Nanolipo

CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

• 1.

NOME DO MEDICAMENTO

Nanolipo, 40 mg/g, creme

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

1 grama de creme contém 40 mg de lidocaína.
Substância auxiliar com efeito conhecido:
1 grama de creme contém 75 mg de propilenoglicol.
1 grama de creme contém 73,2 mg de lecitina de soja hidrogenada.
1 grama de creme contém 15 mg de álcool benzílico.
Lista completa de substâncias auxiliares, ver ponto 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Creme
Branco, quase branco ou amarelo.

4. DADOS CLÍNICOS

4.1 Indicações

Medicamento de anestesia local destinado a anestesiar as camadas superficiais
da pele antes de:

• canalização e punção venosa em adultos e jovens e crianças a partir de 1 mês de vida
• procedimento doloroso local em áreas maiores de pele não danificada, desde que a utilização de um medicamento de anestesia local seja apropriada apenas para adultos.

4.2 Posologia e modo de administração

Administração tópica.

Canalização ou punção venosa:

Posologia:
Adultos, incluindo idosos e crianças a partir de 1 mês de vida:
Crianças e jovens:
A utilização do medicamento Nanolipo não é recomendada em lactentes abaixo de 1 mês de vida.
Modo de administração:
Aplique 1 g a 2,5 g de creme na pele, para cobrir uma área de 2,5 cm x 2,5 cm (6,25 cm²), no local da canalização ou punção venosa. Em lactentes abaixo de 1 ano de vida, não se deve aplicar mais de 1 g de creme. 1 grama de creme, o que corresponde a aproximadamente 5 cm de linha de creme espremido de um tubo de 5 g ou 3,5 cm de linha de creme espremido de um tubo de 30 g.
Após a aplicação do creme, não o esfregue na pele e o local de aplicação do creme pode ser coberto com um curativo oclusivo para evitar a interferência com o medicamento pelo paciente ou outros fatores externos. A anestesia adequada deve ocorrer após 30 minutos, mas o medicamento Nanolipo pode ser usado por até 5 horas sob um curativo oclusivo. Antes de iniciar o procedimento, o medicamento Nanolipo deve ser removido com um gaze de algodão e o local de canalização ou punção venosa deve ser preparado de forma habitual. O procedimento deve ser iniciado imediatamente após a remoção do creme.
O tempo máximo de aplicação do creme para canalização venosa em lactentes de 1 a 3 meses de vida não deve exceder 60 minutos. O tempo máximo de aplicação do creme para canalização venosa em lactentes de 3 a 12 meses de vida não deve exceder 4 horas. O tempo máximo de aplicação do creme para canalização venosa em lactentes acima de 12 meses de vida, crianças e jovens e adultos não deve exceder 5 horas.

Procedimentos dolorosos locais em áreas maiores de pele não danificada:

Posologia:
Adultos, incluindo idosos
Crianças e jovens:
A utilização do medicamento Nanolipo não é recomendada em pacientes abaixo de 18 anos de idade.
Modo de administração:
Aplique cerca de 1,5 g a 2 g do medicamento Nanolipo por 10 cm² de pele ou múltiplos disso até uma área máxima de 300 cm². O medicamento deve ser aplicado até que a resposta seja alcançada; nos estudos clínicos, a resposta ao medicamento ocorreu dentro de 30 a 60 minutos.
Quantidades típicas são de 30 g a 40 g / 200 cm² (aproximadamente 10 cm x 20 cm, correspondendo à área da face), 45 g a 60 g / 300 cm² (aproximadamente 10 cm x 30 cm, correspondendo à área do braço).
Evidências indiretas sugerem que a utilização repetida de medicamentos de anestesia local que contenham lidocaína pode levar à acumulação sistêmica de lidocaína. Portanto, o medicamento Nanolipo não deve ser reaplicado antes de decorridas 12 horas após sua remoção, com no máximo 2 doses em 24 horas.
O medicamento Nanolipo deve ser aplicado uniformemente na dose especificada, em uma camada de espessura uniforme na área a ser submetida ao procedimento local. O local de aplicação do creme pode ser protegido contra interferência até que a ação anestésica apropriada seja alcançada.
Antes de iniciar o procedimento, o medicamento Nanolipo deve ser removido com um gaze de algodão e o local do procedimento local deve ser preparado de forma habitual. O procedimento deve ser iniciado imediatamente após a remoção do creme.

