БРИДИОН 100 мг/мл РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Введение

Проспект: информация для пользователя

Бридон 100мг/мл раствор для инъекций

сугаммадекс

Прочитайте внимательно весь проспект перед тем, как вам будет введено это лекарство, поскольку он содержит важную информацию для вас.

• Сохраните этот проспект, поскольку вам может понадобиться прочитать его снова.
• Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с вашим анестезиологом (анестезистом) или врачом.
• Если вы испытываете побочные эффекты, проконсультируйтесь с вашим анестезиологом или другим врачом, даже если это побочные эффекты, которые не указаны в этом проспекте. См. раздел 4.

Содержание проспекта

1. Что такое Бридон и для чего он используется
2. Что вам нужно знать перед началом введения Бридона
3. Как вводится Бридон
4. Возможные побочные эффекты
5. Хранение Бридона
6. Содержание упаковки и дополнительная информация

1. Что такое Бридон и для чего он используется

Что такое Бридон

Бридон содержит активное вещество сугаммадекс. Бридон считается Селективным Агентом, Связывающимся с Блокаторами, поскольку он работает только с определенными мышечными релаксантами, бромуром рокурония или бромуром векурония.

Для чего используется Бридон

Если вам необходимо операция, ваши мышцы должны быть полностью расслаблены, что облегчает хирургу проведение операции. Для этого при общей анестезии вам будут введены лекарства, чтобы ваши мышцы расслабились. Их называют мышечными релаксантами, и к ним относятся, например, бромур рокурония и бромур векурония. Поскольку эти лекарства также блокируют мышцы дыхания, вам понадобится помощь для дыхания (искусственная вентиляция легких) во время и после операции, пока вы не сможете дышать самостоятельно.

Бридон используется для ускорения восстановления мышц после операции, чтобы вы могли снова дышать самостоятельно быстрее. Он работает, соединяясь с бромуром рокурония или бромуром векурония в вашем организме. Его можно использовать у взрослых всегда, когда используется бромур рокурония или бромур векурония.

Он может быть использован у новорожденных, грудных детей, детей и подростков (от рождения до 17 лет), когда используется бромур рокурония.

2. Что вам нужно знать перед началом введения Бридона

Не принимайте Бридон

• если вы аллергичны к сугаммадексу или к любому другому компоненту этого лекарства (перечисленному в разделе 6).

→ Сообщите вашему анестезиологу, если это ваш случай.

Предостережения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с вашим анестезиологом перед началом введения Бридона

• если у вас есть какие-либо заболевания почек или вы имели их в прошлом. Это важно, поскольку Бридон выводится из вашего организма почками.
• если у вас есть заболевание печени или вы имели его ранее.
• если у вас есть задержка жидкости (отек).
• если вы страдаете каким-либо заболеванием, которое увеличивает риск кровотечений (нарушения свертываемости крови) или принимаете антикоагулянтные препараты.

Другие лекарства и Бридон

→ Сообщите вашему анестезиологу, если вы принимаете, недавно принимали или можете принять любое другое лекарство.

Бридон может влиять на другие лекарства или может быть подвержен их влиянию.

Некоторые лекарства снижают эффект Бридона

→Особенно важно, чтобы вы сообщили вашему анестезиологу, если вы недавно принимали:

• торемифен (используется для лечения рака молочной железы).
• фузидиевую кислоту (антибиотик).

Бридон может влиять на гормональные контрацептивы

• Бридон может сделать гормональные контрацептивы, такие как "пили", вагинальное кольцо, имплантаты или гормональный внутриматочный прибор (ВМП-Г), менее эффективными, поскольку он снижает количество поступающего прогестагена. Количество прогестагена, потерянного в результате использования Бридона, примерно равно количеству, потерянному, когда вы забываете одну из таблеток.

→ Если вы принимаете "пили" в день введения Бридона, следуйте инструкциям в случае пропуска таблетки в проспекте пили.

→ Если вы используете другиегормональные контрацептивы (например, вагинальное кольцо, имплантат или ВМП-Г), вам необходимо использовать дополнительный не-гормональный метод контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней после этого и следовать рекомендациям проспекта.

Влияние на анализ крови

В целом, Бридон не влияет на лабораторные тесты. Однако он может повлиять на результаты анализа крови, когда измеряются уровни гормона прогестерона. Проконсультируйтесь с вашим врачом, если ваши уровни прогестерона необходимо проанализировать в день введения Бридона.

