ЛИНЕЗОЛИД АЛТАН 2 мг/мл РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Введение

Инструкция: информация для пользователя

ЛинезолидАлтан2мг/мл раствор для инфузии ЕФГ

линезолид

Прочитайте внимательно всю инструкцию перед началом использования этого лекарства, поскольку она содержит важную информацию для вас.

• Сохраните эту инструкцию, поскольку вам может потребоваться перечитать ее.
• Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой.
• Если вы испытываете побочные эффекты, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой, даже если это побочные эффекты, которые не указаны в этой инструкции. См. раздел 4.

Содержание инструкции

1. Что такое Линезолид Алтан и для чего он используется
2. Что вам нужно знать перед началом использования Линезолид Алтан
3. Как использовать Линезолид Алтан
4. Возможные побочные эффекты
5. Хранение Линезолид Алтан
6. Содержание упаковки и дополнительная информация

1. Что такое Линезолид Алтан и для чего он используется

Линезолид Алтан является антибиотиком группы оксазолидинонов, который действует путем предотвращения роста определенных бактерий (микробов), вызывающих инфекции.

Он используется для лечения пневмонии и определенных кожных или подкожных инфекций. Ваш врач решит, подходит ли линезолид для лечения вашей инфекции.

2. Что вам нужно знать перед началом использования Линезолид Алтан

Не используйте ЛинезолидАлтан:

• Если вы аллергичны (гиперчувствительны) к линезолиду или любому другому компоненту этого лекарства (включая раздел 6).
• Если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недель какие-либо лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, такие как фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Эти лекарства обычно используются для лечения депрессии или болезни Паркинсона.
• Если вы кормите грудью. Это лекарство проникает в молоко и может повлиять на ребенка.

Предостережения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой перед началом использования Линезолид Алтан.

Линезолид Алтан может не подходить для вас, если вы ответите дана любой из следующих вопросов. В этом случае сообщите об этом вашему врачу, поскольку он/она будет нуждаться в контроле вашего общего состояния и артериального давления до и во время лечения или может решить, что другое лечение лучше для вас.

Спросите вашего врача, если вы не уверены, относится ли какая-либо из этих категорий к вашему случаю.

• У вас высокое артериальное давление, принимаете ли вы лекарства для его лечения или нет?
• Вам диагностирована гиперактивность щитовидной железы?
• У вас есть опухоль надпочечников (феохромоцитома) или карциноидный синдром (вызванный опухолями в гормональной системе, сопровождающимися симптомами диареи, покраснения кожи, свиста при дыхании)?
• У вас биполярное расстройство, шизофреническое расстройство, спутанность сознания или другие психические проблемы?
• У вас гипонатремия (низкий уровень натрия в крови) или принимаете ли вы лекарства, снижающие уровень натрия в крови, например, определенные диуретики (также называемые "таблетками для воды") как гидрохлортиазид?
• Принимаете ли вы опиоиды?

Использование определенных лекарств, включая антидепрессанты и опиоиды, вместе с Линезолидом может вызвать серотониновый синдром, потенциально опасное для жизни состояние (см. раздел 2 "Другие лекарства и Линезолид Алтан" и раздел 4).

Будьте особенно осторожны с ЛинезолидАлтан

Сообщите вашему врачу перед использованием этого лекарства, если:

• Вы пациент пожилого возраста.
• У вас появляются синяки и легко образуются кровоподтеки.
• У вас анемия (низкий уровень красных кровяных клеток).
• Вы склонны к инфекциям.
• У вас есть история судорог.
• У вас проблемы с печенью или почками, особенно если вы на диализе.
• У вас диарея.

Сообщите вашему врачу или фармацевту немедленно, если во время лечения появляются:

• Проблемы со зрением, такие как размытое зрение, изменения в восприятии цветов, трудности с четким зрением или если вы заметили уменьшение вашего поля зрения.
• Потеря чувствительности в руках или ногах или ощущение онемения или жжения в руках или ногах.
• Может произойти диарея во время или после приема антибиотиков, включая линезолид. Если диарея становится интенсивной, длительной или если вы заметили, что ваш стул содержит кровь или слизь, вы должны немедленно прекратить использование Линезолид Алтан и проконсультироваться с вашим врачом. В этой ситуации не принимайте лекарства, которые останавливают или уменьшают кишечные движения.
• Тошнота или рвота, повторяющиеся, боли в животе или быстрое дыхание.
• Боль в мышцах, чувствительность или необъяснимая слабость, и/или темная моча. Это могут быть признаки серьезного заболевания, называемого рабдомиолизом (разрушением мышц), которое может привести к повреждению почек.
• Чувство дискомфорта с мышечной слабостью, головной болью, спутанностью сознания и ухудшением памяти, которое может указывать на гипонатремию (низкий уровень натрия в крови).

Другие лекарства и Линезолид Алтан

Иногда Линезолид Алтан может взаимодействовать с определенными лекарствами и вызывать побочные эффекты, такие как изменения артериального давления, температуры тела или частоты сердечных сокращений.

Сообщите вашему врачу или фармацевту, если вы используете, недавно использовали или можете использовать другое лекарство.

Сообщите вашему врачу, если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недельследующие лекарства, поскольку не должныиспользовать Линезолид Алтан, если вы все еще принимаете их или если вы принимали их недавно (см. также раздел 2 ранее "Не используйте Линезолид Алтан").

• Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, такие как фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид). Эти лекарства обычно используются для лечения болезни Паркинсона.

Сообщите также вашему врачу, если вы принимаете следующие лекарства.

