ROKURONIU BROMID KALCEKS

INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento ESCAPEL (ESCAPELLE)

Composición

principio activo: levonorgestrel; 1 tableta que se disuelve en la cavidad bucal, contiene 1,5 mg de levonorgestrel; excipientes: manitol (E 421), almidón pregelatinizado, hidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustitución, crospovidona tipo B, estearato de sodio, opadry naranja (hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), amarillo occidental FCF (E 110), óxido de hierro amarillo (E 172)), indigocarmín (E 132)), dióxido de silicio coloidal anhidro, aspartamo (E 951), aroma de naranja.

Forma farmacéutica

Tabletas que se disuelven en la cavidad bucal.

Propiedades físico-químicas

Tabletas ligeramente anaranjadas con inclusiones oscuras, redondas, biconvexas, de 6 mm de diámetro. Un lado tiene grabado "GC3", el otro lado no tiene grabado. Con un ligero olor a naranja.

Grupo farmacoterapéutico

Hormonas sexuales y moduladores del sistema sexual. Anticonceptivos de emergencia. Código ATC G03A D01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El mecanismo exacto de acción del medicamento Escapel no se conoce. En las dosis recomendadas, el levonorgestrel afecta la ovulación y la fertilización, si el acto sexual ocurrió en la fase preovulatoria del ciclo menstrual, es decir, en el momento de mayor probabilidad de fertilización. Si la implantación ya ha comenzado, el medicamento no es efectivo.

Eficacia. Según los resultados de un estudio clínico previo, 750 μg de levonorgestrel (en forma de dos dosis de 750 μg, administradas con un intervalo de 12 horas) previene el embarazo en el 85% de los casos. Es probable que cuanto más tiempo pase entre el acto sexual y la toma del medicamento, menor sea su eficacia (95% dentro de las primeras 24 horas, 85% - en el período de 24 a 48 horas y 58% - en el período de 48 a 72 horas).

Según los resultados de un estudio clínico previo, 2 tabletas de levonorgestrel de 750 μg cada una, tomadas al mismo tiempo (dentro de las 72 horas después del acto sexual no protegido), previenen el embarazo en el 84% de los casos. No hay diferencias en la frecuencia de embarazo en mujeres que tomaron el medicamento en el tercer o cuarto día después del acto sexual no protegido (p > 0,2).

Influencia del exceso de peso corporal / índice de masa corporal (IMC) de la paciente en la eficacia anticonceptiva del medicamento

Hay datos limitados que requieren confirmación adicional sobre la influencia del exceso de peso corporal / índice de masa corporal (IMC) de la paciente en la eficacia anticonceptiva del medicamento. En tres estudios de la Organización Mundial de la Salud, no se observó tendencia a una disminución de la eficacia con el aumento de la masa corporal / IMC (ver tabla 1), mientras que en dos otros estudios se observó una disminución de la eficacia con el aumento de la masa corporal / IMC (ver tabla 2). Ambos metaanálisis no incluyeron casos de toma del medicamento más de 72 horas después del acto sexual no protegido (uso no indicado) y casos en los que los actos sexuales no protegidos ocurrieron después de la toma del medicamento.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el levonorgestrel se absorbe rápidamente y casi por completo.

Según los datos de un estudio con 16 pacientes, 2 horas después de la administración de una dosis única de 1,5 mg de levonorgestrel, el nivel de Cmax fue de 18,5 ng/ml.

Después de alcanzar la concentración máxima, el nivel de levonorgestrel en la sangre disminuye, el período medio de eliminación es de aproximadamente 26 horas.

Se elimina en forma de metabolitos con la orina y las heces en proporciones iguales. La biotransformación del levonorgestrel se lleva a cabo por un camino metabólico característico de los esteroides. En el hígado, el levonorgestrel se hidroxila y se elimina del organismo en forma de conjugados glucurónidos. No se conocen metabolitos farmacológicamente activos del levonorgestrel.

El levonorgestrel se une a la albúmina y a la globulina que une las hormonas sexuales (SHBG). El 1,5% de la cantidad total en el plasma sanguíneo se encuentra en forma de esteroide libre,

el 65% se une específicamente a la SHBG.

La biodisponibilidad absoluta es del 100% de la dosis administrada.

El 0,1% de la dosis administrada del medicamento pasa al organismo del lactante con la leche materna.

Características clínicas

Indicaciones

Para la anticoncepción de emergencia dentro de las 72 horas después del acto sexual, durante el cual no se utilizaron métodos anticonceptivos o el método anticonceptivo utilizado no fue lo suficientemente confiable.

