыханием (редко).
• Это может быть признаком аллергической реакции и может потребовать прекращения лечения Линезолид Нормон 2 мг/мл. Кожные реакции, такие как пурпурная эрупция, вызванная воспалением кровеносных сосудов (редко), красная, болезненная и чешуйчатая кожа (дерматит) (нечасто), кожная эрупция (часто), зуд (часто).
• Проблемы со зрением (нечасто), такие как размытое зрение (нечасто), изменения в восприятии цветов (неизвестно), трудности с четким зрением (неизвестно) или если вы заметили уменьшение вашего поля зрения (редко).
• Тяжелая диарея, содержащая кровь и/или слизь (колит, связанная с антибиотиками, включая псевдомембранозную колит), которая в редких случаях может привести к осложнениям, угрожающим жизни (нечасто).
• Тошнота или повторяющаяся рвота, боли в животе или быстрое дыхание (редко).
• Были зарегистрированы случаи эпилептических приступов или судорог (нечасто).
• Серотониновый синдром (неизвестно) должен указать вашему врачу, если вы испытываете агитацию, спутанность сознания, бред, жесткость, тремор,失 координацию, судороги, быстрое сердцебиение, серьезные проблемы с дыханием и диарею (указывающие на серотониновый синдром) во время лечения антидепрессантами, называемыми ИСРС или опиоидами (см. раздел 2).
• Непонятные кровотечения или синяки, которые могут быть вызваны нарушением количества определенных кровяных клеток, влияющих на свертывание крови или вызывающих анемию (часто).
• Снижение количества кровяных клеток, которые могут повлиять на вашу способность бороться с инфекциями (нечасто). Некоторые признаки инфекции включают: лихорадку (часто), боль в горле (нечасто), язвы во рту (нечасто) и усталость (нечасто).
• Воспаление поджелудочной железы (нечасто).
• Судороги (нечасто).
• Ишемические транзиторные атаки (временное нарушение кровотока к мозгу, вызывающее кратковременные симптомы, такие как потеря зрения, слабость в руках и ногах, трудности с речью и потеря сознания) (нечасто).
• Шум в ушах (тиннитус) (нечасто).

Были зарегистрированы случаи онемения, покалывания или размытого зрения у пациентов, принимавших линезолид более 28 дней. Если вы испытываете трудности со зрением, проконсультируйтесь с вашим врачом как можно скорее.

Другие побочные эффекты включают:

Частые (могут повлиять до 1 из 10 человек):

• Грибковые инфекции, особенно в вагине или рту.
• Головные боли.
• Металлический вкус.
• Диарея, рвота, тошнота.
• Нарушения некоторых результатов анализа крови, включая результаты тестов на белки, соли или ферменты, измеряющие функцию печени, почек или уровень сахара в крови.
• Трудности со сном.
• Повышение артериального давления.
• Анемия (снижение количества красных кровяных клеток).
• Зуд.
• Головокружение.
• Боли в животе, локализованные или общее.
• Запор.
• Изжога.
• Местные боли.
• Снижение количества тромбоцитов.

Нечастые (могут повлиять до 1 из 100 человек):

• Вагинальное или генитальное воспаление у женщин.
• Чувство покалывания или онемения.
• Отек, дискомфорт, изменения цвета языка.
• Сухость во рту.
• Боли в месте инъекции (вене) или вокруг него.
• Воспаление вен (включая место, где установлена вена для инфузии).
• Частое мочеиспускание.
• Озноб.
• Чувство жажды.
• Повышенное потоотделение.
• Гипонатремия (низкий уровень натрия в крови).
• Почечная недостаточность.
• Абдоминальный отек.
• Боли в месте инъекции.
• Повышение креатинина.
• Боли в желудке.
• Изменения сердечного ритма (например, увеличение частоты сердечных сокращений).
• Снижение количества кровяных клеток.
• Слабость и/или сенсорные изменения.

Редкие (могут повлиять до 1 из 1000 человек):

• Изменение цвета зубов, которое исчезает после профессиональной стоматологической очистки.

Также были зарегистрированы следующие побочные эффекты (неизвестно: частота не может быть оценена на основе доступных данных):

• Алопеция (потеря волос).

