Бупивакаина гидрохлорид
Препарат Бупивакаин Гриндекс содержит активное вещество бупивакаина гидрохлорид. Этот препарат относится к группе местных анестетиков.
Бупивакаин Гриндекс предотвращает ощущение боли, тепла и холода в месте инъекции.
Однако возможно ощущение давления и прикосновения.
Таким образом, определенные части тела в области соответствующих нервов становятся онемевшими.
Во многих случаях также блокируются нервы мышц в данной части тела,
что приводит к временной их слабости или параличу.
Препарат Бупивакаин Гриндекс используется для обезболивания определенных частей тела во время хирургической операции, а также для обезболивания.
Бупивакаин Гриндекс вводится в виде инъекций:
Препарат Бупивакаин Гриндекс особенно рекомендуется для послеоперационного обезболивания
или обезболивания во время родов.
Перед началом применения Бупивакаина Гриндекс необходимо обсудить это с врачом
или медсестрой.
Перед применением препарата Бупивакаин Гриндекс врач должен быть проинформирован о:
Необходимо предотвратить гиповолемию (снижение объема циркулирующей крови) перед началом
анестезии препаратом Бупивакаин Гриндекс.
Необходимо сообщить врачу или медсестре о всех препаратах, которые пациент принимает в настоящее время или最近, включая те, которые отпускаются без рецепта, а также о препаратах, которые пациент планирует принимать.
В частности, необходимо проинформировать врача, если пациент принимает:
Не применимо.
Если пациентка беременна или кормит грудью, предполагает, что может быть беременной или планирует иметь ребенка, она должна проконсультироваться с врачом перед применением этого препарата.
Нет доказательств вредного воздействия препарата Бупивакаин Гриндекс на течение беременности.
Исследования, проведенные на животных, показали неблагоприятное влияние на развитие эмбрионов и выживаемость плодов.
Поэтому не следует применять бупивакаин в раннем периоде беременности.
В случае пациенток в позднем периоде беременности следует уменьшить дозу анестетика.
Необходимо проинформировать врача о грудном вскармливании перед введением препарата Бупивакаин Гриндекс.
Нет доказательств вредного воздействия препарата Бупивакаин Гриндекс во время грудного вскармливания.
После введения препарата Бупивакаин Гриндекс не следует управлять транспортными средствами и эксплуатировать машины,
поскольку препарат может влиять на способность выполнять эти действия.
Препарат содержит 31,5 мг натрия (основного компонента поваренной соли) в каждой ампуле (10 мл).
Это соответствует 1,57% максимальной рекомендуемой суточной дозы натрия в диете для взрослых.
Препарат Бупивакаин Гриндекс вводится пациенту врачом или медсестрой под наблюдением врача. Анестезия бупивакаином проводится в соответствующем оборудованном центре, где имеется необходимое оборудование и препараты, необходимые для мониторинга и реанимации пациента. Врач, проводящий анестезию, принимает особые меры предосторожности, чтобы избежать внутривенного введения.
Он соответствующим образом обучен и знает методы диагностики и лечения в случае возникновения нежелательных реакций, общих симптомов отравления препаратом и других осложнений.
Врач решает, какая доза является подходящей для пациента, учитывая клиническую цель, которую необходимо достичь, и физическое состояние пациента.
Препарат Бупивакаин Гриндекс будет введен пациенту в виде инъекции (см. пункт 1).
Применение у детей и подростков
Доза препарата зависит от возраста и веса пациента и определяется анестезиологом.
Препарат Бупивакаин Гриндекс предназначен
Тяжелые нежелательные реакции при передозировке возникают очень редко, однако требуют специального лечения. Врач, проводящий анестезию, должен быть готов к такой ситуации.
Первыми симптомами передозировки являются:
Тяжелыми симптомами передозировки являются трудности с речью, скованность мышц, дрожание, судороги или потеря сознания.
В случае любых дальнейших сомнений, связанных с применением этого препарата, необходимо обратиться к врачу или медсестре.
Как и любой препарат, этот препарат может вызывать нежелательные реакции, хотя они не возникают у каждого.
Необходимо немедленно сообщить врачу в случае плохого самочувствия во время введения препарата Бупивакаин Гриндекс.
Тяжелые аллергические реакции(встречаются редко, не чаще чем у 1 из 1000 пациентов):
Если у пациента возникает тяжелая аллергическая реакция, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.
