ЛИНЕЗОЛИД ДЕМО 2 мг/мл РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Введение

Проспект: Информация для пользователя

Линезолид Демо 2 мг/мл, раствор для инфузии ЕФГ

Прочитайте внимательно весь проспект перед тем, как вам будет введено это лекарство, поскольку в нем содержится важная информация для вас.

• Сохраните этот проспект, поскольку вам может потребоваться прочитать его снова.
• Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой.

• Это лекарство было назначено вам, и его не следует давать другим людям, даже если у них такие же симптомы, как у вас, поскольку оно может причинить им вред.
• Если вы испытываете побочные эффекты, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой, даже если это побочные эффекты, которые не указаны в этом проспекте. См. раздел 4.

Содержание проспекта

1. Что такое Линезолид Демо и для чего он используется
2. Что вам нужно знать перед тем, как быть behandelt с Линезолид Демо
3. Как вводится Линезолид Демо
4. Возможные побочные эффекты
5. Хранение Линезолид Демо
6. Содержание упаковки и дополнительная информация

1. Что такое Линезолид Демо и для чего он используется

Линезолид является антибиотиком группы оксазолидинонов, который действует путем предотвращения роста определенных бактерий (микробов), вызывающих инфекции.

Антибиотики используются для лечения бактериальных инфекций и не подходят для лечения вирусных инфекций, таких как грипп или простуда.

Важно следовать инструкциям относительно дозировки, приема и продолжительности лечения, указанным вашим врачом.

Не храните и не повторно используйте это лекарство. Если после окончания лечения у вас осталось антибиотик, верните его в аптеку для правильной утилизации. Не следует выбрасывать лекарства в канализацию или мусор.

Он используется для лечения пневмонии и определенных инфекций кожи или подлежащих тканей. Ваш врач решит, подходит ли линезолид для лечения вашей инфекции.

2. Что вам нужно знать перед тем, как быть behandelt с Линезолид Демо

Линезолид Демо не должен быть введен, если:

• Вы аллергичны к линезолиду или любому другому компоненту этого лекарства (перечисленному в разделе 6).
• Вы принимаете или принимали в течение последних 2 недель какие-либо лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Эти лекарства обычно используются для лечения депрессии или болезни Паркинсона.
• Вы кормите грудью. Это лекарство проникает в молоко и может повлиять на ребенка.

Предостережения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой перед началом использования Линезолид Демо.

Линезолид может не подходить для вас, если вы ответите дана любой из следующих вопросов. В этом случае сообщите об этом вашему врачу, поскольку ему/ей необходимо будет контролировать ваше общее состояние и артериальное давление до и во время лечения или может решить, что другое лечение лучше для вас.

Спросите вашего врача, если вы не уверены, применима ли к вашему случаю какая-либо из этих категорий.

• У вас высокое артериальное давление, даже если вы принимаете лекарства для его лечения?
• Вам диагностирована гиперактивность щитовидной железы?
• У вас есть опухоль надпочечников (феохромоцитома) или карциноидный синдром (вызванный опухолями в гормональной системе, сопровождающимися симптомами диареи, покраснения кожи, свиста при дыхании)?
• Вы страдаете маниакальной депрессией, шизоаффективным расстройством, умственной путаницей или другими психическими проблемами?
• У вас есть история гипонатремии (низкого уровня натрия в крови) или вы принимаете лекарства, снижающие уровень натрия в крови, такие как определенные диуретики, например, гидрохлортиазид?
• Вы принимаете опиоиды?

Использование определенных лекарств, включая антидепрессанты и опиоиды, вместе с Линезолид Демо может привести к развитию серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния (см. раздел 2 «Другие лекарства и Линезолид Демо» и раздел 4).

Будьте особенно осторожны сЛинезолидДемо

Сообщите вашему врачу перед использованием этого лекарства, если:

• вы пациент пожилого возраста
• у вас появляются синяки и легко образуются кровоподтеки
• у вас анемия (низкий уровень красных кровяных телец)
• вы склонны к инфекциям
• у вас есть история судорог
• у вас есть проблемы с печенью или почками, особенно если вы на диализе
• у вас диарея

Сообщите вашему врачу немедленно, если во время лечения появляются:

• Проблемы со зрением, такие как размытое зрение, изменения в цветовом восприятии, трудности с четким зрением или если вы заметили уменьшение вашего поля зрения.
• Потеря чувствительности в руках или ногах или ощущение онемения или жжения в руках или ногах.
• Может возникнуть диарея во время или после приема антибиотиков, включая линезолид. Если диарея становится сильной, длительной или если вы заметили, что ваш стул содержит кровь или слизь, вы должны немедленно прекратить прием этого лекарства и проконсультироваться с вашим врачом. В этой ситуации не следует принимать лекарства, которые останавливают или уменьшают кишечные движения.
• Тошнота или повторяющаяся рвота, боли в животе или гипервентилация
• Неприятные ощущения и головокружение с мышечной слабостью, головными болями, путаницей и ухудшением памяти, которые могут указывать на гипонатремию (низкий уровень натрия в крови).

ЛинезолидДемои другие лекарства

Существует риск того, что линезолид может взаимодействовать с определенными лекарствами и вызывать побочные эффекты, такие как изменения артериального давления, температуры тела или частоты сердечных сокращений.