Сообщение о побочных эффектах

Если вы испытываете любой побочный эффект, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой, даже если это возможные побочные эффекты, которые не указаны в этой инструкции. Вы также можете сообщить об этом напрямую через Испанскую систему фармаковигиланса для лекарств для человека: www.notificaRAM.es. Сообщая о побочных эффектах, вы можете внести свой вклад в предоставление более полной информации о безопасности этого лекарства.

5. Хранение Линезолида Нормон 2 мг/мл раствора для инфузии ЕФГ

Хранить это лекарство в недоступном для детей месте.

Не использовать это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после «Срок годности». Срок годности - последний день месяца, указанного на упаковке.

Персонал больницы обеспечит, чтобы Линезолид 2 мг/мл раствор для инфузии не использовался после даты «Срок годности», напечатанной на пакете, и чтобы он был использован сразу после вскрытия упаковки. Они также будут визуально осматривать раствор перед его использованием и будут использовать его только в том случае, если он представляет собой прозрачный раствор без частиц. Кроме того, они будут обеспечивать правильное хранение раствора в упаковке и на упаковке для защиты от света и недоступности для детей до его использования.

Особые условия хранения:

До вскрытия:Не хранить при температуре выше 30°C. Не охлаждать и не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке (пакете и мешке) для защиты от света до准备ки к использованию.

После первого вскрытия:Линезолид Нормон 2 мг/мл физически и химически стабилен в течение как минимум четырех часов при комнатной температуре после первого вскрытия. С микробиологической точки зрения, если метод вскрытия не исключает риск микробиологического загрязнения, продукт должен быть использован сразу. Если он не используется сразу, время и условия хранения лежат на ответственности пользователя.

Для одноразового использования. Утилизировать оставшийся раствор.

Не использовать это лекарство, если вы заметите какие-либо частицы или если раствор не прозрачный.

Не выбрасывать лекарства через канализацию или бытовые отходы. Спросите у вашего фармацевта, как утилизировать неиспользуемые лекарства. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и дополнительная информация

Состав Linezolid Normon 2 мг/мл

Активное вещество - линезолид. Каждый мл раствора содержит 2 мг линезолида. Каждый мешок объемом 300 мл содержит 600 мг линезолида.

Другие компоненты - глюкоза моногидрат (тип сахара, см. раздел 2 "Linezolid Normon 2 мг/мл содержит глюкозу"), цитрат натрия (E331, см. раздел 2 "Linezolid Normon 2 мг/мл содержит натрий"), лимонная кислота (E330), соляная кислота разбавленная 1Н (E507), гидроксид натрия 1Н (E524) и вода для инъекционных препаратов.

Внешний вид продукта и содержимое упаковки

Linezolid Normon 2 мг/мл - прозрачный раствор, представленный в индивидуальных мешках для перфузии, содержащих 300 мл раствора. Представлен в упаковках по 10 мешков.

Владелец разрешения на маркетинг и ответственный за производство

LABORATORIOS NORMON, S.A.

Ronda de Valdecarrizo, 6 – 28760 Tres Cantos – Madrid (ИСПАНИЯ)

Это лекарство разрешено в государствах-членах Европейского экономического пространства под следующими названиями:

Испания: Linezolid Normon 2 мг/мл раствор для перфузии EFG

Португалия: Linezolida Normon

Дата последнего пересмотра этого листка инструкции:Февраль 2023

Подробная и актуальная информация о этом лекарстве доступна на сайте Испанского агентства по лекарствам и медицинским изделиям (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

Следующая информация предназначена только для медицинских специалистов:

Linezolid Normon 2 мг/мл раствор для перфузии EFG

Линезолид

ВАЖНО: Прежде чем назначать лечение, необходимо ознакомиться с инструкцией.

Линезолид не активен против инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Если есть уверенность или подозрение на соинфекцию грамотрицательными микроорганизмами, необходимо начать одновременное лечение против грамотрицательных микроорганизмов.

Описание

Представлен в картонных коробках, содержащих надмешок с мешком из полиолефина, внутри которого находится раствор для перфузии.

Linezolid Normon 2 мг/мл доступен в упаковках, содержащих 10 мешков по 300 мл раствора для перфузии.