Симптомы могут включать внезапное возникновение:
Очень часто(встречаются чаще чем у 1 из 10 пациентов):
Часто(встречаются не чаще чем у 1 из 10 пациентов):
Не очень часто(встречаются не чаще чем у 1 из 100 пациентов):
Редко(встречаются у не более чем 1 из 1000 пациентов):
Если возникают любые нежелательные реакции, включая все нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу или медсестре. Нежелательные реакции можно сообщать напрямую в Департамент мониторинга нежелательных реакций лекарственных препаратов Управления регистрации лекарственных препаратов, медицинских изделий и биоцидных продуктов
ул. Ерозолимская, 181С
02-222 Варшава
Тел.: + 48 22 49 21 301
Факс: + 48 22 49 21 309
электронная почта: ndl@urpl.gov.pl
Благодаря сообщению о нежелательных реакциях можно будет собрать больше информации о безопасности применения препарата.
Нежелательные реакции можно сообщать также в организацию, ответственной за выпуск препарата.
Не хранить при температуре выше 25°C.
Хранить в оригинальной наружной упаковке, чтобы защитить от света.
Не замораживать.
Препарат должен храниться в месте, недоступном для детей.
Не применять этот препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после надписи Срок годности EXP. Срок годности указывает последний день указанного месяца.
Не применять этот препарат, если обнаружено повреждение упаковки.
Лекарственные препараты не следует выбрасывать в канализацию или домашние мусорные контейнеры. Необходимо спросить фармацевта, как утилизировать препараты, которые больше не используются. Такое поведение поможет защитить окружающую среду.
Прозрачный, бесцветный раствор.
Препарат упакован в ампулы из бесцветного стекла (тип I) объемом 10 мл.
Упаковка содержит 5 ампул в ПВХ-форме, в картонной коробке.
АС Гриндекс
Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
тел.: + 371 67083205
факс: + 371 67083505
электронная почта: grindeks@grindeks.lv
ООО Гриндекс
Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
тел.: + 371 67083205
факс: + 371 67083505
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Дозировка
Взрослые и дети от 12 лет
В таблице ниже представлены рекомендуемые дозы для наиболее часто применяемых методов анестезии.
Для определения дозы врач должен иметь соответствующий опыт и точную информацию о состоянии здоровья пациента.
При продлении анестезии путем непрерывной инфузии или путем повторного введения большой дозы препарата (болуса) необходимо учитывать риск токсичного увеличения концентрации препарата в плазме или местного повреждения нерва.
Тип анестезии | Концентрация [мг/мл] | Объем [мл] | Доза [мг] | Начало действия анестезии [мин] | Продолжительность анестезии [часов] |
АНЕСТЕЗИЯ ДЛЯ ХИРУРГИЧЕСКОЙ ОПЕРАЦИИ | |||||
Эпидуральная анестезия | |||||
| 2,5 | 30-60 | 75-150 | 10-20 | 3-5 |
5,0 | 15-30 | 75-150 | 15-30 | 2-3 | |
| 5,0 | 15-30 | 75-150 | 15-30 | 2-3 |
Торакальная эпидуральная анестезия Хирургическая | 2,5 | 5-15 | 12,5-37,5 | 10-15 | 1,5-2 |
5,0 | 5-10 | 25-50 | 10-15 | 2-3 | |
Каудальная эпидуральная анестезия | 2,5 | 20-30 | 50-75 | 20-30 | 1-2 |
5,0 | 20-30 | 100-150 | 15-30 | 2-3 | |
Блокада крупных нервов (например, плечевой сплетения, бедренного нерва, седалищного нерва) | 5,0 | 10-35 | 50-175 | 15-30 | 4-8 |
Региональная анестезия (например, блокада меньших нервов, инфильтрационная анестезия) | 2,5 | <60 | <150 | 1-3 | 3-4 |
5,0 | ≤30 | ≤150 | 1-10 | 3-8 |
ОБЕЗБОЛИВАНИЕ ОСТРОГО БОЛЯ | |||||
Эпидуральная анестезия | |||||
| 2,5 | 6-15; в интервалах 30 мин | 15-37,5; в интервалах 30 мин | 2-5 | 1-2 |
| 2,5 | 5-7,5 мл/ч | 12,5-18,8 мг/ч | ||
Непрерывная эпидуральная анестезия во время родов | 1,25 | 5-10 мл/ч | 6,25-12,5 мг/ч | ||
Торакальная эпидуральная анестезия Непрерывная инфузия | 2,5 | 4-7,5 | 10-18,8 мг/ч | ||
Внутрисуставная анестезия (например, после артроскопии колена) | 2,5 | ≤40 | ≤100 | 5-10 | 2-4 часа после периода промывки |
Региональная анестезия (например, блокада меньших нервов и инфильтрационная анестезия) | 2,5 | ≤60 | ≤150 | 1-3 | 3-4 |
Примечания:
Указанные выше количества вводятся в общей сложности с пробной дозой.
