NAKLOFEN DUO

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АСТРАЦИТРОН (ASTRACITRONE)

Состав

действующие вещества: 1 саше содержит парацетамол 500 мг, фенилефрин гидрохлорид 10 мг, фенирамин малеат 20 мг, кислоту аскорбиновую 50 мг; вспомогательные вещества: вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; глюкоза, моногидрат; натрия цитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель «Хинолиновый желтый» (E104); ароматизатор «Лимон», или ароматизатор «Апельсин», или ароматизатор «Малина».

Лекарственная форма

Порошок для перорального раствора.

Основные физико-химические свойства

Порошок белого или почти белого цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B Е51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол имеет жаропонижающую, болеутоляющую и слабо выраженную противовоспалительную дию. Приглушает синтез простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС) и блокирует проведение больовых импульсов.

Фенирамин малеат – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет слезотечение, зуд глаз и носа.

Фенилефрин гидрохлорид – α-адреномиметик, имеет сосудосуживающую дию, уменьшает отек слизистой оболочки носа и придаточных пазух.

Аскорбиновая кислота усиливает неспецифическую резистентность организма.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо абсорбируется, проникает через плацентарный барьер, незначительной мере проникает в грудное молоко, метаболизируется системой цитохрома Р450, выводится почками, период наполовинного выведения – 1–4 часа. Длительность действия – 3–4 часа.

Фенирамин малеат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, период наполовинного выведения – 16–18 часов, 70–83 % выводится почками.

Действие фенилефрина гидрохлорида наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Аскорбиновая кислота быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, выводится почками.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение острых респираторных инфекций и гриппа:

• повышенной температуры тела,
• головного боля,
• закладенности носа,
• нежитя,
• боля и ломоты в мышцах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам лекарственного средства; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; фенилкетонурия, алкоголизм; заболевания крови; лейкопения; анемия; тяжелые формы аритмии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца; гипертиреоз; острый панкреатит; гипертрофия простаты с задержкой мочи; обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция; бронхиальная астма; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; тромбоз; тромбофлебит; сахарный диабет; эпилепсия; состояния повышенного возбуждения; нарушения сна, сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами, β-блокаторами, другими симпатомиметиками, препаратами, что угнетают или повышают аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами; применение одновременно и в течение 2 недель после лечения ингибиторами МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться – с холестирамином (этот эффект является незначительным, если холестирамин применять через 1 час). При длительном приеме парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина и других производных кумарина и увеличиваться – риск кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен. Барбитурыаты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Гепатотоксические препараты увеличивают вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск гепатотоксичности парацетамола возрастает при приеме препаратов, что индуцируют микросомальные ферменты печени (барбитурыаты; противосудорожные – фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и противотуберкулезные – рифампицин, изониазид). Парацетамол: уменьшает эффективность диуретиков, может продлевать период наполовинного выведения хлорамфеникола; может индуцировать метаболизм ламотриджина в печени, в связи с чем уменьшается его биодоступность и эффективность. При регулярном приеме парацетамола и зидовудина возможна нейтропения и повышение риска поражения печени. При приеме пробенецида дозу парацетамола следует уменьшить, поскольку он влияет на метаболизм парацетамола. Парацетамол может влиять на результаты определения уровня мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислым методом. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при длительном или чрезмерном употреблении алкоголя. Не следует применять одновременно с алкоголем.

Взаимодействие фенилефрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (амитриптилином) – повышает риск сердечно-судинных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами – приводит к аритмиям и инфаркту, с другими симпатомиметиками увеличивает риск побочных сердечно-судинных реакций и гипертензии, может уменьшать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопа, дебризохина, гуанетидина) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-судинных реакций. Одновременное применение фенилефрина с алкалоидами рижков (эрготамином и метисергидом) может увеличить риск эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание железа; повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; уменьшает уровень антипсихотических препаратов, фенотиазиновых производных в крови; уменьшает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов; повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами; большие дозы уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к сердечной декомпенсации. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом гальмуется реакцию дисульфирам-алкоголь. Абсорбция аскорбиновой кислоты уменьшается при приеме пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, лужного питья.

Фенирамин усиливает антихолинергическую дию атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, протипаркинсонических препаратов, ингибирует дию антикоагулянтов. Одновременное применение фенирамина со снотворными, барбитуратами, успокаивающими, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем может значительно увеличить его угнетающую дию.

Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом высокой анионной щелины, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»)

Особенности применения

Не можно превышать рекомендуемых доз. Если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или сопровождаются высокой температурой, лихорадкой продолжительностью более 3 дней, высыпанием или длительным головным болем, следует проконсультироваться с врачом, поскольку эти явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

В связи с риском тяжелого поражения печени при передозировке не следует применять одновременно с другими препаратами для симптоматического лечения простуды и нежития (сосудосуживающими и лекарственными средствами, содержащими парацетамол). С осторожностью назначать при болезни Рейно, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, аритмиях, брадикардии, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек, остром гепатите, глаукоме, хронических заболеваниях легких, гипертрофии простаты (поскольку есть риск задержки мочи), лицам пожилого возраста, при повышенном свертывании крови, гемолитической анемии, при хроническом недоедании, обезвоживании, стенозирующей пептической язве. Риск гепатотоксичности повышается у лиц с алкогольными поражениями печени и злоупотребляющих алкоголем.

Препарат содержит: фенилефрин, который может вызывать приступы стенокардии; сахарозу, которая противопоказана пациентам с непереносимостью и нарушением всасывания фруктозы, глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат, с осторожностью применять больным на сахарный диабет. Может быть вредным для зубов.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом при: заболеваниях печени, почек; приеме варфарина или подобных антикоагулянтов; приеме анальгетиков каждый день при артритах легкой формы; бронхолегочных заболеваниях (астма, эмфизема, хронический бронхит).