Linezolid Normon 2 мг/мл раствор для перфузии содержит линезолид 2 мг/мл в прозрачном растворе. Другие компоненты - глюкоза моногидрат (тип сахара), цитрат натрия (E331), лимонная кислота безводная (E330), соляная кислота разбавленная 1Н (E507), гидроксид натрия 1Н (E524) и вода для инъекционных препаратов.

Посология и способ введения

Лечение линезолидом должно начинаться только в стационаре и после оценки врачом-специалистом, таким как микробиолог или специалист по инфекционным заболеваниям.

Пациенты, которые начинают лечение с парентеральной формы, могут перейти на пероральное введение, когда это клинически указано. В этом случае не требуется коррекция дозы, поскольку биодоступность линезолида при пероральном введении составляет примерно 100%.

Раствор для перфузии должен вводиться в течение 30-120 минут.

Рекомендуемая доза линезолида должна вводиться внутривенно (в/в) дважды в день.

Продолжительность и рекомендуемая дозировка для лечения взрослых:

Продолжительность лечения зависит от микроорганизма, места инфекции, тяжести и клинической реакции пациента.

Рекомендации по продолжительности лечения, указанные ниже, основаны на данных клинических испытаний. Для некоторых типов инфекций может быть целесообразно назначать более короткие курсы лечения, хотя это не было оценено в клинических испытаниях.

Максимальная продолжительность лечения - 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при введении в течение периодов, превышающих 28 дней, не установлены (см. раздел 4.4).

Инфекции, связанные с бактериемией, не требуют увеличения рекомендуемой дозы или продолжительности лечения.

Рекомендуемые дозы одинаковы для раствора для перфузии и таблеток и следующие:

Педиатрическая популяция:Безопасность и эффективность линезолида у детей младше 18 лет не установлены. Доступные данные описаны в разделах 4.8, 5.1 и 5.2 сводки характеристик продукта, однако не может быть дана рекомендация по дозировке.

Пациенты пожилого возраста:Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек:Коррекция дозы не требуется.

Тяжелое нарушение функции почек (т.е. КЛ <30 мл мин):< strong> Коррекция дозы не требуется у этих пациентов. Поскольку неизвестно клиническое значение воздействия на этих пациентов высоких концентраций (до 10-кратных) двух основных метаболитов линезолида, это лекарство должно использоваться с особой осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и должно вводиться только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Поскольку примерно 30% дозы линезолида выводится в течение 3 часов гемодиализа, линезолид должен вводиться после диализа у пациентов, получающих такое лечение. Основные метаболиты линезолида частично выводятся с помощью гемодиализа, но их концентрации значительно выше после диализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или легким до умеренного нарушением функции почек. Следовательно, линезолид должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, подвергающихся диализу, и только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

На данный момент нет опыта использования линезолида у пациентов, получающих перитонеальный диализ или альтернативные методы лечения нарушения функции почек (кроме гемодиализа).

Пациенты с нарушением функции печени:

Пациенты с легким до умеренного нарушением функции печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью): коррекция дозы не требуется.

Пациенты с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью):Поскольку линезолид метаболизируется путем неферментативного процесса, можно ожидать, что нарушение функции печени не существенно повлияет на его метаболизм, и, следовательно, коррекция дозы не рекомендуется. Однако нет достаточного количества клинических данных, и рекомендуется использовать линезолид у этих пациентов только в случае, если ожидаемая польза превышает теоретический риск.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линезолиду или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Линезолид не должен использоваться у пациентов, которые принимают лекарства, ингибирующие моноаминоксидазы А или Б (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), ни в течение 2 недель после приема такого лекарства.

Если у пациента нет возможности проведения тщательного контроля и мониторинга артериального давления, линезолид не должен вводиться пациентам с следующими основными клиническими состояниями или у пациентов, получающих следующие лекарства:

• Пациенты с неконтролируемой гипертонией, феохромоцитомой, карциноидным синдромом, тиреотоксикозом, биполярным расстройством, аффективными расстройствами, острым конфузионным состоянием.
• Пациенты, принимающие любое из следующих лекарств: ингибиторы обратного захвата серотонина (см. раздел 4.4), трициклические антидепрессанты, агонисты серотониновых рецепторов 5-HT1 (триптаны), симпатомиметики прямого или непрямого действия (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессоры (например, адреналин, норэпинефрин), дофаминергические лекарства (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон.