Дозы, представленные в таблице выше, обычно обеспечивают желаемый эффект анестезии.
Небольшие различия могут возникать в начальном периоде действия анестезии и в продолжительности ее действия. Необходимо избегать применения слишком больших доз в местной анестезии.
Обычно для более полного обезболивания всех нервных волокон в крупных нервах необходимо применение повышенной концентрации анестетика. Для обезболивания меньших нервов или уменьшения боли (например, при болях во время родов) меньшая концентрация будет достаточной. Объем раствора определяется с учетом области анестезии.
Для избежания случайного внутривенного введения препарата перед и во время инъекции рекомендуется осторожная аспирация. Основную дозу необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, при увеличении дозы необходимо внимательно наблюдать за жизненно важными функциями пациента и поддерживать вербальный контакт с пациентом. При эпидуральной анестезии рекомендуется введение пробной дозы в объеме 3-5 мл раствора бупивакаина с адреналином. Непреднамеренное внутривенное введение может вызвать кратковременное ускорение сердечного ритма, а случайное введение в эпидуральное пространство - симптомы спинной анестезии.
В случае возникновения симптомов токсичности необходимо немедленно прекратить введение препарата. До сих пор существующий опыт показывает, что при средней дозе для взрослого человека, составляющей 400 мг бупивакаина в сутки, не наблюдались симптомы токсичности.
Детиот 1 до 12 лет
Тип анестезии | Концентрация [мг/мл] | Объем [мл/кг массы] | Доза [мг/кг массы] | Начало действия анестезии [мин] | Продолжительность анестезии [часов] |
БЫСТРОЕ ОБЕЗБОЛИВАНИЕ ОСТРОГО БОЛЯ (до и после операции) | |||||
Каудальная эпидуральная анестезия | 2,5 | 0,6-0,8 | 1,5-2 | 20-30 | 2-6 |
Эпидуральная анестезия | 2,5 | 0,6-0,8 | 1,5-2 | 20-30 | 2-6 |
Торакальная эпидуральная анестезия | 2,5 | 0,6-0,8 | 1,5-2 | 20-30 | 2-6 |
Доза для детей рассчитывается на основе 2 мг препарата на 1 кг массы тела.
Если объем препарата, который необходимо ввести ребенку (по расчету), больше 20 мл, необходимо ввести раствор концентрацией 0,20% вместо 0,25% в рассчитанном объеме.
В таблице выше представлены основные дозы для применения в педиатрической практике.
В индивидуальных случаях допускаются изменения в дозировке.
Способ применения
Введение эпидурально и околонервно.
Растворимость бупивакаина гидрохлорида снижается при pH>6,5. Необходимо быть осторожным при добавлении щелочных растворов, например, карбонатов, поскольку это может привести к выпадению осадка.
Бупивакаин проявляет совместимость при смешивании с бупренорфином, диаморфином, эпинефрином, фентанилом, гидроморфоном, морфином, суфентанилом, а также несовместимость с другими препаратами.
Продукт Бупивакаин Гриндекс не содержит консервантов. Каждая ампула предназначена для одноразового использования. Не следует повторно стерилизовать.
Все остатки непримененного препарата или его отходы необходимо удалить в соответствии с местными правилами.
Зафиксированы случаи остановки сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной или периферической нервной блокады. В некоторых случаях реанимация оказалась неэффективной, несмотря на правильное ее выполнение.
Бупивакаин, как и все другие местные анестетики, может вызывать симптомы токсичности в центральной нервной системе (ЦНС) и сердечно-сосудистой системе в случае применения при местной анестезии, что приводит к высокому уровню препарата в крови. Это особенно актуально для случаев непреднамеренного внутривенного введения.