Сообщите вашему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали любое другое лекарство.

Сообщите вашему врачу, если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недельследующие лекарства, поскольку не следует использоватьлинезолид, если вы все еще принимаете или недавно принимали их (см. раздел 2 «Не использовать Линезолид Демо»).

• Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Эти лекарства обычно используются для лечения болезни Паркинсона.

Сообщите также вашему врачу, если вы принимаете следующие лекарства. Ваш врач может решить лечить вас линезолидом, но необходимо оценить ваше общее состояние и артериальное давление до и во время лечения. В других случаях ваш врач может решить, что другое лечение лучше для вас.

• Средства от простуды, содержащие псевдоэфедрин или фенилпропаноламин.
• Некоторые лекарства для лечения астмы, такие как салбутамол, тербуталин, фенотерол.
• Определенные антидепрессанты, известные как трициклические антидепрессанты или ИСРС (ингибиторы обратного захвата серотонина). Существует много лекарств этого типа, включая амитриптилин, циталопрам, кломипрамин, досулепин, доксепин, флуоксетин, флувоксамин, имипрамин, лофепрамин, пароксетин, сертралин.
• Лекарства, используемые для лечения мигрени, такие как суматриптан или золмитриптан.
• Лекарства для лечения тяжелых аллергических реакций, таких как адреналин (эпинефрин).
• Лекарства, повышающие артериальное давление, такие как норадреналин (норэпинефрин), допамина и добутамина.
• Опиоиды (например, петидин), используемые для лечения умеренной или сильной боли.
• Лекарства, используемые для лечения тревожных расстройств, таких как буспирон.
• Лекарства, препятствующие свертыванию крови, такие как варфарин.
• Антибиотик, называемый рифампицин.

ЛинезолидДемос продуктами питания, напитками и алкоголем

• Вы можете использовать линезолид до, во время или после еды.
• Избегайте употребления чрезмерного количества созревшего сыра, экстракта дрожжей или экстракта соевых бобов (например, соевого соуса) и алкогольных напитков, особенно пива и вина. Причина заключается в том, что линезолид может взаимодействовать с веществом, называемым тирамином, которое присутствует в некоторых продуктах питания. Это взаимодействие может привести к повышению вашего артериального давления.
• Если у вас появляется головная боль после еды или питья, сообщите об этом вашему врачу, фармацевту или медсестре немедленно.

Беременность, лактация и фертильность

Неизвестно, как линезолид влияет на беременных женщин. Поэтому беременные женщины не должны использовать линезолид, если только их врач не посоветует им это. Если вы беременны или кормите грудью, если вы думаете, что можете быть беременной или если вы пытаетесь забеременеть, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом перед использованием этого лекарства.

Не следует кормить грудью во время приема линезолида, поскольку это лекарство проникает в молоко и может повлиять на ребенка.

Вождение и использование машин

Линезолид может вызывать головокружение или проблемы со зрением. Если это происходит, не驾те транспортные средства и не используйте машины. Помните, что если вы не чувствуете себя хорошо, ваша способность управлять транспортными средствами или использовать машины может быть нарушена.

ЛинезолидДемосодержитглюкозу и натрий

Линезолид Демо раствор содержит 13,7 г глюкозы на 300 мл дозы, что должно быть учтено у пациентов с диабетом.

Это лекарство содержит 114 мг натрия (основного компонента столовой соли) на каждые 300 мл дозы. Это эквивалентно 5,7% максимальной рекомендуемой суточной нормы потребления натрия для взрослого.

3. Как вводится Линезолид Демо

Взрослые

Следуйте точно инструкциям по введению лекарства, содержащимся в этом проспекте или указанным вашим врачом, фармацевтом или медсестрой. В случае сомнений спросите вашего врача, фармацевта или медсестру.

Это лекарство будет введено вам врачом или другим медицинским специалистом путем капельницы (инфузии в вену). Рекомендуемая доза для взрослых (18 лет и старше) составляет 300 мл (600 мг линезолида) дважды в день, вводимых直接 в кровоток (внутривенно) путем капельницы в течение 30-120 минут.

Если вы находитесь на диализе, линезолид будет введен вам после каждой сеанса.

Обычная продолжительность лечения составляет 10-14 дней, но может быть продлена до 28 дней. Безопасность и эффективность этого лекарства не были установлены для периодов лечения, превышающих 28 дней. Ваш врач решит продолжительность вашего лечения.

Во время лечения линезолидом ваш врач будет регулярно проводить анализы крови для контроля за кровяным счетом.

Если вы лечитесь линезолидом более 28 дней, ваш врач должен контролировать ваше зрение.

Использование у детей и подростков

Линезолид обычно не используется у детей и подростков (младше 18 лет).

Если вам введено большеЛинезолид Демо, чем должно быть

Если вы думаете, что могли получить больше линезолида, чем должно быть, сообщите об этом вашему врачу или медсестре немедленно.

В случае передозировки или случайного приема проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом или позвоните в Центр токсикологической информации, телефон: 91 562 04 20, указав лекарство и количество, введенное.