Ваш врач может решить лечить вас Линезолидом Алтан, но будет нуждаться в оценке вашего общего состояния и артериального давления до и во время лечения. В других случаях ваш врач может решить, какое другое лечение лучше для вас.

• Средства для лечения простуды, содержащие псевдоэфедрин или фенилпропаноламин.
• Некоторые лекарства для лечения астмы, такие как салбутамол, тербуталин, фенотерол.

Определенные антидепрессанты, называемые трициклическими или ИСРС (ингибиторами обратного захвата серотонина). Существует много лекарств этого типа, включая амитриптилин, циталопрам, кломипрамин, досулепин, доксепин, флуоксетин, флувоксамин, имипрамин, лофепрамин, пароксетин или сертралин; или определенные лекарства, используемые для лечения зависимости от опиоидов, такие как бупренорфин. Эти лекарства могут взаимодействовать с линезолидом, и вы можете испытывать симптомы, такие как мышечные сокращения, агитация, галлюцинации, кома, чрезмерное потоотделение, дрожь, чрезмерные рефлексы, повышенная мышечная напряженность, температура тела выше 38°C. Свяжитесь с вашим врачом, если вы испытываете эти симптомы.

• Лекарства, используемые для лечения мигрени, такие как суматриптан или золмитриптан.
• Лекарства для лечения внезапных тяжелых аллергических реакций, таких как адреналин (эпинефрин).
• Лекарства, повышающие артериальное давление, такие как норадреналин (норэпинефрин), дофамин и добутамин.
• Опиоиды, например, петидин, используемые для лечения умеренной или сильной боли.
• Лекарства, используемые для лечения тревожных расстройств, таких как буспирон.
• Лекарства, препятствующие свертыванию крови, такие как варфарин.
• Антибиотик, называемый рифампицин.

Использование ЛинезолидАлтанс продуктами питания, напитками и алкоголем

• Вы можете использовать Линезолид Алтан до, во время или после еды.
• Избегайте употребления чрезмерного количества сыра, дрожжевого экстракта или соевого экстракта (например, соевого соуса) и алкогольных напитков, особенно пива и вина. Причина заключается в том, что Линезолид Алтан может взаимодействовать с веществом, называемым тирамином, которое содержится в некоторых продуктах питания, вызывая повышение вашего артериального давления.
• Если вы начинаете испытывать головную боль после еды или питья, сообщите об этом вашему врачу, фармацевту или медсестре немедленно.

Беременность, лактация и плодовитость

Неизвестно, как Линезолид Алтан влияет на беременных женщин. Поэтому беременные женщины не должны использовать Линезолид Алтан, если только их врач не посоветует им это.

Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что можете быть беременной или планируете стать беременной, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.

Не должны кормить грудью во время использования Линезолид Алтан, поскольку это лекарство проникает в молоко и может повлиять на ребенка.

Вождение и использование машин

Линезолид Алтан может вызывать головокружение или проблемы со зрением. Если это происходит, не водите и не используйте машины. Помните, что если вы не чувствуете себя хорошо, ваша способность водить или использовать машины может быть нарушена.

Линезолид Алтан содержит глюкозу и натрий

Глюкоза

Это лекарство содержит глюкозу.

Пациенты с диабетом должны знать, что это лекарство содержит (13,7 г глюкозы на мешок). Каждый мл этого лекарства содержит 45,7 мг глюкозы.

Натрий

Это лекарство содержит 114 мг натрия (основной компонент столовой соли/кухонной соли) на мешок для инфузии 300 мл. Это количество эквивалентно 5,7% от максимальной рекомендуемой суточной нормы потребления натрия для взрослого. Пожалуйста, сообщите вашему врачу или медсестре, если вы придерживаетесь диеты с низким содержанием натрия.

3. Как использовать Линезолид Алтан

Взрослые

Следуйте точно инструкциям по введению лекарства, содержащимся в этой инструкции или указанным вашим врачом, фармацевтом или медсестрой. В случае сомнений спросите вашего врача, фармацевта или медсестру.

Это лекарство будет введено вам врачом или другим медицинским специалистом через капельницу (внутривенно). Рекомендуемая доза для взрослых (18 лет и старше) составляет 300 мл (600 мг линезолида) дважды в день, вводимого直接 в кровоток (внутривенно) через капельницу в течение 30-120 минут.

Если вы находитесь на диализе, Линезолид Алтан будет введен вам после каждой сеанса.

Нормальная продолжительность лечения составляет 10-14 дней, но может быть продлена до 28 дней. Безопасность и эффективность этого лекарства не были установлены для периодов лечения, превышающих 28 дней. Ваш врач решит, как долго вам необходимо лечиться.

Пока вы используете Линезолид Алтан, ваш врач будет проводить периодические анализы крови для контроля за уровнем крови.

Если вы используете Линезолид Алтан более 28 дней, ваш врач будет контролировать ваше зрение.

Использование у детей и подростков

Линезолид Алтан обычно не используется у детей и подростков (младше 18 лет).

Если вы использовали больше ЛинезолидАлтан, чем должны

Если вы думаете, что могли получить больше Линезолид Алтан, чем должны, сообщите об этом вашему врачу или медсестре.

В случае передозировки или случайного приема немедленно проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом или позвоните в Службу токсикологической информации, телефон: 91 562 04 20, указав лекарство и количество, принятое.

Если вы забыли использовать ЛинезолидАлтан

Поскольку это лекарство вводится под строгим контролем, очень маловероятно, что вы забудете дозу. Если вы думаете, что пропустили дозу лечения, сообщите об этом вашему врачу или медсестре. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенные дозы.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя не все люди испытывают их.

