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INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento LIDOCAÍNA HIDROCLORIDO (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Composição

substância ativa: hidroclorido de lidocaína; 1 ml de solução contém 20 mg de hidroclorido de lidocaína, em termos de substância anidra; excipientes: cloreto de sódio, água para injeção.

Forma farmacêutica

Solução para injeção.

Propriedades físico-químicas principais

Líquido claro e incolor ou ligeiramente colorido.

Grupo farmacoterapêutico

Preparados para anestesia local. Amidas. Lidocaína. Código ATC N01B B02.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A lidocaína é um agente anestésico local. A ação anestésica local é devida à estabilização da membrana neuronal, reduzindo sua permeabilidade aos íons sódio, o que impede a geração de potencial de ação e a condução de impulsos nervosos. É possível um antagonismo com os íons cálcio. É eficaz para todos os tipos de anestesia local. Inibe a condução não apenas de impulsos dolorosos, mas também de impulsos de outra modalidade. Hidrolisa rapidamente em um ambiente tecidual ligeiramente alcalino e, após um curto período de latência, atua por 1-1,5 horas. A ação anestésica da lidocaína é 2-6 vezes mais forte do que a da procaina. Em caso de inflamação, a atividade anestésica é reduzida. Quando aplicada localmente, dilata os vasos, não causando ação irritante local.

Farmacocinética

Após administração intramuscular, a concentração máxima no sangue é alcançada em 5-15 minutos. No plasma, liga-se às proteínas do sangue em 33-80%. O grau de ligação depende significativamente da concentração do medicamento e do teor de alfa-1-acidoglicoproteína no plasma sanguíneo. A ligação às proteínas plasmáticas aumenta em pacientes com uremia e receptores de transplante renal e é intensificada após infarto agudo do miocárdio, caracterizado por um aumento no nível de alfa-1-acidoglicoproteína. A ligação a proteínas plasmáticas pode reduzir a ação do lidocaína livre ou causar um aumento geral das concentrações do medicamento no plasma sanguíneo. O efeito terapêutico se desenvolve em concentrações de 1,5-5 mcg/ml. Distribui-se rapidamente nos tecidos, com um volume de distribuição de 1 l/kg. Inicialmente, atinge os tecidos com alto fluxo sanguíneo: coração, cérebro, rins, pulmões, fígado, baço, e posteriormente, o tecido adiposo e muscular. Penetra facilmente nas barreiras histohematológicas, incluindo a barreira hematoencefálica e a placentária. No organismo do lactente, é detectado 40-55% da concentração do medicamento no organismo materno. Metaboliza-se no fígado com a participação de enzimas microsomais, formando metabólitos: monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. A velocidade do metabolismo é determinada pelo fluxo sanguíneo no fígado e, como resultado, pode ser violada em pacientes após infarto do miocárdio e/ou em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva. É eliminado do organismo pelos rins na forma de metabólitos (aproximadamente 90%) e na forma inalterada (10%). A eliminação do medicamento inalterado na urina depende parcialmente do pH da urina. Urina ácida leva a um aumento da fração eliminada na urina. O período de meia-vida após administração intravenosa em bolus é de 1,5-2 horas. O período de meia-vida dos metabólitos é de 2 e 10 horas, respectivamente. Em caso de violação da função hepática, o período de meia-vida pode aumentar.

Características clínicas

Indicações

Anestesia local (terminal, infiltrativa, condutora) em cirurgia, oftalmologia, estomatologia, otorrinolaringologia; como solvente para agentes antibacterianos do grupo das cefalosporinas.

Contraindicações

Sensibilidade individual aumentada aos componentes do medicamento, bem como a outros agentes anestésicos locais do grupo das amidas; presença na anamnese de convulsões epilépticas relacionadas à administração de hidroclorido de lidocaína; bloqueio AV de 2º e 3º graus, síndrome do nó sinusal, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, insuficiência cardíaca grave (2º-3º graus), hipotensão arterial expressa, bradicardia, choque cardiogênico, miastenia; hipovolemia; porfiria; insuficiência renal e/ou hepática grave; injeção retrobulbar em pacientes com glaucoma, distúrbios da coagulação, terapia anticoagulante; infecções no local da injeção; pacientes não contatados.

