Лінезолід Крка

Укладена інформація для користувача

Лінезолід Крка, 2 мг/мл, розчин для інфузії

Лінезолід

Перед використанням лікарського засобу необхідно ретельно ознайомитися з цією інформацією, оскільки вона містить важливі дані для пацієнта.

• Зберігайте цю інформацію, щоб у разі потреби знову її прочитати.
• У разі виникнення будь-яких сумнівів зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри.
• Якщо у пацієнта виникнуть будь-які побічні ефекти, включаючи ті, що не наведені в цій інформації, повідомте про це лікаря, фармацевта або медсестру. Див. розділ 4.

Зміст інформації

• 1. Що таке лікарський засіб Лінезолід Крка і для чого він використовується
• 2. Важлива інформація перед використанням лікарського засобу Лінезолід Крка
• 3. Як використовувати лікарський засіб Лінезолід Крка
• 4. Можливі побічні ефекти
• 5. Як зберігати лікарський засіб Лінезолід Крка
• 6. Зміст упаковки і інші дані

1. Що таке лікарський засіб Лінезолід Крка і для чого він використовується

Лінезолід Крка - антибіотик, який належить до класу антибіотиків - оксазолідинонів, який діє шляхом припинення росту деяких бактерій, що викликають інфекції у дорослих.
Цей лікарський засіб використовується для лікування пневмонії, деяких інфекцій шкіри і м'яких тканин. Лікар вирішить, чи є використання лікарського засобу Лінезолід Крка відповідним для лікування певної інфекції.

2. Важлива інформація перед використанням лікарського засобу Лінезолід Крка

Коли не використовувати лікарський засіб Лінезолід Крка

• якщо пацієнт має алергію на лінезолід або будь-який інший компонент цього лікарського засобу (перелічені в розділі 6);
• якщо пацієнт зараз приймає або приймав протягом останніх 2 тижнів лікарські засоби групи інгібіторів моноамінооксидази (МАОІ, наприклад фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід). Ці лікарські засоби можуть використовуватися для лікування депресії або хвороби Паркінсона;
• під час грудного вигодовування, оскільки лінезолід проникає в молоко жінок, які годують грудьми, і може мати шкідливий вплив на дитину.

Попередження та обережність

Перед початком лікування лікарським засобом Лінезолід Крка необхідно обговорити це з лікарем, фармацевтом або медсестрою.
Лінезолід Крка може не бути відповідним для певного пацієнта, якщо він може відповісти позитивно на будь-яке з нижченаведених питань. У такому випадку необхідно порозмовляти з лікарем, оскільки буде потрібно перевірити загальний стан здоров'я і артеріальний тиск перед і під час лікування. Лікар також може вирішити використовувати інший лікарський засіб.
У разі сумнівів, чи нижченаведені ситуації стосуються пацієнта, необхідно порадитися з лікарем.

• Чи має пацієнт високий артеріальний тиск і чи приймає він лікарські засоби для його лікування?
• Чи діагностовано у пацієнта гіпертиреоз?
• Чи має пацієнт пухлину надниркових залоз (пухлина хромаффінна) або ракові захворювання (зумовлені пухлинами в гормональній системі, які супроводжуються такими симптомами, як діарея, червоність шкіри, свистячий дихання)?
• Чи має пацієнт біполярні афективні розлади, шизоафективні розлади, дезорієнтацію або інші психічні розлади?
• Чи мав пацієнт гіпонатріємію (низький рівень натрію в крові) або чи приймає він лікарські засоби, які знижують рівень натрію в крові, наприклад деякі діуретики (також звані "мочогінними засобами"), наприклад гідрохлортіазид?
• Чи приймає пацієнт опіоїдні лікарські засоби? Одночасне використання деяких лікарських засобів, включаючи антидепресанти і опіоїди, з лікарським засобом Лінезолід Крка може призвести до виникнення серотонінового синдрому - стану, який потенційно загрожує життю (див. розділ 2 "Лінезолід Крка і інші лікарські засоби" та розділ 4).

Коли слід бути обережним при використанні лікарського засобу Лінезолід Крка

Необхідно повідомити лікаря перед прийняттям лікарського засобу Лінезолід Крка, якщо у пацієнта є:

• похилий вік,
• сприятливість до утворення синяків або кровотеч,
• анемія (низький рівень червоних кров'яних тілець),
• сприятливість до інфекцій,
• епілептичні напади в анамнезі,
• розлади функції печінки або нирок, особливо якщо пацієнт проходить діаліз,
• діарея.

Необхідно негайно повідомити лікаря, якщо під час лікування у пацієнта виникнуть:

• проблеми зі зором, наприклад нечітке бачення, зміни кольорового сприйняття, труднощі з розпізнаванням деталей або звуження поля зору;
• втрата чутливості в руках або ногах або відчуття оніміння або поколювання в руках і ногах;
• під час прийому або після закінчення прийому антибіотиків, включаючи лікарський засіб Лінезолід Крка, може виникнути діарея; у разі важкого перебігу, хронічної діареї, появи крові або слизу в калі, необхідно негайно припинити прийом лікарського засобу Лінезолід Крка і звернутися до лікаря; у такому випадку не слід приймати лікарські засоби, які затримують або сповільнюють рухи кишечника;
• рецидивуючі нудоти або блювота, біль у животі або прискорене дихання;
• незрозумілий біль у м'язах, чутливість або слабкість м'язів і (або) темне забарвлення сечі. Це можуть бути симптоми важкого стану, званого рабдоміолізом (розпад м'язів), який може призвести до ушкодження нирок;
• нудота і погане самопочуття, включаючи слабкість м'язів, головний біль, стан сплутаності і розлади пам'яті, які можуть свідчити про гіпонатріємію (низький рівень натрію в крові).

