Хлорсуцціллін

1. Що таке препарат Хлорсукциллін і для чого він використовується

Хлорид суксаметонію є засобом деполяризації з дуже коротким часом дії. Він викликає розслаблення м'язів скелета шляхом деполяризації нервово-м'язової пластинки. Безпосередньо після введення виникає короткочасне тремтіння м'язів, яке проходить через кілька секунд, а потім виникає розслаблення м'язів.
Після внутрішньовенного введення дія хлориду суксаметонію починається через 30 секунд і триває близько 5 хвилин.

Показання

Короткочасне розслаблення м'язів, необхідне для проведення інтубації трахеї під час коротких хірургічних операцій.
Допоміжне лікування судом, викликаних електрошоком або передозуванням деяких препаратів.

2. Інформація, важлива перед використанням препарату Хлорсукциллін

Коли не використовувати препарат Хлорсукциллін

Якщо пацієнт має:

• чутливість до хлориду суксаметонію;
• міастенію м'язів (Міастенія гравіс);
• міопатії (з підвищеною активністю креатинкінази);
• встановлену в анамнезі сімейну історію малигної гіпертермії (малигної гарячки);
• важкі захворювання печінки або нирок;
• гіпертензію;
• відкриті травми очного яблука;
• розлеглі пошкодження тканин (при важких опіках і великих травмах);
• гіперкаліємію (підвищений рівень калію в крові);
• генетично обумовлену знижену активність холінестерази плазми.

Остережності та заходи обережності

Препарат призначений для використання в стаціонарі і може бути використаний лише кваліфікованим медичним персоналом, якщо доступний апарат, який дозволяє проводити контрольований вдих.

• генетично обумовлені порушення активності холінестерази;
• важкий загальний тетанус;
• туберкульоз і інші важкі хронічні інфекції;
• важкі опіки;
• хвороба, яка перебігає з виснаженням;
• пухлина;
• хронічна анемія і недохранення;
• крайня ниркова недостатність;
• остра або хронічна ниркова недостатність;
• автоімунні захворювання;
• ангіоневротичний набряк (гіпотиреоз);
• колагеноз. Повідомте лікаря:
• про перенесену в недавньому минулому плазмаферез, обмін плазми або використання екстракорпоральної циркуляції;
• про контакт з інсектицидами.

Інші препарати та Хлорсукциллін

Повідомте лікаря про всі препарати, які ви зараз приймаєте або приймали нещодавно, а також про препарати, які ви плануєте приймати.
Зокрема, повідомте про прийом наступних препаратів:

• зnieczulających і болєзаспокійливих;
• крапель до очей, які використовуються при підвищеному внутрішньоочному тиску;
• препаратів, які використовуються при кашлі, застуді та алергії;
• препаратів, які використовуються для лікування малярії;
• оральних контрацептивів;
• препаратів, які використовуються для лікування астми та інших порушень дихання;
• препаратів, які використовуються для лікування пухлин (цитотоксичних препаратів);
• препаратів, які використовуються для лікування психічних захворювань;
• препаратів, які містять магній;
• препаратів, які містять стероїди;
• препаратів, які містять естрогени;
• антібіотиків;
• препаратів, які використовуються для лікування порушень серцевого ритму;
• препаратів, які використовуються для лікування міастенії;
• імунодепресивних препаратів. Повідомте також про можливий контакт з інсектицидами.

Вагітність, годування грудьми та вплив на фертильність

Під час вагітності та годування грудьми або якщо існує підозра, що жінка вагітна або планує вагітність, перед використанням цього препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.
Використання під час вагітності
Препарат може бути використаний під час вагітності лише у разі, якщо лікар вважає, що користь для матері переважує потенційний ризик для плода.
При розгляді можливості використання хлориду суксаметонію для розслаблення м'язів під час пологів необхідно враховувати можливість проникнення препарату в плід і виникнення бездихання у новонародженого. Це може статися при використанні у жінки хлориду суксаметонію в дозі більше 1 мг/кг маси тіла.
Годування грудьми
Через короткий період напіврозпаду та відсутність впливу на лактацію немає протипоказань до використання хлориду суксаметонію під час годування грудьми.

Керування транспортними засобами та обслуговування машин

Хлорид суксаметонію сильно порушує психофізичну працездатність. Протягом 24 годин після використання препарату діє абсолютна заборона на керування транспортними засобами та обслуговування машин.