При высоком уровне бупивакаина в кровотоке были зафиксированы случаи аритмии желудочков, фибрилляции желудочков, сердечно-сосудистой недостаточности и смерти.
Анестезия бупивакаином должна проводиться в соответствующем оборудованном центре, где имеется необходимое оборудование и препараты, необходимые для мониторинга и реанимации пациента. Врач, проводящий анестезию, должен принять особые меры предосторожности, чтобы избежать внутривенного введения (см. Дозировка и способ применения), а также быть соответствующим образом обученным и знать методы диагностики и лечения в случае возникновения нежелательных реакций, общих симптомов токсичности и других осложнений (см. Передозировка).
Блокада крупных нервных стволов требует применения большого объема анестетика. Часто эти области хорошо кровоснабжаются или анестезия проводится в области крупных сосудов, что увеличивает риск внутривенного введения препарата и (или) его всасывания в общий кровоток. Это может привести к высокому уровню препарата в плазме.
Необходимо принять особые меры предосторожности при применении местной анестезии у пациентов в общем плохом состоянии, связанном с возрастом или нарушениями функции печени или почек, несмотря на то, что региональная анестезия при операции является оптимальным решением для этой группы пациентов.
Пациенты с частичной или полной блокадой атриовентрикулярной проводимости требуют особого внимания при проведении местной анестезии, поскольку анестетики могут снижать атриовентрикулярную проводимость. Пациенты, принимающие противоаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом с помощью ЭКГ, поскольку влияние на сердечную деятельность может суммироваться.
У пациентов с гиповолемией не следует начинать анестезию препаратом Бупивакаин Гриндекс до тех пор, пока не будет восстановлен дефицит жидкости.
Эпидуральная анестезия может вызывать снижение артериального давления и брадикардию. Риск возникновения этих симптомов можно снизить путем введения вазопрессорных препаратов.
В случае возникновения гипотонии необходимо немедленно ввести эфедрин внутривенно в дозе 5-10 мг и, при необходимости, повторить введение. У детей эфедрин должен вводиться в дозах, соответствующих возрасту и массе тела.
Центральная блокада (спинная и эпидуральная) может вызывать сердечно-сосудистую недостаточность, особенно в условиях гиповолемии. Эпидуральная анестезия должна проводиться с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью.
Местная анестезия, проводимая в области головы и шеи, может быть связана с повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, независимо от применяемого анестетика.
Непреднамеренное внутривенное введение даже небольших доз препарата может вызвать серьезное повреждение мозга.
Введения позаглазные могут в редких случаях проникать в субарахноидальное пространство, что приводит к временной слепоте, сердечно-сосудистой недостаточности, апноэ, судорогам и другим симптомам. Эти симптомы должны быть быстро диагностированы и немедленно лечены.
У пациентов, которым проводилась позаглазная блокада, были описаны случаи остановки дыхания после анестезии. Поэтому во время проведения позаглазной блокады, как и при других региональных анестезиях, должен присутствовать обученный персонал, необходимое оборудование и препараты.
Позаглазная и окологлазная блокада может вызывать незначительный риск постоянных нарушений функции глазных мышц. Основными причинами являются травмы и (или) местные симптомы токсичности в мышцах и (или) нервах. Тяжесть реакции тканей на анестезию связана со степенью травмы, концентрацией препарата и временем воздействия тканей на анестетик.
Поэтому, как и при применении других местных анестетиков, при местной анестезии следует применять минимально эффективную концентрацию и дозу препарата. Вазоконстрикторы и другие вещества могут усиливать реакцию тканей, поэтому они должны применяться только при необходимости.
Блокада шейки матки может в некоторых случаях вызывать брадикардию или тахикардию, поэтому необходимо контролировать частоту сердечных сокращений плода.
В случае значительной травмы внутрисуставной или обширной открытой поверхности сустава после операции введение бупивакаина в сустав требует особой осторожности, поскольку может привести к повышенному всасыванию и высокому уровню активного вещества в плазме.
В отдельных случаях были описаны аллергические реакции после применения местных анестетиков амидового типа (в тяжелых случаях - анафилактический шок).
Не были зафиксированы аллергические реакции после применения препаратов амидового типа (например, бупивакаина) у пациентов, у которых возникли аллергические реакции после применения местных анестетиков эстерового типа (прокaina, тетракаина, бензокаина).
Бупивакаин метаболизируется в печени. Поэтому бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени или у пациентов со сниженным печеночным кровотоком.