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

Quando combinado com medicamentos como clorpromazina, petidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, a concentração de lidocaína no plasma sanguíneo diminui.

Medicamentos antiarrítmicos (incluindo amiodarona, verapamil, quinidina, disopiramida, aimalina) - aumenta a ação cardiodépressora (ocorre alongamento do intervalo QT, em casos isolados, possível desenvolvimento de bloqueio AV ou fibrilação ventricular); administração concomitante com amiodarona pode levar ao desenvolvimento de convulsões.

Novocaína, novocaínamide, procaínamide - possível excitação do sistema nervoso central, delírio, alucinações.

Medicamentos curariformes - aumenta a miorelaxação (possível paralisia dos músculos respiratórios).

Etanol aumenta a ação depressora da lidocaína sobre a respiração.

Vasoconstritores (adrenalina, metoxamina, fenilefrina) contribuem para o atraso da absorção da lidocaína e prolongam sua ação.

Cimetidina diminui o clearance hepático da lidocaína (diminuição do metabolismo devido à inibição da oxidação microsomal), aumenta sua concentração e o risco de efeitos tóxicos.

Guandrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano - quando combinados para anestesia espinhal e epidural, aumenta o risco de hipotensão arterial expressa e bradicardia.

Bloqueadores beta - diminuem o metabolismo da lidocaína no fígado, aumentam os efeitos da lidocaína (incluindo os tóxicos) e aumentam o risco de bradicardia e hipotensão arterial. Quando administrados concomitantemente com bloqueadores beta e lidocaína, é necessário diminuir a dose da última.

Glicosídeos cardíacos - diminuem o efeito cardiotônico dos glicosídeos cardíacos.

Glicosídeos de digital - na presença de intoxicação por lidocaína, pode aumentar a gravidade do bloqueio AV.

Medicamentos sedativos ou hipnóticos - possível aumento da ação depressora sobre o sistema nervoso central dos sedativos e hipnóticos.

Analgesicos narcóticos (morfinas) - aumenta o efeito analgésico dos analgesicos narcóticos, depressão respiratória.

Inibidores da MAO (furalidona, procarbazina, selegilina) - aumenta o risco de hipotensão arterial e prolonga a ação anestésica local da lidocaína. Durante o tratamento com inibidores da MAO, não se deve administrar lidocaína por via parenteral.

Anticoagulantes (incluindo ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, varfarina) aumentam o risco de sangramento.

Medicamentos para anestesia - aumenta a ação depressora sobre o centro respiratório dos medicamentos para anestesia (hexobarbital, tiopental sódico intravenoso).

Polimixina B - necessário controle da função respiratória.

Rifampicina - possível diminuição da concentração da lidocaína no sangue.

Propafenona - possível aumento da duração e gravidade dos efeitos colaterais sobre o sistema nervoso central.

Prenilamina - aumenta o risco de arritmia ventricular do tipo "pirouette".

Medicamentos anticonvulsivantes, barbitúricos (fenobarbital) - possível aceleração do metabolismo da lidocaína no fígado, diminuição da concentração no sangue, aumento da ação cardiodépressora.

Isadrina, glucagon - aumenta o clearance da lidocaína.

Noradrenalina, mexiletina - diminui o clearance da lidocaína (aumenta a toxicidade); diminui o fluxo sanguíneo hepático.

Aceclozamida, diuréticos tiazídicos e de alça diminuem o efeito da lidocaína devido à criação de hipocalemia.

Midazolam - aumenta a concentração da lidocaína no plasma sanguíneo.

Medicamentos que causam bloqueio da transmissão neuromuscular - aumenta a ação desses medicamentos, pois reduzem a condução de impulsos nervosos.

Noradrenalina - tem efeito sinérgico na interação com a lidocaína.

Em caso de acidose, a concentração de lidocaína livre no plasma sanguíneo aumenta e há risco de efeitos tóxicos.

Medicamentos que afetam o metabolismo hepático e a indução microsomal de enzimas (por exemplo, fenitoína) podem diminuir a eficácia da lidocaína.

Quando administrados concomitantemente com miorelaxantes (por exemplo, succinilcolina), pode haver efeito sinérgico.