Если вы пропустили использованиеЛинезолид Демо

Поскольку это лекарство вводится под строгим контролем, очень маловероятно, что вы пропустите дозу. Если вы думаете, что была пропущена доза лечения, сообщите об этом вашему врачу или медсестре немедленно. Вам не могут быть введены двойные дозы для компенсации пропущенных доз.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя не все люди испытывают их.

Сообщите вашему врачу, фармацевту или медсестре немедленно, если вы заметите любой из следующих побочных эффектов во время лечения линезолидом:

Самые серьезные побочные эффекты Линезолид Демо (с частотой между скобками) являются:

• Тяжелые реакции кожи (редко), отек, особенно на лице и шее (редко), хрипы и/или трудности с дыханием (очень редко). Это может быть признаком аллергической реакции и может потребовать прекращения лечения линезолидом. Реакции кожи, такие как пурпурная эрупция, вызванная воспалением кровеносных сосудов (очень редко), красная, болезненная и чешуйчатая кожа (дерматит) (редко), кожная сыпь (часто), зуд (часто).
• Проблемы со зрением (редко), такие как размытое зрение (редко), изменения в цветовом восприятии (неизвестно), трудности с четким зрением (неизвестно) или если вы заметили уменьшение вашего поля зрения (очень редко).
• Тяжелая диарея, содержащая кровь и/или слизь (колит, связанный с антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), который в редких случаях может привести к осложнениям, угрожающим жизни (редко).
• Тошнота или повторяющаяся рвота, боли в животе или быстрое дыхание (очень редко).
• Были сообщения о случаях судорог или конвульсий (редко) у пациентов, лечившихся линезолидом.
• Серотониновый синдром (неизвестно) должен указать вашему врачу, если вы испытываете агитацию, путаницу, бред, жесткость, дрожь, неуклюжесть, судороги, быстрое сердцебиение, серьезные проблемы с дыханием и диарею (указывающие на серотониновый синдром) во время лечения антидепрессантами, называемыми ИСРС или опиоидами (см. раздел 2).
• Кровотечение или неясные кровоподтеки, которые могут быть вызваны нарушением количества определенных клеток крови, влияющих на свертывание крови или вызывающих анемию (часто).
• Уменьшение количества клеток крови, которые могут повлиять на способность бороться с инфекциями (редко). Некоторые признаки инфекции включают: лихорадку (часто), боль в горле (редко), язвы во рту (редко) и усталость (редко).
• Воспаление поджелудочной железы (редко).
• Судороги (редко).
• Ишемические транзиторные атаки (временное нарушение кровотока в мозге, вызывающее кратковременные симптомы, такие как потеря зрения, слабость в руках и ногах, трудности с речью и потеря сознания) (редко).
• «Звон» в ушах (тиннитус) (редко).

Были сообщения о случаях онемения, покалывания или размытого зрения у пациентов, принимавших линезолид более 28 дней. Если вы испытываете трудности со зрением, проконсультируйтесь с вашим врачом как можно скорее.

Другие побочные эффекты включают:

Частые(могут повлиять до 1 из 10 человек):

• Инфекции, вызванные грибами, особенно в вагине или рту
• Головные боли
• Металлический вкус
• Диарея, тошнота или рвота
• Нарушения некоторых результатов анализа крови, включая те, которые связаны с белками, солями или ферментами, измеряющими функцию печени, почек или уровень сахара в крови
• Трудности со сном
• Повышение артериального давления
• Анемия (низкий уровень красных кровяных телец)
• Головокружение
• Боли в животе, локализованные или общие
• Запор
• Изжога
• Местные боли
• Уменьшение количества тромбоцитов

Редкие(могут повлиять до 1 из 100 человек):

• Вагинальное или генитальное воспаление у женщин
• Чувство покалывания или онемения
• Отек, дискомфорт, изменения цвета языка
• Сухость во рту
• Боль в месте инъекции (вене) или вокруг него
• Воспаление вен (включая место, где установлена вена для инфузии)
• Частое мочеиспускание
• Озноб
• Чувство жажды
• Увеличение потоотделения
• Гипонатремия (низкий уровень натрия в крови)
• Почечная недостаточность
• Увеличение объема живота

• Боль в месте инъекции
• Увеличение креатинина
• Боль в желудке
• Изменения сердечного ритма (например, увеличение частоты сердечных сокращений)
• Уменьшение количества клеток крови
• Слабость и/или сенсорные изменения

Очень редкие(могут повлиять до 1 из 1 000 человек):

• Изменение цвета зубов, которое исчезает после профессиональной стоматологической очистки

Также были сообщены следующие побочные эффекты.

Частота не известна(частота не может быть оценена на основе доступных данных):

• Алопеция (потеря волос)

Сообщение о побочных эффектах

Если вы испытываете любой побочный эффект, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой, даже если это побочные эффекты, которые не указаны в этом проспекте. Вы также можете сообщить об этом напрямую через Испанскую систему фармаковигиланса лекарств для человека: www.notificaram.es. Сообщая о побочных эффектах, вы можете внести свой вклад в предоставление более полной информации о безопасности этого лекарства.

5. Хранение Линезолид Демо

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не используйте это лекарство после даты истечения срока годности, указанной на этикетке и коробке из картона после «CAD». Дата истечения срока годности относится к последнему дню этого месяца.

Не требует специальных условий хранения.

Храните флакон в наружной упаковке, чтобы защитить его от света.