Contraindicaciones

Sensibilidad aumentada a cualquier componente del medicamento, insuficiencia hepática grave; embarazo.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El metabolismo del levonorgestrel se intensifica cuando se administra conjuntamente con inductores de enzimas hepáticas, principalmente inductores del sistema enzimático CYP3A4. Cuando se administra conjuntamente con efavirenz, el nivel de levonorgestrel en el plasma sanguíneo (AUC) disminuye aproximadamente un 50%.

Los medicamentos que contienen las sustancias activas siguientes pueden disminuir la concentración de levonorgestrel en el plasma sanguíneo: barbitúricos (incluyendo primidona); fenitoína; carbamazepina; preparados de plantas que contienen Hypericum perforatum (hierba de San Juan); rifampicina; ritonavir; rifabutina; griseofulvina.

Las mujeres que han tomado durante las últimas 4 semanas medicamentos que son inductores de enzimas hepáticas y que necesitan anticoncepción de emergencia deben considerar el uso de anticonceptivos de emergencia no hormonales (por ejemplo, un sistema intrauterino que contiene cobre). Si la mujer no tiene la posibilidad o no desea utilizar un sistema intrauterino que contiene cobre, se recomienda la administración de una dosis doble de levonorgestrel (2 tabletas al mismo tiempo) (ver la sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").

Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar la toxicidad del ciclosporina al disminuir su metabolismo.

Características de uso

La anticoncepción de emergencia está diseñada para casos de emergencia. No reemplaza la anticoncepción regular. Se debe evitar la administración repetida de tabletas Escapel durante el mismo ciclo menstrual para evitar trastornos del ciclo.

Los medicamentos para la anticoncepción de emergencia no siempre previenen el embarazo. La probabilidad de fertilización es alta en casos en los que el momento del acto sexual es desconocido y cuando han pasado más de 72 horas desde el acto sexual no protegido durante un ciclo menstrual. En tales casos, la administración de una tableta Escapel después del segundo acto sexual no dará el resultado deseado. Si se retrasa la menstruación más de 5 días, así como en caso de que la menstruación llegue a tiempo, pero sea anormal o haya sospecha de embarazo por cualquier otra razón, se debe realizar un examen ginecológico para descartar la presencia de embarazo, incluyendo el embarazo ectópico. El riesgo absoluto de embarazo ectópico probablemente sea bajo, ya que el levonorgestrel previene la ovulación y la fertilización. El embarazo ectópico puede continuar a pesar de la aparición de sangrado uterino. Si el embarazo ocurre después de la administración de tabletas Escapel, se debe considerar la posibilidad de un embarazo ectópico, especialmente en mujeres que se quejan de dolor en la región abdominal/pélvica o colapso y que tienen antecedentes de salpingitis o embarazo ectópico.

Por lo tanto, no se recomienda el uso de levonorgestrel en mujeres que tienen un riesgo de desarrollar un embarazo ectópico (antecedentes de salpingitis o embarazo ectópico).

La administración de tabletas Escapel está contraindicada en caso de trastornos graves de la función hepática.

Los trastornos graves de la absorción en el tracto gastrointestinal (por ejemplo, en la enfermedad de Crohn) disminuyen la eficacia del medicamento anticonceptivo.

El uso del medicamento generalmente no perturba la regularidad y el carácter normal de la menstruación. Sin embargo, a veces es posible la aparición prematura de la menstruación o su retraso. Después de la administración de la anticoncepción de emergencia, se recomienda consultar a un médico para seleccionar o ajustar la anticoncepción regular. Si se administraron tabletas Escapel debido a errores en la anticoncepción hormonal regular y, como resultado, no comenzó la menstruación en el plazo de 7 días, se debe descartar la presencia de embarazo.

Hay datos limitados que requieren confirmación adicional de que la eficacia anticonceptiva del medicamento Escapel puede disminuir con el aumento de la masa corporal o el índice de masa corporal (IMC) de la paciente (ver la sección "Farmacodinamia"). En caso de necesidad, la mujer, independientemente de su masa corporal y IMC, debe tomar medidas de anticoncepción de emergencia lo antes posible después del acto sexual no protegido.

En comparación con los métodos anticonceptivos regulares habituales, las tabletas Escapel son menos efectivas. Las mujeres que a menudo recurren a la anticoncepción de emergencia deben consultar a un médico para seleccionar un método de anticoncepción regular.

La anticoncepción de emergencia no reemplaza la necesidad de protección contra las enfermedades de transmisión sexual.

Este medicamento contiene 0,8 mg de aspartamo (E 951) en cada tableta que se disuelve en la cavidad bucal. Después de la administración oral, el aspartamo se hidroliza en el tracto gastrointestinal. Uno de los productos principales de la hidrólisis es la fenilalanina, que puede ser perjudicial para las personas con fenilcetonuria (FKU).