Необходимо принять особые меры предосторожности, если препарат Бупивакаин Гриндекс вводится пациентам, которые одновременно принимают другие местные анестетики или препараты с подобной амидовой структурой, например, некоторые противоаритмические препараты, такие как лидокаин, мексилетин, поскольку системные токсические эффекты этих препаратов могут суммироваться.
Системные токсические реакции наиболее часто связаны с центральной нервной системой и сердечно-сосудистой системой. Эти реакции вызваны высоким уровнем анестетика в крови, что может быть результатом непреднамеренного внутривенного введения, передозировки или иметь отношение к быстрому всасыванию из поверхности с большим кровоснабжением (см. Специальные предостережения и меры предосторожности при применении).
Реакции центральной нервной системы подобны у всех анестетиков амидового типа, тогда как реакции сердечно-сосудистой системы зависят как качественно, так и количественно от конкретного препарата. Непреднамеренное внутривенное введение анестетика может вызвать немедленные (в течение нескольких секунд или минут) системные токсические реакции. При передозировке токсичность проявляется позже (в 15-60 минут после инъекции) в связи с более медленным увеличением уровня анестетика в крови.
Центральная нервная система
Токсичность со стороны центральной нервной системы является постепенным процессом, при котором симптомы нарастают с течением времени. Первыми признаками токсичности обычно являются периоральные парестезии, онемение языка, чувство головокружения, гиперакузия, шум в ушах и нарушения зрения.
Дизартрия, мышечное дрожание или тремор являются более тяжелыми симптомами, предшествующими судорогам.
Может возникнуть потеря сознания и судороги, продолжающиеся от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог, в связи с повышенной мышечной активностью, быстро возникает недоокисление и гиперкапния, вместе с нарушениями дыхания. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Кислотоз, гиперкалиемия и недоокисление увеличивают и удлиняют токсическое действие местных анестетиков.
Выздоровление происходит путем перераспределения анестетика из центральной нервной системы, а затем его метаболизма и выведения. Возвращение к норме может быть быстрым, если не было введено слишком большое количество анестетика.
Сердечно-сосудистая система
Токсичность со стороны сердечно-сосудистой системы может возникать в тяжелых случаях и обычно предшествуется симптомами токсичности со стороны центральной нервной системы. У пациентов, находящихся под влиянием сильных седативных препаратов или общей анестезии, предшествующие симптомы центральной нервной системы могут не возникать. Высокие уровни анестетика в крови могут привести к гипотонии, брадикардии, аритмии и даже остановке сердца, без предшествующих симптомов со стороны центральной нервной системы. В случае остановки сердца после применения бупивакаина необходимо начать реанимационные мероприятия, включая электрическую дефибрилляцию. Возвращение к гемодинамически эффективной сердечной деятельности может потребовать проведения реанимационных мероприятий в течение длительного времени. У детей во время проведения блокады под общей анестезией ранние симптомы токсичности анестетиков могут быть трудными для обнаружения.
В случае возникновения признаков острой системной токсичности введение анестетика должно быть немедленно прекращено.
В случае возникновения судорог необходимо начать лечение. Все необходимые препараты и оборудование для реанимации должны быть легко доступны. Целью лечения является обеспечение адекватного оксигенации, прекращение судорог и поддержание кровообращения. Если необходимо, следует применить поддерживающую или контролируемую вентиляцию. Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 секунд, необходимо ввести внутривенно противосудорожный препарат. Судороги можно лечить тиопенталом в дозе 100-150 мг или диазепамом в дозе 5-10 мг (эффект более медленный). В случае продолжающихся судорог можно использовать миорелаксант (например, суксаметоний), чтобы обеспечить оксигенацию и дыхание у пациента. Однако в этом случае пациента необходимо интубировать и контролировать дыхание.
В случае возникновения признаков опасной депрессии кровообращения (гипотония, брадикардия) необходимо ввести внутривенно эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости повторить введение через 2-3 минуты. В случае брадикардии можно ввести атропин. В случае остановки кровообращения необходимо немедленно начать реанимационные мероприятия. Решающими факторами в лечении острой токсичности являются оптимальное обеспечение оксигенации, поддержка дыхания и кровообращения, а также лечение кислотоза.
Получите онлайн-консультацию по вопросам приема, получения рецепта и альтернативных препаратов.