Беременность и лактация

→Сообщите вашему анестезиологу, если вы беременны или можете быть беременной или если вы в периоде лактации.

Возможно, вам все равно будет введен Бридон, но это необходимо обсудить заранее.

Неизвестно, может ли сугаммадекс проникать в грудное молоко. Ваш анестезиолог поможет вам решить, следует ли прекратить лактацию или избегать лечения сугаммадексом, учитывая пользу лактации для ребенка и пользу Бридона для матери.

Вождение и использование машин

Бридон не имеет известного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Бридон содержит натрий

Это лекарство содержит до 9,7 мг натрия (основного компонента столовой соли) в каждом мл. Это эквивалентно 0,5% от максимально допустимой суточной нормы потребления натрия для взрослого.

3. Как вводится Бридон

Бридон будет введен вам вашим анестезиологом или под его наблюдением.

Доза

Ваш анестезиолог рассчитает дозу Бридона, необходимую вам, исходя из:

• вашего веса
• количества мышечного релаксанта, которое еще действует на вас.

Обычная доза составляет 2-4 мг на килограмм веса тела для пациентов любого возраста. Можно использовать дозу 16 мг/кг у взрослых, если необходимо срочное восстановление мышечной релаксации.

Как вводится Бридон

Бридон будет введен вам вашим анестезиологом. Он вводится однократно внутривенно.

Если вам введено больше Бридона, чем рекомендовано

Поскольку ваш анестезиолог будет тщательно контролировать ситуацию, маловероятно, что вам будет введено слишком много Бридона. Но даже если это произойдет, это вряд ли вызовет какие-либо проблемы.

Если у вас есть какие-либо другие вопросы о использовании этого лекарства, проконсультируйтесь с вашим анестезиологом или другим врачом.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя не все люди испытывают их.

Если эти побочные эффекты возникают, пока вы под влиянием анестезии, ваш анестезиолог обнаружит и лечит их.

Частые (которые могут возникнуть у до 1 из 10 человек)

• Кашель
• Затруднения дыхательных путей, которые могут включать кашель или движения, как если бы вы были бодрствующими или делали вдох
• Поверхностная анестезия – вы можете начать просыпаться, поэтому вам понадобится больше анестезии. Это может заставить вас двигаться или кашлять в конце операции
• Осложнения во время процедуры, такие как изменения частоты сердечных сокращений, кашель или движение
• Снижение артериального давления из-за хирургического вмешательства

Редкие (которые могут возникнуть у до 1 из 100 человек)

• Затруднение дыхания из-за мышечных спазмов в дыхательных путях (бронхоспазм), возникающих у пациентов с предыдущими проблемами с легкими
• Аллергические реакции (гиперчувствительность к лекарствам) – такие как сыпь, покраснение кожи, отек языка и/или горла, затруднение дыхания, изменения артериального давления или сердечного ритма, которые иногда приводят к тяжелому снижению артериального давления. Аллергические реакции или тяжелые аллергические реакции могут угрожать жизни

Аллергические реакции сообщались чаще у здоровых добровольцев, находящихся в сознании

• Возобновление мышечной релаксации после операции

Частота не известна

• При введении Бридона может возникнуть значительное замедление сердечного ритма, которое может привести даже к остановке сердца

Сообщение о побочных эффектах

Если вы испытываете любой побочный эффект, проконсультируйтесь с вашим анестезиологом или другим врачом, даже если это побочные эффекты, которые не указаны в этом проспекте. Вы также можете сообщить о них напрямую через национальную систему уведомления, включенную в Приложение V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете внести свой вклад в предоставление более полной информации о безопасности этого лекарства.

5. Хранение Бридона

Хранение будет осуществляться медицинскими специалистами.

Держите это лекарство вне поля зрения и досягаемости детей.

Не используйте это лекарство после даты истечения срока годности, указанной на коробке и этикетке после "СГ". Дата истечения срока годности – последний день месяца, указанного.

Хранить при температуре ниже 30°C. Не замораживать. Хранить флакон в наружной упаковке, чтобы защитить его от света.

После открытия и разведения хранить при 2-8°C и использовать в течение 24 часов.

Лекарства не должны выбрасываться в канализацию или в мусор. Спросите вашего фармацевта, как утилизировать упаковку и лекарства, которые вам больше не нужны. Таким образом, вы поможете защитить окружающую среду.

