Розчин для ін'єкцій та внутрішньовенних інфузій
Теофілін
Theospirex - це препарат, який містить теофілін, що має розслаблюючу дію на гладкі м'язи бронхів, бронхіол та кровоносних судин, а також гальмує виділення медіаторів з клітин, які беруть участь у запальних реакціях.
Препарат також позитивно впливає на силу та тривалість скорочення серцевого м'яза, а також збільшує виділення сечі.
Лікування гострих та важких бронхоспазмів при хронічних захворюваннях дихальної системи:
Теофілін не слід використовувати як препарат першої лінії лікування астми у дітей.
Перш ніж почати використовувати препарат Theospirex, потрібно обговорити це з лікарем, фармацевтом або медсестрою:
Препарат слід застосовувати з обережністю під час щеплень та у осіб похилого віку.
Гарячка зменшує швидкість виділення теофіліну з організму. У разі гострої хвороби, яка перебігає з гарячкою, може бути необхідним зменшення дози для避免 отруєння.
Препарат Theospirex не слід застосовувати у дітей молодших 6 місяців.
Детальні відомості про застосування препарату у дітей та підлітків наведені в пункті
Необхідно повідомити лікаря або фармацевта про всі препарати, які зараз застосовуються пацієнтом, а також про препарати, які пацієнт планує застосовувати.
Особливо потрібно повідомити про застосування будь-якого з нижченаведених препаратів, оскільки Theospirex може змінювати їх дію та збільшувати ризик виникнення побічних ефектів:
Менша концентрація теофіліну в крові спостерігається у паліїв тютюну.
У разі застосування препаратів, які впливають на концентрацію теофіліну в сироватці крові, потрібно відповідним чином调整увати дозу.
Необхідно повідомити про застосування препаратів, які можуть посилюватидію препарату Theospirex та збільшувати ризик виникнення побічних ефектів:
Алкоголь призводить до збільшення концентрації теофіліну в крові, тому під час застосування препарату Theospirex не слід вживати напої, які містять алкоголь.
Необхідно повідомити про застосування препаратів, які можуть послаблюватидію препарату Theospirex та зменшувати його ефективність:
Дієта, бідна на вуглеводи (цукри) та багата на білки, парентеральне харчування, а також вживання великих кількостей смаженого м'яса корови зменшує кількість теофіліну в організмі та послаблює його дію.
Дієта, багата на вуглеводи та бідна на білки, може призвести до збільшення кількості теофіліну в організмі, посилення його дії та збільшення ризику виникнення побічних ефектів.
Якщо пацієнтка вагітна або годує грудьми, підозрює вагітність або планує мати дитину, вона повинна проконсультуватися з лікарем або фармацевтом перед застосуванням цього препарату.
Вагітність
Безпека застосування теофіліну під час вагітності не встановлена, оскільки не проводилися відповідні дослідження.
Теофілін проникає через плацентарний бар'єр та може викликати побічні ефекти у плода.
Теофілін не слід застосовувати під час вагітності, особливо в перші три місяці, якщо це не абсолютно необхідно. У другому та третьому триместрі вагітності теофілін можна застосовувати лише тоді, коли користь для матері переважує ризик для плода.
Ступінь зв'язування теофіліну з білками плазми, а також кліренс можуть зменшуватися під час розвитку вагітності. Можливо буде потрібно зменшення дози, щоб уникнути побічних ефектів.
Застосування теофіліну в кінцевому періоді вагітності може гальмувати скорочення матки. Необхідно проводити докладний моніторинг новонароджених, які піддаються дії теофіліну в кінцевому періоді вагітності, для виявлення можливих симптомів, викликаних його дією.
Годування грудьми
Не слід застосовувати препарат під час годування грудьми.
Теофілін проникає в молоко матері та під час годування грудьми може викликати побічні ефекти у годованих дітей. Його концентрація в молоці годуючої матері може становити 60 – 90% концентрації цього препарату в крові.
Теофілін може впливати на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати машини. Необхідно зберігати обережність через можливість виникнення симптомів сонливості та головокружіння.
Кожна ампула по 10 мл містить 1,19 ммоль (або 27,31 мг) натрію. Необхідно враховувати це у пацієнтів з зниженою функцією нирок та у пацієнтів, які контролюють вміст натрію в дієті.