Немедленно сообщите вашему врачу, медсестре или фармацевту, если вы заметите любой из этих побочных эффектов во время лечения Линезолидом:

Самые серьезные побочные эффекты Линезолида (с частотой, указанной в скобках) являются:

• Тяжелые кожные реакции (редко), отек, особенно вокруг лица и шеи (редко), одышка и/или трудности с дыханием (очень редко). Это может быть признаком аллергической реакции и может потребовать прекращения лечения Линезолидом Алтан. Кожные реакции, такие как пурпурная эрупция, вызванная воспалением кровеносных сосудов (очень редко), красная, болезненная и чешуйчатая кожа (дерматит) (редко), кожная эрупция (часто), зуд (часто).
• Проблемы со зрением (редко), такие как размытое зрение (редко), изменения в восприятии цветов (неизвестно), трудности с четким зрением (неизвестно) или если вы заметили уменьшение вашего поля зрения (очень редко).
• Тяжелая диарея, содержащая кровь и/или слизь (колит, связанная с антибиотиками, включая псевдомембранозную колит), которая в редких случаях может привести к опасным для жизни осложнениям (редко).
• Тошнота или рвота, повторяющиеся, боли в животе или быстрое дыхание (очень редко).
• Были зарегистрированы случаи судорог или конвульсий (редко).
• Серотониновый синдром (неизвестно). Вы должны сообщить вашему врачу, если испытываете агитацию, спутанность сознания, бред, жесткость, дрожь, некоординированные движения, судороги, быстрое сердцебиение, серьезные проблемы с дыханием и диарею (указывающие на серотониновый синдром) во время лечения антидепрессантами, называемыми ИСРС или опиоидами (см. раздел 2).
• Кровотечение или синяки без объяснения, которые могут быть вызваны нарушением количества определенных клеток крови, влияющих на свертывание крови или вызывающих анемию (часто).
• Снижение количества клеток крови, которые могут повлиять на способность бороться с инфекциями (редко). Некоторые признаки инфекции включают: лихорадку (часто), боль в горле (редко), язвы во рту (редко) и усталость (редко).
• Рабдомиолиз (очень редко): Симптомы и признаки включают мышечную боль, чувствительность или необъяснимую слабость, и/или темную мочу. Это могут быть признаки серьезного заболевания, называемого рабдомиолизом (разрушением мышц), которое может привести к повреждению почек.
• Воспаление поджелудочной железы (редко).
• Судороги (редко).
• Прохождение ишемических атак (временное нарушение кровотока к мозгу, вызывающее кратковременные симптомы, такие как потеря зрения, слабость в руках и ногах, трудности с речью и потеря сознания) (редко).
• «Питания» в ушах (тиннитус) (редко).

Были зарегистрированы случаи онемения, покалывания или размытого зрения у пациентов, которые использовали Линезолид Алтан более 28 дней. Если вы испытываете трудности со зрением, проконсультируйтесь с вашим врачом как можно скорее.

Другие побочные эффекты включают:

Частые(могут повлиять до 1 из 10 человек):

• Инфекции, вызванные грибами, особенно в вагине или во рту.
• Головная боль.
• Металлический вкус.
• Диарея, рвота, тошнота.
• Нарушения некоторых результатов анализа крови, белков, солей или ферментов, которые измеряют результаты функциональных тестов печени, почек или уровня сахара в крови.
• Трудности со сном.
• Повышение артериального давления.
• Анемия (снижение количества красных кровяных клеток).
• Зуд.
• Головокружение.
• Боль в животе общая или локализованная.
• Запор.
• Изжога.
• Локализованная боль.
• Снижение количества тромбоцитов.

Редкие(могут повлиять до 1 из 100 человек):

• Вагинальное или генитальное воспаление у женщин.
• Чувство покалывания или онемения.
• Отек, дискомфорт, изменения цвета языка.
• Сухость во рту.
• Боль в месте инъекции (в месте введения капельницы) или вокруг него.
• Воспаление вен (включая место, где устанавливается капельница).
• Частое мочеиспускание.
• Озноб.
• Чувство жажды.
• Повышение потоотделения.
• Гипонатремия (низкий уровень натрия в крови).
• Почечная недостаточность.
• Увеличение объема живота.
• Боль в месте инъекции.
• Повышение креатинина.
• Боль в желудке.
• Изменения сердечного ритма (например, увеличение частоты сердечных сокращений).
• Снижение количества кровяных клеток.
• Слабость и/или сенсорные изменения.

Очень редкие(могут повлиять до 1 из 1 000 человек):

• Изменение цвета зубов, которое исчезает после профессиональной стоматологической очистки.

Неизвестно(частота не может быть оценена из доступных данных):

• Алопеция (потеря волос)

Сообщение о побочных эффектах

Если вы испытываете любой побочный эффект, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медсестрой, даже если это возможные побочные эффекты, которые не указаны в этой инструкции. Вы также можете сообщить об этом напрямую через Систему фармаковигиланса лекарственных средств для человека: https://www.notificaram.es. Сообщая о побочных эффектах, вы можете внести свой вклад в предоставление более полной информации о безопасности этого лекарства.

5. Хранение Линезолид Алтан

Хранитьэто лекарствов недоступном для детей месте.

Не используйте это лекарство после даты истечения срока годности, указанной на упаковке после обозначения «CAD». Дата истечения срока годности — последний день указанного месяца.

Не замораживать.

Персонал больницы обеспечит, чтобы Линезолид Алтан не использовался после даты использования, напечатанной на упаковке, и чтобы он был введен сразу после вскрытия упаковки. Они также визуально осмотрят раствор перед его использованием и будут использовать его только в том случае, если он прозрачный и не содержит частиц. Кроме того, они обеспечат правильное хранение раствора в его упаковке и алюминиевой обертке для защиты от света и для того, чтобы он был недоступен для детей до его использования.