6. Содержание упаковки и дополнительная информация

Состав Бридиона

• Активное вещество - сугаммадекс.

Каждый мл инъекционного раствора содержит сугаммадекс натрия, эквивалентный 100 мг сугаммадекса.

Каждая ампула по 2 мл содержит сугаммадекс натрия, эквивалентный 200 мг сугаммадекса.

Каждая ампула по 5 мл содержит сугаммадекс натрия, эквивалентный 500 мг сугаммадекса.

• Другие компоненты - вода для инъекционных препаратов, соляная кислота 3,7% и/или гидроксид натрия.

Внешний вид продукта и содержание упаковки

Бридион - прозрачный инъекционный раствор, бесцветный или слегка желтоватый.

Выпускается в двух разных размерах упаковки, по 10 ампул по 2 мл или по 10 ампул по 5 мл инъекционного раствора.

Возможно, что будут продаваться только некоторые размеры упаковок.

Для получения дополнительной информации о этом лекарственном средстве можно обратиться к местному представителю владельца разрешения на маркетинг:

Дата последнего пересмотра этого листка-вкладыша:<{MM/ГГГГ}><{месяц ГГГГ}>.

Подробная информация о этом лекарственном средстве доступна на сайте Европейского агентства по лекарственным средствам: https://www.ema.europa.eu.

--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Эта информация предназначена только для медицинских специалистов:

Для получения подробной информации обратитесь к Характеристике продукта (ХП) Бридиона.

Терапевтические показания и дозировка

Отмена блокады нейромышечной передачи, вызванной рокуронием или векуронием у взрослых.

Для педиатрического населения: рекомендуется использовать сугаммадекс у пациентов в возрасте от рождения до 17 лет только для отмены блокады, вызванной рокуронием.

Сугаммадекс должен быть введен только под наблюдением анестезиолога.

Рекомендуется использовать подходящий метод мониторинга нейромышечной передачи для контроля восстановления нейромышечной функции (см. ХП, раздел 4.4).

Взрослые

Рутинная отмена:

Рекомендуется вводить дозу 4 мг/кг сугаммадекса, если восстановление достигло хотя бы 1-2 ответов на постэтаническое тестирование (ПЭТ) после блокады, вызванной рокуронием или векуронием. Среднее время восстановления отношения Т4/Т1 до 0,9 составляет около 3 минут (см. ХП, раздел 5.1).

Рекомендуется вводить дозу 2 мг/кг сугаммадекса, если произошло спонтанное восстановление до появления Т2 после блокады, вызванной рокуронием или векуронием. Среднее время восстановления отношения Т4/Т1 до 0,9 составляет около 2 минут (см. ХП, раздел 5.1).

Если используются рекомендуемые дозы для рутинной отмены, среднее время восстановления отношения Т4/Т1 до 0,9 для рокурония будет немного быстрее по сравнению с блокадой нейромышечной передачи, вызванной векуронием (см. ХП, раздел 5.1).

Немедленная отмена блокады нейромышечной передачи, вызванной рокуронием:

Если существует клиническая необходимость немедленной отмены после введения рокурония, рекомендуется вводить дозу 16 мг/кг сугаммадекса. Если вводятся 16 мг/кг сугаммадекса через 3 минуты после болюсной дозы 1,2 мг/кг бромида рокурония, можно ожидать восстановление отношения Т4/Т1 до 0,9 в среднем за 1,5 минуты (см. ХП, раздел 5.1).

Нет данных, которые бы позволяли рекомендовать использование сугаммадекса для немедленной отмены после блокады, вызванной векуронием.

Повторная доза сугаммадекса:

В исключительных случаях, когда может произойти повторная блокада нейромышечной передачи после введения начальной дозы 2 мг/кг или 4 мг/кг сугаммадекса, рекомендуется вводить еще одну дозу 4 мг/кг сугаммадекса. После второй дозы сугаммадекса необходимо тщательно контролировать пациента для подтверждения устойчивого восстановления нейромышечной функции.

Нарушение функции почек:

Не рекомендуется использовать сугаммадекс у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (включая пациентов, требующих диализа (ККл < 30 мл/мин)) (см. ХП, раздел 4.4).

Пациенты с ожирением:

У пациентов с ожирением, включая пациентов с морбидным ожирением (индекс массы тела ≥ 40 кг/м2), доза сугаммадекса должна основываться на фактическом весе тела. Следует соблюдать те же рекомендации по дозировке, что и для взрослых.

