TENOFOVIRU DIZOPROKSILU FUMARAT
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Como usar TENOFOVIRU DIZOPROKSILU FUMARAT
INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento Pipzol 5, Pipzol 10, Pipzol 15, Pipzol 30 (Ripzol 5, Pipzol 10, Pipzol 15, Pipzol 30)
COMPOSIÇÃO
princípio ativo: aripiprazol; 1 comprimido contém aripiprazol 5 mg ou 10 mg, ou 15 mg, ou 30 mg; Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose, amido de milho, crospovidona, dióxido de silício coloidal anidro, estearato de magnésio, corantes: indigocarmina (E 132) (para 5 mg); óxido de ferro amarelo (E 172) (para 15 mg); óxido de ferro vermelho (E 172) (para 10 mg e 30 mg).
FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos.
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
· comprimidos de 5 mg: comprimidos retangulares com cantos arredondados, de cor azul com pontos, com gravação "250" de um lado e liso do outro;
· comprimidos de 10 mg: comprimidos retangulares com cantos arredondados, de cor rosa com pontos, com gravação "252" de um lado e liso do outro;
· comprimidos de 15 mg: comprimidos redondos de cor amarela com pontos, com cantos biselados, com gravação "253" de um lado e liso do outro;
· comprimidos de 30 mg: comprimidos redondos de cor rosa com pontos, com cantos biselados, com gravação "L 255" de um lado e liso do outro.
GRUPO FARMACOTERAPÊUTICO
Antipsicóticos (neurolépticos). Aripiprazol.
Código ATC N05A X12.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
FARMACODINÂMICA
A ação terapêutica da aripiprazola na esquizofrenia é condicionada pela combinação da atividade agonística parcial dos receptores de dopamina D2 e serotonina 5HT1a e atividade antagonística dos receptores de serotonina 5HT2.
A aripiprazola tem alta afinidade in vitro para os receptores de dopamina D2 e D3, serotonina 5HT1a e 5HT2a, e afinidade moderada para os receptores de dopamina D4, serotonina 5HT2c e 5HT7, receptores alfa 1-adrenérgicos e receptores de histamina H1. A aripiprazola também é caracterizada por afinidade moderada para os sítios de captação de serotonina e falta de afinidade para os receptores muscarínicos. A aripiprazola demonstrou antagonismo em relação à hiperatividade dopaminérgica e agonismo em relação à hipatividade dopaminérgica em experimentos em animais. A interação não apenas com os receptores de dopamina e serotonina pode explicar alguns efeitos clínicos da aripiprazola.
EFICÁCIA CLÍNICA
Esquizofrenia
É conhecido que a aripiprazola é eficaz na manutenção do melhoramento clínico durante a continuação da terapia em pacientes adultos que apresentaram resposta inicial ao tratamento.
Episódios maníacos no transtorno bipolar I
A aripiprazola demonstrou melhor eficácia do que o placebo na redução dos sintomas maníacos durante 3 semanas.
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
A aripiprazola é bem absorvida, e a concentração máxima no plasma é alcançada em 3-5 horas após a administração da dose. A aripiprazola sofre metabolismo presistêmico mínimo. A biodisponibilidade absoluta da forma de comprimido é de 87%. A comida rica em gordura não afeta as propriedades farmacocinéticas da aripiprazola.
DISTRIBUIÇÃO
A aripiprazola é amplamente distribuída nos tecidos do organismo. O volume de distribuição é de 4,9 l/kg, indicando distribuição extravascular extensiva. Em concentrações terapêuticas, mais de 99% da aripiprazola e do deidro-aripiprazol são ligados às proteínas do soro, principalmente à albumina.
BIOTRANSFORMAÇÃO
A aripiprazola é ativamente metabolizada pelo fígado, principalmente por três vias de biotransformação: desidrogenação, hidroxilação e N-desalquilação. Com base em estudos in vitro, os fermentos CYP3A4 e CYP2D6, que são responsáveis pela desidrogenação e hidroxilação da aripiprazola e N-desalquilação, são catalisados pelo fermento CYP3A4. A aripiprazola é a substância dominante no medicamento no grande círculo da circulação. No estado estável, o deidro-aripiprazol, um metabólito ativo, representa cerca de 40% da magnitude da AUC da aripiprazola no plasma.
ELIMINAÇÃO
O período médio de meia-vida da aripiprazola é de aproximadamente 75 horas em indivíduos com metabolismo ativo CYP2D6 e aproximadamente 146 horas em indivíduos com metabolismo lento CYP2D6.