После вскрытия:

С микробиологической точки зрения, если метод вскрытия не исключает риск микробного загрязнения, продукт должен быть использован сразу. Если он не используется сразу, срок и условия хранения являются ответственностью пользователя.

Лекарства не должны выбрасываться в канализацию или в мусор. Спросите у вашего фармацевта, как правильно утилизировать упаковку и лекарства, которые вам больше не нужны. Таким образом, вы поможете защитить окружающую среду.

6. Содержание упаковки и дополнительная информация

Состав ЛинезолидаАльтан

Активное вещество - линезолид. Каждый мл раствора содержит 2 миллиграмма линезолида. Каждый мешок для инфузии объемом 300 мл содержит 600 мг линезолида.

Другие компоненты - глюкоза моногидрат (тип сахара, см. раздел 2. Линезолид Альтан содержит глюкозу), цитрат натрия (E331, см. раздел 2), безводная лимонная кислота (E330), соляная кислота (E507) или гидроксид натрия (E524) для регулирования pH и вода для инъекционных препаратов.

Внешний вид продукта и содержание упаковки

Линезолид Альтан - прозрачный раствор, представленный в индивидуальном мешке для инфузии, содержащем 300 мл (600 мг линезолида) раствора.

Мешки представлены в упаковках по 1, 10 или 25 мешков.

Возможно, что не все размеры упаковок будут продаваться.

Владелец разрешения на маркетинг

Altan Pharmaceuticals, S.A.

C/ Cólquide, Nº 6, Portal 2, 1ª planta, Oficina F. Edificio Prisma

Las Rozas, 28230 Madrid, España

Производитель

Infomed Fluids S.R.L

50 Theodor Pallady blvd, District 3,

032266 Bucharest, Romania

Тел: +40 21 345 02 22

Факс: +40 21 345 3185

Электронная почта: [email protected]

Это лекарство было разрешено в государствах-членах ЕСи в Великобритании (Северная Ирландия)под следующими названиями:

Франция: Linezolid Panpharma 2 мг/мл раствор для инфузии

Германия: Linezolid Panpharma 2 мг/мл инфузионный раствор

Румыния: Linezolid Infomed 2 мг/мл раствор для инфузии

Испания: Linezolid Altan 2 мг/мл раствор для инфузии EFG

Дата последнего обзора этогопроспекта:

Март 2025

Подробная и актуальная информация о этом лекарстве доступна на сайте Испанского агентства по лекарствам и медицинским продуктам (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

----------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Эта информация предназначена только для медицинских специалистов:

ВАЖНО: Прочитайте инструкцию перед назначением.

Линезолид не активен против инфекций, вызванных грам-отрицательными микроорганизмами. Если есть подозрение или подтверждение coinфициции грам-отрицательными микроорганизмами, следует начать одновременное лечение против грам-отрицательных микроорганизмов.

Описание

Мешки для внутривенной инфузии одноразового использования, без латекса, многослойные из полиолефина, запечатанные, с внешним мешком из алюминиевой фольги. Каждый мешок содержит 300 мл раствора и представлен в упаковке. Каждая упаковка содержит 1, 10 или 25 мешков для внутривенной инфузии.

Линезолид Альтан 2 мг/мл раствор для инфузии содержит линезолид 2 мг/мл в изотоническом, прозрачном растворе. Другие компоненты - глюкоза моногидрат, цитрат натрия (E331), безводная лимонная кислота (E330), соляная кислота (E507) или гидроксид натрия (E524) и вода для инъекционных препаратов.

Дозировка и способ введения

Лечение линезолидом должно начинаться только в стационаре и после оценки врачом-специалистом, таким как микробиолог или специалист по инфекционным заболеваниям.

Пациенты, которые начинают лечение в форме для парентерального введения, могут перейти на любую из пероральных форм, когда это клинически указано. В этом случае не требуется коррекция дозы, поскольку биодоступность линезолида перорально составляет примерно 100%.

Раствор для инфузии должен вводиться в течение 30-120 минут.

Рекомендуемая доза линезолида должна вводиться внутривенно (IV) дважды в день.

Продолжительность и рекомендуемая дозировка для лечения у взрослых:

Продолжительность лечения зависит от микроорганизма, места инфекции, тяжести и клинической реакции пациента.

Рекомендации по продолжительности лечения, указанные ниже, отражают те, которые использовались в клинических испытаниях. Для некоторых типов инфекций может быть целесообразно назначать более короткие курсы лечения, хотя это не было оценено в клинических испытаниях.

Максимальная продолжительность лечения - 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при введении в течение периодов, превышающих 28 дней, не установлены (см. раздел 4.4).

Инфекции, связанные с бактериемией, не требуют увеличения рекомендуемой дозы или продолжительности лечения. Рекомендуемые дозы линезолида следующие:

Педиатрическое население:Безопасность и эффективность линезолида у детей младше 18 лет не установлены. Доступные данные описаны в разделах 4.8, 5.1 и 5.2 резюме характеристик продукта, однако не может быть дана рекомендация по дозировке.

Пациенты пожилого возраста:Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность:Коррекция дозы не требуется.

