EKSISTEN-SANOVEL'

INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento Tet 36.6® MAXI com aroma de limão (Tet 36.6® MAXI com sabor de limão)

Composição

substâncias ativas: paracetamol, cloridrato de fenilefrina, maleato de feniramina, ácido ascórbico; 1 sachê contém paracetamol 500 mg, cloridrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg; excipientes: citrato de sódio, ácido cítrico, aromatizante de limão, amarelo quinolina (E 104), dióxido de silício coloidal anidro, açúcar branco, sacarose.

Forma farmacêutica

Pó para solução oral.

Propriedades físico-químicas principais

Pó granulado, pulverulento, que é uma mistura de grânulos brancos, amarelo-pálidos e/ou amarelos com cheiro de limão.

Grupo farmacoterapêutico

Analgésicos e antipiréticos. Paracetamol, combinações sem psicolépticos. Código ATC N02B E51.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O paracetamol tem efeito antipirético, analgésico e anti-inflamatório fraco. Inibe a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central (SNC) e bloqueia a transmissão de impulsos dolorosos.

O maleato de feniramina é um bloqueador dos receptores H1 da histamina, reduz a permeabilidade dos vasos, elimina a lacrimejamento, coceira nos olhos e no nariz.

O cloridrato de fenilefrina é um α-adrenomimético, tem efeito vasoconstritor, reduz o edema da mucosa nasal e dos seios paranasais.

O ácido ascórbico aumenta a resistência não específica do organismo.

Farmacocinética

O paracetamol é bem absorvido, atravessa a barreira placentária, penetra minimamente no leite materno, é metabolizado pelo sistema do citocromo P450, é eliminado pelos rins, período de meia-vida - 1-4 horas. Duração da ação - 3-4 horas.

O maleato de feniramina é bem absorvido do trato gastrointestinal. É metabolizado no fígado pelo sistema do citocromo P450, período de meia-vida - 16-18 horas, 70-83% é eliminado pelos rins.

O efeito do cloridrato de fenilefrina começa rapidamente e dura aproximadamente 20 minutos. É metabolizado no fígado ou no trato gastrointestinal, é eliminado pelos rins.

O ácido ascórbico é rapidamente absorvido do trato gastrointestinal, é metabolizado no fígado, é eliminado pelos rins.

Características clínicas

Indicações

Tratamento sintomático de infecções respiratórias agudas e gripe:

• febre,
• dor de cabeça,
• congestão nasal,
• mal-estar,
• dor e fraqueza muscular.

Contraindicações

Hipersensibilidade aos componentes do medicamento; disfunção hepática e/ou renal grave; hiperbilirrubinemia congênita; deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase; fenilcetonúria, alcoolismo; doenças hematológicas; leucopenia; anemia; arritmias graves, hipertensão arterial, aterosclerose, doença cardíaca isquêmica; hipertireoidismo; pancreatite aguda; hiperplasia prostática com retenção urinária; obstrução do colo da bexiga; obstrução piloro-duodenal; asma brônquica; glaucoma de ângulo fechado; feocromocitoma; trombose; tromboflebite; diabetes; epilepsia; estado de excitação aumentada; distúrbios do sono, tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, betabloqueadores, outros simpatomiméticos, medicamentos que inibem ou aumentam o apetite e estimulantes anfetamínicos; tratamento concomitante e 2 semanas após a aplicação de inibidores da MAO.

