Акинетон

ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТА

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТА

Акинетон, 2 мг, таблетки

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

1 таблетка содержит 2 мг хлорида биперидена, что соответствует 1,8 мг биперидена.
Вспомогательная субстанция с известным действием: лактоза моногидрат.
Полный список вспомогательных субстанций см. в пункте 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетка

4. ДЕТАЛЬНЫЕ КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

• Лечение мышечной жесткости, тремора и замедления движений при болезни Паркинсона.
• Лечение двигательных расстройств в экстрапирамидных синдромах: паркинсонических и дистонических, вызванных нейролептиками и подобными лекарственными средствами, например, ранними дискинезиями, акатизией и паркинсоническими симптомами.
• Лечение других экстрапирамидных двигательных расстройств, включая генерализованную и сегментарную дистонию, например, синдром Мейджа, блефароспазм или спастическую тортиколлис.

4.2 Дозировка и способ применения

Дозировка
Дозировка устанавливается индивидуально.
Продолжительность лечения зависит от вида и течения заболевания.
Лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, а затем постепенно увеличивать ее
до достижения оптимальной дозы для пациента, в зависимости от терапевтического эффекта и побочных действий.
Болезнь Паркинсона
Рекомендуемая начальная доза при лечении болезни Паркинсона составляет 2 раза по половине таблетки в день (2 мг хлорида биперидена в день). Дозу можно увеличивать на 2 мг в день. Поддерживающая доза составляет половину до 2 таблеток, применяемых 3 или 4 раза в день (что соответствует 3 до 16 мг хлорида биперидена в день). Максимальная суточная доза составляет 16 мг хлорида биперидена (что соответствует 8 таблеткам в день).
Экстрапирамидные симптомы, вызванные другими лекарственными средствами
При лечении экстрапирамидных симптомов, вызванных другими лекарственными средствами, в комбинированной терапии с нейролептиками, применяют половину до 2 таблеток, 1 до 4 раза в день (что соответствует 1 до 16 мг хлорида биперидена в день) в зависимости от тяжести симптомов.
Другие экстрапирамидные двигательные расстройства
Коррекция дозы должна осуществляться медленно, путем постепенного, с интервалом в одну неделю, увеличения начальной дозы 2 мг до достижения максимально терпимой суточной дозы, которая может быть несколько выше максимальных суточных доз, применяемых при других показаниях.
Дети и подростки (в возрасте от 3 до 15 лет)
При лечении экстрапирамидных симптомов, вызванных другими лекарственными средствами, в комбинированной терапии с нейролептиками, назначают половину до 1 таблетки (что соответствует 1 до 6 мг хлорида биперидена в день).
Примечание:
В случае необходимости быстрого действия следует применять лекарственное средство в виде инъекции.
Способ применения
Таблетки Акинетон можно делить. Принимать лучше во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Риск нежелательных действий со стороны желудочно-кишечного тракта меньше, если лекарственное средство принимается сразу после еды.
Продолжительность лечения зависит от вида и течения заболевания. Лечение может быть коротким, например, при лечении экстрапирамидных симптомов, вызванных другими лекарственными средствами (особенно у детей), или длительным (например, при лечении болезни Паркинсона).
Не следует突然 прекращать применение лекарственного средства. В случае планового завершения лечения бипериденом дозу лекарственного средства следует постепенно уменьшать.

4.3 Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному веществу или к любой вспомогательной субстанции, перечисленной в пункте 6.1.
• Глаукома с узким углом камеры.
• Механические сужения в области желудочно-кишечного тракта.
• Мегаколон (расширение толстой кишки).
• Непроходимость кишечника.