Тяжелая почечная недостаточность (т.е. ClCR< 30 мл/мин):Коррекция дозы не требуется у этих пациентов. Поскольку неизвестно клиническое значение воздействия на этих пациентов высоких концентраций (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида, это лекарство должно использоваться с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и должно вводиться только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Поскольку примерно 30% дозы линезолида выводится в течение 3 часов гемодиализа, линезолид должен вводиться после диализа у пациентов, получающих такое лечение. Основные метаболиты линезолида частично выводятся с помощью гемодиализа, но концентрации этих метаболитов значительно выше после диализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или легкой или умеренной почечной недостаточностью. Следовательно, линезолид должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, подвергающихся диализу, и только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

На данный момент нет опыта введения линезолида у пациентов, получающих перитонеальный диализ или альтернативные методы лечения почечной недостаточности (кроме гемодиализа).

Печеночная недостаточность:Пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью): коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность легкой или умеренной степени (класс С по шкале Чайлд-Пью):Поскольку линезолид метаболизируется путем неферментативного процесса, можно ожидать, что нарушение функции печени не существенно изменит его метаболизм, и, следовательно, коррекция дозы не рекомендуется. Однако нет достаточного количества клинических данных, и рекомендуется использовать линезолид у этих пациентов только в случае, если ожидаемая польза превышает теоретический риск (см. разделы 4.4 и 5.2 инструкции).

Противопоказания

Гиперчувствительность к линезолиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Линезолид не должен использоваться у пациентов, принимающих лекарства, ингибирующие моноаминоксидазы А или Б (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение 2 недель после приема такого лекарства.

Если нет возможности для тесного контроля и мониторинга артериального давления, линезолид не должен вводиться пациентам с следующими основными клиническими состояниями или тем, кто принимает следующие лекарства:

• Пациенты с неконтролируемой гипертонией, феохромоцитомой, карциноидным синдромом, тиреотоксикозом, биполярным расстройством, психоаффективными расстройствами, острым конфузионным состоянием.

• Пациенты, принимающие любое из этих лекарств: ингибиторы обратного захвата серотонина (см. раздел 4.4), трициклические антидепрессанты, агонисты серотониновых рецепторов 5-HT1 (триптаны), симпатомиметики прямого или непрямого действия (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессоры (например, адреналин, норадреналин), дофаминергические лекарства (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон.

Данные исследований на животных свидетельствуют о том, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание должно быть прекращено до и во время лечения (см. раздел 4.6).

Особые предостережения и меры предосторожности

Миелосупрессия

Были зарегистрированы случаи миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, леченных линезолидом. У пациентов, за которыми проводился наблюдение, было обнаружено, что после прекращения лечения показатели крови, пострадавшие от лечения, увеличились до уровней, предшествовавших лечению. Риск этих эффектов, по-видимому, связан с продолжительностью лечения. Пациенты пожилого возраста, леченные линезолидом, могут иметь более высокий риск развития кровяных расстройств, чем более молодые пациенты. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, подвергающихся диализу или нет, и у пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени. Следовательно, рекомендуется проводить тесный контроль гемограммы у пациентов, которые: имеют предшествующую анемию, гранулоцитопению или тромбоцитопению; получают одновременное лечение лекарствами, которые могут снижать уровень гемоглобина и количество эритроцитов или снижать количество или негативно влиять на функцию тромбоцитов; имеют тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней или тяжелой степени; или получают лечение более 10-14 дней. Линезолид должен вводиться только этим пациентам, если возможно провести тесный контроль уровня гемоглобина, показателей крови и тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом возникает значительная миелосупрессия, лечение должно быть прекращено, если только продолжение лечения не считается абсолютно необходимым, в этом случае проводится тщательный контроль показателей крови и принимаются соответствующие терапевтические меры.

Кроме того, рекомендуется проводить полный анализ крови один раз в неделю (включая гемоглобин, тромбоциты, абсолютное количество лейкоцитов и формулу) у пациентов, получающих линезолид, независимо от их первоначального анализа крови.

В исследованиях по использованию линезолида в компасионных целях была зарегистрирована более высокая частота тяжелой анемии у пациентов, леченных линезолидом в течение периодов, превышающих максимально рекомендуемую продолжительность лечения 28 дней. Эти пациенты более часто требовали переливания крови. Также были зарегистрированы случаи анемии, требующие переливания крови, в посткоммерческом опыте, и большее количество случаев было у пациентов, получавших линезолид более 28 дней.

Были зарегистрированы случаи сидеробластной анемии в посткоммерческом опыте. В случаях, когда известен момент начала, большинство пациентов были лечены более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично восстановились после прекращения лечения линезолидом, с или без лечения анемии.

Дисбаланс смертности в клиническом испытании у пациентов с грам-позитивными инфекциями, связанными с катетером

В открытом исследовании у тяжелобольных пациентов с инфекциями, связанными с катетером, было обнаружено превышение смертности у пациентов, леченных линезолидом, по сравнению с теми, кто был лечен ванкомицином/диклоксацилином/оксациллином [78/363 (21,5%) против 58/363 (16,0%)]. Основным фактором, повлиявшим на смертность, был основной статус грам-позитивной инфекции. Коэффициенты смертности были подобны у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грам-позитивными микроорганизмами (отношение шансов 0,96; 95% ДИ: 0,58-1,59), но была значительно выше (p = 0,0162) в группе линезолида для пациентов, инфицированных любым другим микроорганизмом или у которых не был выделен основной микроорганизм (отношение шансов 2,48; 95% ДИ: 1,38-4,46). Наибольший дисбаланс произошел во время лечения и в течение 7 дней после прекращения исследования. В группе линезолида было больше пациентов, которые приобрели грам-отрицательные инфекции во время исследования, и которые умерли от инфекций, вызванных грам-отрицательными микроорганизмами, и от полимикробных инфекций. Следовательно, линезолид должен использоваться только у пациентов с сложными инфекциями кожи и мягких тканей, у которых подозревается или подтверждается coinфициция грам-отрицательными микроорганизмами, если нет альтернативных методов лечения (см. раздел 4.1). В этих обстоятельствах должно быть начато одновременное лечение против грам-отрицательных микроорганизмов.