Para todos os tipos de injeção de anestesia, é possível combinar a lidocaína com adrenalina (1:50.000 - 1:100.000; preparar ex tempore, adicionando 1 gota de solução de adrenalina a 0,1% para 5-10 ml de solução de lidocaína), exceto em casos em que a ação sistêmica da adrenalina é indesejável - sensibilidade aumentada à adrenalina, hipertensão arterial, diabetes, glaucoma ou necessidade de ação anestésica de curta duração. A adrenalina contribui para o atraso da absorção da lidocaína e prolonga sua ação.

Particularidades da aplicação

A administração da lidocaína só pode ser realizada por profissionais de saúde.

Quando se processa o local da injeção com substâncias desinfetantes que contenham metais pesados, aumenta o risco de reação local na forma de dor e edema.

Durante a aplicação da lidocaína, é obrigatório o controle do ECG. Em caso de distúrbios da atividade do nó sinusal, alongamento do intervalo P-Q, ampliação do QRS ou desenvolvimento de arritmia, deve-se diminuir a dose ou cancelar o medicamento.

Antes da aplicação da lidocaína em doenças cardíacas (hipocalemia diminui a eficácia da lidocaína), é necessário normalizar o nível de potássio no sangue.

Antes da administração da lidocaína em doses altas, é recomendada a designação de barbitúricos. Durante a anestesia subaracnoidea planejada, é necessário cancelar os inibidores da MAO não mais tarde do que 10 dias antes da realização da anestesia.

Deve-se ter cuidado para evitar a injeção acidental intravascular (especialmente durante a anestesia local na área com muitos vasos sanguíneos) ou subdural do medicamento. É necessário estabelecer um controle rigoroso sobre a ação tóxica sistêmica do medicamento sobre o sistema cardiovascular e o sistema nervoso central (pois as doses destinadas à anestesia epidural são sempre maiores do que para a anestesia subdural); ao administrar em tecidos vascularizados, é recomendada a realização de uma prova de aspiração.

Deve-se ter extrema cautela durante a anestesia ao redor da coluna vertebral em pacientes com doenças neurológicas, deformidade da coluna vertebral, sepse e hipertensão arterial grave.

Doses menores do medicamento devem ser administradas na área da cabeça e do pescoço, incluindo a injeção retrobulbar e a aplicação em estomatologia, bem como a bloqueio do gânglio ciliar, pois os efeitos tóxicos sistêmicos do medicamento podem penetrar na circulação cerebral por fluxo retrógrado.

Deve-se ter extrema cautela durante a injeção retrobulbar, pois são possíveis efeitos colaterais: colapso, falta de ar, convulsões, cegueira reversível.

Como a lidocaína tem uma ação antiarrítmica expressa e pode ser um fator arritmogênico, levando ao desenvolvimento de arritmia, antes da administração do medicamento, é necessário coletar a anamnese e aplicar o medicamento com cautela em pacientes com reclamações de arritmias no passado.

Com cautela e em doses menores, o medicamento deve ser aplicado em pacientes com insuficiência cardíaca de grau moderado, hipotensão arterial de grau moderado, bloqueio AV incompleto, distúrbios da condução intraventricular, distúrbios da função hepática e renal de grau moderado (clearance de creatinina não inferior a 10 ml/min), distúrbios da função respiratória, epilepsia, após operações cardíacas, com predisposição genética à hipertermia maligna, pacientes debilitados e idosos.

Ao administrar a lidocaína por via intramuscular, pode aumentar a concentração de creatinina, o que pode levar a um erro no diagnóstico de infarto agudo do miocárdio.

Na anestesia local de tecidos com vascularização expressa (por exemplo, pescoço durante a operação na glândula tireoide), deve-se ter cuidado para evitar a entrada do medicamento nos vasos.

A segurança do uso de anestésicos do grupo das amidas é duvidosa em pacientes propensos à hipertermia maligna, portanto, seu uso nesses casos deve ser evitado.

Deve-se ter cuidado especial ao administrar a lidocaína em pacientes com insuficiência circulatória, hipovolemia, hipotensão arterial, insuficiência hepática e renal.