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

A velocidade de absorção do paracetamol pode aumentar quando administrado com metoclopramida e domperidona e diminuir com colestiramina (esse efeito é insignificante se a colestiramina for administrada 1 hora após). Com a administração prolongada de paracetamol, pode aumentar o efeito anticoagulante da varfarina e outros derivados da cumarina e aumentar o risco de sangramento. Com a administração episódica de paracetamol, esse efeito não é expresso. Os barbitúricos diminuem o efeito antipirético do paracetamol. Os medicamentos hepatotóxicos aumentam a probabilidade de acumulação do paracetamol e superdose. O risco de hepatotoxicidade do paracetamol aumenta com a administração de medicamentos que induzem os fermentos microsomais do fígado (barbitúricos; anticonvulsivantes - fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; antituberculosos - rifampicina, isoniazida). O paracetamol diminui a eficácia dos diuréticos, pode prolongar o período de meia-vida da clorafenicol; pode induzir o metabolismo da lamotrigina no fígado, o que diminui sua biodisponibilidade e eficácia. Com a administração regular de paracetamol e zidovudina, pode ocorrer neutropenia e aumento do risco de lesão hepática. Com a administração de probenecida, a dose de paracetamol deve ser reduzida, pois afeta o metabolismo do paracetamol. O paracetamol pode afetar os resultados da determinação do nível de ácido úrico pelo método de fósforo-volfrâmio. A hepatotoxicidade do paracetamol pode ser aumentada com o consumo prolongado ou excessivo de álcool. Não deve ser administrado concomitantemente com álcool.

Deve-se ter cuidado com a administração concomitante de paracetamol com flucloxacilina, pois essa combinação está associada a acidose metabólica com alto intervalo aniónico, especialmente em pacientes com fatores de risco (ver seção "Características de aplicação").

A interação da fenilefrina com inibidores da MAO causa efeito hipertensivo, com antidepressivos tricíclicos (amitriptilina) - aumenta o risco de reações adversas cardiovasculares, com digoxina e glicosídeos cardíacos - leva a arritmias e infarto, com outros simpatomiméticos aumenta o risco de reações adversas cardiovasculares e hipertensão arterial, pode diminuir a eficácia dos betabloqueadores e outros medicamentos anti-hipertensivos (reserpina, metildopa, debrisoquina, guanetidina) com aumento do risco de hipertensão arterial e reações adversas cardiovasculares. A administração concomitante de fenilefrina com alcaloides de ergot (ergotamina e metisergida) pode aumentar o risco de ergotismo.

O ácido ascórbico, quando administrado por via oral, aumenta a absorção do ferro; aumenta o nível de etinilestradiol, penicilinas, tetraciclinas; diminui o nível de medicamentos antipsicóticos, derivados da fenotiazina no sangue; diminui a eficácia da heparina e anticoagulantes indiretos; aumenta o risco de cristalúria com sais de ácido úrico e risco de glaucoma com glicocorticosteroides; doses grandes diminuem a eficácia dos antidepressivos tricíclicos. O ácido ascórbico só pode ser administrado 2 horas após a injeção de deferoxamina, pois a administração concomitante aumenta a toxicidade do ferro, especialmente no miocárdio, o que pode levar à insuficiência cardíaca. A absorção do ácido ascórbico diminui com a administração de contraceptivos orais, consumo de sucos de frutas ou vegetais, bebidas alcalinas.

A feniramina aumenta a ação anticolinérgica da atropina, espasmolíticos, antidepressivos tricíclicos, medicamentos antiparkinsonianos, inibe a ação dos anticoagulantes. A administração concomitante de feniramina com sedativos, barbitúricos, tranquilizantes, neurolépticos, anestésicos, analgésicos narcóticos, álcool pode aumentar significativamente sua ação depressora.

Características de aplicação

Não é permitido exceder as doses recomendadas. Se os sintomas não melhorarem dentro de 5 dias ou estiverem acompanhados de febre alta, dor de cabeça prolongada, erupção cutânea ou outros sintomas, é necessário consultar um médico, pois esses sintomas podem ser sinais de uma doença mais grave.

Devido ao risco de lesão hepática grave com superdose, não deve ser administrado concomitantemente com outros medicamentos para tratamento sintomático de resfriado e gripe (vasoconstritores, medicamentos que contenham paracetamol). Com cautela, deve ser prescrito em caso de doença de Raynaud, hipertensão arterial, doenças cardíacas, arritmias, bradicardia, doenças da tireoide, fígado e rins, hepatite aguda, glaucoma, doenças pulmonares crônicas, hiperplasia prostática (pois há risco de retenção urinária), idosos, com aumento da coagulação sanguínea, anemia hemolítica, em caso de desnutrição crônica, desidratação, estenose pilórica. O risco de hepatotoxicidade aumenta em pessoas com lesão hepática alcoólica e em pessoas que abusam de álcool.

