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INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento FLUMAZENIL-VISTA

Composición

principio activo: flumazenil; 1 ml de solución contiene 0,1 mg de flumazenil; excipientes: cloruro de sodio, edetato disódico, ácido acético glacial, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica

Solución para inyección.

Propiedades físico-químicas

Solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico

Otros productos terapéuticos. Antídotos. Código ATC V03AV25.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Mecanismo de acción

El flumazenil es un antagonista de las benzodiacepinas, derivado de la imidazobenzodiazepina, que mediante una interacción competitiva bloquea específicamente el efecto de las sustancias que actúan sobre el receptor de benzodiacepina en el sistema nervioso central (SNC). Se ha informado de la neutralización de reacciones paradójicas de las benzodiacepinas.

Efectos farmacodinámicos

Los experimentos realizados en animales mostraron que el flumazenil no bloquea el efecto de los agonistas de los receptores de benzodiacepinas, como los barbitúricos, los miméticos del ácido gamma-aminobutírico y los antagonistas de los receptores de la adenosina. El flumazenil bloquea la acción de los agonistas no benzodiacepínicos, como los ciclopironas (zopiclona) y las triazolopiridazinas. Los efectos hipno-sedantes de las benzodiacepinas desaparecen rápidamente (en un plazo de 1-2 minutos) después de la administración intravenosa de flumazenil. Dependiendo de la diferencia en el tiempo de eliminación entre el agonista y el antagonista, el efecto puede repetirse después de varias horas. El flumazenil puede tener una actividad agonista leve (por ejemplo, anticonvulsiva). Eficacia y seguridad clínicas. Los estudios en animales mostraron que con el tratamiento prolongado con flumazenil se producía un síndrome de abstinencia, incluyendo convulsiones.

Farmacocinética

Distribución

El flumazenil es una base lipofílica débil. El flumazenil se une aproximadamente al 50% de las proteínas plasmáticas, de las cuales 2/3 se unen a la albúmina. El flumazenil se distribuye intensamente en el espacio extracelular. Durante la fase de distribución, la concentración de flumazenil en plasma disminuye con un período de semivida de 4-5 minutos. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 0,9-1,1 l/kg.

Metabolismo

El flumazenil se somete a un metabolismo intensivo en el hígado. El metabolito más importante en plasma (en forma libre) y orina (en forma libre y conjugada) es el ácido carboxílico. Los resultados de las pruebas farmacológicas mostraron que este metabolito no tiene actividad agonista o antagonista de las benzodiacepinas.

Eliminación

El flumazenil se elimina casi por completo con la orina. Esto indica una descomposición completa del principio activo en el organismo. Los estudios con el medicamento marcado con radioisótopo mostraron que la eliminación total se produce en un plazo de 72 horas: 90-95% con la orina y 5-10% con las heces. La eliminación es rápida, lo que se refleja en el corto período de semivida (40-80 minutos). La depuración total de flumazenil es de 0,8-1,0 l/h/kg, y el metabolismo se produce principalmente en el hígado.

Características clínicas

Indicaciones

El medicamento se utiliza para la reversión parcial o total de los efectos sedantes centrales de las benzodiacepinas en adultos y niños a partir de 1 año. Puede utilizarse en anestesia y cuidados intensivos.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes del medicamento.
• Tratamiento de estados potencialmente mortales con benzodiacepinas (por ejemplo, control de la presión intracraneal o estado epiléptico).
• Intoxicación grave causada por antidepresivos cíclicos (convulsiones, convulsiones focales, prolongación del intervalo QRS, arritmia, midriasis, síntomas anticolinérgicos).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacción se realizaron solo en pacientes adultos. El flumazenil inhibe los efectos centrales de las benzodiacepinas mediante una inhibición competitiva a nivel de los receptores. También bloquea la acción de los agonistas no benzodiacepínicos (por ejemplo, zopiclona, triazolopiridazinas) sobre los receptores de benzodiacepinas. Sin embargo, el flumazenil no bloquea la acción de los medicamentos que no actúan por este mecanismo. No se observa interacción con otros depresores del SNC.

Características de uso

Monitorización

Al utilizar flumazenil para la reversión de la sedación causada por benzodiacepinas, es necesario controlar durante un período prolongado la dosis, los signos vitales (electrocardiograma (ECG)), pulso, oximetría, concentración de la atención del paciente y otros signos vitales, como la frecuencia cardíaca, la frecuencia respiratoria y la presión arterial, así como la duración del efecto del benzodiacepina utilizado en relación con la aparición de síntomas de sedación recurrente, dificultad para respirar u otros signos de efecto residual de las benzodiacepinas.

Ansiedad

Es necesario seleccionar cuidadosamente la dosis de flumazenil para los pacientes que padecen ansiedad preoperatoria o tienen antecedentes de ansiedad crónica o episódica.

Dolor postoperatorio

Es necesario considerar el dolor postoperatorio. Es posible que sea mejor mantener al paciente sedado.

Uso en pediatría

Debido a la posibilidad de sedación recurrente y dificultad para respirar en los niños que han experimentado sedación después de la administración de midazolam, es necesario controlar cuidadosamente durante al menos 2 horas después de la administración de flumazenil.

Sobredosis

Síntomas. Incluso con la administración de dosis más altas de las recomendadas (hasta 100 mg de flumazenil), no se observaron síntomas de sobredosis.

Reacciones adversas

Fecha de caducidad

3 años.

Condiciones de almacenamiento

No se requieren condiciones de almacenamiento especiales para el medicamento. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase

5 ml en ampolla; 5 o 10 ampollas en caja de cartón.

Categoría de dispensación

Con receta.

Fabricante

LABORATORIO REIG JOFRÉ, S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

C/Gran Capitán, 10, Sant Joan Despí, Barcelona, 08970, España