4.4 Специальные предостережения и меры предосторожности при применении

В начале лечения и при слишком быстром увеличении дозы могут возникать побочные действия.
Особую осторожность следует соблюдать при применении у пациентов пожилого возраста, особенно с органическими повреждениями центральной нервной системы сосудистого генеза или из-за дегенеративных изменений, учитывая частую, чрезмерную чувствительность даже к терапевтическим дозам лекарственного средства в этих группах пациентов.
Помимо случаев, угрожающих жизни, следует избегать внезапного отмены лекарственного средства, учитывая риск рецидива заболевания.
Противохолинергические лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему, такие как бипериден, могут вызывать повышенный риск возникновения судорог. У пациентов с повышенной предрасположенностью к нарушениям нервной системы бипериден следует применять с осторожностью (см. пункт 4.8).
В отдельных случаях, особенно у пациентов с гипертрофией предстательной железы, бипериден может вызывать нарушения мочевыделительной системы, наиболее часто задержку мочи.
Пациенты с задержкой мочи должны опорожнять мочевой пузырь перед каждым применением лекарственного средства.
Следует соблюдать особую осторожность при применении биперидена в случае аденомы предстательной железы с остаточной задержкой мочи, задержкой мочи, миастении, в случае заболеваний, которые могут привести к тяжелой тахикардии, а также у беременных женщин (см. пункт 4.6).
Следует регулярно проверять внутриглазное давление (см. пункт 4.8).
Были зарегистрированы случаи злоупотребления лекарственным средством Акинетон. Это явление может быть обусловлено спорадически наблюдаемым действием, повышающим настроение и вызывающим транзиторную эйфорию.
Если возникает чрезмерная сухость во рту, ее можно облегчить, часто выпивая небольшие количества жидкости или жуя безсахарную жевательную резинку.
Дети и подростки
Опыт применения биперидена у детей ограничен, в основном касается короткого применения при двигательных расстройствах, вызванных другими лекарственными средствами, например, нейролептиками, метоклопрамидом или подобными средствами.
Лекарственное средство не должно применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом плохой абсорбции глюкозы-галактозы.

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение биперидена с другими противохолинергическими лекарственными средствами, например, психотропными, антигистаминными средствами I поколения, лекарственными средствами, применяемыми при болезни Паркинсона, и спазмолитическими, может привести к усилению побочных действий в центральной и периферической нервной системе.
При одновременном применении хинидина может возникнуть усиление противохолинергического действия на сердечно-сосудистую систему (в частности, на атриовентрикулярную проводимость).
Одновременное применение леводопы и биперидена может усилить дискинезии. У пациентов с болезнью Паркинсона при одновременном применении биперидена и леводопы или карбидопы были зарегистрированы общие двигательные расстройства, характеризующиеся хореiformными движениями.
Бипериден может усилить поздние дискинезии, вызванные нейролептиками. Однако в случаях, когда симптомы паркинсонизма, сочетающиеся с поздней дискинезией, очень выражены, продолжение противохолинергической терапии является оправданным.
Учитывая возможность усиления действия алкоголя, следует избегать употребления алкоголя во время лечения бипериденом.
Противохолинергические лекарственные средства, такие как бипериден, снижают эффективность метоклопрамида и подобных средств, влияющих на желудочно-кишечный тракт.
Противохолинергические лекарственные средства могут усилить побочные действия петидина на центральную нервную систему.

4.6 Влияние на фертильность, беременность и лактацию

Беременность
Нет данных, указывающих на то, что применение биперидена может быть связано с тератогенным действием.
Однако, учитывая отсутствие опыта применения биперидена во время беременности, следует соблюдать особую осторожность, особенно в первом триместре. Нет данных о проникновении через плаценту.
Лекарственное средство может применяться во время беременности только в случаях, когда, по мнению врача, польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Лактация
Противохолинергические лекарственные средства могут抑制ть лактацию.
Бипериден проникает в грудное молоко, достигая такого же уровня, как в сыворотке крови. Во время лечения бипериденом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Акинетон может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Даже при правильном применении лекарственного средства, побочные действия биперидена, связанные с центральной и периферической нервной системой, например, чувство усталости, головокружение и вялость, независимо от ограничений, вызванных основным заболеванием, требующим лечения, могут снижать способность к концентрации внимания и скорость реакции, что может создавать опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами и механизмами. Эти симптомы более выражены, если бипериден применяется одновременно с другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, противохолинергическими средствами, а также с алкоголем.