Педиатрическое население (от рождения до 17 лет)

Инъекционный раствор Бридиона 100 мг/мл можно разбавить до 10 мг/мл для повышения точности дозировки у педиатрического населения (см. ХП, раздел 6.6).

Рутинная отмена:

Рекомендуется вводить дозу 4 мг/кг сугаммадекса для отмены блокады, вызванной рокуронием, если восстановление достигло хотя бы 1-2 ПЭТ.

Рекомендуется вводить дозу 2 мг/кг для отмены блокады, вызванной рокуронием, когда появляется Т2 (см. ХП, раздел 5.1).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к одному из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1 ХП.

Особые предостережения и меры предосторожности

Как обычно в послеанестезиологической практике после блокады нейромышечной передачи, рекомендуется контролировать пациента в послеоперационном периоде для обнаружения непредвиденных эффектов, таких как повторная блокада нейромышечной передачи.

Мониторинг функции дыхания во время восстановления:

Необходимо применять механическую вентиляцию у пациентов до тех пор, пока не будет восстановлено адекватное самостоятельное дыхание после отмены блокады нейромышечной передачи. Даже если восстановление блокады нейромышечной передачи было полным, другие лекарственные средства, используемые в пери- и послеоперационном периоде, могут угнетать функцию дыхания, поэтому может быть необходима продолжение механической вентиляции.

Если блокада нейромышечной передачи повторяется после экстубации, необходимо обеспечить адекватную вентиляцию.

Повторная блокада нейромышечной передачи:

В клинических испытаниях у пациентов, леченных рокуронием или векуронием, при введении сугаммадекса в дозе, установленной для глубины блокады нейромышечной передачи, была обнаружена частота повторной блокады нейромышечной передачи 0,20%, основанная на мониторинге нейромышечной передачи или клинических данных. Использование более низких доз, чем рекомендуемые, может привести к более высокому риску повторной блокады нейромышечной передачи после первоначальной отмены, поэтому не рекомендуется (см. ХП, раздел 4.2 и раздел 4.8).

Влияние на гемостаз:

В одном исследовании у добровольных пациентов дозы 4 мг/кг и 16 мг/кг сугаммадекса привели к максимальным средним продлениям времени активированного частичного тромбопластинового времени (аПТТ) на 17% и 22% соответственно и международного нормализованного отношения времени протромбина (ПТ(ИНР)) на 11% и 22% соответственно. Эти средние продления аПТТ и ПТ(ИНР) были кратковременными (≤ 30 минут). На основе клинической базы данных (N = 3519) и специального исследования у 1184 пациентов, подвергшихся операции на бедренном суставе/основной замене сустава, не было обнаружено клинически значимого эффекта на частоту пер- и послеоперационных геморрагических осложнений при использовании сугаммадекса в дозе 4 мг/кг только или в комбинации с антикоагулянтами.

В экспериментах in vitro была обнаружена фармакодинамическая интеракция (продление времени активированного частичного тромбопластинового времени (аПТТ) и времени протромбина (ПТ)) с антагонистами витамина К, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепариноидами, ривароксабаном и дабигатраном. У пациентов, получающих обычную послеоперационную профилактическую антикоагуляцию, эта фармакодинамическая интеракция не является клинически значимой. Необходимо проявлять осторожность при рассмотрении использования сугаммадекса у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию для предшествующего или сопутствующего заболевания.

Не можно исключить увеличение риска геморрагий у пациентов:

• с наследственными дефектами факторов свертывания крови, зависимых от витамина К;

• с предшествующими коагулопатиями;

• леченных производными кумарина и имеющих фактор ИНР выше 3,5;

• принимающих антикоагулянты и получающих дозу 16 мг/кг сугаммадекса.

Если существует медицинская необходимость введения сугаммадекса этим пациентам, анестезиолог должен решить, превышают ли преимущества возможный риск геморрагических осложнений, учитывая анамнез пациентов и тип запланированной операции. Рекомендуется контролировать гемостаз и параметры свертывания крови при введении сугаммадекса этим пациентам.

Рекомендуемые времена ожидания для повторного введения блокаторов нейромышечной передачи после отмены сугаммадексом:

Таблица 1: Повторное введение рокурония или векурония после рутинной отмены (до 4 мг/кг сугаммадекса):

После повторного введения 1,2 мг/кг рокурония через 30 минут после введения сугаммадекса начало блокады нейромышечной передачи может быть продлено до 4 минут, а продолжительность блокады нейромышечной передачи может быть сокращена до 15 минут.