Цей препарат слід завжди застосовувати згідно з рекомендаціями лікаря. У разі сумнівів слід звернутися до лікаря, фармацевта або медсестри.
Theospirex можна вводити внутрішньовенно:
Терапевтична концентрація теофіліну в сироватці становить 10 до 20 мкг/мл (56 до 112 мкмоль/л).
Теофілін у концентрації вищій за 20 мкг/мл (112 мкмоль/л) може діяти токсично.
Через великі індивідуальні відмінності у фармакокінетиці теофіліну та вузький терапевтичний діапазон, препарат слід дозувати індивідуально.
Необхідно контролювати концентрацію теофіліну в сироватці.
Ця рекомендація особливо стосується випадків, коли існує підвищений ризик перевищення терапевтичної концентрації, таких як зміна дози чи зміна типу використовуваного препарату.
Theospirex для внутрішньовенного введення містить теофілін як активну речовину, а широко використовуваний теофілін для внутрішньовенного введення в інших препаратах найчастіше існує у вигляді сполуки з етилендіаміном (так званий амінофілін). Хоча фармакокінетичний профіль обох препаратів, введених у еквівалентних (у перерахунку на теофілін) дозах, здається подібним, однак не можна виключити, що зміна одного препарату на інший може призвести до отримання концентрацій теофіліну, які трохи відрізняються від концентрацій, які існували під час попередньої терапії, у зв'язку з чим після заміни препарату рекомендується визначити концентрацію теофіліну.
Дозу слід обчислювати на основі безжирової маси тіла (жирова тканина у дітей становить 12%, у дорослих 22%), оскільки немає розподілу теофіліну до жирової тканини. Теофілін можна вводити у переривчастому або безперервному внутрішньовенному введенні зі швидкістю 5 до 10 мг/хв, протягом часу не менше однієї години. Теофілін не слід вводити зі швидкістю вищою за 25 мг/хв.
Потрібну концентрацію теофіліну, отриману після введення початкової дози, підтримують за допомогою підтримуючої дози на підставі поточної концентрації теофіліну в крові.
Загальну дозу (доза стосується безводного теофіліну - 1 ампула = 200 мг безводного теофіліну) слід встановити згідно з нижченаведеною схемою:
Пацієнти, які не лікувались раніше теофілінами:
Початкова доза | Доза теофіліну в/в на кг маси тіла |
Без попереднього лікування теофілінами |
|
У разі підозри або доказів попереднього лікування теофілінами |
|
Пацієнти, які не отримують зараз інших препаратів, які містять теофілін:
Група пацієнтів | Початкова доза [мг/кг маси тіла/год] | Доза на перші 12 год [мг/кг маси тіла/год] | Доза підтримки на час лікування понад 12 год [мг/кг маси тіла/год] |
Діти у віці 6 місяців до 9 років Діти у віці 10 до 16 років та дорослі, які нещодавно почали палити Дорослі, які не паллять, без супутніх захворювань Пацієнти з застійною серцевою недостатністю, нирковою недостатністю Інші пацієнти, у тому числі пацієнти з гіпертрофією правої комори серця | 5 5 5 5 5 | 1,0 0,85 0,6 0,4 0,5 | 0,85 0,7 0,43 0,1 0,26 |
У разі відсутності можливості контролювати концентрацію препарату в крові не слід перевищувати добову дозу, яку слід обчислювати згідно з нижченаведеною схемою:
Групи пацієнтів
Максимальна добова доза
Діти у віці 2 до 9 років
24 мг/кг маси тіла, не більше 900 мг
Діти у віці 10 до 12 років
20 мг/кг маси тіла, не більше 900 мг
Діти у віці 13 до 16 років
18 мг/кг маси тіла, не більше 900 мг
Дорослі та підлітки у віці понад 16 років
13 мг/кг маси тіла, не більше 900 мг
Діти у віці молодше 6 місяців
Препарат Theospirex не слід застосовувати у дітей у віці молодше 6 місяців.
Внутрішньовенна ін'єкція
Вводити повільно, протягом щонайменше 6 хвилин, у достатньо велику вену.