После открытия: с микробиологической точки зрения, если метод открытия исключает риск бактериального загрязнения, продукт должен быть использован немедленно, в противном случае сроки и условия хранения будут ответственностью пользователя.

Не используйте, если в растворе видны частицы или если он не прозрачный.

Не выбрасывайте никакие лекарства через канализацию или бытовые отходы. Спросите вашего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вам больше не нужны. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

6. Содержание упаковки и дополнительная информация

Что содержитсяЛинезолидДемо

• Активное вещество - линезолид. Каждый мл раствора содержит 2 мг линезолида. Каждый флакон для инфузии объемом 300 мл содержит 600 мг линезолида.
• Другие компоненты - глюкоза моногидрат (тип сахара, см. раздел 2), цитрат натрия (E331, см. раздел 2), моногидрат лимонной кислоты, соляная кислота (5Н) (E507) или гидроксид натрия (5Н) (E524) и вода для инъекционных препаратов.

Внешний вид продукта и содержание упаковкиЛинезолидДемо

Линезолид Демо - прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор для инфузии.

Представлен в картонных коробках, содержащих флаконы из полипропилена объемом 300 мл.

Представлен в упаковках по 1, 2, 5, 10, 20 или 25 флаконов.

Возможно, что не все упаковки будут продаваться.

Владелец разрешения на маркетинг и производитель

Demo S.A., Pharmaceutical Industry

21-й км Национальной дороги Афины-Ламия,

14568 Крионери, Аттика,

Греция

Для получения дополнительной информации о этом препарате можно обратиться к местному представителю владельца разрешения на маркетинг:

Местный представитель:

Kern Pharma, S.L.

Венус, 72 - Пол. Инд. Колон II

08228 Террасса - Барселона

Испания

Этот препаратавторизован в государствах-членахЕвропейского экономического пространствапод следующими названиями:

Дата последнего обзора этого листка-вкладыша:июнь 2024

Подробная информация о этом препарате доступна на сайте Испанского агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

Эта информация предназначена только для медицинских специалистов

ЛинезолидДемо2 мг/мл раствор для инфузии ЕФГ

ВАЖНО:

Прежде чем назначать препарат, ознакомьтесь с резюме характеристик продукта (техническим описанием).

Линезолид не активен против инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Если есть уверенность или подозрение на соинфекцию грамотрицательными микроорганизмами, необходимо начать одновременное лечение против грамотрицательных микроорганизмов.

Описание

Флаконы из полипропилена для одноразового использования, готовые к применению, с пластиковой крышкой, резиновой прокладкой (тип II) и кольцом для легкого открытия, или пластиковые крышки с встроенными эластомерами (двойной порт). Флакон содержит 300 мл раствора и поставляется в коробке. Каждая коробка содержит 1 флакон.

Флаконы из полипропилена для одноразового использования, готовые к применению, с пластиковой крышкой, резиновой прокладкой (тип II) и кольцом для легкого открытия, или пластиковые крышки с встроенными эластомерами (двойной порт).

Каждый флакон поставляется в металлизированной пластиковой оболочке. Флакон содержит 300 мл раствора и поставляется в коробке. Каждая коробка содержит 2, 5, 10, 20 или 25 флаконов.

Флакон объемом 300 мл доступен в упаковках по 1, 2, 5, 10, 20 и 25 флаконов.

Возможно, что не все упаковки будут продаваться.

• ЛинезолидДемо- прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор для инфузии. Другие компоненты - глюкоза моногидрат, цитрат натрия (E331), моногидрат лимонной кислоты, соляная кислота (5Н) (E507) или гидроксид натрия (5Н) (E524) и вода для инъекционных препаратов.

Посология и способ применения

Линезолид должен быть назначен только в стационаре и после оценки врачом-специалистом, таким как микробиолог или специалист по инфекционным заболеваниям.

Пациенты, которые начинают лечение с парентеральной формы, могут перейти на любую из пероральных форм, когда это клинически показано. В этом случае не требуется коррекция дозы, поскольку биодоступность линезолида перорально составляет примерно 100%.

Раствор для инфузии должен быть введен в течение 30-120 минут.

Рекомендуемая доза линезолида должна быть введена внутривенно дважды в день.

Продолжительность и рекомендуемая дозировка для взрослых:

Продолжительность лечения зависит от микроорганизма, места инфекции, тяжести и клинической реакции пациента.

Рекомендации по продолжительности лечения, указанные ниже, основаны на данных клинических испытаний. Для некоторых типов инфекций может быть целесообразно назначать более короткие курсы лечения, хотя это не было оценено в клинических испытаниях.

Максимальная продолжительность лечения - 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при применении в течение периодов, превышающих 28 дней, не установлены.

Инфекции, связанные с бактериемией, не требуют увеличения рекомендуемой дозы или продолжительности лечения. Рекомендуемые дозы для раствора для инфузии следующие:

Педиатрическое население:

Безопасность и эффективность линезолида у детей младше 18 лет не установлены. Доступные данные описаны в разделах 4.8, 5.1 и 5.2 резюме характеристик продукта, однако не может быть дана рекомендация по дозировке.

Пациенты пожилого возраста:коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек:коррекция дозы не требуется.