A depuração total da aripiprazola é de 0,7 mL/min/kg, e ocorre principalmente no fígado. Após uma dose oral única de aripiprazola, aproximadamente 27% são excretados na urina e aproximadamente 60% nas fezes. Menos de 1% da aripiprazola inalterada é excretada na urina, e aproximadamente 18% da dose administrada é excretada inalterada nas fezes.
CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS
INDICAÇÕES
Tratamento da esquizofrenia em adultos.
Tratamento de episódios maníacos moderados e graves no transtorno bipolar I, bem como para prevenir novos episódios maníacos em adultos que previamente apresentaram resposta ao tratamento com aripiprazola.
CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade à aripiprazola ou a qualquer outro componente do medicamento.
INTERAÇÕES COM OUTROS MEDICAMENTOS E OUTROS TIPOS DE INTERAÇÕES
Devido ao antagonismo dos receptores alfa 1-adrenérgicos, a aripiprazola pode potencializar o efeito de alguns medicamentos anti-hipertensivos.
Como a aripiprazola afeta o sistema nervoso central (SNC), deve-se ter cuidado ao administrar álcool ou medicamentos que afetam o SNC, devido à possibilidade de reações adversas cruzadas, como efeito sedativo (ver seção "Reações adversas").
INFLUÊNCIA DE OUTROS MEDICAMENTOS NA AÇÃO DA ARIPIPRAZOLA
O inibidor da secreção de ácido, antagonista do receptor H2 da histamina, famotidina, reduz a taxa de absorção da aripiprazola, mas esse efeito não é considerado clinicamente significativo.
A aripiprazola é metabolizada por várias vias com participação dos fermentos CYP2D6 e CYP3A4, mas não dos fermentos CYP1A. Portanto, não é necessário ajustar a dose para fumantes.
ESPECIFICIDADES DE APLICAÇÃO
AO TRATAR COM NEUROLÉPTICOS
A melhora do estado clínico do paciente pode levar de vários dias a várias semanas. Nesse período, deve-se monitorar cuidadosamente o estado dos pacientes.
TENDÊNCIA AO SUICÍDIO
A ocorrência de comportamento suicida é característica de pacientes com doenças psicóticas e distúrbios de humor, e em alguns casos foi observada logo após o início do tratamento com neurolépticos ou a mudança de um neuroléptico para outro, incluindo o tratamento com aripiprazola (ver seção "Reações adversas"). O tratamento com neurolépticos deve ser acompanhado de monitoramento cuidadoso dos pacientes que pertencem ao grupo de risco aumentado.
DESORDENS CARDIOVASCULARES
A aripiprazola deve ser usada com cautela em pacientes com antecedentes de doenças cardiovasculares (infarto do miocárdio ou doença cardíaca isquêmica, insuficiência cardíaca ou distúrbios da condução), distúrbios cerebrovasculares, estados que predisponham os pacientes a hipotensão (desidratação, hipovolemia, uso de medicamentos anti-hipertensivos) ou hipertensão, incluindo hipertensão progressiva ou maligna.
MODO DE APLICAÇÃO E DOSAGEM
ADULTOS
Esquizofrenia: a dose inicial recomendada é de 10 ou 15 mg/dia, com dose de manutenção de 15 mg/dia. Essa dose deve ser administrada uma vez ao dia, independentemente da ingestão de alimentos. O medicamento é eficaz na faixa de doses de 10 a 30 mg/dia. Não foi demonstrada melhora na eficácia com doses diárias acima de 15 mg, embora alguns pacientes possam se beneficiar de doses mais altas.
A dose diária máxima não deve exceder 30 mg.
GRUPOS ESPECIAIS DE PACIENTES
Insuficiência hepática
Pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada não necessitam de ajuste de dose. Para pacientes com insuficiência hepática grave, não há dados suficientes para estabelecer recomendações. Para esses pacientes, a dosagem deve ser feita com cautela. A dose diária máxima de 30 mg para pacientes com insuficiência hepática grave deve ser usada com cautela (ver seção "Propriedades farmacológicas").
SOBREDOSAGEM
Sintomas.
Em pacientes adultos, foram descritos casos de sobredosagem aguda intencional ou acidental de aripiprazola, com doses de até 1260 mg, sem consequências fatais. Os sintomas potencialmente importantes do ponto de vista médico observados incluíram letargia, hipertensão, sonolência, taquicardia, náusea, vômito e diarreia.
REAÇÕES ADVERSAS
Visão geral do perfil de segurança.