4.3 Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a outros medicamentos de anestesia local de estrutura amida ou a qualquer uma das substâncias auxiliares listadas no ponto 6.1.
Hipersensibilidade à soja ou amendoins.

4.4 Advertências e precauções especiais de uso

Apenas para uso externo.
Deve-se evitar o contato do medicamento com os olhos.
Não use em pele irritada ou em caso de irritação excessiva.
Em caso de agravamento dos sintomas, persistência dos sintomas por mais de sete dias ou desaparecimento dos sintomas e reaparecimento dentro de poucos dias, deve-se interromper a utilização do medicamento e consultar um médico.
Não use em grandes quantidades em pele irritada ou queimada.
O medicamento Nanolipo contém propilenoglicol, que pode causar irritação.
O medicamento Nanolipo não deve ser usado em feridas, membranas mucosas ou em pacientes com dermatite atópica, devido à falta de dados de estudos clínicos sobre este aspecto.
O medicamento Nanolipo contém lecitina de soja hidrogenada. Não use este medicamento em caso de alergia a amendoins ou soja.
A aplicação de lidocaína em uma área maior ou por mais tempo do que o recomendado pode levar à absorção de lidocaína, causando efeitos colaterais graves.
Estudos em animais (porquinhos-da-índia) mostraram que a lidocaína tem efeito ototóxico após a instilação no ouvido médio. Nos mesmos estudos, não foram observadas anormalidades após a administração de lidocaína no canal auditivo externo.
A lidocaína não deve ser usada em condições clínicas nas quais a penetração ou deslocamento do medicamento além da membrana timpânica para o ouvido médio seja possível.
A aplicação de lidocaína na pele pode causar branqueamento temporário da pele, seguido de rubor temporário.
PRECAUÇÕES
Gerais: Doses repetidas de lidocaína podem aumentar a concentração de lidocaína no sangue. Deve-se ter cuidado ao usar lidocaína em pacientes que possam ser mais sensíveis aos efeitos sistêmicos da lidocaína, incluindo pacientes gravemente doentes, debilitados ou idosos.
Deve-se evitar o contato da lidocaína com os olhos, pois estudos em animais mostraram que isso pode causar irritação ocular grave. Além disso, a perda de reflexos de defesa pode facilitar a irritação da córnea e o possível arranhão. A absorção da lidocaína nos tecidos da conjuntiva não foi determinada.
Em caso de contato do creme com o olho, deve-se lavar o olho imediatamente com água ou solução salina e proteger o olho até que a sensação volte.
Não foi demonstrada sensibilidade cruzada à lidocaína em pacientes alérgicos a derivados do ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.); no entanto, deve-se ter cuidado ao usar lidocaína em pacientes com histórico de alergia a medicamentos, especialmente se o fator etiológico não foi estabelecido. Devido à incapacidade de metabolizar medicamentos de anestesia local, pacientes com doença hepática grave estão em grupo de risco aumentado para toxicidade sistêmica da lidocaína.
Quando se usa lidocaína, deve-se informar o paciente de que a anestesia da camada superficial da pele pode estar associada à perda de sensação de todos os estímulos na área anestesiada. Portanto, o paciente deve evitar lesões acidentais na área da pele anestesiada esfregando, coçando ou exposta a temperaturas extremamente altas ou baixas até que a sensação volte.
A lidocaína em concentração superior a 0,5% tem efeito bactericida e antiviral.
Portanto, é recomendável monitorar os resultados de injeções intradérmicas de vacinas vivas (como vacinas BCG).
Pacientes que tomam medicamentos antiarrítmicos da classe III (por exemplo, amiodarona) devem estar sob observação rigorosa e deve-se considerar o monitoramento do eletrocardiograma, pois o efeito no coração pode ser cumulativo.
Crianças e jovens
Não foi estudada a eficácia do medicamento em anestesia para punção do calcanhar em recém-nascidos.