Тяжелое нарушение функции почек (т.е. ККФ <30 мл мин): коррекция дозы не требуется. Поскольку неизвестно клиническое значение воздействия высоких концентраций (до 10-кратных) двух основных метаболитов линезолида на этих пациентов, этот препарат должен быть использован с особой осторожностью у пациентов тяжелым нарушением функции почек и назначен только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.< p>

Поскольку примерно 30% дозы линезолида выводится в течение 3 часов гемодиализа, линезолид должен быть назначен после диализа у пациентов, получающих такое лечение. Основные метаболиты линезолида частично выводятся с помощью гемодиализа, но их концентрации значительно выше после диализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или легким или умеренным нарушением функции почек. Следовательно, линезолид должен быть использован с особой осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, подвергающихся диализу, и только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

На данный момент нет опыта применения линезолида у пациентов, получающих перитонеальный диализ или альтернативные методы лечения нарушения функции почек (кроме гемодиализа).

Продолжайте применять те же изменения, что и в техническом описании

Нарушение функции печени:пациенты с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью): коррекция дозы не требуется.

Тяжелое нарушение функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью): поскольку линезолид метаболизируется путем неферментативного процесса, можно ожидать, что нарушение функции печени не существенно повлияет на его метаболизм, и, следовательно, коррекция дозы не рекомендуется. Однако нет достаточного количества клинических данных, и рекомендуется использовать линезолид у этих пациентов только в случае, если ожидаемая польза превышает теоретический риск.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линезолиду или любому из вспомогательных веществ.

Линезолид не должен быть использован у пациентов, принимающих препараты, ингибирующие моноаминоксидазы А или Б (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение 2 недель после приема таких препаратов.

Если у пациента есть неkontroliруемая гипертония, феохромоцитома, карциноидный синдром, тиреотоксикоз, биполярное расстройство, психоаффективные расстройства или острая конфузия, линезолид не должен быть назначен, если нет возможности для тщательного контроля и мониторинга артериального давления.

• Пациенты с гипертонией, феохромоцитомой, карциноидным синдромом, тиреотоксикозом, биполярным расстройством, психоаффективными расстройствами или острым состоянием конфузии.

• Пациенты, принимающие любые из следующих препаратов: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты рецептора 5-HT1 серотонина (триптаны), симпатомиметики прямого или непрямого действия (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессоры (например, адреналин/эпинефрин, норадреналин/норэпинефрин), допаминергические препараты (например, допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Грудное вскармливание должно быть прекращено до и во время лечения линезолидом (см. раздел 4.6 технического описания).

Особые предостережения и меры предосторожности

Миелосупрессия

Были зарегистрированы случаи миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, леченных линезолидом. У пациентов, за которыми проводился мониторинг, было отмечено, что после отмены лечения показатели крови, пострадавшие от лечения, увеличились до уровня до лечения. Риск этих эффектов, по-видимому, связан с продолжительностью лечения. Пациенты пожилого возраста, леченные линезолидом, могут иметь более высокий риск развития кровяных расстройств, чем более молодые пациенты. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, подвергающихся диализу или нет, и у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени. Следовательно, рекомендуется проводить тщательный контроль гемограммы у пациентов, которые:

Имеют предшествующую анемию, гранулоцитопению или тромбоцитопению;

Принимают одновременно препараты, которые могут снижать уровень гемоглобина, уменьшать количество клеток или негативно влиять на функцию тромбоцитов;

Имеют тяжелое нарушение функции почек или умеренное или тяжелое нарушение функции печени;

Или получают лечение более 10-14 дней.

Линезолид должен быть назначен только этим пациентам, если возможно провести тщательный контроль уровня гемоглобина, показателей крови и тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом возникает значительная миелосупрессия, лечение должно быть отменено, если только продолжение лечения не считается абсолютно необходимым, в этом случае необходимо провести тщательный мониторинг показателей крови и внедрить соответствующие терапевтические меры.

Кроме того, рекомендуется проводить полный анализ крови один раз в неделю (включая гемоглобин, тромбоциты, абсолютный лейкоцитарный счет и формулу) у пациентов, получающих линезолид, независимо от их исходной гемограммы.

В исследованиях поcompassionate использованию было зарегистрировано более высокое количество случаев тяжелой анемии у пациентов, леченных линезолидом в течение периодов, превышающих максимально рекомендуемую продолжительность лечения в 28 дней. Эти пациенты более часто требуют переливания крови. Также были зарегистрированы случаи анемии, требующие переливания крови, во время послепродажного опыта, и количество таких случаев было выше у пациентов, получавших линезолид более 28 дней.

Были зарегистрированы случаи сидеробластной анемии во время послепродажного опыта. В случаях, когда известно время начала, большинство пациентов были лечены более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично восстановились после отмены лечения линезолидом, с или без лечения анемии.