Коротке внутрішньовенне введення
Вводити внутрішньовенно протягом 20–30 хвилин, у 50-100 мл відповідного розчину для інфузії.
Внутрішньовенне капельне введення
Вводити у 250 мл відповідного розчину для інфузії. Час тривалості інфузії можна визначити згідно з вищезазначеною схемою дозування. Однак його можна модифікувати згідно з індивідуальними потребами.
У лікуванні малих дітей слід розглянути необхідність зменшення об'єму рідин, які вводяться під час інфузії.
Після проведення ін'єкції або інфузії пацієнт повинен протягом короткого часу залишатися під наглядом. У разі наявності інформації про попереднє застосування препаратів, які містять метилксантин, або у разі наявності такого підозри слід проводити ін'єкцію або інфузію під особливим наглядом, а у разі виникнення нетолерантності слід її перервати.
Тривалість лікування залежить від типу, ступеня вираженості та перебігу захворювання та визначається лікарем.
Симптоми передозування
Симптоми передозування теофіліну можуть виникнути, якщо його концентрація в сироватці крові вища за 20 мкг/мл, і посилюються у разі більш високих концентрацій.
Зазвичай спочатку виникає тахікардія (пришвидшення серцевої діяльності), пізніше симптоми з боку шлунка та кишечника (нудота, блювота, блювота з домішкою крові, болі в шлунку, діарея),
побудження центральної нервової системи (нервозність, болі голови, безсоння, головокружіння),
надмірна спрага, шум у вухах, серцебиття та порушення серцевого ритму. Можуть виникнути надмірне потіння та тремор м'язів.
У разі значного передозування (концентрація теофіліну в плазмі вища за 25 мкг/мл) можуть виникнути судоми, гостра серцева недостатність, гіпертермія (збільшення температури тіла), важкі порушення серцевого ритму, включаючи коморові порушення серцевого ритму, та навіть зупинка серця та смерть.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до теофіліну важкі симптоми передозування можуть виникнути навіть у разі, якщо концентрація теофіліну в плазмі нижча за 20 мкг/мл.
Проведення у разі передозування
У разі легких симптомів передозування:
Необхідно перервати введення препарату та визначити концентрацію теофіліну в плазмі. Якщо лікування відновлюється, дозу слід відповідним чином зменшити.
Якщо виникли симптоми з боку центральної нервової системи (наприклад, нервозність та судоми):
Якщо симптоми передозування потенційно загрожують життю, необхідно:
У разі загрозливих для життя порушень серцевого ритму:
У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, пропранолол може викликати сильний бронхоспазм, тому у цих пацієнтів замість пропранололу слід вводити верапаміл.
У дуже важких випадках отруєння, коли описане вище лікування неефективне, а також у пацієнтів, у яких концентрація теофіліну в плазмі дуже висока, швидке та повне детоксикацію можна досягти за допомогою гемоперфузії або гемодіалізу. У більшості випадків це не є необхідним, оскільки теофілін метаболізується досить швидко.
Не слід застосовувати подвійну дозу для компенсації пропущеної дози.
У разі виникнення будь-яких подальших сумнівів, пов'язаних з застосуванням цього препарату, слід звернутися до лікаря або фармацевта.
Як і будь-який препарат, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони не виникають у кожного.
Під час застосування препарату Theospirex можуть виникнути наступні побічні ефекти:
Порушення шлунка та кишечника:
Дуже часто (у більше ніж 1 з 10 пацієнтів): подразнення слизової оболонки травного тракту, нудота, блювота, біль у епігастрії, діарея, відсутність апетиту, анорексія. Відомо про випадки виникнення кров'янистої блювоти після застосування теофіліну. Існуючий гастроезофагеальний рефлюкс може посилитися вночі через розслаблення нижнього сфінктера шлунка.
Порушення нервової системи та психічні порушення:
Дуже часто (у більше ніж 1 з 10 пацієнтів): pobудження центральної нервової системи; болі голови, нервозність, безсоння, головокружіння, посилення рефлексів, тремор кінцівок та судоми.
Порушення серця:
Дуже часто (у більше ніж 1 з 10 пацієнтів): порушення серцевого ритму, прискорене серцебиття, екстрасистолія та коморові порушення серцевого ритму, серцебиття.