Лінезолід Крка і інші лікарські засоби

Існує ризик виникнення взаємодії між лікарським засобом Лінезолід Крка і іншими лікарськими засобами. Ці взаємодії можуть призвести до виникнення побічних ефектів, наприклад змін артеріального тиску, температури тіла або частоти серцевих скорочень.
Необхідно повідомити лікаря про всі лікарські засоби, які приймає пацієнт зараз або останнім часом, а також про лікарські засоби, які пацієнт планує приймати.

Необхідно повідомити лікаря про прийом наступних лікарських засобів зараз або протягом останніх 2 тижнів

перелічених нижче лікарських засобів, оскільки лікарського засобу Лінезолід Крка не слідвикористовувати під час лікування або після недавнього лікування цими лікарськими засобами (див. також розділ 2 вище: "Коли не використовувати лікарський засіб Лінезолід Крка"):

• інгібітори моноамінооксидази (МАОІ: наприклад фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід); ці лікарські засоби можуть використовуватися для лікування депресії або хвороби Паркінсона.

Необхідно також повідомити лікаря, якщо пацієнт приймає перелічені нижче лікарські засоби. Лікар може все ж таки призначити пацієнтові лікарський засіб Лінезолід Крка, однак буде потрібно контролювати загальний стан здоров'я і артеріальний тиск пацієнта перед і під час лікування. У інших випадках лікар може вирішити, що для пацієнта буде краще використовувати інший лікарський засіб.

• Лікарські засоби, які знижують набухання, що використовуються при застуді або грипі, які містять псевдоефедрин або фенілпропаноламін.
• Деякі лікарські засоби проти астми, наприклад салбутамол, тербуталін, фенотерол.
• Тріциклічні антидепресанти або ССРІ (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну). До цих груп належить багато лікарських засобів, наприклад амітріптилін, циталопрам, кломіпрамін, досулепін, доксепін, флуоксетин, флувоксамін, іміпрамін, лофепрамін, пароксетин, сертралін.
• Лікарські засоби проти мігрені, наприклад суматриптан і золмітриптан.
• Лікарські засоби, які використовуються для лікування раптових, важких алергічних реакцій, наприклад адреналін (епінефрин).
• Лікарські засоби, які підвищують артеріальний тиск, наприклад норадреналін (норепінефрин), допамін і добутамін.
• Опіоїди, наприклад петидин - які використовуються для лікування болю середньої або високої інтенсивності.
• Лікарські засоби, які використовуються для лікування тривожних розладів, наприклад буспірон.
• Лікарські засоби проти закреплення крові, наприклад варфарин.
• Антибіотик, званий рифампіцином.

Лінезолід Крка з їжею і питтям

• Лінезолід Крка можна приймати незалежно від прийому їжі.
• Під час лікування необхідно обмежити споживання продуктів, таких як дозрілі сири, дріжджі, продукти з сої (наприклад, соєвого соусу) та алкогольних напоїв, особливо пива в бочках і вина. Ці продукти містять тирамін, яка вступає в реакцію з лікарським засобом Лінезолід Крка, що може призвести до підвищення артеріального тиску.
• У разі виникнення пульсуючого головного болю після їжі або пиття необхідно негайно порозмовляти з лікарем, фармацевтом або медсестрою.

Вагітність, грудне вигодовування і вплив на фертильність

Дія лінезоліду у вагітних жінок є невідомою. У зв'язку з цим, якщо лікар не призначить інакше, лікарського засобу Лінезолід Крка не слідвикористовувати під час вагітності. Якщо пацієнтка вагітна або годує грудьми, підозрює, що може бути вагітною або планує мати дитину, вона повинна порадитися з лікарем або фармацевтом перед прийняттям цього лікарського засобу.
Під час лікування лікарським засобом Лінезолід Крка не слід годувати грудьми, оскільки цей лікарський засіб проникає в молоко жінок, які годують грудьми, і може мати шкідливий вплив на дитину.

Проведення транспортних засобів і обслуговування машин

Лінезолід Крка може викликати головокружіння або розлади зору. У такому випадку не слід керувати транспортними засобами чи обслуговувати машини. Необхідно пам'ятати, що погане самопочуття може негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати машини.

Лінезолід Крка містить глюкозу

300 мл розчину для інфузії містить 13,7 г глюкози. Необхідно врахувати це у пацієнтів з цукровим діабетом.

Лінезолід Крка містить натрій

300 мл розчину для інфузії містить 114 мг натрію (основного компонента кухонної солі). Це відповідає 5,7% максимальної рекомендованої добової норми споживання натрію в дієті для дорослих.

3. Як використовувати лікарський засіб Лінезолід Крка

Дорослі

Цей лікарський засіб завжди слід приймати точно так, як описано в цій інформації для пацієнта або згідно з рекомендаціями лікаря, фармацевта або медсестри. У разі сумнівів необхідно звернутися до лікаря, фармацевта або медсестри.
Лікарський засіб буде введений у вигляді крапельниці (інфузії в вену) лікарем або медичним працівником. Зазвичай використовується доза для дорослих пацієнтів (у віці 18 років і старших) - 300 мл розчину (600 мг лінезоліду) двічі на добу, введеного безпосередньо в кровотік (в/в) у вигляді крапельниці, протягом 30-120 хвилин.
У разі діалізу лікарський засіб Лінезолід Крка слід приймати після діалізу.
Лікування зазвичай триває від 10 до 14 днів, однак може тривати до 28 днів. Ефективність і безпека використання цього лікарського засобу не встановлені для періодів лікування тривалістю понад 28 днів. Про необхідний час лікування вирішує лікар.
Під час лікування лікарським засобом Лінезолід Крка лікар призначить регулярні аналізи крові для контролю морфології крові.
Якщо Лінезолід Крка використовується триваліше ніж 28 днів, необхідно провести офтальмологічне обстеження.