Дисбаланс смертности в клиническом испытании у пациентов с грамположительными инфекциями, связанными с катетером

В открытом исследовании у серьезно больных пациентов с инфекциями, связанными с катетером, было отмечено превышение смертности у пациентов, леченных линезолидом, по сравнению с пациентами, леченными ванкомицином/диклоксацилином/оксациллином [78/363 (21,5%) против 58/363 (16,0%)]. Основным фактором, повлиявшим на смертность, был базовый статус инфекции, вызванной исключительно грамположительными микроорганизмами (отношение шансов 0,96; 95% ДИ: 0,58-1,59), но было значительно выше (p=0,0162) в группе линезолида для пациентов, инфицированных любым другим микроорганизмом или у которых не был выделен базовый микроорганизм (отношение шансов 2,48; 95% ДИ: 1,38-4,46). Наибольший дисбаланс произошел во время лечения и в течение 7 дней после отмены препарата в исследовании. В группе линезолида было больше пациентов, которые приобрели инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, во время исследования, и которые умерли от инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, и от полимикробных инфекций. Следовательно, линезолид должен быть использован только у пациентов с сложными инфекциями кожи и мягких тканей, у которых подозревается или подтверждается соинфекция грамотрицательными микроорганизмами, если нет альтернативных методов лечения. В этих обстоятельствах должно быть начато одновременное лечение против грамотрицательных микроорганизмов.

Диарея и колит, связанные с антибиотиками

При использовании почти всех антибиотиков, включая линезолид, были зарегистрированы случаи диареи, связанной с антибиотиками, и колита, связанной с антибиотиками, включая псевдомембранозную колит и диарею, связанную с Clostridium difficile, которая может варьироваться от легкой диареи до смертельной колита. Следовательно, важно учитывать этот диагноз у пациентов, которые развивают тяжелую диарею во время или после лечения линезолидом. Если подозревается или подтверждается диарея, связанная с антибиотиками, или колит, связанная с антибиотиками, лечение антибактериальными препаратами, включая линезолид, должно быть отменено, и должны быть введены соответствующие терапевтические меры немедленно. В этой ситуации противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику.

Лактатная ацидоз

Были зарегистрированы случаи лактатной ацидозы при использовании линезолида. Пациенты, которые развивают признаки или симптомы метаболической ацидозы, включая повторяющиеся тошноту или рвоту, боли в животе, низкий уровень бикарбоната или гипервентиляцию во время лечения линезолидом, должны получить медицинскую помощь немедленно. Если возникает лактатная ацидоз, должны быть оценены преимущества продолжения лечения линезолидом по сравнению с потенциальными рисками.

Митохондриальная дисфункция

Линезолид ингибирует митохондриальную синтез белка. В результате этого ингибирования могут возникать неблагоприятные события, такие как лактатная ацидоз, анемия и нейропатия (оптическая и периферическая); эти события более часто встречаются при лечении более 28 дней.

Серотониновый синдром

Были сообщения о серотониновом синдроме, связанном с одновременным использованием линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и опиоиды (см. раздел 4.3 технического описания). Следовательно, одновременное использование линезолида и серотонинергических препаратов противопоказано, если только одновременное использование линезолида и серотонинергических препаратов не является абсолютно необходимым (см. раздел 4.3 технического описания). В этих случаях пациенты должны быть тщательно наблюдаемы для обнаружения признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и дезкоординация. Если появляются признаки или симптомы, должно быть рассмотрено прекращение одного или обоих препаратов; если лечение серотонинергическим препаратом будет отменено, симптомы могут исчезнуть.

Гипонатремия и ССИАГ

Были зарегистрированы случаи гипонатремии и/или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (ССИАГ) у некоторых пациентов, леченных линезолидом. Рекомендуется регулярно контролировать уровень натрия в сыворотке крови у пациентов с риском гипонатремии, таких как пациенты пожилого возраста или пациенты, принимающие препараты, которые могут снижать уровень натрия в крови (например, тiazидные диуретики, такие как гидрохлортиазид).

Оптическая и периферическая нейропатия

Были зарегистрированы случаи периферической нейропатии, а также оптической нейропатии и неврита оптического, которые иногда прогрессируют до потери зрения у пациентов, леченных линезолидом; эти случаи произошли в основном у пациентов, леченных в течение периодов, превышающих максимально рекомендуемую продолжительность лечения в 28 дней.

Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения цветового зрения, размытое зрение или дефекты поля зрения. В таких случаях рекомендуется оценить функцию зрения как можно скорее и проконсультироваться с офтальмологом, если необходимо. Функция зрения должна быть регулярно контролируема у любого пациента, леченного линезолидом в течение периода, превышающего 28 дней.

Продолжение лечения линезолидом у пациентов, которые перенесли оптическую или периферическую нейропатию, должно быть оценено по сравнению с возможными рисками.

Может быть более высокий риск нейропатий при использовании линезолида у пациентов, которые в настоящее время принимают или недавно принимали противотуберкулезные препараты для лечения туберкулеза.

Судороги

Были зарегистрированы случаи судорог у пациентов, леченных линезолидом. В большинстве этих случаев был зарегистрирован предшествующий история судорог или факторов риска для судорог. Пациентам должно быть рекомендовано сообщать врачу, если у них есть история судорог.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является обратимым и не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО); однако, он не оказывает никакого антидепрессивного эффекта при использовании в дозах, применяемых для антибактериального лечения. Едва ли имеются данные о фармакологических взаимодействиях...

и безопасности линезолида у пациентов, получающих линезолид и имеющих основные патологии и/или получающих лечение с помощью препаратов, увеличивающих этот риск. Поэтому не рекомендуется использовать линезолид в таких обстоятельствах, если только не возможно провести близкий наблюдение и мониторинг пациента.