As reações adversas mais frequentes foram acatisia e náusea. Cada um desses sintomas ocorreu em mais de 3% dos pacientes que receberam aripiprazola por via oral.
| Classe de sistemas de órgãos | Frequente | Infrequente | Frequência desconhecida |
| Sangue e sistema linfático | Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia | ||
| Sistema imunológico | Reações alérgicas (por exemplo, reações anafiláticas; angioedema, incluindo edema de língua; edema de língua, edema facial, prurido ou urticária) | ||
| Sistema endócrino | Hiperprolactinemia | Coma diabético hiperosmolar, cetoacidose diabética | |
| Metabolismo e nutrição | Diabetes | Hiperglicemia | Hiponatremia, anorexia, perda de peso, ganho de peso |
| Sistema nervoso | Insônia, agitação, excitação | Depressão, hipersexualidade | Tentativas de suicídio, pensamento e comportamento suicida (ver seção "Especificidades de aplicação"), jogo patológico, transtornos do controle de impulsos, compulsão alimentar, compras compulsivas, periomania, agressividade, excitação, nervosismo |
| Sistema nervoso | Acatisia, distúrbios extrapiramidais, tremor, cefaleia, efeito sedativo, sonolência, tontura | Discinesia tardia, distonia | Síndrome neuroléptica maligna (SNM), convulsão tônico-clônica, síndrome serotoninérgica, distúrbios da fala |
| Olho | Visão turva | Diplopia | Crise oculogírica |
| Coração | Taquicardia | Morte súbita, taquicardia ventricular, prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular, parada cardíaca, bradicardia | |
| Vasos sanguíneos | Hipotensão ortostática | Tromboembolia venosa (incluindo embolia pulmonar e trombose venosa profunda), hipertensão, síncope | |
| Sistema respiratório, torácico e mediastino | Engasgo | Pneumonia aspirativa, laringoespasmo, espasmo orofaríngeo | |
| Sistema digestivo | Constipação, dispepsia, náusea, hipersalivação, vômito | Pancreatite, disfagia, diarreia, desconforto abdominal | |
| Fígado e vias biliares | Insuficiência hepática, hepatite, icterícia, aumento da alanina aminotransferase (ALT), aumento da aspartato aminotransferase (AST), aumento da gama-glutamiltransferase (GGT), aumento da fosfatase alcalina | ||
| Pele e tecido subcutâneo | Erupção, reações de fotossensibilidade, alopecia, hiperhidrose | ||
| Sistema musculoesquelético e tecido conjuntivo | Rabdomiólise, mialgia, rigidez muscular | ||
| Rim e vias urinárias | Incontinência urinária, retenção urinária | ||
| Gravidez, pós-parto e condições perinatais | Síndrome de abstinência do medicamento em recém-nascidos (ver seção "Uso durante a gravidez ou amamentação") | ||
| Órgãos sexuais e mama | Priapismo | ||
| Condições gerais e reações no local de administração | Fadiga | Distúrbios da regulação da temperatura (por exemplo, hipotermia, pirexia), dor no peito, edema periférico | |
| Exames laboratoriais | Aumento da glicemia, aumento da hemoglobina glicada, flutuação da glicemia, aumento da creatina fosfoquinase |
VALIDADE
3 anos.
CONDIÇÕES DE ARMAZENAMENTO
Armazenar na embalagem original em local inacessível a crianças, a uma temperatura não superior a 25 °C.
EMBALAGEM
10 comprimidos em um blister. 1 blister em uma caixa de cartão.
CATEGORIA DE DISPENSACÃO
Sob prescrição médica.
FABRICANTE
Alembic Pharmaceuticals Limited.
ENDEREÇO DO FABRICANTE E LOCAL DE ATIVIDADE
Panelav, P.O. Tajpura, Distrito de Panchmahal, Gujarat - 389 350, Índia.
- País de registo
- Substância ativa
- Requer receita médicaSim
- Fabricante
- Esta informação é apenas para referência e não constitui aconselhamento médico. Consulte sempre um médico antes de tomar qualquer medicamento. A Oladoctor não se responsabiliza por decisões médicas baseadas neste conteúdo.
- Alternativas a TENOFOVIRU DIZOPROKSILU FUMARATForma farmacêutica: comprimidos, 300 mgSubstância ativa: tenofovir disoproxilFabricante: Гілеад Сайєнсиз Айеленд ЮСRequer receita médicaForma farmacêutica: comprimidos, 300 mg, 30 comprimidosSubstância ativa: tenofovir disoproxilFabricante: Страйдс Фарма Сайенс ЛімітедRequer receita médicaForma farmacêutica: comprimidos, 300 mgSubstância ativa: tenofovir disoproxilFabricante: Страйдс Фарма Сайенс ЛімітедRequer receita médica
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Avaliação de posologia, efeitos secundários, interações, contraindicações e renovação da receita de TENOFOVIRU DIZOPROKSILU FUMARAT – sujeita a avaliação médica e regras locais.
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