Використання у дітей і підлітків

Лінезолід Крка зазвичай не використовується для лікування дітей і підлітків (у віці до 18 років).

Прийом більшої ніж рекомендована дози лікарського засобу Лінезолід Крка

У разі відчуття, що прийнята доза лікарського засобу була надто великою, необхідно негайно звернутися до лікаря або медсестри.

Пропуск прийому лікарського засобу Лінезолід Крка

У зв'язку з тим, що лікарський засіб буде введений під суворим медичним контролем, пропуск дози видається малоймовірним. Однак у разі підозри пропуску дози лікарського засобу необхідно негайно повідомити про це лікаря або медсестру. Не слід приймати подвійну дозу для компенсації пропущеної дози.
У разі будь-яких подальших сумнівів, пов'язаних з використанням цього лікарського засобу, необхідно звернутися до лікаря, фармацевта або медсестри.

4. Можливі побічні ефекти

Як і будь-який лікарський засіб, цей лікарський засіб може викликати побічні ефекти, хоча вони не виникнуть у кожного.
Якщо під час лікування лікарським засобом Лінезолід Крка у пацієнта виникне будь-який з перелічених нижче побічних ефектів, необхідно негайно повідомити лікаря, медсестру або фармацевта:
Важкі побічні ефекти лікарського засобу Лінезолід Крка (разом з частотою виникнення в дужках) такі:

• важкі шкірні реакції (не дуже часто), набряк, особливо на обличчі та шиї (не дуже часто), свистячий дихання і (або) труднощі з диханням (рідко). Це можуть бути симптоми алергічної реакції і може бути потрібно припинити використання лікарського засобу Лінезолід Крка. Шкірні реакції, такі як: висип, фіолетова пляма, викликана запаленням судин (рідко); червоність, лущення шкіри (дерматит) (не дуже часто), висип (часто), свербіж (часто).
• розлади зору (не дуже часто), такі як нечітке бачення (не дуже часто), зміни кольорового сприйняття (частота невідома), труднощі з розпізнаванням деталей (частота невідома) або звуження поля зору (рідко).
• важка діарея з появою крові і (або) слизу в калі (ентероколіт, пов'язаний з прийомом антибіотиків, включаючи псевдомембранозний коліт), рідко може призвести до загрозливих для життя ускладнень (не дуже часто).
• рецидивуючі нудоти або блювота, біль у животі або прискорене дихання (рідко) .
• згідно повідомлень, під час лікування лікарським засобом Лінезолід Крка виникли судові напади або конвульсії (не дуже часто) .
• серотоніновий синдром (частота невідома): Необхідно повідомити лікаря, якщо під час одночасного прийому антидепресантів з групи ССРІ або опіоїдів виникнуть такі симптоми, як надмірне збудження, сплутаність, марення, жорсткість, тремор, відсутність координації, конвульсії, прискорене серцебиття, важкі проблеми з диханням і діарея (що свідчить про серотоніновий синдром) (див. розділ 2).
• кровотечі або синяки без пояснення, які можуть бути результатом змін кількості кров'яних клітин, що впливають на процес згортання крові або призводять до анемії (часто).
• зміни кількості деяких кров'яних клітин, які можуть вплинути на здатність захищатися від інфекцій (не дуже часто), симптоми інфекції включають: гарячку (часто), біль у горлі (не дуже часто), виразки в роті (не дуже часто), втомлюваність (не дуже часто).
• рабдоміоліз (рідко): об'єктивні та суб'єктивні симптоми включають незрозумілий біль у м'язах, чутливість або слабкість м'язів і (або) темне забарвлення сечі. Це можуть бути ознаки важкого стану, званого рабдоміолізом (розпад м'язів), який може призвести до ушкодження нирок.
• панкреатит (не дуже часто).
• конвульсії (не дуже часто).
• перехідні ішемічні напади (перехідні порушення кровотоку до мозку, які викликають короткочасні симптоми, такі як втрата зору, слабкість кінцівок, невиразна мова, втрата свідомості) (не дуже часто).
• «дзвін» у вухах (шум у вухах) (не дуже часто).

У пацієнтів, яким вводили Лінезолід Крка протягом понад 28 днів, повідомлялося про оніміння, поколювання або нечітке бачення. У разі виникнення розладів зору необхідно негайно звернутися до лікаря.

Додаткові побічні ефекти включають:

Часті побічні ефекти(можуть виникнути у менше 1 з 10 осіб):

• грибкові інфекції, особливо вагінальні або кандидоз ротової порожнини
• головний біль
• металічний смак у роті
• діарея, нудота або блювота
• зміни деяких показників аналізів крові, включаючи ті, які вимірюють білки, солі або ферменти, які використовуються для оцінки функції нирок або печінки, або рівня цукру в крові
• розлади сну
• збільшення артеріального тиску
• анемія (низький рівень червоних кров'яних тілець)
• головокружіння
• місцеві або загальні болі в животі
• запор
• розлади травлення (диспепсія)
• місцевий біль
• зменшення кількості тромбоцитів

Не дуже часті побічні ефекти(можуть виникнути у менше 1 з 100 осіб):