На основе фармакокинетической модели рекомендуемое время ожидания для повторного введения 0,6 мг/кг рокурония или 0,1 мг/кг векурония после рутинной отмены сугаммадексом у пациентов с легкой или умеренной нарушением функции почек должно быть 24 часа. Если требуется более короткое время ожидания, доза рокурония для нового блокады нейромышечной передачи должна быть 1,2 мг/кг.

Повторное введение рокурония или векурония после немедленной отмены (16 мг/кг сугаммадекса):

В очень редких случаях, когда это может быть необходимо, рекомендуется время ожидания 24 часа.

Если необходимо ввести блокаду нейромышечной передачи до рекомендуемого времени ожидания, следует использовать нестероидный блокатор нейромышечной передачи. Начало действия деполяризующего блокатора нейромышечной передачи может быть более медленным, чем ожидается, поскольку значительная часть никотиновых рецепторов после синапса может быть еще занята блокатором нейромышечной передачи.

Нарушение функции почек:

Не рекомендуется использовать сугаммадекс у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, включая пациентов, требующих диализа (см. ХП, раздел 5.1).

Поверхностная анестезия:

В клинических испытаниях в случаях, когда блокада нейромышечной передачи была намеренно отменена во время анестезии, иногда наблюдались признаки поверхностной анестезии (движения, кашель, лицевые спазмы и всасывание эндотрахеальной трубки).

Если блокада нейромышечной передачи отменяется во время продолжающейся анестезии, необходимо вводить дополнительные дозы анестетика и/или опиоида в клинически обоснованной форме.

Выраженная брадикардия:

В редких случаях после введения сугаммадекса для отмены блокады нейромышечной передачи через несколько минут наблюдалась выраженная брадикардия. В некоторых случаях брадикардия может привести к остановке сердца (см. ХП, раздел 4.8). Необходимо тщательно контролировать пациентов для предотвращения гемодинамических изменений во время и после отмены блокады нейромышечной передачи. Если наблюдается клинически значимая брадикардия, необходимо вводить лечение антихолинергическими средствами, такими как атропин.

Нарушение функции печени:

Сугаммадекс не метаболизируется и не выводится печенью; поэтому не проводились специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени должны быть behandены с большой осторожностью. Если нарушение функции печени сопровождается коагулопатией, см. информацию о влиянии на гемостаз.

Использование в отделении интенсивной терапии (ОИТ):

Сугаммадекс не исследовался у пациентов, получавших рокуроний или векуроний в ОИТ.

Отмена блокады нейромышечной передачи, вызванной другими лекарственными средствами, кроме рокурония или векурония:

Лечение сугаммадексом не должно использоваться для отмены блокады, вызванной нестероидными блокаторами нейромышечной передачи, такими как сукцинилхолин или бензилизохинолиновые производные.

Лечение сугаммадексом не должно использоваться для отмены блокады нейромышечной передачи, вызванной стероидными блокаторами нейромышечной передачи, кроме рокурония или векурония, поскольку нет данных об эффективности и безопасности в этих случаях. Есть ограниченные данные о отмене блокады, вызванной панкуронием, но не рекомендуется использовать сугаммадекс в этой ситуации.

Задержка восстановления:

Ситуации, связанные с продленным временем циркуляции, такие как сердечные заболевания, пожилой возраст (см. ХП, раздел 4.2 о времени восстановления у пациентов пожилого возраста) или отечные состояния (например, тяжелое нарушение функции печени), могут быть связаны с более длительными временами восстановления.

Реакции гиперчувствительности к лекарственному средству:

Врачи должны быть готовы к возможности развития реакций гиперчувствительности (включая анафилактические реакции) и должны принять необходимые меры предосторожности (см. ХП, раздел 4.8).

Натрий:

Это лекарственное средство содержит до 9,7 мг натрия на мл, что эквивалентно 0,5% максимальной суточной нормы потребления натрия 2 г, рекомендуемой ВОЗ для взрослых.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия

Информация в этом разделе основана на сродстве связывания сугаммадекса с другими лекарственными средствами, в не-клинических экспериментах, клинических испытаниях и симуляциях с моделью, учитывающей фармакодинамический эффект блокаторов нейромышечной передачи и фармакокинетическое взаимодействие между блокаторами нейромышечной передачи и сугаммадексом. На основе этих данных не ожидается клинически значимых фармакодинамических взаимодействий с другими лекарственными средствами, за исключением следующих:

Торемифен и фузидовая кислота: не можно исключить возможность развития взаимодействия.