Данные исследований на животных свидетельствуют о том, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью должно быть прекращено до и во время лечения (см. раздел 4.6).

Особые предостережения и меры предосторожности

Миелосупрессия

Были зарегистрированы случаи миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, леченных линезолидом. У пациентов, за которыми проводился наблюдение, было отмечено, что после прекращения лечения показатели крови, пострадавшие от лечения, увеличивались до уровней, предшествовавших лечению. Риск этих эффектов, по-видимому, связан с продолжительностью лечения. Пациенты пожилого возраста, получающие линезолид, могут иметь более высокий риск развития кровяных расстройств по сравнению с более молодыми пациентами. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, подвергающихся диализу или нет. Следовательно, рекомендуется проводить тщательный контроль гемограммы у пациентов, которые имеют предшествующую анемию, гранулоцитопению или тромбоцитопению; получают одновременное лечение лекарствами, которые могут снижать уровень гемоглобина и количество эритроцитов или снижать количество тромбоцитов или отрицательно влиять на функцию тромбоцитов; имеют тяжелое нарушение функции почек; или получают лечение более 10-14 дней. Линезолид должен вводиться только тем пациентам, у которых возможно провести тщательный контроль уровня гемоглобина, показателей крови и тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом возникает значительная миелосупрессия, лечение должно быть прекращено, если только продолжение лечения не считается абсолютно необходимым, в этом случае проводится тщательный контроль показателей крови и принимаются соответствующие терапевтические меры.

Кроме того, рекомендуется проводить полный анализ крови один раз в неделю (включая гемоглобин, тромбоциты, абсолютное количество лейкоцитов и формулу) у пациентов, получающих линезолид, независимо от их первоначальной гемограммы.

В исследованиях по использованию линезолида в компасионных целях было зарегистрировано более высокое количество случаев тяжелой анемии у пациентов, леченных линезолидом в течение периодов, превышающих максимально рекомендуемую продолжительность лечения 28 дней. Эти пациенты более часто требовали переливания крови. Были также зарегистрированы случаи анемии, требующие переливания крови, в постмаркетинговом опыте, и количество таких случаев было выше у пациентов, получавших линезолид более 28 дней.

Были зарегистрированы случаи сидеробластной анемии в постмаркетинговом опыте. В случаях, когда известен момент начала, большинство пациентов были лечены более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично восстановились после прекращения лечения линезолидом, с или без лечения анемии.

Дисбаланс смертности в клиническом исследовании у пациентов с грамположительными инфекциями, связанными с катетером

В открытом исследовании у тяжелобольных пациентов с инфекциями, связанными с катетером, было обнаружено превышение смертности у пациентов, леченных линезолидом, по сравнению с пациентами, леченными ванкомицином/диклоксациллином/оксациллином [78/363 (21,5%) против 58/363 (16,0%)]. Основным фактором, повлиявшим на смертность, был исходный статус грамположительной инфекции. Коэффициенты смертности были подобны у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамположительными микроорганизмами (отношение шансов 0,96; 95% ДИ: 0,58-1,59), но было значительно выше (p = 0,0162) в группе линезолида для пациентов, инфицированных любым другим микроорганизмом или у которых не был выделен базовый микроорганизм (отношение шансов 2,48; 95% ДИ: 1,38-4,46). Наибольший дисбаланс произошел во время лечения и в течение 7 дней после прекращения исследования. В группе линезолида было больше пациентов, которые приобрели грамотрицательные инфекции во время исследования, и которые умерли от грамотрицательных инфекций и полимикробных инфекций. Следовательно, линезолид должен использоваться только у пациентов с сложными инфекциями кожи и мягких тканей, у которых подозревается или подтверждена соинфекция грамотрицательными микроорганизмами, если нет альтернативных методов лечения (см. раздел 4.1). В этих обстоятельствах должно быть начато одновременное лечение против грамотрицательных микроорганизмов.