• вагінальний кандидоз або інфекції генітальної області у жінок
• чуття оніміння або поколювання
• набряк, біль або зміна кольору язика
• сухість у роті
• біль у місці або області введення інфузії (крапельниці)
• флебіт (включаючи флебіт в місці введення крапельниці)
• часте сечовипускання
• дріжджачий пот
• збільшення спраги
• гіпонатріємія (низький рівень натрію в крові)
• розлади функції нирок
• метеоризм
• біль у місці ін'єкції
• збільшення рівня креатиніну
• біль у животі
• зміни частоти серцевих скорочень (наприклад, збільшення частоти)
• зменшення кількості всіх типів кров'яних клітин
• слабкість і (або) зміни чутливості

Рідкі побічні ефекти(можуть виникнути у менше 1 з 1000 осіб):

• поверхневе забарвлення зубів, яке проходить після стоматологічної процедури очищення (ручне видалення каменя)

Також повідомлялося про наступні побічні ефекти(частота невідома: частота не може бути встановлена на основі наявних даних):

• волосіння (випадання волосся)

Зголошення побічних ефектів

Якщо виникнуть будь-які побічні ефекти, включаючи ті, які не перелічені в цій інформації, необхідно повідомити про це лікаря, фармацевта або медсестру. Побічні ефекти можна zgолошувати безпосередньо до Департаменту моніторингу побічних ефектів лікарських засобів Міністерства охорони здоров'я України:
вул. Січових Стрільців, 43
04112, м. Київ
Телефон: +38 (044) 279-64-04
Факс: +38 (044) 279-64-04
Адреса електронної пошти: [[email protected]](mailto:[email protected])
Побічні ефекти також можна zgолошувати подміотові відповідальному.
Зголошення побічних ефектів дозволить зібрати більше інформації про безпеку лікарського засобу.

5. Як зберігати лікарський засіб Лінезолід Крка

Лікарський засіб необхідно зберігати в місці, недоступному для дітей.
Не слід використовувати цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці після скорочення «EXP». Термін придатності означає останній день вказаного місяця.
Не зберігайте при температурі вище 30 °C.
Зберігайте в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Після відкриття:було встановлено хімічну і фізичну стабільність розчину в мішці для інфузії протягом 24 годин при кімнатній температурі після видалення з зовнішньої мішки.
З міркувань мікробіології лікарський засіб необхідно використовувати негайно. Якщо лікарський засіб не буде використаний негайно, відповідальність за термін і умови зберігання під час використання несе виключно користувач.
Не слід використовувати лікарський засіб, якщо розчин не є прозорим, безбарвним або жовтим чи жовто-коричневим.
Лікарських засобів не слід викидати в каналізацію чи домашні контейнери для відходів. Необхідно запитати у фармацевта, як видалити лікарські засоби, які вже не використовуються. Таке поводження допоможе захистити навколишнє середовище.

6. Зміст упаковки і інші дані

Що містить лікарський засіб Лінезолід Крка

• Активною речовиною є лінезолід. 1 мл розчину для інфузії містить 2 мг лінезоліду. Мішок для інфузії об'ємом 300 мл містить 600 мг лінезоліду.
• Інші компоненти: глюкоза моногідрат, цитрат натрію дигідрат, лимонна кислота, соляна кислота (для встановлення pH), гідроксид натрію (для встановлення pH) і вода для ін'єкцій. Див. розділ 2 "Лінезолід Крка містить глюкозу" і "Лінезолід Крка містить натрій".

Як виглядає лікарський засіб Лінезолід Крка і що містить упаковка

Прозорий розчин, безбарвний або жовтий чи жовто-коричневий (pH: 4,6-5,2; осмоляльність: 270 мОсм/кг - 320 мОсм/кг).
Безпосередня упаковка:
Мішок для інфузії (300 мл) з багатошарової поліолефінової плівки, з портом з багатошарової поліолефінової плівки та з поліолефіновим з'єднувачем типу twist-off.
Зовнішня упаковка:
Багатошаровий зовнішній мішок з поліестерової плівки/Алюмінію/Поліестерової плівки/Поліпропіленової плівки, у паперовій коробці. Зовнішні мішки пакуються в паперові коробки, які містять 1 або 10 мішків.
Не всі розміри упаковок повинні бути в обігу.

Відповідальний суб'єкт і виробник

КРКА, д. д., Ново Место
Шмарєшка цеста 6
8501 Ново Место
Словенія

Цей лікарський засіб дозволений до обігу в країнах-членах Європейського економічного простору та у Великій Британії (Північній Ірландії) під наступними назвами:

Для отримання більш детальної інформації про цей лікарський засіб необхідно звернутися до місцевого представника відповідального суб'єкта:
КРКА-ПОЛСКА Сп. з о.о.
вул. Рівна 5
02-235 Варшава
Телефон: 22 57 37 500