Recomenda-se ter cuidado com a administração concomitante de paracetamol com flucloxacilina devido ao aumento do risco de acidose metabólica com alto intervalo aniónico, especialmente em pacientes com insuficiência renal grave, sepse, desnutrição e presença de outras causas de deficiência de glutatião (por exemplo, alcoolismo crônico), bem como se forem administradas doses diárias máximas de paracetamol. Recomenda-se monitoramento rigoroso, incluindo a medição do conteúdo de 5-oxoprolina na urina.

O medicamento contém: fenilefrina, que pode causar ataques de angina; sacarose, que é contraindicada em pacientes com intolerância e distúrbios de absorção de frutose, glicose-galactose ou sacarose-iso-maltose. Se o paciente tiver intolerância a alguns açúcares, é necessário consultar um médico antes de tomar esse medicamento. Com cautela, deve ser administrado a pacientes com diabetes. Pode ser prejudicial para os dentes.

Antes de aplicar o medicamento, é necessário consultar um médico em caso de doenças do fígado, rins; administração de varfarina ou anticoagulantes semelhantes; administração de analgésicos todos os dias para artrite leve; doenças brônquicas (asma, enfisema, bronquite crônica).

O medicamento pode afetar os resultados dos exames laboratoriais para o conteúdo de glicose, ácido úrico, creatinina, fosfatos inorgânicos no sangue. Pode haver resultado negativo do exame para sangue oculta na urina.

Em pacientes com infecções graves (sepse), nos quais o nível de glutatião diminui, com a administração de paracetamol, aumenta o risco de acidose metabólica, cujos sintomas são respiração profunda, rápida ou difícil, náusea, vômito, perda de apetite, nesse caso, é necessário procurar um médico imediatamente.

Não é recomendado tomar esse medicamento no final do dia, pois o ácido ascórbico em doses grandes tem efeito estimulante leve. Devido ao efeito estimulante do ácido ascórbico na formação de hormônios corticosteroides, é necessário controlar a função renal e a pressão arterial.

Com especial cuidado, deve ser prescrito a pacientes com distúrbios do metabolismo de ferro (hemossiderose, hemocromatose, talassemia), com nefrolitíase na história (risco de hiperossalúria e depósito de oxalatos no trato urinário após a administração de doses grandes de ácido ascórbico).

A administração prolongada de doses grandes de ácido ascórbico pode acelerar seu próprio metabolismo, pelo que, após a interrupção do tratamento, pode ocorrer hipovitaminose paradoxal. Não deve ser administrado concomitantemente com outros medicamentos que contenham vitamina C. A absorção do ácido ascórbico pode mudar com a alteração da motilidade intestinal, enterite ou redução da secreção gástrica.

Uso durante a gravidez ou amamentação

O medicamento é contraindicado durante a gravidez ou amamentação. O efeito do medicamento na fertilidade não foi estudado. Estudos não clínicos não revelaram qualquer efeito especial do paracetamol na fertilidade com a administração de doses terapêuticas. Não foram realizados estudos adequados sobre o efeito da fenilefrina e da feniramina na toxicidade reprodutiva em animais.

Capacidade de influenciar a velocidade de reação ao dirigir veículos ou operar máquinas

Como o medicamento pode causar sonolência e outras reações adversas no sistema nervoso e nos olhos, não é recomendado dirigir veículos ou operar máquinas complexas durante sua administração.

Modo de administração e doses

O conteúdo do sachê deve ser dissolvido em um copo de água quente (não fervente) e ingerido. A administração do medicamento pode ser repetida a cada 3-4 horas, mas não mais de 3 sachês por dia.

Prazo máximo de administração - 5 dias.