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов. Может быть негативным результатом исследования при скрытой крови в кале.

У пациентов с тяжелыми инфекциями (сепсис), при которых снижается уровень глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза, его симптомы – глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита, в таком случае следует немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать этот препарат в конце дня, поскольку аскорбиновая кислота в больших дозах имеет легкую стимулирующую дию. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов необходим контроль функции почек и артериального давления.

С особой осторожностью назначать пациентам с нарушением метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия), с нефролитиазом в анамнезе (риск гипероксалурии и осаждения оксалатов в мочевом тракте после приема больших доз аскорбиновой кислоты).

Длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты может ускорять ее собственный метаболизм, в связи с чем после отмены лечения возможен парадоксальный гиповитаминоз. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими витамин С. Всасывание аскорбиновой кислоты может изменяться при нарушении моторики кишечника, энтерите или снижении желудочной секреции.

Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином через повышенный риск метаболического ацидоза с высокой анионной щелиной, особенно у пациентов с тяжелной почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролила в моче.

Вспомогательные вещества

Глюкоза. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом о применении этого лекарственного средства.

Краситель «Желтый запад FCF» (Е 110). Может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью. Влияние препарата на фертильность специально не исследовалось. Доклинические исследования не выявили никакого особого влияния парацетамола на фертильность при применении его в терапевтических дозах. Соответствующих исследований влияния фенилефрина и фенирамина на репродуктивную токсичность у животных не проводилось.

Влияние на способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку лекарственное средство может вызывать сонливость и другие побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения, при его применении не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

Способы применения и дозы

Лекарственное средство применять взрослым и детям от 14 лет.

Содержимое пакета растворить в стакане горячей воды (не окропу) и выпить. Прием препарата можно повторять каждые 3–4 часа, но не более 3 пакетов в день.

Максимальный срок применения – 5 дней.

Дети

Препарат противопоказан детям до 14 лет.

Передозировка

Парацетамол: в первые 24 часа появляются бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. При приеме больших доз могут наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение, головокружение, нарушения сна, сердечного ритма, панкреатит, гепатонекроз. Первой симптомом поражения печени может быть боль в животе, который не всегда проявляется в первые 12–48 часов, а может возникать позже, до 4–6 дней после приема препарата. Поражение печени, как правило, возникает максимум через 72–96 часов после приема препарата. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, кровоизлияния. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

В отдельных случаях сообщалось о острой почечной недостаточности с некрозом канальцев, которая возможна даже при отсутствии тяжелого поражения печени, что проявляется сильным поперековым болем, гематурией, протеинурией. Возможна нефротоксичность: почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Применение взрослым 10 г или более парацетамола и более 150 мг/кг массы тела ребенком, особенно с алкоголем, может привести к гепатоцелюлярному некрозу с развитием энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, печеночной комы и летального исхода. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, звіробоєм или другими препаратами, что индуцируют ферменты печени; злоупотребление алкоголем; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВІЛ-инфекция, голод, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима быстрая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. В первые часы после передозировки следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола в крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный эффект наступает при применении в первые 8 часов, после чего его эффективность резко уменьшается. При необходимости внутривенного введения N-ацетилцистеина его следует вводить согласно установленному перечню доз. Как альтернативу, при отсутствии рвоты в отдалении от больницы можно применять перорально метионин.

Фенилефрин: возникают гипергидроз, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сознания, аритмии, тремор, гиперрефлексия, судороги, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, артериальная гипертензия; в тяжелых случаях – кома. Для устранения гипертензивных эффектов можно применять внутривенно блокатор альфа-рецепторов; судороги – диазепам.

Фенирамин: возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых, гипертермия, атония кишечника. Угнетение ЦНС приводит к нарушению работы дыхательной и сердечно-судинной систем (брадикардии, артериальной гипотензии, коллапсу). Симптомы, вызванные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилефрина: сонливость, за которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение ЦНС, нарушения зрения, высыпания, стойкий головной боль, нервозность, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, нарушения кровообращения, брадикардия. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует оказать пациенту обычную неотложную помощь, включая дать активированный уголь, солевой проносный средство и принять стандартные меры для поддержки кардиореспираторной системы. Не допускается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства.

Аскорбиновая кислота: возникают тошнота, рвота или диарея (которые исчезают после ее отмены); вздутие и боль в животе, зуд, кожные высыпания, повышенная возбудимость. Дозы более 3000 мг могут вызывать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, нарушения обмена цинка, меди, дистрофию миокарда, при длительном применении в больших дозах возможное угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы и глюкозурия. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот во время ацетилювання мочи с выпадением в осад оксалатных конкрементов.

Лечение симптоматическое: в течение первых 6 часов необходимо промыть желудок, а в течение первых 8 часов – перорально ввести метионин или внутривенно – цистеамин или N-ацетилцистеин.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, дерматит, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, ангіоневротичний набряк.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, беспокойство, нервозность, раздражительность, чувство страха, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушения ориентации, депрессивные состояния, парестезии, шум в ушах, в отдельных случаях – кома, судороги, дискінезія, изменения поведения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, запор, диарея, метеоризм, анорексия, афты, гиперсаливация, геморрагии, раздражение слизистых оболочек.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, гипертрансаминаземия, как правило, без желтуницы, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в т. ч. гемолитическая, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), синяки или кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения,

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, почечная колика, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-судинной системы: артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, одышка, боль в сердце, приступы стенокардии.

Прочие: общая слабость, нездужание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией QT-интервала и сердечной аритмией.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 г в саше.

По 10 саше с порошком со вкусом лимона в коробке из картона.

По 10 саше с порошком со вкусом апельсина в коробке из картона.

По 10 саше с порошком со вкусом малины в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вышневое, ул. Киевская, 6.