Дата останньої актуалізації інформації: 30.05.2025

Спеціальні попередження та обережність при застосуванні

Гальмування функції кісткового мозку
У пацієнтів, які приймають лінезолід, спостерігалося гальмування функції кісткового мозку (у тому числі
анемія, лейкопенія, панцитопенія та тромбоцитопенія). У випадках, коли було встановлено такий
ефективний результат лінезоліда, після закінчення лікування препаратом змінені результати аналізів крові поверталися
до значень до лікування. Виникнення таких ознак, здається, має зв'язок з тривалістю лікування. У пацієнтів похилого віку, які приймають лінезолід, існує більше ризику порушень складу крові, ніж у пацієнтів молодшого віку. Тромбоцитопенія може частіше виникати у пацієнтів із важкою нирковою недостатністю, незалежно від того, чи піддаються вони діалізу. Тому кількість кров'яних клітин необхідно суворо контролювати: у пацієнтів з попередньою анемією, гранулоцитопенією або тромбоцитопенією, у пацієнтів, які приймають одночасно препарати, які можуть зменшувати рівень гемоглобіну, кількість кров'яних клітин або впливати на кількість чи функцію тромбоцитів, у пацієнтів із важкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які приймають лінезолід протягом періоду довше 10-14 днів. Лінезолід можна призначати тим пацієнтам лише тоді, коли можлива сувора контроль рівня гемоглобіну, кількості кров'яних клітин та тромбоцитів.
Якщо під час лікування лінезолідом виникне значне гальмування функції кісткового мозку, препарат необхідно відмінити, якщо тільки його призначення не є абсолютно необхідним. Тоді необхідно особливо ретельно контролювати показники морфології крові та ввести відповідне лікування.
Крім того, у пацієнтів, які приймають лінезолід, рекомендується щотижня проводити визначення повної морфології периферичної крові (з визначенням рівня гемоглобіну, кількості тромбоцитів та кількості лейкоцитів із розмазом), незалежно від початкового стану морфології крові.
У дослідженнях, які включали призначення лінезоліда у виняткових випадках до його реєстрації (анг. compassionate use), реєструвалася підвищена частота важкої анемії у пацієнтів, які приймали лінезолід протягом періоду довше максимально рекомендованих 28 днів. У цих пацієнтів частіше було необхідне переливання крові. Випадки анемії, які потребували переливання крові, також реєструвалися після реєстрації лінезоліда, частіше після застосування протягом понад 28 днів.
Після реєстрації лінезоліда реєструвалися випадки виникнення сидеробластної анемії. Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися перші ознаки, приймали лінезолід протягом періоду довше 28 днів. Після закінчення лікування лінезолідом у більшості пацієнтів анемія, як лікована, так і нелікована, повністю або частково проходила.
Змінна смертність у клінічному дослідженні у пацієнтів із бактеріальними інфекціями, викликаними грам-позитивними бактеріями, пов'язаними з використанням внутрішньовенних катетерів
У відкритому клінічному дослідженні у важкохворих пацієнтів із інфекціями, пов'язаними з використанням внутрішньовенних катетерів, спостерігалося підвищення смертності серед пацієнтів, які приймали лінезолід, порівняно з пацієнтами, які лікувалися ванкоміцином, діклоксіциліном або оксациліном [78/363 (21,5%) порівняно з 58/363 (16,0%)]. Основним чинником, який впливав на смертність, було виникнення інфекції грам-позитивними бактеріями на початку лікування.
Коефіцієнти смертності були подібними у пацієнтів з інфекцією, викликаною виключно грам-позитивними бактеріями (коефіцієнт шансів 0,96; 95% інтервал довіри: 0,58-1,59), але були суттєво вищими (p=0,0162) у групі пацієнтів, які приймали лінезолід, у пацієнтів з будь-яким іншим патогеном або без патогену на початку лікування (коефіцієнт шансів 2,48; 95% інтервал довіри: 1,38-4,46). Найбільша різниця спостерігалася під час лікування та протягом 7 днів після його закінчення.
Під час дослідження більше пацієнтів у групі, яка приймала лінезолід, піддалися колонізації патогенними грам-негативними мікроорганізмами та померли внаслідок інфекцій, викликаних грам-негативними бактеріями, а також інфекцій, викликаних змішаними патогенами. У зв'язку з цим при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин лінезолід можна застосовувати у пацієнтів зі встановленим або підозрюваним одночасним інфекцією грам-негативними бактеріями лише тоді, коли не доступні інші методи лікування. У таких випадках необхідно обов'язково розпочати одночасне лікування проти грам-негативних бактерій.
Діарея та антибіотик-асоційоване запалення товстої кишки
Під час застосування майже кожного антибактерійного препарату, у тому числі лінезоліда, реєструвалися випадки псевдомембранозного запалення товстої кишки та діареї, пов'язаної з інфекцією Clostridium difficile. Це ускладнення може проходити від легкої діареї до запалення товстої кишки, яке закінчується смертю. Тому важливо розглядати таку діагноз у пацієнтів, у яких після застосування лінезоліда виникла важка діарея. Якщо підозрюється чи підтверджується, що діарея або запалення товстої кишки пов'язані з застосуванням антибіотика, рекомендується припинити застосування антибактерійного препарату, у тому числі лінезоліда, та негайно розпочати відповідне лікування. У такому випадку протипоказане застосування препаратів, які гальмують перистальтику кишечника.
Лактатна ацидоз
Під час застосування лінезоліда реєструвалися випадки лактатної ацидозу. У пацієнтів, у яких під час прийому лінезоліда розвинулися об'єктивні та суб'єктивні ознаки метаболічної ацидозу, у тому числі повторювані нудоти або блювота, біль у животі, низький рівень бікарбонатів або гіпер вентиляція, необхідна негайна медична інтервенція. Якщо виникне лактатна ацидоз, перед продовженням лікування необхідно оцінити співвідношення користі та ризику подальшого застосування лінезоліда.
Мітохондріальні порушення