4.8 Побочные действия

Для оценки частоты побочных действий использовалась следующая классификация:
Очень часто
(≥1/10)
Часто
(≥1/100 до <1>Не очень часто
(≥1/1000 до <1>Редко
(≥1/10 000 до <1>Очень редко
(<1>Неизвестно
(частота не может быть определена на основе доступных данных)
Побочные действия могут возникать в основном в начале лечения и при слишком быстром увеличении доз. Учитывая отсутствие данных о количестве пациентов, принимавших лекарственное средство, невозможно точно определить процентную частоту спонтанно зарегистрированных побочных действий.
Инфекции и инвазии
Неизвестно: паротит.
Расстройства иммунной системы
Очень редко: гиперчувствительность.
Расстройства психики
Редко: при более высоких дозах, возбуждение, тревога, дезориентация, делирий, галлюцинации, бессонница.
Возбуждение центральной нервной системы часто встречается у пациентов с расстройствами мозговой деятельности и может требовать снижения дозы. Было зарегистрировано транзиторное сокращение фазы сна REM (фаза сна, в которой происходят быстрые движения глазных яблок), характеризующееся удлинением времени до достижения этой фазы и процентным снижением ее продолжительности в общем сне.
Очень редко: нервозность, эйфория.
Расстройства нервной системы
Редко: чувство усталости, головокружение, нарушения памяти.
Очень редко: головная боль, дискинезии, атаксия и нарушения речи, повышенная склонность к судорогам и эпилептическим приступам.
Расстройства глаза
Очень редко: нарушения аккомодации, миоз (расширение зрачков) с повышенной чувствительностью к свету. Может возникнуть глаукома с закрытым углом камеры (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Расстройства сердца
Редко: тахикардия.
Очень редко: брадикардия.
Расстройства желудка и кишечника
Редко: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, нарушения желудка.
Очень редко: запор.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: снижение потоотделения, аллергические высыпания.
Расстройства мышц и опорно-двигательного аппарата
Редко: мышечные подергивания.
Расстройства почек и мочевыделительной системы
Очень редко: нарушения мочеиспускания, особенно у пациентов с гипертрофией предстательной железы (рекомендуется снижение дозы), реже: задержка мочи.
Расстройства общего характера и состояния в месте введения
Редко: сонливость.
Сообщение о подозрительных побочных действиях
После разрешения лекарственного средства на рынке важно сообщать о подозрительных побочных действиях. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых подозрительных побочных действиях через Департамент мониторинга побочных действий лекарственных средств Управления по регистрации лекарственных средств, медицинских изделий и биоцидных средств, ул. Ал. Ерозолимских 181С, 02-222 Варшава, Тел.: + 48 22 49 21 301, Факс: + 48 22 49 21 309, электронная почта: Сайт в Интернете: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Побочные действия также можно сообщать ответственному лицу.

4.9 Передозировка

Симптомы
Периферические антихолинергические симптомы (расширенные, "ленивые" зрачки; сухость слизистых оболочек, покраснение лица, ускорение сердечного ритма, атония кишечника и мочевого пузыря, повышение температуры тела, особенно у детей), расстройства нервной системы (возбуждение, делирий, спутанность, нарушения сознания и (или) галлюцинации). В случае тяжелого отравления существует риск коллапса и остановки дыхания.
Проведение при передозировке
В качестве антидота рекомендуются ингибиторы ацетилхолинэстеразы, в том числе в исключительных случаях физостигмин, которая снижает центральные симптомы (например, салицилат физостигмина при положительном тесте на физостигмин). В зависимости от тяжести симптомов может быть необходима поддержка кровообращения и дыхания (оксигенотерапия), снижение температуры тела при лихорадке и катетеризация мочевого пузыря.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: лекарственные средства, применяемые при болезни Паркинсона, код АТС: N04AA02
Бипериден является противохолинергическим лекарственным средством с сильным действием на центральную нервную систему.
По сравнению с атропином, он имеет слабое противохолинергическое действие на периферическую нервную систему.
Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (в частности, с рецепторами M).
Исследования на животных показали влияние биперидена на симптомы паркинсонизма, вызванные центральными холинергическими средствами (тремор, мышечная жесткость).

5.2 Фармакокинетические свойства

После перорального применения 4 мг шести участникам исследования (20-33 года), хлорид биперидена всасывался быстро, в течение 27 минут, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови, составляющей 5,1 нг/мл через 1,5 часа (средние значения). Согласно другим исследованиям, максимальная концентрация в сыворотке крови составляла 1,01-6,53 и (или) 3,2-5,0 нг/мл и достигалась через 0,5-2 часа.
В сравнительном исследовании 10 молодым, здоровым участникам (24 ± 4,7 лет) и 8 пациентам пожилого возраста с болезнью Паркинсона (77,4 ± 4,8 лет) было назначено однократно перорально 4 мг биперидена, а затем через 7 дней 2 мг биперидена дважды в день в течение 6 дней. Концентрация биперидена в сыворотке крови измерялась на 1-й и 15-й день. Максимальная концентрация в сыворотке крови у молодых участников составляла

• 1-го дня 4,3 ± 2,6 нг/мл (через 0,9 часа), а 15-го дня 2,5 ± 1,4 нг/мл (через 0,8 часа). При этом следует учитывать, что 15-го дня перед взятием крови участникам было назначено 2 мг биперидена. Максимальная концентрация в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста составляла 7,2 ± 4,4 и 4,2 ± 2,2 нг/мл, соответственно, через 1,6 ± 0,7 и 1,6 ± 0,3 часа.