Диарея и колит, связанные с антибиотиками

При использовании почти всех антибиотиков, включая линезолид, были зарегистрированы случаи диареи, связанной с антибиотиками, и колита, связанного с антибиотиками, включая псевдомембранозную колит и диарею, связанную с Clostridium difficile, которые могут варьироваться от легкой диареи до смертельной колита. Следовательно, важно учитывать этот диагноз у пациентов, которые развивают тяжелую диарею во время или после лечения линезолидом. Если подозревается или подтверждается диарея, связанная с антибиотиками, или колит, связанный с антибиотиками, лечение антибактериальными агентами, включая линезолид, должно быть прекращено, и должны быть приняты соответствующие терапевтические меры немедленно. В этой ситуации противопоказаны лекарства, ингибирующие перистальтику.

Лактатацидоз

Были зарегистрированы случаи лактатацидоза при использовании линезолида. Пациенты, которые развивают признаки или симптомы метаболического ацидоза, включая повторяющиеся рвоту или боли в животе, низкий уровень бикарбоната или гипервентилацию во время лечения линезолидом, должны получить медицинскую помощь немедленно. Если возникает лактатацидоз, должны быть оценены преимущества продолжения лечения линезолидом по сравнению с потенциальными рисками.

Митохондриальная дисфункция

Линезолид ингибирует митохондриальную синтез протеина. В результате этого ингибирования могут возникать неблагоприятные события, такие как лактатацидоз, анемия и нейропатия (оптическая и периферическая); эти события более часто встречаются, когда продолжительность лечения превышает 28 дней.

Серотониновый синдром

Были сообщены случаи серотонинового синдрома, связанные с одновременным использованием линезолида и серотонинергических агентов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), и опиоиды (см. раздел 4.5 инструкции). Следовательно, одновременное использование линезолида и серотонинергических агентов противопоказано (см. раздел 4.3 инструкции), если только одновременное использование линезолида и серотонинергических агентов не является абсолютно необходимым. В этих случаях пациенты должны быть тщательно наблюдаемы для обнаружения признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и дезкоординация. Если возникают признаки или симптомы, должно быть рассмотрено прекращение одного или обоих агентов; если лечение серотонинергическим агентом прекращается, симптомы могут исчезнуть.

Гипонатремия и ССИХА

Были зарегистрированы случаи гипонатремии и/или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (ССИХА) у некоторых пациентов, леченных линезолидом. Рекомендуется регулярно контролировать уровень натрия в сыворотке крови у пациентов с риском гипонатремии, таких как пациенты пожилого возраста или пациенты, принимающие лекарства, которые могут снижать уровень натрия в крови (например, тиазидные диуретики, такие как гидрохлортиазид).

Оптическая и периферическая нейропатия

Были зарегистрированы случаи периферической нейропатии, а также оптической нейропатии и неврита оптического нерва, которые иногда прогрессируют до потери зрения у пациентов, леченных линезолидом; эти случаи произошли в основном у пациентов, леченных в течение периодов, превышающих максимально рекомендуемую продолжительность лечения 28 дней.

Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения цветового зрения, размытое зрение или дефекты поля зрения. В таких случаях рекомендуется оценить функцию зрения как можно скорее и проконсультироваться с офтальмологом, если необходимо. Функция зрения должна быть регулярно контролирована у любого пациента, леченного Linezolid Normon 2 мг/мл в течение периода, превышающего 28 дней.

Продолжение лечения Linezolid Normon 2 мг/2 мл у пациентов, которые перенесли оптическую или периферическую нейропатию, должно быть оценено по сравнению с возможными рисками.

Может быть более высокий риск нейропатий при использовании линезолида у пациентов, которые в настоящее время принимают или недавно принимали противотуберкулезные лекарства.

Судороги

Были зарегистрированы случаи судорог у пациентов, леченных линезолидом. В большинстве этих случаев была зарегистрирована предшествующая история судорог или факторов риска для судорог. Пациентам должно быть рекомендовано сообщать своему врачу, если у них есть история судорог.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является обратимым и не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО); однако, он не оказывает никакого антидепрессивного эффекта при дозах, используемых для антибактериального лечения. Едва ли доступны данные исследований по взаимодействиям и безопасности линезолида у пациентов, которые принимают линезолид и имеют основные заболевания и/или получают одновременное лечение лекарствами, которые увеличивают этот риск. Следовательно, не рекомендуется использовать линезолид в этих обстоятельствах, если только не возможно провести тщательное наблюдение и мониторинг пациента (см. разделы 4.3 и 4.5).