Лінезолід гальмує синтез білків мітохондрій, внаслідок чого можуть виникати такі побічні дії, як лактатна ацидоз, анемія та нейропатія (зорового нерва або периферійна). Ці ознаки спостерігаються частіше, якщо лінезолід застосовується довше 28 днів.
Серотоніновий синдром
У спонтанних повідомленнях реєструвалися випадки серотонінового синдрому, пов'язані з одночасним прийомом лінезоліда та серотонінергічних препаратів, у тому числі антидепресивних препаратів, тобто селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та опіоїдів (див. Інструкція до медичного застосування, пункт 4.5). Тому одночасне застосування лінезоліда з серотонінергічними препаратами протипоказане (див. Інструкція до медичного застосування, пункт 4.3), крім випадків, коли це необхідно.
Необхідно ретельно спостерігати за тим, щоб у пацієнта не виникли суб'єктивні та об'єктивні ознаки серотонінового синдрому, такі як порушення когнітивних функцій, дуже висока температура, гіперрефлексія та відсутність координації. Якщо виникнуть об'єктивні та суб'єктивні ознаки, лікар повинен розглянути можливість припинення лікування одним або обома препаратами. Після припинення застосування серотонінергічних препаратів можуть виникнути ознаки відміни.
Рабдоміоліз
Реєструвалися випадки рабдоміолізу, пов'язані з застосуванням лінезоліда. Лінезолід необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з чинниками, які сприяють розвитку рабдоміолізу. У разі виникнення об'єктивних чи суб'єктивних ознак рабдоміолізу необхідно припинити застосування лінезоліда та розпочати відповідне лікування.
Гіпонатремія та синдром неадекватної секреції гормону антидіуретика(анг. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion, SIADH)
У деяких пацієнтів, які приймають лінезолід, реєструвалися випадки гіпонатремії та (або) синдрому неадекватної секреції гормону антидіуретика (анг. SIADH). У пацієнтів, у яких існує ризик гіпонатремії, наприклад у пацієнтів похилого віку або тих, хто приймає препарати, які можуть знижувати рівень натрію в крові (наприклад, тіазидні діуретики, такі як гідрохлортіазид), рекомендується регулярно контролювати рівень натрію в сироватці.
Периферійна нейропатія та нейропатія зорового нерва
У пацієнтів, які приймають лінезолід, реєструвалися випадки периферійної нейропатії та нейропатії зорового нерва, іноді призводять до втрати зору; ці повідомлення в основному стосувалися пацієнтів, які лікувалися протягом періоду довше максимально рекомендованих 28 днів.
Необхідно порадити кожному пацієнтові повідомляти про ознаки погіршення зору, такі як зміна гостроти зору, зміна кольорового зору, нечітке зрів, або дефекти поля зору. У таких випадках рекомендується негайно направити пацієнта на офтальмологічне обстеження. Якщо пацієнт приймає лінезолід протягом періоду довше рекомендованих 28 днів, необхідно регулярно контролювати функцію органів зору.
Якщо виникне периферійна нейропатія або нейропатія зорового нерва, необхідно оцінити співвідношення користі та ризику подальшого лікування лінезолідом.
Повышене ризик нейропатії може виникати під час застосування лінезоліда пацієнтам, які приймають або нещодавно приймали протитуберкульозні препарати.
Конвульсії
У пацієнтів, які приймають лінезолід, реєструвалися випадки конвульсій. У більшості цих випадків спостерігалося виникнення нападів конвульсій в анамнезі або чинники ризику.
Пацієнтам необхідно порадити повідомляти лікареві, чи виникали у них раніше конвульсії.
Інгібітори моноамінооксидази
Лінезолід є оборотним, неселективним інгібітором моноамінооксидази (МАО). Однак у дозах, які застосовуються для лікування інфекцій, він не викликає антидепресивної дії. Доступні лише обмежені дані, отримані з досліджень взаємодії препаратів та безпеки застосування лінезоліда у пацієнтів з іншими захворюваннями та (або) тих, хто приймає одночасно препарати, які можуть створити ризик, пов'язаний з гальмуванням МАО. Не рекомендується застосовувати лінезолід у таких випадках, якщо тільки можлива сувора спостереження та контроль за пацієнтом.
Вживання продуктів, багаті на тирамін
Необхідно порадити пацієнтові, що під час застосування лінезоліда необхідно обмежити вживання продуктів, багаті на тирамін.
Надкажання
У клінічних дослідженнях не оцінювалися вплив застосування лінезоліда на фізіологічну флору бактерій.
Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного розмноження мікроорганізмів, які нечутливі до них. Наприклад, під час клінічного дослідження у близько 3% пацієнтів, які приймали рекомендовані дози лінезоліда, виникла кандидоз. Якщо під час застосування лінезоліда виникне надкажання мікроорганізмами, які нечутливі до нього, необхідно застосувати відповідне лікування.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів з важкою нирковою недостатністю лінезолід необхідно застосовувати з особливою обережністю та лише тоді, коли передбачена користь перевищує теоретичний ризик (див. Інструкція до медичного застосування, пункти 4.2 та 5.2).
У пацієнтів з важкою недостатністю печінки лінезолід необхідно застосовувати лише тоді, коли передбачена користь перевищує ризик.
Порушення фертильності
Застосування лінезоліда призводило до тимчасового зниження фертильності та індукції порушень морфології сперми у дорослих самців щурів, які піддавалися дії лінезоліда в ступені, подібному до того, який спостерігається у людей. Відсутні дані щодо впливу лінезоліда на чоловічу репродуктивну систему у людей.
Клінічні дослідження
Не встановлено безпеки та ефективності застосування лінезоліда протягом періоду довше 28 днів.
Не проводилися контрольовані клінічні дослідження з участю пацієнтів зі ступою цукрового діабету, пролежнями, змінами, викликаними недостатністю кровообігу, важкими опіками або гангреною.
Досвід застосування лінезоліда у таких випадках обмежений.
Допоміжні речовини
300 мл розчину містить 13,7 г глюкози. Це необхідно враховувати у пацієнтів з цукровим діабетом.
300 мл розчину також містить 114 мг (5 ммоль) натрію, що відповідає 5,7% максимальної добової дози натрію, рекомендованої ВООЗ для дорослих.