Период полувыведения в фазе элиминации в сыворотке крови был установлен после однократного перорального применения 4 мг биперидена хлорида (2 х 2 мг биперидена хлорида) между 12 и 21 часом у молодых участников и 30,2 ± 6,4 часа у пациентов пожилого возраста.
При многократном применении (2 х 2 мг хлорида биперидена в течение 6 дней) концентрация в состоянии стационара составляла 24,5 ± 8,8 часа у молодых участников и 38,5 ± 12,2 часа у пациентов пожилого возраста.
Проведенное в 1990 году исследование биодоступности у 16 участников (мужского пола, 20-34 года) показало следующие значения после однократного перорального применения 4 мг хлорида биперидена в виде 2 таблеток лекарственного средства Акинетон и для сравнения в виде перорально применяемого водного раствора биперидена:

Средние значения с доверительным интервалом.
c[нг/мл]

Акинетон

Таблетки

Бипериден

Раствор

2,5

x
xo
o
o
x

1,5

o
x
o
o
x

0,5

x
o
ox

0 1 2 3 4 6 8 t [ч]

Рис.: Средние значения концентрации биперидена в сыворотке крови во времени после однократного перорального применения 2 таблеток лекарственного средства Акинетон и (или) 0,92 мл раствора биперидена, что соответствует 4 мг хлорида биперидена, n = 16.
Бипериден связывается с белками сыворотки крови на 94% у женщин и на 93% у мужчин.
Позорный объем распределения составляет 24 ± 4,1 л/кг.
Бипериден几乎 полностью метаболизируется, не обнаружено присутствия неизмененного соединения в моче. Основной метаболит образуется в результате гидроксилирования в бисиклогептановом кольце (60%) и частичной гидроксилирования в пиперидиновом кольце (40%). Многочисленные метаболиты (гидроксилированные соединения и продукты их конъюгации) выводятся с мочой и калом в равных количествах.
Клиренс сыворотки крови составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела.
Нет данных о фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Нет данных о проникновении через плаценту.
Бипериден проникает в грудное молоко, достигая такого же уровня, как в сыворотке крови. Поскольку метаболизм у новорожденных не был изучен и нельзя исключить фармакологические и токсические действия, во время лечения бипериденом рекомендуется прекратить грудное вскармливание (см. пункт 5.3 "Токсическое влияние на репродукцию").

5.3 Данные о безопасности до клинических исследований

Острая токсичность
См. пункт 4.9 "Передозировка".
Токсичность при многократном применении
Исследования токсичности при длительном применении, проведенные на крысах и собаках, не выявили никакой токсичности органов.
Генотоксичность и канцерогенность
Исследования in vitro и in vivo не выявили влияния биперидена на возникновение генетических мутаций и хромосомных аберраций.
Долгосрочные исследования канцерогенности на животных не доступны.
Токсическое влияние на репродукцию
Доступные исследования на животных, касающиеся токсического влияния на репродукцию, не выявили особого риска для фертильности, эмбрионального развития или постнатального развития.
Исследования эмбриотоксичности не выявили риска возникновения дефектов развития или другой эмбриотоксичности в терапевтических дозах.
Нет данных о безопасности применения лекарственного средства во время беременности и лактации.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

6.1 Список вспомогательных веществ

Кукурузный крахмал
Картофельный крахмал
Лактоза моногидрат
Двухводный дигидрофосфат кальция
Микрокристаллическая целлюлоза
Коповидон (К 28)
Тальк
Стеарин магния
Очищенная вода

6.2 Несовместимости

Не применимо.

6.3 Срок годности

5 лет

6.4 Специальные меры предосторожности при хранении

Нет специальных рекомендаций по хранению лекарственного средства.

6.5 Упаковка

Блистерные упаковки из ПВХ/Алюминия в картонной коробке.
Упаковка содержит 50 таблеток (5 блистеров по 10 таблеток).

6.6 Специальные меры предосторожности при утилизации и подготовке лекарственного средства к применению

Применению
Без специальных требований.
Непригодные остатки лекарственного средства или его отходы следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

7. ОТВЕТСТВЕННОЕ ЛИЦО, ИМЕЮЩЕЕ РАЗРЕШЕНИЕ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Desma GmbH, Peter-Sander-Str. 41b, 55252 Майнц-Кастель, Германия

8. НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

Разрешение № R/1932

9. ДАТА ВЫДАНИЯ ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ НА ВВЕДЕНИЕ В ОБОРОТ

И ДАТА ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ

Дата выдачи первого разрешения на введение в оборот: 31.12.1977 г.
Дата последнего продления разрешения: 12.06.2014 г.

10. ДАТА УТВЕРЖДЕНИЯ ИЛИ ЧАСТИЧНОГО ИЗМЕНЕНИЯ ТЕКСТА

ХАРАКТЕРИСТИКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

• 15.04.2024