Диарея и колит, ассоциированные с антибиотиками

При использовании почти всех антибиотиков, включая линезолид, были зарегистрированы случаи диареи, ассоциированной с антибиотиками, и колита, ассоциированного с антибиотиками, включая псевдомембранозную колит и диарею, ассоциированную с Clostridium difficile, которая может варьироваться от легкой диареи до смертельной колита. Следовательно, важно учитывать этот диагноз у пациентов, которые развивают тяжелую диарею во время или после лечения линезолидом. Если подозревается или подтверждается диарея, ассоциированная с антибиотиками, или колит, ассоциированный с антибиотиками, лечение антибактериальными агентами, включая линезолид, должно быть прекращено, и должны быть начаты соответствующие терапевтические меры немедленно. В этой ситуации противопоказаны лекарства, ингибирующие перистальтику.

Ацидоз

Были зарегистрированы случаи ацидоза при использовании линезолида. Пациенты, которые развивают признаки или симптомы метаболического ацидоза, включая повторяющиеся рвоту или боли в животе, низкий уровень бикарбоната или гипервентилацию во время лечения линезолидом, должны получить медицинскую помощь немедленно. Если возникает ацидоз, должны быть оценены преимущества продолжения лечения линезолидом по сравнению с потенциальными рисками.

Дисфункция митохондрий

Линезолид ингибирует митохондриальную синтезу белка. В результате этого ингибирования могут возникать неблагоприятные события, такие как ацидоз, анемия и нейропатия (оптическая и периферическая); эти события более часто встречаются, когда продолжительность лечения превышает 28 дней.

Серотониновый синдром

Были сообщены случаи серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни, ассоциированные с одновременным введением линезолида и серотонинергических агентов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), и опиоиды (см. раздел 4.5). Следовательно, одновременное введение линезолида и серотонинергических агентов противопоказано (см. раздел 4.3), если только введение линезолида и серотонинергических агентов не является абсолютно необходимым. В этих случаях пациенты должны быть тщательно наблюдаемы для обнаружения признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и дезкоординация. Если появляются признаки или симптомы, должно быть рассмотрено прекращение одного или обоих агентов; если лечение серотонинергическим агентом прекращается, симптомы могут исчезнуть.

Возникновение серотонинового синдрома также было ассоциировано с одновременным введением линезолида и бупренорфина.

Рабдомиолиз

Были зарегистрированы случаи рабдомиолиза при использовании линезолида. Линезолид должен использоваться с осторожностью у пациентов с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу. Если появляются признаки или симптомы рабдомиолиза, лечение линезолидом должно быть прекращено, и должно быть начато соответствующее лечение.

Гипонатремия и СИАДГ

Были зарегистрированы случаи гипонатремии и/или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СИАДГ) у некоторых пациентов, леченных линезолидом. Рекомендуется регулярно контролировать уровень натрия в сыворотке крови у пациентов с риском гипонатремии, таких как пациенты пожилого возраста или те, кто принимает лекарства, которые могут снижать уровень натрия в крови (например, тiazидные диуретики, такие как гидрохлортиазид).

Оптическая и периферическая нейропатия

Были зарегистрированы случаи периферической нейропатии, а также оптической нейропатии и неврита оптического, которые иногда прогрессируют до потери зрения у пациентов, леченных линезолидом; эти случаи произошли в основном у пациентов, леченных в течение периодов, превышающих максимально рекомендуемую продолжительность лечения 28 дней.

Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения цветового зрения, размытое зрение или дефекты в поле зрения. В таких случаях рекомендуется оценить функцию зрения как можно скорее и проконсультироваться с офтальмологом, если необходимо. Функция зрения должна быть регулярно контролирована у любого пациента, леченного линезолидом в течение периода, превышающего 28 дней.

Продолжение лечения линезолидом у пациентов, которые перенесли оптическую или периферическую нейропатию, должно быть оценено по сравнению с возможными рисками.

Может быть более высокий риск нейропатий, когда линезолид используется у пациентов, которые в настоящее время принимают или недавно принимали противотуберкулезные лекарства.

Судороги

Были зарегистрированы случаи судорог у пациентов, леченных линезолидом. В большинстве этих случаев был зарегистрирован предшествующий история судорог или факторов риска для них. Пациентам следует рекомендовать сообщать своему врачу, если у них есть история судорог.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является обратимым и не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО); однако, он не оказывает никакого антидепрессивного эффекта при дозах, используемых для антибактериального лечения. Едва ли есть данные о фармакологических взаимодействиях и безопасности линезолида у пациентов, получающих линезолид и ИМАО.

Пациенты, у которых есть основные патологии и/или которые получают одновременное лечение препаратами, увеличивающими этот риск. Поэтому не рекомендуется использовать линезолид в таких обстоятельствах, если только не возможно провести близкий наблюдение и мониторинг пациента (см. разделы 4.3 и 4.5).

Использование с продуктами, богатыми тирамином

Пациентам следует предупредить, чтобы они не потребляли большие количества продуктов, богатых тирамином (см. раздел 4.5).

Суперинфекция

Не были оценены в клинических испытаниях эффекты лечения линезолидом на нормальную флору.

Иногда использование антибиотиков может привести к чрезмерному росту микроорганизмов, нечувствительных к лечению. Приблизительно 3% пациентов, получавших линезолид в рекомендуемых дозах в течение клинических испытаний, имели кандидоз, связанный с лечением. В случаях суперинфекции во время лечения должны быть приняты соответствующие меры.