Взаємодії

Інгібітори моноамінооксидази
Лінезолід є оборотним, неселективним інгібітором моноамінооксидази (ІМАО). Існують лише обмежені дані, отримані з досліджень взаємодії препаратів та безпеки застосування лінезоліда у пацієнтів, які приймають одночасно препарати, які можуть гальмувати моноамінооксидазу (МАО). Не рекомендується застосовувати лінезолід у таких випадках, якщо тільки можлива сувора спостереження та контроль за пацієнтом.
Потенційні взаємодії, які призводять до підвищення артеріального тиску
Встановлено, що у здорових добровольців лінезолід посилює зростання артеріального тиску, викликане псевдоефедрином та хлоридом фенілпропаноламіну. Одночасне застосування лінезоліда та псевдоефедрину або фенілпропаноламіну призводило до підвищення систолічного тиску на 30-40 мм рт. ст., у порівнянні з підвищенням на 11-15 мм рт. ст., коли застосовувався сам лінезолід, на 14-18 мм рт. ст., коли застосовувалася сама псевдоефедрина або фенілпропаноламін, та на 8-11 мм рт. ст., коли застосовувався плацебо. Не проводилися подібні дослідження у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Рекомендується поступове коригування дози вазопресивних препаратів (у тому числі препаратів, які діють на дофамінергічні рецептори) під час їх одночасного застосування з лінезолідом.
Потенційні взаємодії з препаратами, які діють на серотонінові рецептори
У здорових добровольців досліджувалися взаємодії між лінезолідом та декстрометорфаном.
Декстрометорфан (2 дози по 20 мг з інтервалом 4 години) застосовувався одночасно з лінезолідом або без нього. У пацієнтів, які приймали лінезолід та декстрометорфан, не спостерігалися ознаки серотонінового синдрому (тобто дезорієнтації, марення, неспокою, тремору, гіперемії обличчя, надмірної потовиділення, дуже високої температури).
Після реєстрації лінезоліда реєструвався один випадок виникнення ознак, подібних до серотонінового синдрому, після одночасного застосування лінезоліда та декстрометорфану. Ознаки пройшли після відміни обох препаратів.
Під час клінічних досліджень реєструвалися випадки серотонінового синдрому під час одночасного застосування лінезоліда та серотонінергічних препаратів, у тому числі антидепресивних, таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та опіоїди. Тому не рекомендується їх одночасне застосування (див. Інструкція до медичного застосування, пункт 4.3). Порядок дій у пацієнтів, у яких необхідно одночасне застосування лінезоліда та серотонінергічних препаратів, описано у спеціальних попередженнях та обережності при застосуванні.
Застосування продуктів, багаті на тирамін
Не спостерігалося суттєвого підвищення артеріального тиску у пацієнтів, які приймали лінезолід та дозу тираміну менше 100 мг. Це свідчить про те, що необхідно лише уникати вживання надмірних кількостей продуктів та напоїв, багаті на тирамін (наприклад, дозрілих сирів, екстрактів дріжджів, недистильованих алкогольних напоїв та продуктів, отриманих з ферментації насіння сої, таких як соєвый соус).
Препарати, які метаболізуються з допомогою цитохрому P450
Лінезолід не метаболізується у помітній мірі з допомогою ферментної системи цитохрому P450 (CYP450) та не гальмує активність жодного з людських ізоензимів CYP, які мають клінічне значення (1А2, 2С9, 2С19, 2Д6, 2Е1, 3А4). Аналогічно лінезолід не індукує ізоензими цитохрому P450 у щурів. Тому можна очікувати, що під час застосування лінезоліда не виникнуть взаємодії з препаратами, пов'язані з активністю CYP450.
Рифампіцин
Вплив рифампіцину на фармакокінетику лінезоліда досліджувався у 16 здорових чоловіків, яким застосовувався 600 мг лінезоліда 2 рази на добу протягом 2,5 доби або лінезолід разом з 600 мг рифампіцину, який застосовувався 1 раз на добу протягом 8 діб. Рифампіцин знижував C та AUC лінезоліда в середньому на 21% [90% КІ, 15, 27] та 32% [90% КІ, 27, 37] відповідно. Механізм цієї взаємодії та її клінічне значення невідомі.
Варфарин
Якщо під час лікування лінезолідом після досягнення стабільної концентрації додано застосування варфарину, спостерігається 10% зниження середніх максимальних значень INR (міжнародний нормалізований співвідношення) та 5% зниження площі під кривою AUC для INR. Не достатньо даних, щоб встановити клінічне значення одночасного застосування лінезоліда та варфарину.

Вплив на фертильність, вагітність та лактацію

Вагітність
Існують обмежені дані щодо застосування лінезоліда у жінок під час вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, показали токсичний вплив лінезоліда на репродуктивну систему. Існує потенційний ризик під час застосування у людей.
Лінезоліду не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки лікар не вважає, що користь перевищує потенційний ризик.
Грудне вигодовування
Результати досліджень, проведених на тваринах, свідчать про те, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати до молока жінок, які годують грудьми, та тому необхідно припинити грудне вигодовування перед початком та під час лікування лінезолідом.
Фертильність
У дослідженнях на тваринах лінезолід викликав зниження фертильності.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми

Необхідно попередити пацієнта, що під час лікування лінезолідом можуть виникати головокружіння та ознаки, пов'язані з порушеннями зору, та що не слід керувати транспортними засобами чи обслуговувати механізми.