Применение с продуктами, богатыми тирамином

Пациентов следует предупредить, чтобы они не потребляли большие количества продуктов, богатых тирамином (см. раздел 4.5).

Суперинфекция

Не оценивались в клинических испытаниях эффекты лечения линезолидом на нормальную флору. Иногда применение антибиотиков может привести к чрезмерному росту микроорганизмов, нечувствительных к антибиотику. Приблизительно 3% пациентов, получавших линезолид в рекомендуемых дозах в течение клинических испытаний, имели кандидоз, связанный с лечением. В случаях суперинфекции во время лечения следует принимать соответствующие меры.

Особые популяции

Линезолид следует применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Рекомендуется, чтобы линезолид назначался пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Влияние на фертильность

В исследованиях, проведенных на взрослых самцах крыс с уровнями воздействия линезолида, подобными тем, которые ожидаются у людей, наблюдалась обратимая снижение фертильности и аномальная морфология спермы. Неизвестны возможные эффекты линезолида на мужскую репродуктивную систему человека.

Клинические испытания

Не установлена безопасность и эффективность линезолида при применении в течение более длительных периодов, чем 28 дней.

В контролируемых клинических испытаниях не участвовали пациенты с диабетической стопой, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Следовательно, имеется ограниченный опыт применения линезолида для лечения этих патологий.

Предупреждения о вспомогательных веществах

Глюкоза

Это лекарство содержит 13,7 г глюкозы в 300 мл, что должно быть учтено при лечении пациентов с диабетом или другими состояниями, связанными с непереносимостью глюкозы.

Натрий

Это лекарство содержит 114 мг натрия на 300 мл дозы, что эквивалентно 5,7% от максимальной суточной нормы потребления натрия в 2 г, рекомендуемой ВОЗ для взрослых.

Линезолид Демо может быть приготовлен для введения с растворами, содержащими натрий (см. раздел 6.6), и это должно быть учтено в отношении общего содержания натрия из всех источников, которые будут введены пациенту.

Взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является обратимым не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО). Данные исследований фармакологического взаимодействия и безопасности линезолида, применяемого у пациентов, получающих лечение с риском ингибирования МАО, очень ограничены. Поэтому не рекомендуется использовать линезолид в таких обстоятельствах, если только не проводится близкий наблюдение и контроль пациента.

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления

Линезолид усиливал гипертензивный эффект, вызванный псевдоэфедрином и гидрохлоридом фенилпропаноламина у здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением. Одновременное применение линезолида с псевдоэфедрином или гидрохлоридом фенилпропаноламина приводило к среднему увеличению систолического артериального давления на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с 11-15 мм рт. ст., вызванными линезолидом в одиночку, 14-18 мм рт. ст., вызванными псевдоэфедрином или фенилпропаноламином в одиночку, и 8-11 мм рт. ст., вызванными плацебо. Аналогичные исследования не проводились у пациентов с гипертонией. Рекомендуется, чтобы при применении линезолида с препаратами, имеющими вазопрессорные эффекты (включая дофаминергические агенты), дозы этих препаратов тщательно титровались до достижения желаемого эффекта.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

У здоровых добровольцев изучалась возможность фармакологического взаимодействия линезолида с декстрометорфаном. Были назначены две дозы по 20 мг декстрометорфана с интервалом 4 часа, с или без линезолида. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдалось эффектов серотонинового синдрома (спутанность сознания, делирий, беспокойство, тремор, покраснение, потоотделение, гиперпиреция).

В период после маркетинга было зарегистрировано случай пациента, испытывавшего симптомы, подобные симптомам серотонинового синдрома, во время приема линезолида и декстрометорфана, которые прошли после прекращения обоих лечений.

Были сообщения о случаях серотонинового синдрома во время клинического применения линезолида в комбинации с серотонинергическими агентами, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), и опиоиды (см. раздел 4.3 инструкции). Поэтому, поскольку одновременное применение противопоказано, в разделе «4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности» описано управление пациентами, для которых лечение линезолидом и серотонинергическими агентами абсолютно необходимо.

Применение с продуктами, богатыми тирамином

Не наблюдалась значительная прессорная реакция у субъектов, получавших линезолид и менее 100 мг тирамина. Это говорит о том, что необходимо избегать только чрезмерного потребления продуктов или напитков с высоким содержанием тирамина (например, сыр, экстракты дрожжей, неперегнанные алкогольные напитки и ферментированные продукты сои, такие как соевый соус).

Лекарства, метаболизируемые с помощью цитохрома P450

Линезолид не метаболизируется обнаруживаемым образом системой ферментов цитохрома P450 (CYP) и не ингибирует ни одну из человеческих изоформ CYP, имеющих клиническое значение (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4). Аналогично, линезолид не индуцирует изoenzymes P450 у крыс. Следовательно, не ожидаются взаимодействия, индуцированные CYP450, с линезолидом.

Рифампицин

Было изучено влияние рифампицина на фармакокинетику линезолида у шестнадцати здоровых взрослых мужчин, которым назначали 600 мг линезолида дважды в день в течение 2,5 дней, с или без 600 мг рифампицина один раз в день в течение 8 дней. Рифампицин снижал Cmax и AUC линезолида в среднем на 21% [90% ДИ, 15, 27] и на 32% [90% ДИ, 27, 37] соответственно. Неизвестен механизм этого взаимодействия и его клиническое значение.

