ROKURONIU BROMID KALCEKS

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭСКАПЕЛ (ESCAPELLE)

Состав

действующее вещество: левоноргестрел; 1 таблетка, диспергирующаяся в ротовой полости, содержит левоноргестрела 1,5 мг; вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал преджелинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип В, натрия стеарилфумарат, опадрай оранжевый (гипромелоза, диоксид титана (Е 171), желтый запад FCF (Е 110), оксид железа желтый (Е 172)), индигокармин (Е 132)), диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам (Е 951), апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма

Таблетки, диспергирующиеся в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства

Бледно-оранжевые с темными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм. Одна сторона имеет гравировку «GC3», другая сторона без гравировки. С легким апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При имплантации, которая началась, препарат неэффективен.

Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85% случаев. Вероятно, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% - в период от 24 до 48 часов и 58% - в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам проведенного ранее клинического исследования 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84% случаев. Отличий в частоте наступления беременности у женщин, которые приняли препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p > 0,2).

Влияние избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) пациентки на контрацептивную эффективность препарата

Есть ограниченные данные, которые требуют дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) пациентки на контрацептивную эффективность препарата. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения не наблюдалась тенденция к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа не включали случаев приема препарата более чем через 72 часа после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования с участием 16 пациенток через 2 часа после разового приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель Сmax составил 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период наполовинного выведения составляет примерно 26 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает во взаимодействие с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГЗСГ). 1,5% общей количества в плазме крови находится в виде свободного стероида,

65% специфически связаны с ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм ребенка вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показания

Для терминовой пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого не применялись методы контрацепции или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50%.

Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т.ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщины, которые принимали в течение последних 4 недель препараты - индукторы ферментов печени и которые нуждаются в экстренной контрацепции, должны рассмотреть возможность использования негормональных экстренных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не была изучена.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усиливать токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Особенности применения

Терминовая контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел в течение одного и того же менструального цикла, чтобы избежать нарушений цикла.

Препараты терминовой контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов на период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила в срок, но протекает необычно или есть подозрение на беременность по любой другой причине, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, включая внематочную беременность. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотеч. Если беременность возникает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в абдоминальной/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе сальпингит или внематочную беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.

Следовательно, левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможна преждевременная менструация или задержка ее. После применения экстренной контрацепции рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применялся по ошибке, допущенной в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Есть ограниченные данные, которые требуют дальнейшего подтверждения, того, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) пациентки (см. раздел «Фармакодинамика»). В случае необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению со обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средствам терминовой контрацепции, следует порекомендовать врачу для подбора метода регулярной контрацепции.

Терминовая контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний.

Этот лекарственный препарат содержит барвник желтый запад FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Этот лекарственный препарат содержит 0,8 мг аспартама (Е 951) в каждой таблетке, диспергирующейся в ротовой полости. После перорального приема аспартам гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин, который может быть вредным для людей с фенилкетонурией (ФКУ).

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, диспергирующуюся в ротовой полости, т.е. практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Применение таблеток Эскапел в период беременности противопоказано. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает вредного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1,5 мг нет.

Кормление грудью

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальный вред левоноргестрела для ребенка можно минимизировать, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 часов.

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, но информации о фертильности при длительном наблюдении нет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Исследований возможного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Способ применения

Для перорального применения.

Таблетку, диспергирующуюся в ротовой полости, следует выдавить из блистера сухими руками и положить на язык, где она растворится и ее можно будет проглотить со слюной.

Таблетку, диспергирующуюся в ротовой полости, можно применять даже в обстоятельствах, когда нет в доступе жидкости.

Дозирование

1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов (см. раздел «Фармакодинамика»).

Женщинам, которые принимали в течение последних 4 недель препараты - индукторы ферментов печени и которые нуждаются в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки одноразово) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникло рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Препарат Эскапел, таблетку, диспергирующуюся в ротовой полости, можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный ковпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Эскапел, таблетки, диспергирующейся в ротовой полости, не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Дети

Препарат Эскапел, таблетка, диспергирующаяся в ротовой полости, не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Передозировка

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

Возможна временная изменение характера менструации. В большинстве женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации более чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

В период постмаркетингового наблюдения были отмечены дополнительные следующие побочные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие (< 1/10000): боль в животе;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие (< 1/10000): высыпание, крапивница, зуд;
• со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редкие (< 1/10000): боль в области малого таза, дисменорея;
• системные нарушения: редкие (< 1/10000): отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного препарата. Медическим и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного препарата через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по адресу: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в пакете из ламинированной алюминиевой фольги; по 1 пакету в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Гедеон Рихтер».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.