Взаимодействия по механизму вытеснения (не ожидается клинически значимых взаимодействий).

Гормональные контрацептивы: нельзя исключить возможность клинически значимого взаимодействия по механизму захвата (не ожидается взаимодействие по механизму вытеснения).

Взаимодействия, потенциально влияющие на эффективность сугаммадекса (взаимодействия по механизму вытеснения):

Теоретически, введение определенных препаратов после лечения сугаммадексом может привести к вытеснению рокурония или векурония из комплекса с сугаммадексом, и, как следствие, может наблюдаться повторное развитие нейромышечного блока. В этой ситуации пациенту должна быть оказана механическая вентиляция легких. Введение препарата, вызывающего вытеснение, должно быть прекращено, если он вводится путем инфузии. В ситуациях, когда можно预видеть потенциальные взаимодействия по механизму вытеснения при парентеральном введении другого препарата в течение 7,5 часов после введения сугаммадекса, пациенты должны быть тщательно отслеживаемы для обнаружения признаков повторного развития нейромышечного блока (в течение примерно 15 минут).

Торемифен:

При совместном введении с торемифеном, который имеет относительно высокую связывающую способность с сугаммадексом и для которого могут быть присутствуют относительно высокие плазменные концентрации, может произойти некоторое вытеснение рокурония или векурония из комплекса с сугаммадексом. Врачи должны быть осведомлены о том, что восстановление соотношения T4/T1 до 0,9 может быть задержано у пациентов, получавших торемифен в день хирургического вмешательства.

Внутривенное введение фузидиевой кислоты:

Использование фузидиевой кислоты в дооперационной фазе может привести к некоторому задержанию восстановления соотношения T4/T1 до 0,9. Не ожидается повторное развитие нейромышечного блока в послеоперационной фазе, поскольку инфузия фузидиевой кислоты длится несколько часов и уровни в крови накапливаются более 2-3 дней. См. раздел 4.2 для повторного введения сугаммадекса.

Взаимодействия, потенциально влияющие на эффективность других препаратов (взаимодействия по механизму захвата):

Введение сугаммадекса может привести к уменьшению плазменных концентраций (свободных) определенных препаратов, что может привести к уменьшению их эффективности. Если это происходит, врач должен рассмотреть возможность повторного введения препарата, введения терапевтически эквивалентного препарата (предпочтительно из другой химической классы) и/или применения нефармакологических вмешательств, которые могут быть необходимы.

Гормональные контрацептивы:

Предполагается, что взаимодействие между сугаммадексом 4 мг/кг и прогестагеном приведет к уменьшению экспозиции прогестагена (34% АУС), подобно уменьшению, наблюдаемому при приеме ежедневной дозы перорального контрацептива с задержкой на 12 часов, что может привести к уменьшению эффективности. Для эстрогенов ожидается меньший эффект. Следовательно, введение болюса сугаммадекса эквивалентно пропуску ежедневной дозы перорального стероидного контрацептива (как комбинированного, так и только прогестагенного). Если сугаммадекс вводится в день приема перорального контрацептива, следует обратиться к рекомендациям в случае пропуска дозы в инструкции перорального контрацептива. В случае негормональных контрацептивов пациентка должна использовать дополнительный негормональный контрацептив в течение следующих 7 дней и следовать рекомендациям инструкции продукта.

Взаимодействия, обусловленные длительным действием рокурония или векурония:

Если используются препараты, усиливающие нейромышечный блок в послеоперационном периоде, следует обратить особое внимание на возможность повторного развития нейромышечного блока. См. инструкции рокурония или векурония, в которых приведен список конкретных препаратов, усиливающих нейромышечный блок. В случае повторного развития нейромышечного блока пациент может потребовать механической вентиляции легких и повторного введения сугаммадекса (см. раздел 4.2).

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Нет клинических данных о воздействии сугаммадекса на беременных женщин.

Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты на беременность, эмбриофетальное развитие, роды или послеродовое развитие.