Особые группы населения

Линезолид следует использовать с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск (см. разделы 4.2 и 5.2 резюме характеристик продукта).

Рекомендуется, чтобы линезолид назначался пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск (см. разделы 4.2 и 5.2).

Влияние на фертильность

В исследованиях на взрослых самцах-крысах с уровнями воздействия линезолида, подобными тем, которые ожидаемы у человека, была обнаружена обратимая снижение фертильности и аномальная морфология спермы. Неизвестны возможные эффекты линезолида на мужскую репродуктивную систему человека (см. раздел 5.3).

Клинические испытания

Не была установлена безопасность и эффективность линезолида при его введении в течение более длительных периодов, чем 28 дней.

Контролируемые клинические испытания не включали пациентов с диабетической стопой, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Следовательно, имеется ограниченный опыт использования линезолида для лечения этих патологий.

Предупреждения о вспомогательных веществах

Глюкоза

Каждый мл раствора содержит 45,7 мг глюкозы (13,7 г в 300 мл), что должно быть учтено при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Натрий

Этот препарат содержит 114 мг натрия на мешок для инфузии 300 мл (0,38 мг/мл), что эквивалентно 5,7% максимальной рекомендуемой суточной нормы потребления натрия ВОЗ в 2 г натрия для взрослого. Содержание натрия должно быть учтено у пациентов с контролируемой натриевой диетой.

Раствор для инфузии линезолида можно дополнительно приготовить для введения с растворами, содержащими натрий (см. разделы 4.2, 6.2 и 6.6), и это должно быть учтено в отношении общего содержания натрия из всех источников, которые будут введены пациенту.

Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является обратимым не селективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО). Данные исследований фармакологического взаимодействия и безопасности линезолида, введенного пациентам, получающим одновременное лечение с риском ингибирования МАО, очень ограничены. Поэтому не рекомендуется использовать линезолид в этих обстоятельствах, если только не проводится близкий наблюдение и контроль пациента (см. разделы 4.3 и 4.4).

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления

Линезолид увеличивал гипертензивный эффект, вызванный псевдоэфедрином и гидрохлоридом фенилпропаноламина у здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением. Одновременное введение линезолида с псевдоэфедрином или гидрохлоридом фенилпропаноламина приводило к среднему увеличению систолического артериального давления на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с 11-15 мм рт. ст., которое вызывал линезолид в одиночку, 14-18 мм рт. ст., которое вызывала псевдоэфедрин или фенилпропаноламин в одиночку, и 8-11 мм рт. ст., которое вызывал плацебо. Аналогичные исследования не проводились у пациентов с гипертонией. Рекомендуется, чтобы при введении линезолида с препаратами, имеющими вазопрессорные эффекты (включая дофаминергические агенты), дозы этих препаратов тщательно титровались до достижения желаемого ответа.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

У здоровых добровольцев было изучено потенциальное фармакологическое взаимодействие линезолида с декстрометорфаном. Были введены две дозы по 20 мг декстрометорфана с интервалом 4 часа, с или без линезолида. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не было обнаружено эффектов серотонинового синдрома (спутанность сознания, делирий, беспокойство, тремор, покраснение, потоотделение и гиперпирия).

В период после маркетинга было сообщено о случае пациента, который испытывал симптомы, подобные серотониновому синдрому, во время приема линезолида и декстрометорфана, которые прошли после прекращения обоих препаратов.

Линезолид должен быть использован с осторожностью при одновременном введении с бупренорфином из-за повышенного риска серотонинового синдрома, который представляет угрозу для жизни пациента (см. раздел 4.4 инструкции по применению).

Были сообщены случаи серотонинового синдрома во время клинического использования линезолида в комбинации с серотонинергическими агентами, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и опиоиды. Поэтому, поскольку одновременное применение противопоказано (см. раздел 4.3), в разделе 4.4 описано управление пациентами, для которых лечение линезолидом и серотонинергическими агентами абсолютно необходимо.

Использование с продуктами, богатыми тирамином

Не было обнаружено значимого пресорного ответа у добровольцев, получавших линезолид и менее 100 мг тирамина. Это говорит о том, что необходимо избегать только чрезмерного потребления продуктов или напитков с высоким содержанием тирамина (например, созревшего сыра, экстракта дрожжей, некрахмаленных алкогольных напитков и ферментированных соевых продуктов, таких как соевый соус).

Препараты, метаболизируемые с помощью цитохрома P450

Линезолид не метаболизируется обнаруживаемым образом системой ферментов цитохрома P450 (CYP) и не ингибирует никакие клинически значимые человеческие изоформы CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4). Аналогично, линезолид не индуцирует изoenzymes P450 у крыс. Поэтому не ожидаются фармакологические взаимодействия, индуцированные CYP450, с линезолидом.

Рифампицин

Было изучено влияние рифампицина на фармакокинетику линезолида у 16 здоровых взрослых мужчин, которым вводили 600 мг линезолида дважды в день в течение 2,5 дней, с или без 600 мг рифампицина один раз в день в течение 8 дней. Рифампицин снижал Cmax и AUC линезолида в среднем на 21% [90% ДИ, 15, 27] и на 32% [90% ДИ, 27, 37] соответственно. Неизвестен механизм этого взаимодействия и его клиническая значимость.

Варфарин

Одновременное введение варфарина и линезолида (в стационарном состоянии) приводило к снижению максимального среднего МНО (Международного нормализованного коэффициента) на 10% и снижению АЮС МНО на 5%. Данные, полученные от пациентов, получавших варфарин и линезолид, недостаточны для оценки клинической значимости, если она существует, этих результатов.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные об использовании линезолида у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. раздел 5.3). Существует потенциальный риск для человека.