Crianças

O medicamento é contraindicado em crianças menores de 14 anos.

Superdose

Paracetamol. Nas primeiras 24 horas, aparecem palidez da pele, náusea, vômito, anorexia e dor abdominal. Com a administração de doses grandes, podem ser observados distúrbios de orientação, excitação psicomotora, tontura, distúrbios do sono, ritmo cardíaco, pancreatite, necrose hepática. O primeiro sinal de lesão hepática pode ser dor abdominal, que nem sempre se manifesta nas primeiras 12-48 horas, mas pode ocorrer mais tarde, até 4-6 dias após a administração do medicamento. A lesão hepática geralmente ocorre dentro de 72-96 horas após a administração do medicamento. Pode ocorrer distúrbio do metabolismo da glicose e acidose metabólica, sangramento. Com a administração prolongada de doses altas, é possível anemia aplástica, pancitopenia, agranulocitose, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Em casos isolados, foram relatados casos de insuficiência renal aguda com necrose tubular, que é possível mesmo sem lesão hepática grave, manifestando-se como dor lombar intensa, hematúria, proteinúria. Pode ocorrer nefrotoxicidade: cólica renal, nefrite intersticial, necrose capilar.

A administração de 10 g ou mais de paracetamol em adultos, especialmente com álcool, e mais de 150 mg/kg de peso corporal em crianças, pode levar à necrose hepatocelular com desenvolvimento de encefalopatia, sangramento, hipoglicemia, coma hepática e consequências fatais. Em pacientes com fatores de risco (tratamento prolongado com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, zíper ou outros medicamentos que induzem enzimas hepáticas; abuso de álcool; caquexia glutatiónica (distúrbios gastrointestinais, fibrose cística, infecção por HIV, fome, caquexia)), a administração de 5 g ou mais de paracetamol pode levar à lesão hepática.

Em caso de superdose, é necessária assistência médica imediata. O paciente deve ser levado imediatamente ao hospital, mesmo que não haja sintomas precoces de superdose. Os sintomas podem ser limitados a náusea e vômito ou podem não refletir a gravidade da superdose ou do risco de lesão dos órgãos. Na primeira hora após a superdose, deve-se tomar carvão ativado. A concentração de paracetamol no sangue deve ser medida após 4 horas ou mais após a administração (concentrações mais precoces são imprecisas). O N-acetilcisteína pode ser administrado dentro de 24 horas após a administração de paracetamol, mas o efeito máximo ocorre dentro de 8 horas, após o que sua eficácia diminui rapidamente. Se necessário, a N-acetilcisteína deve ser administrada de acordo com a dosagem estabelecida. Como alternativa, se não houver vômito, pode ser administrado metionina por via oral.

Fenilefrina. Aparecem hiperidrose, excitação ou depressão do SNC, dor de cabeça, tontura, sonolência, distúrbios da consciência, arritmia, tremor, hiperreflexia, convulsões, náusea, vômito, irritabilidade, inquietude, hipertensão arterial, e, em casos graves, coma. Para eliminar os efeitos hipertensivos, pode ser administrado um bloqueador dos receptores α por via intravenosa, e para eliminar as convulsões, diazepam.

Feniramina. Aparecem sintomas atropínicos: midríase, fotofobia, secura da pele e mucosas, hipertermia, atonia intestinal. A depressão do SNC leva a distúrbios da função respiratória e cardiovascular (bradicardia, hipotensão arterial, colapso). Sintomas causados pela potencialização mútua do efeito parassimpaticolítico da feniramina e do efeito simpatomimético da fenilefrina: sonolência, seguida de excitação (especialmente em crianças) ou depressão do SNC, distúrbios da visão, erupção cutânea, dor de cabeça persistente, nervosismo, insônia, hiperreflexia, irritabilidade, distúrbios da circulação, bradicardia. Não existe um antídoto específico para o tratamento da superdose de medicamentos antihistamínicos. Deve-se fornecer ao paciente assistência de emergência comum, incluindo a administração de carvão ativado, um laxante salino e medidas padrão para manter a função cardiorrespiratória. Não é permitido administrar estimulantes, e para tratar a hipotensão arterial, podem ser usados medicamentos vasoconstritores.