Использование с продуктами, богатыми тирамином

Пациентам должно быть рекомендовано не потреблять большие количества продуктов, богатых тирамином (см. раздел 4.5).

Суперинфекция

Не были оценены эффекты лечения линезолидом на нормальную флору в клинических исследованиях.

Иногда использование антибиотиков может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Приблизительно 3% пациентов, которые получили линезолид в рекомендуемых дозах в течение клинических исследований, развили кандидоз, связанный с лечением. В случаях суперинфекции во время лечения должны быть приняты соответствующие меры.

Особые популяции

Линезолид должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск (см. разделы 4.2 и 5.2 сводки характеристик продукта).

Рекомендуется, чтобы линезолид вводился пациентам с тяжелым нарушением функции печени с осторожностью

и только если ожидаемая польза превышает возможный риск (см. разделы 4.2 и 5.2).

Влияние на фертильность

В исследованиях, проведенных на взрослых самцах крыс с уровнями воздействия линезолида, аналогичными тем, которые ожидаются у человека, была обнаружена обратимая снижение фертильности и аномальная морфология спермы; неизвестно возможное влияние линезолида на мужскую репродуктивную систему человека (см. раздел 5.3).

Клинические испытания

Не было установлено ни безопасность, ни эффективность линезолида при его применении в течение более длительных периодов, чем 28 дней.

В контролируемых клинических испытаниях не участвовали пациенты с диабетической стопой, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Следовательно, имеется ограниченный опыт использования линезолида для лечения этих патологий.

Предупреждения о вспомогательных веществах

Глюкоза

Этот препарат содержит глюкозу. Если ваш врач сказал вам, что у вас есть непереносимость определенных сахаров, проконсультируйтесь с ним перед приемом этого препарата.

Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что этот препарат содержит 13,7 г глюкозы на дозу.

Натрий

Этот препарат содержит 114 мг натрия (основной компонент столовой соли/кухонной соли) в каждой дозе. Это эквивалентно 5,7% от максимальной рекомендуемой суточной дозы для взрослого. Раствор линезолида Normon 2 мг/мл для инфузии может быть приготовлен для введения с растворами, содержащими натрий (см. разделы 4.2, 6.2 и 6.6), и это должно быть учтено в отношении общего содержания натрия из всех источников, которые будут введены пациенту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является необратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО). Данные исследований взаимодействия и безопасности линезолида, применяемого у пациентов, получающих одновременное лечение с риском ингибирования МАО, очень ограничены. Поэтому не рекомендуется использовать линезолид в этих обстоятельствах, если только не проводится тщательное наблюдение и контроль за пациентом (см. разделы 4.3 и 4.4).

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления

Линезолид усилил гипертензивный эффект, вызванный псевдоэфедрином и гидрохлоридом фенилпропаноламина у здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением. Одновременное введение линезолида с псевдоэфедрином или гидрохлоридом фенилпропаноламина привело к среднему увеличению систолического артериального давления на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с 11-15 мм рт. ст., которое вызывает линезолид alone, 14-18 мм рт. ст., которое вызывает псевдоэфедрин или фенилпропаноламин alone, и 8-11 мм рт. ст., которое вызывает плацебо. Аналогичные исследования не проводились у пациентов с гипертонией. Рекомендуется, что если линезолид вводится с препаратами, имеющими вазопрессорные эффекты (включая дофаминергические агенты), следует тщательно титровать дозы этих препаратов до достижения желаемого ответа.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

Было изучено потенциальное фармакологическое взаимодействие линезолида с декстрометорфаном у здоровых добровольцев. Были введены две дозы по 20 мг декстрометорфана с интервалом 4 часа, с или без линезолида. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не было обнаружено эффектов серотонинового синдрома (спутанность сознания, делирий, беспокойство, тремор, покраснение, потоотделение, гиперпирия).

В период после маркетинга было зарегистрировано случай пациента, испытывающего симптомы, подобные серотониновому синдрому, во время использования линезолида и декстрометорфана, которые прошли после прекращения обоих лечений.