Линезолид не должен использоваться во время беременности, если только это не абсолютно необходимо, т.е. только если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Лактация

Данные у животных говорят о том, что линезолид и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому лактацию следует прекратить до и во время всего лечения.

Фертильность

В исследованиях на животных линезолид вызывал снижение фертильности (см. раздел 5.3).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Пациентам следует предупредить, что они могут испытывать головокружение или симптомы нарушения зрения (как описано в разделах 4.4 и 4.8) во время приема линезолида, и им следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами, если возникает любой из этих симптомов.

Нежелательные реакции

В следующей таблице перечислены все нежелательные реакции на этот препарат и их частота, основанная на всех данных о причинно-следственной связи клинических испытаний, в которых приняли участие более 6000 взрослых пациентов, получавших рекомендуемые дозы линезолида до максимума 28 дней. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями были диарея (8,49%), тошнота (6,9%), рвота (4,3%) и головная боль (4,2%).

Нежелательные реакции, связанные с препаратом, которые наиболее часто приводили к прекращению лечения, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Около 3% пациентов прекратили лечение из-за нежелательной реакции, связанной с препаратом.

Дополнительные нежелательные реакции, сообщенные в период после маркетинга, включены в таблицу.

Были обнаружены и сообщены следующие нежелательные реакции во время лечения линезолидом с следующими частотами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1>

1 См. раздел 4.4 Особые предостережения при применении

2 См. раздел 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия

3 См. ниже

# Оценка частоты нежелательных реакций, используя "правило трех".

Следующие нежелательные реакции на линезолид были сочтены серьезными в редких случаях: боль в животе, транзиторные ишемические атаки и гипертония.

3 В контролируемых клинических испытаниях, в которых линезолид вводили в течение периодов до 28 дней, 2% пациентов сообщили об анемии. В программе использования линезолида у пациентов с угрожающими жизни инфекциями и основными сопутствующими заболеваниями процент пациентов, которые развили анемию при приеме линезолида ≤ 28 дней, составил 2,5% (33/1326) по сравнению с 12,3% (53/430) при лечении более 28 дней. Соотношение случаев тяжелой анемии, связанной с препаратом, и требовавшей переливания крови, составило 9% (3/33) у пациентов, лечившихся ≤ 28 дней, и 15% (8/53) у пациентов, лечившихся более 28 дней.

Педиатрическое население

Данные безопасности клинических испытаний, основанные на более 500 педиатрических пациентах (от рождения до 17 лет), не указывают на то, что профиль безопасности линезолида для педиатрических пациентов отличается от такового для взрослых.

Сообщение о подозрительных нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозрительных нежелательных реакциях на препарат после его разрешения. Это позволяет проводить постоянный контроль соотношения пользы и риска препарата. Профессионалам здравоохранения предлагается сообщать о подозрительных нежелательных реакциях через систему фармаковигиланса Испании https://www.notificaram.es.

Передозировка

Не известен специфический антидот.

Не были сообщены случаи передозировки. Однако следующая информация может быть полезной:

Рекомендуется вводить поддерживающие меры вместе с поддержанием клубочковой фильтрации.

Приблизительно 30% дозы линезолида удаляется в течение 3 часов гемодиализа, но нет данных об удалении линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии. Два основных метаболита линезолида также удаляются в некоторой степени при гемодиализе.

Признаки токсичности у крыс после введения 3000 мг/кг/день линезолида были снижением активности и атаксией, в то время как собаки, лечившиеся 2000 мг/кг/день, имели рвоту и тремор.

Инструкции по применению и обращению

Только для одноразового использования. Удалить внешнюю упаковку только в момент использования, проверив наличие небольших утечек, плотно сжимая упаковку. В случае утечек не следует использовать, поскольку может быть потеряна стерильность. Раствор следует визуально осмотреть перед использованием, и должны быть использованы только прозрачные растворы, свободные от частиц. Не использовать эти упаковки в сериальных соединениях с другими препаратами (см. раздел 6.2). Утилизировать оставшийся раствор.

Не повторно использовать использованные упаковки.

Раствор для инфузии линезолида совместим с следующими растворами: глюкоза 5% для внутривенной инфузии, хлорид натрия 0,9% для внутривенной инфузии, раствор Рингера-лактата для инъекционных препаратов (раствор Хартмана).

Несовместимости

Не следует добавлять добавки в этот раствор. Если линезолид вводится одновременно с другими препаратами, каждый из них должен быть введен отдельно в соответствии с инструкциями по применению. Аналогично, если используется та же внутривенная линия для последовательной внутривенной инфузии нескольких препаратов, ее следует промыть до и после введения линезолида совместимым раствором.

Известно, что раствор для инфузии линезолида не является физически совместимым с следующими соединениями: амфотерцин Б, хлорид хлорпромазина, диазепам, изотионат пентамидины, лактобионат эритромицина, фенилтоин натрия и сульфаметоксазол/триметоприм. Кроме того, он не является химически совместимым с натриевой солью цефтриаксона.

Срок годности

До вскрытия: 24 месяца.

После вскрытия: Не указано

с микробиологической точки зрения, если метод открытия не исключает риск бактериального загрязнения, продукт должен быть использован немедленно, в противном случае сроки и условия хранения будут находиться под ответственностью пользователя.

Особые меры предосторожности при хранении

Хранить внешний пакет в оригинальной упаковке (алюминиевый пакет и картон) для защиты от света до использования.