Следует проявлять осторожность при введении сугаммадекса беременным женщинам.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли сугаммадекс в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было обнаружено, что сугаммадекс выделяется в грудное молоко. Орального абсорбции циклодекстринов обычно низка, и не ожидается, что это окажет влияние на ребенка после введения единственной дозы матери во время лактации.

Следует решить, необходимо ли прекратить лактацию или прекратить лечение, учитывая пользу лактации для ребенка и пользу лечения для матери.

Фертильность

Не исследовалось влияние сугаммадекса на человеческую фертильность. Исследования на животных для оценки фертильности не показали вредных эффектов.

Побочные реакции

Обзор профиля безопасности

Бридон вводился одновременно с нейромышечными блокаторами и анестетиками у хирургических пациентов. Причина побочных эффектов поэтому трудна для оценки.

Наиболее часто сообщаемые побочные реакции у хирургических пациентов были кашлем, осложнениями дыхательных путей, связанными с анестезией, осложнениями анестезии, гипотензией, связанной с терапевтическим вмешательством, и осложнениями вмешательства (частые (? 1/100 до <1>

Таблица2: Таблица побочных реакций

Безопасность сугаммадекса была оценена у 3519 уникальных пациентов через объединенную базу данных безопасности фазы I-III. Сообщались следующие побочные реакции в контролируемых исследованиях с плацебо, в которых пациенты получали анестезию и/или нейромышечные блокаторы (1078 пациентов, получавших сугаммадекс, по сравнению с 544, получавших плацебо):

[Очень частые (?1/10),частые (?1/100 до <1>нечастые (?1/1000 до <1>редкие (?1/10 000 до <1>очень редкие (<1>

Описание выбранных побочных реакций

Реакции гиперчувствительности:

Произошли реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, у некоторых пациентов и добровольцев (для получения информации о добровольцах см. ниже). В клинических исследованиях у хирургических пациентов эти реакции были зарегистрированы нечасто, а в послепродажных отчетах частота неизвестна.

Эти реакции варьировались от изолированных кожных реакций до тяжелых системных реакций (т.е. анафилаксии, анафилактического шока) и произошли у пациентов без предыдущего воздействия сугаммадекса.

Симптомы, связанные с этими реакциями, могут включать: покраснение, уртикарную сыпь, эритематозную сыпь, гипотензию (тяжелую), тахикардию, отек языка, отек гортани, бронхоспазм и обструктивные легочные события. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут быть смертельными.

В послепродажных отчетах наблюдалась гиперчувствительность как к сугаммадексу, так и к комплексу сугаммадекса и рокурония.

Осложнения дыхательных путей, связанные с анестезией:

Осложнения дыхательных путей, связанные с анестезией, включали спазмы, связанные с окончанием анестезии или экстубацией, кашель, легкие спазмы, связанные с окончанием анестезии или экстубацией, реакция пробуждения во время операции, кашель во время анестетического процедуры или во время операции, или спонтанное дыхание пациента, связанное с анестетическим процедурой.

Осложнения анестезии:

Осложнения анестезии, указывающие на восстановление нейромышечной функции, включали движение конечности или тела или кашель во время введения анестезии или во время операции, лицевые спазмы или всасывание в эндотрахеальную трубку. См. раздел 4.4 поверхностная анестезия.

Осложнения вмешательства:

Осложнения вмешательства включали кашель, движения, тахикардию, брадикардию и увеличение частоты сердечных сокращений.

Тяжелая брадикардия:

После продажи были зарегистрированы отдельные случаи тяжелой брадикардии и брадикардии с остановкой сердца через несколько минут после введения сугаммадекса (см. раздел 4.4).

Повторное развитие нейромышечного блока:

В клинических исследованиях у пациентов, леченных рокуронием или векуронием, где был введен сугаммадекс с использованием установленной дозы для глубины нейромышечного блока (N = 2022), была обнаружена частота повторного развития нейромышечного блока 0,20%, основанная на мониторинге нейромышечной функции или клинических данных (см. раздел 4.4).