Были сообщены случаи серотонинового синдрома во время совместного клинического использования линезолида с серотонинергическими агентами, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), и опиоиды (см. раздел 4.3 инструкции). Поэтому, поскольку одновременное применение противопоказано (см. раздел 4.3 инструкции), в разделе 4.4 описано управление пациентами, для которых лечение линезолидом и серотонинергическими агентами абсолютно необходимо.

Использование с продуктами, богатыми тирамином

Не было обнаружено значимой прессорной реакции у субъектов, получавших линезолид и менее 100 мг тирамина. Это предполагает, что необходимо избегать только чрезмерного потребления продуктов или напитков с высоким содержанием тирамина (например, сыр, экстракты дрожжей, не дистиллированные алкогольные напитки и ферментированные продукты сои, такие как соевый соус).

Лекарства, метаболизируемые с помощью цитохрома P450

Линезолид не метаболизируется обнаруживаемым образом системой ферментов цитохрома P450 (CYP) и не ингибирует ни одну из человеческих изоформ CYP, имеющих клиническое значение (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4). Аналогично, линезолид не индуцирует изoenzymes P450 у крыс. Следовательно, не ожидается фармакологических взаимодействий, индуцированных CYP450, с линезолидом.

Рифампицин

Было изучено влияние рифампицина на фармакокинетику линезолида у шестнадцати здоровых взрослых мужчин, которым вводили 600 мг линезолида дважды в день в течение 2,5 дней, с или без 600 мг рифампицина один раз в день в течение 8 дней. Рифампицин снизил Cmax и AUC линезолида в среднем на 21% [90% ДИ, 15, 27] и на 32% [90% ДИ, 27, 37] соответственно. Неизвестен механизм этого взаимодействия и его клиническое значение.

Варфарин

Одновременное введение варфарина и линезолида (в стационарном состоянии) привело к снижению максимального среднего МНО (Международного нормализованного коэффициента) на 10% и снижению АЮС МНО на 5%. Данные, полученные от пациентов, получавших варфарин и линезолид, недостаточны для оценки клинического значения, если оно существует, этих результатов.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные об использовании линезолида у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали токсичность для репродукции (см. раздел 5.3). Существует потенциальный риск для человека.

Линезолид не должен использоваться во время беременности, если только это не абсолютно необходимо. То есть, только если потенциальная польза превышает возможный риск.

Лактация

Данные животных свидетельствуют о том, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание должно быть прекращено до и во время всего лечения.

Фертильность

В исследованиях на животных линезолид вызывал снижение фертильности (см. раздел 5.3).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Пациентам следует предупредить, что они могут испытывать головокружение или симптомы нарушения зрения (как описано в разделах 4.4 и 4.8) во время приема линезолида, и им следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами, если возникает любой из этих симптомов.

Нежелательные реакции

В следующей таблице перечислены все нежелательные реакции этого препарата и их частота, основанная на всех данных о причинно-следственной связи клинических испытаний, в которых приняли участие более 6 000 взрослых пациентов, получавших рекомендуемые дозы линезолида в течение максимального срока 28 дней.

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями были диарея (8,9%), тошнота (6,9%), рвота (4,3%) и головная боль (4,2%).

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями, связанными с препаратом, которые привели к прекращению лечения, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Около 3% пациентов прекратили лечение из-за нежелательной реакции, связанной с препаратом.

Дополнительные нежелательные реакции, сообщенные в период после маркетинга, включены в таблицу в категории «Частота неизвестна», поскольку частота не может быть оценена на основе доступных данных.

Во время лечения линезолидом были обнаружены и сообщены следующие нежелательные реакции с следующими частотами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1>

• См. раздел 4.4

** См. раздел 4.3 и 4.5

# Оценка частоты нежелательных реакций, использованная «правило трех».

† См. ниже

Следующие нежелательные реакции на линезолид были сочтены тяжелыми в редких случаях: боль в животе, транзиторные ишемические атаки и гипертония.

† В контролируемых клинических испытаниях, в которых линезолид вводили в течение периодов до 28 дней, 2% пациентов сообщили об анемии. В программе сострадательного использования у пациентов с инфекциями, угрожающими жизни, и основными сопутствующими заболеваниями, процент пациентов, у которых развилась анемия при приеме линезолида ≤ 28 дней, составил 2,5% (33/1326) по сравнению с 12,3% (53/430) при лечении более 28 дней. Доля зарегистрированных случаев тяжелой анемии, связанной с препаратом, и требующей переливания крови, составила 9% (3/33) у пациентов, лечившихся ≤ 28 дней, и 15% (8/53) у тех, кто лечился более 28 дней.