Варфарин

Одновременное применение варфарина и линезолида в стационарном состоянии приводило к снижению максимального среднего значения МНО (Международного нормализованного коэффициента) на 10% и снижению АЮС МНО на 5%. Данные, полученные от пациентов, получавших варфарин и линезолид, недостаточны для оценки клинического значения, если оно имеется, этих результатов.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные о применении линезолида у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали токсичность для репродукции. Существует потенциальный риск для человека.

Линезолид не должен применяться во время беременности, если только это не абсолютно необходимо, т.е. только если потенциальная польза превышает возможный риск.

Лактация

Данные на животных говорят о том, что линезолид и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому следует прекратить лактацию до и во время всего лечения.

Фертильность

В исследованиях на животных линезолид вызывал снижение фертильности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Пациентов следует предупредить, что они могут испытывать головокружение или нарушения зрения во время приема линезолида, и им следует советовать не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами, если出现 любой из этих симптомов.

Побочные реакции

В следующей таблице перечислены все побочные реакции на это лекарство и их частота, основанная на всех данных о причинно-следственной связи клинических испытаний, в которых участвовало более 6 000 взрослых пациентов, получавших рекомендуемые дозы линезолида в течение максимум 28 дней.

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями были диарея (8,9%), тошнота (6,9%), рвота (4,3%) и головная боль (4,2%).

Побочные реакции, связанные с препаратом, которые наиболее часто приводили к прекращению лечения, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Около 3% пациентов прекратили лечение из-за побочной реакции, связанной с препаратом.

Дополнительные побочные реакции, сообщаемые в период после маркетинга, включены в таблицу в категории «Частота неизвестна», поскольку частота не может быть оценена на основе доступных данных.

Во время лечения линезолидом были зарегистрированы следующие побочные реакции с следующими частотами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1>

* См. раздел 4.4

** См. раздел 4.3 и 4.5

# Оценка частоты нежелательных реакций с помощью «Правила трех».

† См. ниже

Следующие побочные реакции на линезолид были сочтены тяжелыми в редких случаях: боль в животе, транзиторные ишемические атаки и гипертония.

† В контролируемых клинических испытаниях, в которых линезолид применялся в течение периодов до 28 дней, 2,0% пациентов сообщили об анемии. В программе сострадательного использования у пациентов с инфекциями, угрожающими жизни, и основными сопутствующими заболеваниями процент пациентов, которые развили анемию при приеме линезолида ≤ 28 дней, составил 2,5% (33/1326) по сравнению с 12,3% (53/430) при лечении более 28 дней. Доля зарегистрированных случаев тяжелой анемии, связанной с препаратом, и требовавшей переливания крови, составила 9% (3/33) у пациентов, лечившихся ≤ 28 дней, и 15% (8/53) у пациентов, лечившихся более 28 дней.

Педиатрическое население

Данные о безопасности линезолида у более 500 педиатрических пациентов (от рождения до 17 лет) не указывают на то, что профиль безопасности линезолида для педиатрических пациентов отличается от такового для взрослых.

Передозировка

Не известен специфический антидот.

Не зарегистрировано случаев передозировки. Однако следующая информация может быть полезной:

Рекомендуется проводить поддерживающие меры вместе с поддержанием клубочковой фильтрации. Приблизительно 30% дозы линезолида удаляется в течение 3 часов гемодиализа, но нет данных об удалении линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии.

Инструкции по применению и обращению

Только для одноразового использования.

Раствор линезолида Демо для инфузии должен быть использован сразу после прокола резиновой пробки с целью предотвращения бактериальной контаминации. Не требуется защита от света во время инфузии.

Не использовать, если есть какие-либо видимые частицы или если раствор мутный. Неиспользованное лекарство или любой остаток материала должны быть утилизированы в соответствии с местными правилами.

Раствор линезолида Демо для инфузии совместим с следующими растворами: 5% глюкоза для внутривенной инфузии, 0,9% хлорид натрия для внутривенной инфузии, раствор Рингера-лактата для инъекционных препаратов (раствор Хартмана).

Несовместимости

Не следует добавлять добавки в этот раствор. Если линезолид вводится одновременно с другими препаратами, каждый из них должен быть введен отдельно в соответствии с инструкциями по применению. Аналогично, если используется та же внутривенная линия для последовательной инфузии нескольких препаратов, ее следует промыть до и после введения линезолида совместимым раствором.

Известно, что линезолид не является физически совместимым с следующими соединениями: амфотерцин Б, гидрохлорид хлорпромазина, диазепам, изотионат пентамидина, лактобионат эритромицина, фенитоин натрия и сульфаметоксазол/триметоприм. Кроме того, он не является химически совместимым с натриевой соли цефтриаксона.

Срок годности

До вскрытия: 3 года.

После вскрытия: С микробиологической точки зрения, если метод вскрытия исключает риск бактериальной контаминации, продукт должен быть использован сразу, в противном случае сроки и условия хранения будут зависеть от пользователя.

Особые меры предосторожности при хранении

Это лекарство не требует особых условий хранения.

Хранить флакон в наружной упаковке, чтобы защитить его от света.