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por tableta que se disuelve en la cavidad bucal, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

La administración de tabletas Escapel durante el embarazo está contraindicada. El medicamento no causa la interrupción del embarazo. Según los datos de los estudios epidemiológicos, en caso de embarazo que ocurrió en el contexto de la administración de un anticonceptivo de emergencia, el medicamento no tiene un efecto nocivo en el feto, pero no hay datos clínicos sobre las posibles consecuencias de la administración de levonorgestrel en dosis superiores a 1,5 mg.

Lactancia

El levonorgestrel pasa a la leche materna. El posible efecto del levonorgestrel en el lactante se puede minimizar tomando el medicamento inmediatamente después de la lactancia o abstiniéndose de lactar durante 8 horas después de la administración del medicamento.

Fertilidad

El levonorgestrel aumenta la posibilidad de trastornos del ciclo menstrual, lo que en algunos casos conduce a una ovulación más temprana o más tardía. Estos cambios pueden afectar las fechas del período fértil, pero no hay información sobre la fertilidad en caso de observación a largo plazo.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o utilizar otras máquinas

No se han realizado estudios sobre la posible influencia en la capacidad de conducir vehículos o utilizar otras máquinas.

Método de administración y dosis

Método de administración

Para administración oral.

La tableta que se disuelve en la cavidad bucal se debe sacar del blister con las manos secas y colocar en la lengua, donde se disolverá y se puede tragar con saliva.

La tableta que se disuelve en la cavidad bucal se puede administrar incluso en ausencia de líquido.

Dosis

1 tableta debe administrarse lo antes posible después del acto sexual no protegido, preferiblemente dentro de las primeras 12 horas y no más tarde de 72 horas (ver la sección "Farmacodinamia").

Las mujeres que han tomado durante las últimas 4 semanas medicamentos que son inductores de enzimas hepáticas y que necesitan anticoncepción de emergencia deben considerar el uso de anticonceptivos de emergencia no hormonales (por ejemplo, un sistema intrauterino que contiene cobre). Si la mujer no tiene la posibilidad o no desea utilizar un sistema intrauterino que contiene cobre, se recomienda la administración de una dosis doble de levonorgestrel (2 tabletas al mismo tiempo) (ver la sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").

Si dentro de las 3 horas después de la administración de la tableta se produce vómito, se debe administrar 1 tableta más.

El medicamento Escapel, tableta que se disuelve en la cavidad bucal, se puede administrar en cualquier día del ciclo menstrual, siempre que la menstruación anterior haya sido normal.

Después de la administración de la anticoncepción de emergencia, se recomienda utilizar un método anticonceptivo local de barrera (por ejemplo, preservativos, membranas, espermicidas, capuchón cervical) hasta el inicio de la siguiente menstruación. La administración de tabletas Escapel no es una contraindicación para continuar tomando un medicamento anticonceptivo hormonal oral regular.

Niños

El medicamento Escapel, tableta que se disuelve en la cavidad bucal, no está destinado a ser utilizado en niños prepuberales para la anticoncepción de emergencia.

Sobredosis

No hay datos sobre reacciones adversas graves después de la administración de dosis altas del medicamento. La sobredosis puede causar náuseas y sangrado de retirada. No hay un antídoto específico, el tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas

La reacción adversa más frecuente al administrar el medicamento Escapel fue la náusea.

Es posible un cambio temporal en el carácter de la menstruación. En la mayoría de las mujeres, los trastornos de la menstruación ocurren dentro de los 5 días. Si se retrasa la menstruación más de 5 días, se debe descartar la presencia de embarazo.

Durante la observación postcomercialización, se han registrado las siguientes reacciones adversas adicionales:

• del sistema gastrointestinal: raros (< 1/10000): dolor abdominal;
• de la piel y del tejido subcutáneo: raros (< 1/10000): erupción, urticaria, picazón;
• del sistema reproductivo y de las mamas: raros (< 1/10000): dolor en la región pélvica, dismenorrea;
• trastornos generales: raros (< 1/10000): edema facial.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas después del registro del medicamento es importante. Esto permite realizar un monitoreo de la relación beneficio/riesgo al administrar este medicamento. Los trabajadores médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y falta de eficacia del medicamento a través del sistema de información automatizado de farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Fecha de caducidad

2 años.

Condiciones de almacenamiento

Almacenar en el embalaje original para proteger del efecto de la humedad. El medicamento debe almacenarse en un lugar inaccesible para los niños.

Envase

1 tableta en un blister. 1 blister en un paquete de folio de aluminio laminado; 1 paquete en una caja de cartón.

Categoría de dispensación

Con receta.

Fabricante

Planta "Gedeon Richter".

Dirección del fabricante y lugar de realización de actividades

H-1103, Budapest, calle Gyömrői, 19-21, Hungría.