Педиатрическое население

Данные безопасности клинических испытаний, основанные на более чем 500 педиатрических пациентах (от рождения до 17 лет), не указывают на то, что профиль безопасности линезолида для педиатрических пациентов отличается от такового для взрослых.

Сообщение о подозрительных нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозрительных нежелательных реакциях на лекарственное средство после его авторизации. Это позволяет проводить непрерывный контроль соотношения пользы и риска лекарственного средства. Профессионалам здравоохранения рекомендуется сообщать о подозрительных нежелательных реакциях через Испанскую систему фармакологического надзора за лекарственными средствами для человека: https://www.notificaram.es.

Передозировка

Не известен специфический антидот.

Не были зарегистрированы случаи передозировки. Однако следующая информация может быть полезной:

Рекомендуется вводить поддерживающие меры вместе с поддержанием клубочковой фильтрации. Приблизительно 30% дозы линезолида выводится в течение 3 часов гемодиализа, но нет данных о выведении линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии. Два основных метаболита линезолида также выводятся в некоторой степени при гемодиализе.

Признаки токсичности у крыс после введения 3000 мг/кг/день линезолида были снижением активности и атаксией, в то время как собаки, лечившиеся 2000 мг/кг/день, испытывали рвоту и тремор.

Инструкции по использованию и обращению

Только для одноразового использования. Удалить внешнюю упаковку только в момент использования, проверив наличие незначительных утечек путем сильного сжатия упаковки. В случае утечек не следует использовать, поскольку может быть потеряна стерильность. Раствор должен быть визуально осмотрен перед использованием, и должны использоваться только прозрачные и свободные от частиц растворы. Не использовать эти упаковки в сериальных соединениях с другими лекарственными средствами (см. раздел 6.2). Утилизировать всю оставшуюся раствор.

Не имеет специальных требований для утилизации. Утилизация неиспользованного лекарственного средства и всех материалов, которые были в контакте с ним, должна проводиться в соответствии с местными правилами.

Не повторно использовать использованные упаковки.

Линезолид Normon 2 мг/мл совместим с следующими растворами: глюкоза 5% для внутривенной инфузии, хлорид натрия 0,9% для внутривенной инфузии, раствор Рингера-лактата для инъекционных препаратов (раствор Хартмана).

Несовместимости

Не следует добавлять добавки в этот раствор. Если линезолид вводится одновременно с другими лекарственными средствами, каждое из них должно вводиться отдельно в соответствии с их инструкциями по использованию. Аналогично, если используется та же внутривенная линия для последовательной внутривенной инфузии нескольких лекарственных средств, она должна быть промыта до и после введения линезолида с помощью совместимого раствора.

Известно, что линезолид Normon 2 мг/мл не является физически совместимым с следующими соединениями: амфотерцин Б, гидрохлорид хлорпромазина, диазепам, изотионат пентамидина, лактобионат эритромицина, фенитоин натрия и сульфаметоксазол/триметоприм. Кроме того, он не является химически совместимым с натриевой соли цефтриаксона.

Срок годности

До вскрытия: 2 года.

После вскрытия: линезолид Normon 2 мг/мл является физически и химически стабильным в течение как минимум четырех часов при комнатной температуре после первого вскрытия. С микробиологической точки зрения, если метод вскрытия исключает риск бактериальной контаминации, продукт должен быть использован немедленно, в противном случае сроки и условия хранения будут зависеть от пользователя.

Особые меры предосторожности при хранении

Не хранить при температуре выше 30°C. Не охлаждать или замораживать. Хранить в оригинальной упаковке (пакете и упаковке) для защиты от света до использования.

Для условий хранения после первого вскрытия см. раздел 6.3.

Для дополнительной информации обратитесь к: LABORATORIOS NORMON, S.A. Ronda de Valdecarrizo, 6 – 28760 Tres Cantos – Madrid (Испания). Телефон: 918 06 52 40