Побічні дії

Побічні дії, перелічені в таблиці нижче, спостерігалися з частотою, визначеною у клінічних дослідженнях, проведених у понад 6 000 дорослих пацієнтів, які приймали лінезолід у рекомендованих дозах протягом періоду не довше 28 днів.
Найчастішими побічними діями були: діарея (8,9%), нудоти (6,9%) та блювота (4,3%), а також головний біль (4,2%).
Найчастішими побічними діями, пов'язаними з застосуванням лінезоліда, які призводили до припинення лікування, були головний біль, діарея, нудоти та блювота. Близько 3% пацієнтів припинили лікування через виникнення побічної дії, пов'язаної з застосуванням лінезоліда.
Додаткові побічні дії, реєстровані після реєстрації препарату, перелічені в таблиці нижче та описані як "частота невідома", оскільки реальна частота їх виникнення не може бути встановлена на основі доступних даних.
Під час лікування лінезолідом спостерігалися наступні побічні дії з наступною частотою виникнення:

• дуже часто (≥ 1/10),
• часто (≥ 1/100 до <1>
• не дуже часто (≥ 1/1000 до <1>
• рідко (≥ 1/10 000 до <1>
• дуже рідко (<1>
• частота невідома (частота не може бути встановлена на основі доступних даних).

Наступні побічні дії лінезоліда рідко мали важкий ступінь: місцевий біль у животі, примірні напади недостатнього кровопостачання та гіпертонія.
†У контрольованих клінічних дослідженнях, у яких лінезолід застосовувався протягом максимально 28 днів у 2% пацієнтів виникла анемія. У дослідженнях, які включали застосування лінезоліда у виняткових випадках до його реєстрації (анг. compassionate use) у пацієнтів з загрозливими життям інфекціями та супутніми захворюваннями, анемія розвинулася у 2,5% (33/1326) пацієнтів, які лікувалися лінезолідом протягом періоду до 28 днів, та у 12,3% (53/430) пацієнтів, які лікувалися протягом періоду довше 28 днів. Важка, пов'язана з застосуванням лінезоліда, анемія, яка потребувала переливання крові, виникла у 9% (3/33) пацієнтів, які лікувалися протягом періоду до 28 днів, та у 15% (8/53) пацієнтів, які лікувалися протягом періоду довше 28 днів.
Діти та підлітки
Дані щодо безпеки, отримані з клінічних досліджень, у яких брали участь понад 500 пацієнтів у віці від народження до 17 років, не свідчать про те, що профіль безпеки лінезоліда у популяції дітей та підлітків відрізняється від спостережуваного у дорослих пацієнтів.

Передозування

Немає специфічного антидоту.
Не описано жодного випадку передозування лінезоліда. Тим не менше, нижче наведена інформація може бути корисною у разі передозування:
Рекомендується застосування підтримуючого лікування та забезпечення діалізної очистки. Близько 30% дози лінезоліда видаляється з організму протягом 3-годинної гемодіалізу; однак немає даних щодо видалення лінезоліда під час перитонеального діалізу або гемофільтрації.

Спеціальні заходи обережності при видаленні та підготовці лікарського засобу до застосування

Тільки для одноразового використання. Зніміть зовнішню сумку безпосередньо перед введенням препарату, перевірте, чи немає дрібних пошкоджень, сильно стискаючи сумку. Якщо сумка протікає, не застосовуйте препарат, оскільки він може не бути стерильним. Перед введенням розчин необхідно оглянути. Його можна вводити лише тоді, коли він прозорий та не містить твердих частинок. Не застосовуйте сумки у послідовному зв'язку. Невикористані залишки розчину необхідно видалити. Відсутні спеціальні вимоги щодо видалення. Усі невикористані залишки лікарського засобу або його відходи необхідно видалити згідно з місцевими правилами . Не підключайте сумки з частково використаною вмістом.
Лінезолід Крка у вигляді розчину для інфузії показав сумісність з наступними розчинами: 5% розчин глюкози для інфузії, 0,9% розчин хлориду натрію для інфузії, рінгер-лактатний розчин для ін'єкцій (розчин для ін'єкцій Гартмана).

Несумісності

Не додавайте до розчину інші речовини. Якщо лінезолід необхідно застосовувати одночасно з іншими препаратами, то кожен препарат необхідно вводити окремо, згідно з рекомендаціями щодо його застосування. Якщо через те саме місце введення необхідно чергувати введення розчинів лінезоліда та інших препаратів, то кожен раз перед введенням лінезоліда та після його введення необхідно промивати місце введення розчином, сумісним з лінезолідом у вигляді розчину для інфузії.
Розчин для інфузії Лінезолід Крка є фізично несумісним з наступними препаратами: амфотеріцин Б, хлорид хлорпромазину, діазепам, ізетіонат пентаміцину, лактобіонат еритроміцину, соль натрію фенітоїну та сульфаметоксазол з триметопримом. Крім того, він є хімічно несумісним з солью натрію цефтріаксону.

Строк годності

2 роки
Після відкриття:встановлено хімічну та фізичну стабільність розчину у сумці для інфузії протягом 24 годин при кімнатній температурі після видалення з зовнішньої сумки (зовнішня сумка).
З мікробіологічних причин лікарський засіб необхідно застосовувати негайно. Якщо препарат не буде застосовано негайно, відповідальність за термін та умови зберігання під час застосування лежить виключно на користувачі.

Спеціальні заходи обережності при зберіганні

Не зберігайте при температурі вище 30℃.
Зберігайте в оригінальній упаковці для захисту від світла.