Com cautela, o medicamento deve ser prescrito a pacientes com distúrbios do sistema nervoso central que usam drogas, pois podem ocorrer efeitos colaterais repentinos sobre o sistema cardiovascular. Com o uso prolongado, é necessário monitorar o nível de eletrólitos no sangue. Com cautela, o medicamento deve ser administrado a pacientes com predisposição a convulsões, em estado de choque, com hipóxia.

Este medicamento contém 6 mg/ml de cloreto de sódio, ou seja, é praticamente livre de sódio.

Uso durante a gravidez ou amamentação

O medicamento atravessa a barreira placentária e pode causar bradicardia fetal, portanto, não é recomendado durante a gravidez. Se necessário, o uso do medicamento durante a amamentação deve ser interrompido.

Capacidade de influenciar a velocidade de reação ao dirigir veículos ou operar máquinas

O medicamento afeta a função do sistema nervoso central, portanto, após a administração da lidocaína, não é recomendado dirigir veículos ou operar máquinas.

Modo de aplicação e doses

O medicamento deve ser administrado por injeção (subcutânea, intramuscular) e localmente sobre as mucosas.

Deve-se evitar a administração intravascular do medicamento.

Para anestesia terminal da mucosa, adultos devem ser tratados com o medicamento em doses de até 2 mg/kg de lidocaína, com duração da anestesia de 15-30 minutos.

A dose máxima do medicamento para adultos é de 20 ml.

Para anestesia condutora (incluindo anestesia do plexo braquial e do plexo lombar), deve-se administrar 5-10 ml (100-200 mg de lidocaína) do medicamento, para anestesia dos dedos das extremidades, do nariz e das orelhas - 2-3 ml (40-60 mg do medicamento). A dose máxima do medicamento para adultos é de 10 ml (200 mg).

Para anestesia em oftalmologia, 2 gotas do medicamento devem ser instiladas no saco conjuntival 2-3 vezes com intervalo de 30-60 segundos imediatamente antes do exame ou intervenção cirúrgica.

Crianças e adolescentes

Crianças devem receber a dose mais baixa total de acordo com o peso corporal e em uma diluição maior (0,5%; 0,1%). A dose máxima única de lidocaína é de 3 mg/kg de peso corporal.

A dose máxima única não deve ser administrada em caso de administração repetida dentro de 24 horas.

Crianças menores de 3 anos devem receber uma dose máxima de 1,25 ml, incluindo crianças com distúrbios da função renal. Durante 24 horas, a dose não deve exceder 4 doses.

Existem dados insuficientes sobre o uso prolongado de lidocaína a 2% em crianças menores de 3 anos, portanto, o medicamento deve ser administrado com extrema cautela, dependendo do peso da criança.

A dose máxima para crianças menores de 3 anos é de não mais de 1,25 ml localmente no tampão a cada 3 horas ou 10 ml em 24 horas. Para crianças a partir de 3 anos, a dose é de 5 ml. Para crianças a partir de 12 anos, com inflamação da garganta e da cavidade oral, é necessário considerar a idade da criança, o peso e o método de administração do medicamento (área da pele durante a aplicação do medicamento em forma de formas farmacêuticas macias). A administração do medicamento em crianças é realizada após obter o consentimento dos pais.

O medicamento não deve ser administrado localmente com repetição dentro de 2 horas após a aplicação.

Superdose

É possível um aumento das reações adversas.

Sintomas: excitação psicomotora, tontura, fraqueza geral, diminuição da pressão arterial, tremor, distúrbios da visão, convulsões tônico-clônicas, coma, colapso, bloqueio AV, asfixia, apneia, depressão, sonolência, ansiedade, zumbido nos ouvidos. Em caso de superdose significativa, é possível uma violação da consciência, depressão respiratória, choque, infarto do miocárdio. Os primeiros sintomas de superdose aparecem em concentrações de lidocaína no sangue maiores que 0,006 mg/kg, convulsões - em 0,01 mg/kg.

