действующее вещество: флумазенил; 1 мл раствора содержит флумазенила 0,1 мг; вспомогательные вещества: хлорид натрия, эдетат дисодия, уксусная кислота льдяная, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный раствор.
Прочие терапевтические препараты. Антидоты. Код АТХ V03АВ25.
Флумазенил – это антагонист бензодиазепинов, производное имидазобензодиазепинов, который путем конкурентного взаимодействия специфически блокирует влияние веществ, действующих на рецептор бензодиазепина в центральной нервной системе (ЦНС). Сообщалось о нейтрализации парадоксальных реакций бензодиазепинов.
Эксперименты, проведенные на животных, показали, что флумазенил не блокирует влияние агонистов бензодиазепиновых рецепторов, таких как барбитураты, миметики гама-аминомасляной кислоты и антагонисты рецепторов аденозина. Флумазенил блокирует действие небензодиазепиновых агонистов, таких как циклопиролоны (зопиклон) и триазолопиридазины. Гипно-седативные эффекты бензодиазепинов быстро исчезают (в течение 1–2 мин) после внутривенного введения флумазенила. В зависимости от разницы во времени элиминации между агонистом и антагонистом, эффект может повториться в течение нескольких часов. Флумазенил может иметь незначительную агонистическую (например, противосудорожную) активность. Клиническая эффективность и безопасность. Исследования на животных показали, что при длительном лечении флумазенилом возникал синдром отмены, включая судороги.
Флумазенил – это слабая липофильная основа. Флумазенил связывается примерно с 50% белков плазмы крови, среди которых 2/3 приходится на альбумин. Флумазенил интенсивно распределяется в позасосудистом пространстве. В течение фазы распределения концентрация флумазенила в плазме крови снижается с периодом наполовину выведения 4–5 минут. Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет 0,9–1,1 л/кг.
Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Наиболее важным неактивным метаболитом в плазме крови (в свободной форме) и моче (в свободной и конъюгованной форме) является карбоновая кислота. Результаты фармакологических тестов показали, что этот метаболит не имеет агонистической или антагонистической бензодиазепиновой активности.
Флумазенил почти полностью выводится с мочей. Это указывает на полное разрушение действующего вещества в организме. Исследования с меченым радиоизотопом лекарственного средства показали, что полное выведение происходит в течение 72 часов: 90–95% – с мочей и 5–10% – с калом. Элиминация проходит быстро, о чем свидетельствует короткий период наполовину выведения (40–80 минут). Суммарный клиренс флумазенила составляет 0,8–1,0 л/час/кг, метаболизм происходит преимущественно в печени.
Лекарственное средство применяется для частичного или полного устранения центральных седативных эффектов бензодиазепина у взрослых и детей в возрасте от 1 года. Может применяться при анестезии и интенсивной терапии.
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых пациентов. Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклону, триазолопиридазинов) на бензодиазепиновые рецепторы. Однако флумазенил не блокирует действие лекарственных средств, которые не работают по этому механизму. Не наблюдается взаимодействие с другими депрессантами ЦНС.
При применении флумазенила для устранения седации, вызванной бензодиазепином, необходимо в течение длительного времени контролировать дозу, жизненные показатели (электрокардиограмма (ЭКГ)), пульс, оксиметрию, концентрацию внимания пациента и другие жизненные признаки, такие как частота сердечных сокращений (ЧСС), частота дыхания и артериальное давление), а также продолжительность эффекта используемого бензодиазепина относительно возникновения симптомов повторной седации, затруднения дыхания или других признаков остаточного эффекта бензодиазепина.
Необходимо тщательно подбирать дозировку флумазенила для пациентов, которые страдают дооперационной тревогой или имеют в анамнезе хроническую или эпизодическую тревожность.
Следует учитывать послеоперационный боль. Возможно, лучше держать пациента в седации.
Из-за вероятности возникновения повторной седации и затруднения дыхания у детей, у которых зафиксированы случаи седации после применения мидазолама, необходимо тщательно контролировать хотя бы 2 часа после введения флумазенила.
Симптомы. Даже при применении в более высоких дозах, чем рекомендовано (до 100 мг флумазенила), симптомы передозировки не наблюдались.
Со стороны иммунной системы | |
часто | реакции повышенной чувствительности, анафилактический шок |
Со стороны психики | |
часто | тревога, бессонница, сонливость, эмоциональная лабильность |
нечасто | страх |
частота неизвестна | психические изменения, эйфория, усталость, патологическая плаксивость, агрессивные реакции, панические атаки; синдром отмены: ажитация, тревожность, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, сенсорные расстройства |
Со стороны нервной системы | |
часто | головная боль, вертиго, ажитация, тремор, сухость ротовой полости, приступы дыхания, нарушения речи, парестезия |
нечасто | судороги (преимущественно у пациентов, страдающих эпилепсией, тяжелой печеночной недостаточностью, особенно после лечения бензодиазепинами или в случае передозировки несколькими лекарственными средствами) |
частота неизвестна | спонтанные движения |
Со стороны органов зрения | |
часто | диплопия, косоокость, повышенная слезотечение |
Со стороны органов слуха и равновесия | |
нечасто | нарушения слуха |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
часто | повышенное сердцебиение, приливы, гипотония, ортостатическая гипертония, транзиторная гипертония (при пробуждении) |
нечасто | тахикардия или брадикардия, экстрасистолия |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |
нечасто | задыхание, кашель, закладенность носа, боль в груди |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | |
очень часто | тошнота (во время анестезии, особенно при одновременном применении с опиатами) |
часто | рвота (во время анестезии, особенно при применении с опиатами), икота |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | |
часто | повышенное потоотделение |
нечасто | бледность |
частота неизвестна | приливы жара к лицу |
Общие расстройства и реакции в месте введения | |
часто | усталость, боль в месте введения |
нечасто | дрожание |
частота неизвестна | повышение чувствительности к боли, увеличение массы тела, озноб |
3 года.
Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в картонной пачке.
По рецепту.
ЛАБОРАТОРИО РЕЙГ ЖОФРЕ, С.А.
С/Гран Капитан, 10, Сант Хоан Деспи, Барселона, 08970, Испания
Получите онлайн-консультацию по вопросам приёма, получения рецепта и альтернативных препаратов.