Ácido ascórbico. Aparecem náusea, vômito ou diarreia (que desaparecem após a interrupção); flatulência e dor abdominal, prurido, erupção cutânea, aumento da excitabilidade. Doses acima de 3000 mg podem causar diarreia osmótica temporária e distúrbios gastrointestinais, distúrbios do metabolismo de zinco, cobre, miocardiopatia, e com a administração prolongada em doses grandes, é possível a depressão da função do aparelho insular do pâncreas e glicosúria. A superdose pode levar a alterações na excreção renal do ácido ascórbico e ácido úrico durante a acetilação da urina com precipitação de concreções oxálicas no trato urinário.

Tratamento sintomático: nas primeiras 6 horas, é necessário lavar o estômago, e nas primeiras 8 horas, administrar metionina por via oral ou cisteamina ou N-acetilcisteína por via intravenosa.

Reações adversas

Da pele e do tecido subcutâneo: erupção cutânea, prurido, dermatite, urticária, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo choque anafilático, angioedema.

Distúrbios neurológicos: dor de cabeça, tontura, tremor, agitação, nervosismo, irritabilidade, medo, insônia, sonolência, confusão, alucinações, excitação psicomotora, distúrbios da orientação, estado depressivo, parestesia, zumbido nos ouvidos, e, em casos isolados, coma, convulsões, discinesia, alteração do comportamento.

Do sistema respiratório: broncoespasmo em pacientes sensíveis à ácido acetilsalicílico e AINEs.

Do sistema visual: distúrbios da visão e acomodação, midríase, aumento da pressão intraocular, secura nos olhos.

Do sistema gastrointestinal: náusea, vômito, azia, secura na boca, desconforto e dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, anorexia, aftas, hipersalivação, hemorragia, irritação das mucosas.

Do sistema hepatobiliar: distúrbios da função hepática, hipertansaminasemia, geralmente sem icterícia, necrose hepática (com a administração de doses altas).

Do sistema endócrino: hipoglicemia, até coma hipoglicêmica.

Do sangue e do sistema linfático: anemia, incluindo hemolítica, sulfohemoglobinemia e metemoglobinemia (cianose, dispneia, dor no peito), equimoses ou sangramento, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitose, leucopenia, pancitopenia.

Do sistema renal e urinário: nefrotoxicidade, nefrite intersticial, necrose capilar, disúria, retenção urinária e dificuldade para urinar, cólica renal, insuficiência renal.

Distúrbios cardíacos: hipertensão arterial, taquicardia, bradicardia, batimento cardíaco aumentado, arritmia, dispneia, dor no peito, ataques de angina.

Outros: fraqueza geral, mal-estar.

Ao contrário dos medicamentos antihistamínicos de segunda geração, a administração de feniramina não está associada à prolongação do intervalo QT e arritmia cardíaca.

Os relatórios de reações adversas após a registro do medicamento são importantes. Isso permite monitorar a relação risco-benefício com a administração desse medicamento. Os profissionais de saúde, bem como os pacientes ou seus representantes legais, devem relatar todos os casos suspeitos de reações adversas e falta de eficácia do medicamento por meio do Sistema de Farmacovigilância da Agência de Medicamentos da Ucrânia.

Prazo de validade

2 anos.

Condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 °C. Armazenar em local inacessível a crianças.

Embalação

23 g em sachê, 5 ou 10 sachês em embalagem.

Categoria de dispensação

Sem receita.

Fabricante

Privatne Aktsionerne Tovarystvo "Lekhim-Kharkiv" (Companhia Privada por Ações "Lekhim-Kharkiv").

Localização do fabricante e endereço do local de realização de suas atividades

Ucrânia, 61115, Oblast de Kharkiv, cidade de Kharkiv, rua Severina Potochky, 36.