Порушення дихальної системи, грудної клітки та медіастину:
Дуже часто (у більше ніж 1 з 10 пацієнтів): прискорене дихання.
Порушення судин:
Дуже часто (у більше ніж 1 з 10 пацієнтів): зниження артеріального тиску.
Порушення нирок та сечових шляхів:
Дуже часто (у більше ніж 1 з 10 пацієнтів): збільшене виділення сечі, пов'язане з діуретичною дією теофіліну, може виникнути протеїнурія, гематурія. Відомо про випадки виникнення синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).
Порушення імунної системи:
Не дуже часто (у менше ніж 1 з 100, але у більше ніж 1 з 1000 пацієнтів): реакції гіперчутливості
кропив'янка, загальний свербіж, ангіоневротичний набряк - алергічні реакції, такі як шкірні реакції та раптова набряклість шкіри та слизових оболонок (наприклад, горла або язика), труднощі з диханням та (або)
свербіж та висипка.
Діагностичні дослідження:
Дуже часто (у більше ніж 1 з 10 пацієнтів): збільшення концентрації глюкози в сироватці крові,
(зниження концентрації калію в крові), збільшення концентрації креатиніну в сироватці, зміни концентрації електролітів в крові, збільшення концентрації сечової кислоти в крові.
Побічні ефекти можуть бути більш вираженими у осіб з гіперчутливістю до теофіліну або у разі передозування (концентрація теофіліну в плазмі вища за 20 мг/л).
Особливо, якщо концентрація теофіліну в плазмі вища за 25 мг/л, можуть виникнути симптоми токсичної дії, такі як судоми, раптове зниження артеріального тиску, коморові порушення серцевого ритму та важкі симптоми з боку травного тракту (у тому числі кров'янистої блювоти).
Якщо виникли будь-які побічні ефекти, включаючи ті, які не перелічені в цій інструкції, слід повідомити про це лікаря, фармацевта або медсестру. Побічні ефекти можна zgолошувати безпосередньо до Департаменту моніторингу побічних ефектів лікарських засобів Міністерства охорони здоров'я України
вул. Миколи Амосова, 7
03041, м. Київ
телефон: +38 (044) 206-23-44
факс: +38 (044) 206-23-44
електронна пошта: [adm@dlr.gov.ua](mailto:adm@dlr.gov.ua)
Зголошуючи побічні ефекти, можна буде зібрати більше інформації про безпеку застосування препарату.
Препарат слід зберігати в місці, недоступному для дітей.
Зберігати при температурі нижче 25°C.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Не слід застосовувати цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності означає останній день зазначеного місяця.
Лікарських засобів не слід викидати в каналізацію чи домашні контейнери для відходів. Слід запитати у фармацевта, як видалити лікарські засоби, які вже не використовуються. Таке поводження допоможе захистити навколишнє середовище.
Theospirex - це безбарвний та прозорий розчин.
Препарат упакований у ампули з безбарвного скла, які містять по 10 мл розчину та розміщені в паперовій коробці.
Упаковка містить 5 ампул по 10 мл розчину.
Biofarm Сп. з о.о.
вул. Валянська, 13
60-198 Познань
Телефон: +48 61 66 51 500
Факс: +48 61 66 51 505
Gebro Pharma GmbH
А-6391 Фібербрунн
Австрія
Інформація, призначена лише для фахового медичного персоналу:
У разі змішування препарату Theospirex з іншим розчином слід звернути особливу увагу на можливі забарвлення, замутнення та випадіння осаду в отриманому розчині.
Препарат Theospirex можна змішувати з наступними розчинами:
Препарат не слід змішувати з іншими розчинами, якщо не перевірено їх хімічну сумісність з теофілінами.
Розчинники для теофіліну не слід змішувати безпосередньо в одній же шприці, оскільки це може призвести до випадіння осаду або хімічних змін у отриманому розчині.
Необхідно також пам'ятати про взаємодію теофіліну з іншими препаратами.
Є запитання про цей препарат чи свої симптоми? Запишіться на відеоприйом — лікар пояснить лікування та, за потреби, оформить рецепт.