3. Як використовувати препарат Хлорсукциллін

Препарат може бути введений внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Препарат може бути використаний лише медичним персоналом.
Під час використання препарату обов'язкова контроль дихання або використання контрольованого вдиху.
Лікар вирішить, яким чином і в якій дозі вводити цей препарат. Це залежить від:

• ваги пацієнта;
• рівня розслаблення м'язів, яке потрібно досягти в даному випадку;
• очікуваної реакції на введений препарат.

4. Можливі побічні ефекти

Як і будь-який препарат, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони не виникають у кожного.
Порушення серця:
Великі дози, особливо повторювані, можуть викликати небезпечну брадикардію та раптове зниження артеріального тиску. Брадикардії можна запобігти, вводячи раніше атропін.
Деполяризційний механізм дії хлориду суксаметонію викликає раптове і значне переміщення іонів калію (К+) з м'язових клітин у плазму крові. Це особливо небезпечно у станах існуючої гіперкаліємії (опіки, розлеглі пошкодження м'язів, важкі інфекції).
Порушення м'язово-скелетної системи та сполучної тканини:
Повторення ін'єкцій великих доз хлориду суксаметонію також може викликати виникнення блоку ІІ фази, якому зазвичай супроводжується короткочасне тремтіння м'язів, особливо на обличчі, шиї та кінцівках. Безпосередньо після введення препарату може виникнути загальне напруження м'язів скелета, що може викликати малигну гіпертермію. Цим явищам можна запобігти, вводячи перед ін'єкцією хлориду суксаметонію малу дозу розслаблюючого засобу з групи недеполяризуючих, наприклад, тубокурарину.
Порушення очей:
Короткочасне підвищення внутрішньоочного тиску.
Порушення дихальної системи, грудної клітки та середостіння:
Спазм бронхів.
Порушення шлунково-кишкової системи:
Повышене слиновиділення.
Порушення шкіри та підшкірної тканини:
Висип.
Порушення імунної системи:
Анафілактичні реакції.

Зголошення побічних ефектів

Якщо виникнуть будь-які побічні ефекти, включаючи всі можливі побічні ефекти, не перелічені в інструкції, повідомте про це лікаря або фармацевта. Побічні ефекти можна zgолошувати безпосередньо до Департаменту моніторингу побічних ефектів лікарських засобів Міністерства охорони здоров'я України:
вул. Миколи Амосова, 7, м. Київ, 03022
Тел.: +38 (044) 206-22-22
Факс: +38 (044) 206-22-22
Сайт: https://www.moz.gov.ua/
Зголошуючи побічні ефекти, можна буде зібрати більше інформації про безпеку використання препарату.

5. Як зберігати препарат Хлорсукциллін

Зберігайте при температурі нижче 25°C. Зберігайте в оригінальному пакуванні для захисту від світла.
Препарат зберігайте в місці, недоступному для дітей.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на пакуванні.
Термін придатності означає останній день вказаного місяця.
Препаратів не слід викидати у каналізацію або домашні контейнери для відходів. Зверніться до фармацевта, щоб дізнатися, як видалити препарати, які вже не використовуються. Таке поводження допоможе захистити навколишнє середовище.

6. Зміст пакування та інші інформації

Що містить препарат Хлорсукциллін:

Активною речовиною препарату є хлорид суксаметонію.
1 флакон містить 200 мг хлориду суксаметонію.

Як виглядає препарат Хлорсукциллін і що містить пакування

Біла або майже біла маса (ліофілізат) у вигляді твердої або частково подрібненої речовини. Продукт може мати вигляд більш або менш щільної маси, яка прилипає до дна та стінок флакона або так званої таблетки, прилиплої до стінок флакона на різних його висотах. Поверхня продукту може бути матовою або блискучою.
Пакування містить 10 флаконів з безбарвного скла, закритих гумовим корком і червоним алюмінієвим ковпачком, у паперовому пучку.

Відповідальна організація:

Bausch Health Ireland Limited
3013 Lake Drive
Citywest Business Campus,
Dublin 24, D24PPT3
Ірландія

Виробник:

ПрАТ "Фармацевтична компанія "Жельфа"
м. Львів, вул. Личаківська, 134

Дата останньої актуалізації інструкції:

Наступна інформація призначена лише для медичного персоналу або працівників охорони здоров'я.