Информация о здоровых добровольцах:

Рандомизированное двойное слепое исследование оценило частоту подозрений на гиперчувствительность к препарату у здоровых добровольцев, получавших до 3 доз плацебо (N = 76), сугаммадекса 4 мг/кг (N = 151) или сугаммадекса 16 мг/кг (N = 148). Сообщения о подозрении на гиперчувствительность были установлены независимой комиссией. Частота установленной гиперчувствительности составила 1,3%, 6,6% и 9,5% в группах плацебо, сугаммадекса 4 мг/кг и сугаммадекса 16 мг/кг соответственно. Не было сообщений об анафилаксии после введения плацебо или сугаммадекса 4 мг/кг. Был только один случай установленной анафилаксии после введения первой дозы сугаммадекса 16 мг/кг (частота 0,7%). При повторном введении сугаммадекса не было признаков увеличения частоты или тяжести гиперчувствительности.

В предыдущем исследовании подобного дизайна были три случая установленной анафилаксии, все после введения сугаммадекса 16 мг/кг (частота 2,0%).

В объединенной базе данных исследований фазы I часто встречаемые побочные реакции (≥ 1/100 до <1>

Дополнительная информация для особых популяций

Легочные осложнения:

В данных после продажи и в конкретном клиническом исследовании у пациентов с анамнезом легочных осложнений было зарегистрировано бронхоспазм как побочная реакция, возможно связанная с лечением. Как и у всех пациентов с анамнезом легочных осложнений, врач должен быть осторожен с возможным появлением бронхоспазма.

Педиатрическая популяция

В исследованиях у педиатрических пациентов от рождения до 17 лет профиль безопасности сугаммадекса (до 4 мг/кг) был в целом подобен профилю, наблюдаемому у взрослых.

Пациенты с морбидной ожиренностью

В конкретном клиническом исследовании у пациентов с морбидной ожиренностью профиль безопасности был в целом подобен профилю у взрослых пациентов в объединенных исследованиях фазы 1-3 (см. Таблицу 2).

Пациенты с тяжелыми системными заболеваниями

В исследовании у пациентов, оцененных как класс 3 или 4 по классификации Американского общества анестезиологов (ASA) (т.е. пациентов с тяжелыми системными заболеваниями или пациентов с тяжелыми системными заболеваниями, которые представляют постоянную угрозу для жизни), профиль побочных реакций у этих пациентов класса ASA 3 и 4 был в целом подобен профилю у взрослых пациентов в объединенных исследованиях фазы 1-3 (см. Таблицу 2). См. раздел 5.1.

Передозировка

Во время клинических исследований был зарегистрирован случай случайной передозировки 40 мг/кг без значимых побочных реакций. В исследованиях толерантности у человека сугаммадекс вводился в дозах до 96 мг/кг. Не было зарегистрировано дозозависимых побочных реакций или тяжелых побочных реакций.

Сугаммадекс может быть удален с помощью гемодиализа с высокопроточным фильтром, но не с низкопроточным фильтром. Клинические исследования показывают, что концентрации сугаммадекса в плазме снижаются до 70% после сеанса диализа 3-6 часов.

Список вспомогательных веществ

Хлоридная кислота 3,7% (для коррекции pH) и/или гидроксид натрия (для коррекции pH)

Вода для инъекций.

Срок годности

3 года

После первой открытия и разбавления была доказана химическая и физическая стабильность при использовании в течение 48 часов при температуре от 2°C до 25°C. С микробиологической точки зрения разбавленный продукт должен быть использован немедленно. Если он не используется немедленно, сроки хранения при использовании и условия до использования являются ответственностью пользователя и, как правило, не должны превышать 24 часа при температуре от 2°C до 8°C, если только разбавление не было проведено в контролируемых и проверенных асептических условиях.

Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре ниже 30°C.

Не замораживать.

Хранить флакон в наружной упаковке для защиты от света.

Для условий хранения после разбавления препарата см. раздел 6.3.

Особые меры предосторожности при утилизации и других манипуляциях

Бридон может быть введен с использованием той же инфузионной линии, что и для уже начатой инфузии следующими растворами для внутривенного введения: хлорид натрия 9 мг/мл (0,9%), глюкоза 50 мг/мл (5%), хлорид натрия 4,5 мг/мл (0,45%) и глюкоза 25 мг/мл (2,5%), раствор Рингера-лактата, раствор Рингера и глюкоза 50 мг/мл (5%) в хлориде натрия 9 мг/мл (0,9%).

Инфузионная линия должна быть тщательно промыта (например, с помощью раствора хлорида натрия 0,9%) между введением Бридона и другими препаратами.

Использование у педиатрической популяции

Для педиатрических пациентов Бридон может быть разбавлен с помощью хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) до концентрации 10 мг/мл (см. раздел 6.3).