ZOMAKTON

INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento ESCAPEL (ESCAPELLE)

Composição

substância ativa: levonorgestrel; 1 tablet, que se dispersa na cavidade oral, contém levonorgestrel 1,5 mg; excipientes: manitol (E 421), amido pré-gelatinizado, hidroxipropilcelulose de baixa substituição, crospovidona tipo B, estearato de sódio, opadry laranja (hipromelose, dióxido de titânio (E 171), amarelo FD&C (E 110), óxido de ferro amarelo (E 172)), indigocarmina (E 132)), dióxido de silício coloidal anidro, aspartamo (E 951), aromatizante de laranja.

Forma farmacêutica

Tabletes que se dispersam na cavidade oral.

Propriedades físico-químicas principais

Tabletes laranja-claros com manchas escuras, redondos, convexos, com diâmetro de 6 mm. Uma face tem a inscrição "GC3", a outra face não tem inscrição. Com aroma laranja suave.

Grupo farmacoterapêutico

Hormônios sexuais e moduladores do sistema sexual. Contraceptivos de emergência. Código ATC G03A D01.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O mecanismo exato de ação do medicamento Escapel é desconhecido. Nas doses recomendadas, o levonorgestrel afeta a ovulação e a fertilização, se o ato sexual ocorreu na fase pré-ovulatória do ciclo menstrual, ou seja, no momento de maior probabilidade de fertilização. Se a implantação já tiver começado, o medicamento não é eficaz.

Eficácia. De acordo com os resultados de um estudo clínico anterior, 750 mcg de levonorgestrel (em duas doses de 750 mcg, administradas com intervalo de 12 horas) previne a gravidez em 85% dos casos. Provavelmente, quanto mais tempo passar entre o ato sexual e a administração do medicamento, menor será sua eficácia (95% nas primeiras 24 horas, 85% no período de 24 a 48 horas e 58% no período de 48 a 72 horas).

De acordo com os resultados de um estudo clínico anterior, 2 tabletes de levonorgestrel de 750 mcg, administrados simultaneamente (dentro de 72 horas após o ato sexual desprotegido), previnem a gravidez em 84% dos casos. Não há diferenças na frequência de gravidez em mulheres que tomaram o medicamento no terceiro ou quarto dia após o ato sexual desprotegido (p > 0,2).

Influência do excesso de peso / índice de massa corporal (IMC) da paciente na eficácia contraceptiva do medicamento

Existem dados limitados que exigem confirmação adicional sobre a influência do excesso de peso / índice de massa corporal (IMC) da paciente na eficácia contraceptiva do medicamento. Em três estudos da Organização Mundial da Saúde, não foi observada tendência de diminuição da eficácia com o aumento do peso / IMC (ver Tabela 1), enquanto em dois outros estudos foi observada diminuição da eficácia com o aumento do peso / IMC (ver Tabela 2). Ambas as metanálises não incluíram casos de administração do medicamento mais de 72 horas após o ato sexual desprotegido (uso indevido) e casos em que os atos sexuais desprotegidos ocorreram após a administração do medicamento.

Farmacocinética

Após administração oral, o levonorgestrel é rapidamente e quase completamente absorvido.

De acordo com um estudo que envolveu 16 pacientes, 2 horas após a administração de uma dose única de 1,5 mg de levonorgestrel, o valor de Cmax foi de 18,5 ng/mL.

Após atingir a concentração máxima, o nível de levonorgestrel no sangue diminui, e o período de meia-vida médio é de aproximadamente 26 horas.

É eliminado na forma de metabólitos na urina e fezes em proporções iguais. A biotransformação do levonorgestrel ocorre por um caminho metabólico característico dos esteroides. No fígado, o levonorgestrel é hidroxilado e, na forma de conjugados glucurônicos, é eliminado do organismo. Os metabólitos farmacologicamente ativos do levonorgestrel são desconhecidos.

O levonorgestrel se liga à albumina e à globulina que liga hormônios sexuais (SHBG). 1,5% do total na plasma sangüínea está na forma de esteroide livre,

65% são ligados especificamente à SHBG.

A biodisponibilidade absoluta é de 100% da dose administrada.

0,1% da dose administrada do medicamento entra no organismo do lactente junto com o leite materno.

Características clínicas

Indicações

Para contracepção de emergência oral nas primeiras 72 horas após o ato sexual, durante o qual nenhum método de contracepção foi usado ou o método de contracepção usado não foi suficientemente confiável.

Contraindicações

Hipersensibilidade aumentada a qualquer um dos componentes do medicamento, insuficiência hepática grave; gravidez.

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

O metabolismo do levonorgestrel é aumentado quando administrado concomitantemente com indutores de enzimas hepáticas, principalmente indutores do sistema enzimático CYP3A4. Quando administrado concomitantemente com efavirenz, o nível de levonorgestrel no plasma (AUC) diminuiu aproximadamente 50%.

Medicamentos que contenham as seguintes substâncias ativas podem diminuir a concentração de levonorgestrel no plasma: barbitúricos (incluindo primidona); fenitoína; carbamazepina; produtos de origem vegetal que contenham Hypericum perforatum (erva-de-são-joão); rifampicina; ritonavir; rifabutina; griseofulvina.

Mulheres que tomaram, nos últimos 4 semanas, medicamentos que induzem enzimas hepáticas e que necessitam de contracepção de emergência, devem considerar o uso de contraceptivos de emergência não hormonais (por exemplo, um sistema intrauterino que contenha cobre). Se a mulher não tiver possibilidade ou não desejar usar um sistema intrauterino que contenha cobre, é recomendada a administração de uma dose dupla de levonorgestrel (2 tabletes de uma vez) (ver seção "Interações com outros medicamentos e outras formas de interação").