Tratamento: interrupção da administração do medicamento, oxigenoterapia, vasoconstritores (noradrenalina, mesaton), medicamentos anticonvulsivantes, colinolíticos. O paciente deve estar em posição horizontal; é necessário garantir o acesso ao ar fresco, suprimento de oxigênio e/ou realização da respiração artificial. Os sintomas do sistema nervoso central são corrigidos com a aplicação de benzodiazepínicos ou barbitúricos de ação curta. Se a superdose ocorrer durante a anestesia, é recomendada a aplicação de miorelaxantes de ação curta. Para a correção da bradicardia e distúrbios da condução, é recomendada a aplicação de atropina (0,5-1 mg intravenosa), em caso de hipotensão arterial - simpatomiméticos em combinação com agonistas dos receptores beta-adrenérgicos. Em caso de parada cardíaca, é indicada a realização imediata de medidas de reanimação. É possível a realização da intubação, ventilação artificial dos pulmões. Na fase aguda da superdose, a diálise não é eficaz. Não há um antídoto específico.

Reações adversas

Do sistema nervoso: excitação do sistema nervoso central (ao administrar em doses altas), ansiedade, dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, confusão, sonolência, perda de consciência, coma, distúrbios da sensibilidade, espasmos musculares, entorpecimento da língua e lábios (ao administrar em estomatologia), bloqueio motor, disartria, disfagia; anestesia persistente, paralisia ou afasia das extremidades inferiores e perda do controle do esfíncter (por exemplo, síndrome da cauda equina) formigamento na pele em pacientes com sensibilidade aumentada - euforia, tremor, trismo, agitação motora, parestesias, convulsões.

Distúrbios psíquicos: anorexia, irritabilidade, inquietude, alucinações, depressão; após a administração de doses altas - estado de excitação, euforia.

Do sistema visual: distúrbios da visão, nistagmo, cegueira reversível, diplopia, cintilação de "mosquitos" ante os olhos, fotofobia, conjuntivite.

Do sistema auditivo: distúrbios da audição, zumbido nos ouvidos, hiperacúsia.

Do sistema cardiovascular: ao administrar em doses altas - arritmia, bradicardia, retardamento da condução cardíaca, bloqueio cardíaco transversal, parada da atividade cardíaca, vasodilatação periférica, colapso, taquicardia, aumento/diminuição da pressão arterial, dor no peito.

Do sistema digestivo: náusea, vômito.

Do sistema respiratório: falta de ar, rinite, depressão ou parada da respiração.

Do sistema imunológico: reações alérgicas, incluindo edema, reações cutâneas, urticária, prurido, angioedema, reações de hipersensibilidade, incluindo reações anafilactoides (incluindo choque anafilático), dermatite exfoliativa generalizada; depressão do sistema imunológico.

Outros: sensação de calor, frio ou entorpecimento das extremidades, edema, fraqueza, hipertermia maligna.

Reações locais: reações no local da injeção, sensação de queimadura leve que desaparece com o aumento do efeito anestésico (dentro de 1 minuto), hiperemia. Na anestesia espinhal ou epidural, pode ser observada dor nas costas, pernas, bloqueio parcial/total da medula espinhal, acompanhado de diminuição da pressão arterial, distúrbios da defecação, incontinência urinária, impotência, perda da sensibilidade na região da genitália (a probabilidade desses efeitos aumenta com a administração de doses mais altas ou em caso de injeção acidental da lidocaína no espaço subaracnoide, quando a dose destinada à administração no espaço epidural entra no espaço subaracnoide); em casos isolados, após tal intervenção, a recuperação da função motora, sensorial e/ou vegetativa ocorre lentamente (em vários meses) ou de forma incompleta.

Prazo de validade

3 anos.

Condições de armazenamento

Armazenar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ºC em local inacessível às crianças.

Incompatibilidade

O medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos no mesmo seringa. A lidocaína precipita em caso de mistura com anfotericina, metohexital ou sulfadiazina. Dependendo do pH da solução, a lidocaína pode ser incompatível com ampicilina.

Embalação

2 ml em ampola, 10 ampolas em embalagem contour, 1 embalagem contour em caixa; 2 ml em ampola, 10 ampolas em caixa.

Categoria de liberação

Sob prescrição médica.

Fabricante

PAT "Galichpharm".

Localização do fabricante e endereço do local de atividade

Ucrânia, 79024, Lviv, rua Opyshkivska, 6/8.