Остережності та заходи обережності

Не слід використовувати препарат у осіб, у яких збільшення рівня іонів калію (К+) в плазмі крові (3,6 – 5,4 ммоль/л у здорових осіб) може досягати небезпечних для життя значень, наприклад: пацієнти з важкими опіками (особливо у період від 2 до 6 тижнів після опіку), після великих травм, з параплегією, пошкодженням спинного мозку та пошкодженням м'язів.
У здорових осіб після введення хлориду суксаметонію рідко відбувається тимчасове підвищення рівня калію в плазмі. У деяких патологічних станах таке підвищення рівня калію може бути значним і може викликати важкі порушення серцевого ритму аж до зупинки серця.
У пацієнтів з нейрологічними травмами з супутнім розслабленням великих м'язів (хвороба верхнього та нижнього рухового нейрону), схильність до підвищення рівня калію спостерігається у перші 6 місяців після раптового виникнення нейрологічних порушень і пов'язана з ступенем та розлеглістю паралічу м'язів. На таке ризик піддаються пацієнти, у яких необхідне іммобілізація.
У здорових дорослих хлорид суксаметонію викликає тимчасове сповільнення серцевої діяльності на початку введення. Брадикардія частіше спостерігається у дітей, а при повторенні доз, як у дітей, так і у дорослих. Введення перед операцією внутрішньовенно атропіну значно знижує ризик виникнення важкої брадикардії, викликаної хлоридом суксаметонію.
Після повторного введення великих доз хлориду суксаметонію може розвинутися тахіфілаксія.
Хлорид суксаметонію може викликати порушення серцевого ритму. Ризик виникнення порушень збільшується при одночасному використанні глікозидів напарстянки.
Необхідно дотримуватися особливої обережності при одночасному використанні місцевих анестетиків, а також у осіб з підвищеною або зниженою температурою тіла.
Продовжена і посилена блокада нервово-м'язової пластинки (коли доза 1-1,5 мг/кг маси тіла діє протягом 3-6 годин, що є результатом дуже повільного метаболізму) може виникнути вторинно внаслідок зниження активності холінестерази плазми у наступних патологічних станах: зміна фізіологічна під час вагітності та післяпологового періоду, генетично обумовлені порушення активності холінестерази, важкий загальний тетанус, туберкульоз, інші важкі хронічні інфекції, важкі опіки, хвороба, яка перебігає з виснаженням, пухлина, хронічна анемія та недохранення, крайня ниркова недостатність, остра або хронічна ниркова недостатність, автоімунні захворювання, ангіоневротичний набряк, колагеноз, дія jatrogennih, такі як обмін плазми, плазмаферез, екстракорпоральна циркуляція та одночасне використання інших препаратів. Продовжена деполяризуюча блокада та розслаблення м'язів також можуть виникнути у осіб, які професійно піддаються впливу інгібіторів естераз (наприклад, мають контакт з інсектицидами фосфороорганічної групи). У пацієнта необхідно застосовувати контрольований вдих до повного видалення препарату. Перед використанням м'язових розслаблюючих засобів необхідно дослідити типовість холінестерази у даного пацієнта. Хлорид суксаметонію може діяти як фактор, який викликає тривале скорочення м'язів скелета у осіб, які надчутливі, і є також протипоказаним у пацієнтів з родинним виникненням малигної гіпертермії. Якщо такий стан розвинеться несподівано, необхідно припинити введення всіх анестезійних засобів (в тому числі хлориду суксаметонію), які можуть бути з ним пов'язані, і негайно застосувати всі можливі заходи допомоги. Рекомендоване лікування першої допомоги полягає у якомога швидшому внутрішньовенному введенні солі натрію дантролену.