Se, dentro de 3 horas após a administração da tablet, ocorrer vômito, é necessário administrar mais 1 tablet.

O medicamento Escapel, tablet que se dispersa na cavidade oral, pode ser administrado em qualquer dia do ciclo menstrual, desde que a menstruação anterior tenha ocorrido normalmente.

Após a administração da contracepção de emergência, é recomendado usar um método de barreira local (por exemplo, preservativos, diafragmas, espermicidas, capuz cervical) até o início da próxima menstruação. A administração do medicamento Escapel, tablet que se dispersa na cavidade oral, não é contraindicação para a continuação da administração regular de um medicamento hormonal anticoncepcional.

Uso durante a gravidez ou amamentação

Gravidez

A administração do medicamento Escapel durante a gravidez é contraindicada. O medicamento não causa interrupção da gravidez. De acordo com os dados de estudos epidemiológicos, se a gravidez ocorrer após a administração do contraceptivo de emergência, o medicamento não tem efeito adverso no feto, mas não há dados clínicos sobre as possíveis consequências da administração de levonorgestrel em doses superiores a 1,5 mg.

Amamentação

O levonorgestrel passa para o leite materno. O possível efeito do levonorgestrel na criança pode ser minimizado, administrando o medicamento logo após a amamentação ou evitando a amamentação por 8 horas após a administração do medicamento.

Fertilidade

O levonorgestrel aumenta a possibilidade de distúrbios do ciclo menstrual, o que pode levar a uma ovulação mais precoce ou mais tardia. Essas alterações podem afetar as datas do período fértil, mas não há informações sobre a fertilidade em observações de longo prazo.

Capacidade de influenciar a velocidade de reação ao dirigir veículos ou operar máquinas

Não foram realizados estudos sobre o possível efeito na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Modo de administração e doses

Modo de administração

Para administração oral.

A tablet que se dispersa na cavidade oral deve ser retirada do blister com as mãos secas e colocada na língua, onde se dissolverá e poderá ser engolida com a saliva.

A tablet que se dispersa na cavidade oral pode ser administrada mesmo na ausência de líquido.

Dosagem

1 tablet deve ser administrada o mais rápido possível após o ato sexual desprotegido, preferencialmente nas primeiras 12 horas e não mais de 72 horas (ver seção "Farmacodinâmica").

Mulheres que tomaram, nos últimos 4 semanas, medicamentos que induzem enzimas hepáticas e que necessitam de contracepção de emergência, devem considerar o uso de contraceptivos de emergência não hormonais (por exemplo, um sistema intrauterino que contenha cobre). Se a mulher não tiver possibilidade ou não desejar usar um sistema intrauterino que contenha cobre, é recomendada a administração de uma dose dupla de levonorgestrel (2 tabletes de uma vez) (ver seção "Interações com outros medicamentos e outras formas de interação").

Se, dentro de 3 horas após a administração da tablet, ocorrer vômito, é necessário administrar mais 1 tablet.

O medicamento Escapel, tablet que se dispersa na cavidade oral, pode ser administrado em qualquer dia do ciclo menstrual, desde que a menstruação anterior tenha ocorrido normalmente.

Após a administração da contracepção de emergência, é recomendado usar um método de barreira local (por exemplo, preservativos, diafragmas, espermicidas, capuz cervical) até o início da próxima menstruação. A administração do medicamento Escapel, tablet que se dispersa na cavidade oral, não é contraindicação para a continuação da administração regular de um medicamento hormonal anticoncepcional.

Crianças

O medicamento Escapel, tablet que se dispersa na cavidade oral, não é destinado a crianças pré-púberes para contracepção de emergência.

Sobredose

Não há dados sobre reações adversas graves após a administração de doses elevadas do medicamento. A sobredose pode causar náusea e sangramento de retirada. Não há um antídoto específico, o tratamento é sintomático.

Reações adversas

A reação adversa mais comum ao medicamento Escapel foi a náusea.

É possível uma mudança temporária no caráter da menstruação. Na maioria das mulheres, os distúrbios do ciclo menstrual ocorrem dentro de 5 dias. Se a menstruação for retardada por mais de 5 dias, é necessário excluir a possibilidade de gravidez.

Durante a vigilância pós-comercialização, foram relatadas as seguintes reações adversas adicionais:

• do sistema gastrointestinal: raro (< 1/10000): dor abdominal;
• da pele e do tecido subcutâneo: raro (< 1/10000): erupção cutânea, urticária, prurido;
• do sistema reprodutivo e das mamas: raro (< 1/10000): dor pélvica, dismenorreia;
• distúrbios sistêmicos: raro (< 1/10000): edema facial.

Notificação de reações adversas suspeitas

A notificação de reações adversas após a registro do medicamento é importante. Isso permite monitorar a relação risco-benefício do medicamento. Os profissionais de saúde e os pacientes ou seus representantes legais devem notificar todas as reações adversas suspeitas e a falta de eficácia do medicamento por meio do sistema de vigilância de medicamentos.

Prazo de validade

2 anos.

Condições de armazenamento

Armazenar na embalagem original para proteger da umidade. O medicamento deve ser armazenado em local inacessível às crianças.

Embalingagem

1 tablet por blister. 1 blister por envelope de folha de alumínio laminada; 1 envelope por caixa de cartão.

Categoria de dispensação

Somente com receita médica.

Fabricante

Gedeon Richter Ltd.

Localização do fabricante e endereço do local de atividade

H-1103, Budapeste, rua Gyömrői, 19-21, Hungria.