Взаємодія з іншими препаратами

Деякі препарати або хімічні речовини знижують активність холінестерази плазми та можуть викликати продовження блокади нервово-м'язової пластинки після введення хлориду суксаметонію.
До них належать: фосфороорганічні інсектициди; краплі до очей з йодидом екотіопату; триметафан; речовини, які діють як антагоністи холінестерази: неостигміна, пірідостигміна, фізостигміна, едрофонію; цитотоксичні препарати: циклофосфамід та тіотепа; психотропні препарати: фенелзіна, промазина, хлорпромазина; анестезійні засоби: кетамін, морфін та антагоністи морфіну, петидин, панкуроніум.
До препаратів, які мають потенційно знижуючу активність холінестерази плазми, належать: апротинін, дифенгідрамін, прометазин, естрогени, окситоцин, стероїди у великих дозах та пероральні контрацептиви.
Деякі препарати або речовини можуть посилювати або продовження нервово-м'язову дію хлориду суксаметонію в механізмі, не пов'язаному з активністю холінестерази. До них належать: солі магнію, вуглекислий літій, азатіоприн, хінін та хлорохін; антибіотики, такі як аміноглікозиди, кліндаміцин та поліміксини; препарати проти аритмій, такі як хінін, прокаїнамід, верапаміл, бета-адреноблокатори, лідокаїн та прокаїн; інгаліційні анестетики: галотан, енфлуран, ізофлуран, етер для наркозу мають незначний вплив на блок фази І, викликаний суксаметонієм, але можуть прискорити або посилити інтенсивність блоку фази ІІ, індукованого суксаметонієм.
У разі зміни блоку деполяризації на блок ІІ фази (недеполяризуючий), що може виникнути після багаторазового повторення доз хлориду суксаметонію, інгібітори естераз можуть частково його відвернути.
Розчинів хлориду суксаметонію не слід змішувати в одній шприці з тіопенталом.

Як застосовувати Хлорсукциллін

Спосіб підготовки препарату перед ін'єкцією або внутрішньовенним введенням.

Безпосередньо перед ін'єкцією приготується розчин, розpusчуючи вміст флакона у воді для ін'єкцій або у розчині хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій.
Приготовленого розчину не слід змішувати в одній шприці з іншими лікарськими засобами, у тому числі з тіопенталом.
Для ін'єкцій внутрішньовенно приготуються розчини, які містять 2% хлориду суксаметонію, розpusчуючи вміст 1 флакона у 10 мл води для ін'єкцій або у 10 мл розчину хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій.
Для внутрішньовенних інфузій приготуються розчини, які містять 0,1% або 0,2% хлориду суксаметонію, розpusчуючи та розбавляючи вміст 1 флакона відповідно у 200 мл або у 100 мл розчину: вода для ін'єкцій або розчин хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій.
Стабільність після розчинення
З мікробіологічної точки зору розчин слід використовувати негайно після приготування. Якщо він не буде негайно використаний, час і умови зберігання перед використанням залежать від користувача. Цей час не повинен перевищувати 24 години при температурі 2-8°C, якщо розчинення проведено у контрольованих та валідованих умовах асептики.

Дозування

Дозування встановлює лікар індивідуально залежно від типу операції, маси тіла пацієнта, його чутливості до хлориду суксаметонію. Рекомендується проведення проби для визначення індивідуальної чутливості, швидкості та тривалості дії препарату. Для цього вводиться 10 мг препарату внутрішньовенно.
Дорослі
Залежно від бажаного ступеня розслаблення м'язів та передбачуваної тривалості операції застосовуються:

• внутрішньовенно Середня розслаблююча доза для короткочасної операції становить 40 мг (2 мл 2% розчину). Оптимальна доза може становити 20 мг до 80 мг (1 мл до 4 мл 2% розчину) (0,5 мг до 1,5 мг/кг маси тіла). Розслаблення м'язів відбувається протягом 1 хвилини, максимальне розслаблення триває зазвичай близько 2 хвилин. Повернення до стану перед введенням препарату відбувається через 8-10 хвилин.
• внутрішньовенно або внутрішньовенною інфузією 0,1 мг до 0,5 мг та навіть 1 мг/кг маси тіла. Дозування препарату, введеного внутрішньовенною інфузією, залежить від тривалості операції та ступеня розслаблення м'язів, яке необхідно досягти. Зазвичай доза, введена у вигляді постійної внутрішньовенної інфузії, становить 2,5 мг до 4 мг/хв.

Застосування в педіатрії
Препарат застосовується внутрішньовенно у наступних дозах:
Діти: 1 мг до 2 мг/кг маси тіла.
У дітей старших рекомендується застосування меншої дози.
Новонароджені та немовлята: 2 мг до 3 мг/кг маси тіла.
Загальна доза, застосована в педіатрії, не повинна перевищувати 150 мг.

Застосування більшої, ніж рекомендована, дози препарату Хлорсукциллін

У разі передозування (наприклад, після повторного введення великих доз хлориду суксаметонію під час загального знеболювання) відбувається так званий подвійний блок, тобто зміна деполяризуючого блоку на недеполяризуючий (конкурентний). Передозування призводить до розслаблення м'язів, тривалого бездихання, порушень серцевого ритму.
Лікування включає в себе, в першу чергу, застосування контрольованого вдиху, тленотерапії, переливання крові, плазми.