4.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

Deve-se ter cuidado ao usar lidocaína em pacientes que tomam medicamentos antiarrítmicos da classe I e III (por exemplo, tocaínida e mexiletina), pois os efeitos tóxicos dos medicamentos são cumulativos e geralmente sinérgicos.
Medicamentos que reduzem a depuração da lidocaína (por exemplo, cimetidina ou medicamentos beta-adrenolíticos, como propranolol) podem levar a concentrações potencialmente tóxicas de lidocaína no sangue quando a lidocaína é administrada em doses grandes e repetidas por um longo período. Tais interações não devem ter significado clínico na administração de curto prazo de lidocaína (por exemplo, medicamento Nanolipo) nas doses recomendadas.
Deve-se considerar o risco de toxicidade sistêmica adicional ao usar grandes doses do medicamento Nanolipo em pacientes que já estão tomando outros medicamentos de anestesia local.
Crianças e jovens
Não foram realizados estudos específicos de interação em crianças. Pode-se esperar que as interações em crianças e jovens sejam semelhantes às observadas na população adulta.

4.6 Efeitos sobre a fertilidade, gravidez e amamentação

Gravidez
Embora a lidocaína seja minimamente absorvida após a administração tópica, a utilização do medicamento Nanolipo em mulheres grávidas deve ser feita com cautela devido à falta de dados ou dados insuficientes de estudos clínicos bem controlados em mulheres grávidas. Estudos em animais sobre toxicidade reprodutiva são insuficientes, mas não indicam qualquer efeito direto ou indireto adverso do medicamento na gravidez, desenvolvimento do embrião ou feto, trabalho de parto ou desenvolvimento pós-natal da prole. Foi demonstrado que a lidocaína atravessa a barreira placentária e pode ser absorvida pelos tecidos do feto. É razoável supor que a lidocaína tenha sido usada em muitas mulheres grávidas e em idade reprodutiva. Até o momento, não foram relatados quaisquer distúrbios reprodutivos específicos, como aumento da frequência de malformações ou distúrbios de desenvolvimento, ou outros efeitos adversos diretos ou indiretos no feto.
Amamentação
A lidocaína é secretada no leite materno, mas em quantidades tão pequenas que praticamente não há risco para o bebê durante a utilização do medicamento em doses terapêuticas.
O medicamento Nanolipo pode ser usado durante a amamentação, se clinicamente justificado.
Fertilidade
Não há dados sobre o efeito da lidocaína na fertilidade. Estudos em animais não mostraram qualquer distúrbio da fertilidade em ratos machos ou fêmeas (ver ponto 5.3).

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas

O medicamento Nanolipo não tem efeito ou tem efeito insignificante na capacidade de conduzir veículos e operar máquinas.

4.8 Efeitos colaterais

Reações adversas frequentes incluem irritação, vermelhidão, coceira ou erupção cutânea.
Em casos raros, a utilização de medicamentos de anestesia local foi associada a reações alérgicas, incluindo choque anafilático.
Irritação da córnea após exposição acidental do olho ao medicamento.

Crianças e jovens
A frequência, tipo e gravidade das reações adversas são semelhantes no grupo etário de crianças e jovens e adultos.
Notificação de suspeitas de reações adversas
Após a autorização do medicamento, é importante notificar suspeitas de reações adversas. Isso permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Profissionais de saúde devem notificar qualquer suspeita de reação adversa por meio do Departamento de Monitoramento de Reações Adversas de Medicamentos da Agência Nacional de Vigilância Sanitária.
Rua Jerozolimskie, 181C
02-222 Varsóvia
Telefone: +48 22 49 21 301
Fax: +48 22 49 21 309
Site: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Reações adversas também podem ser notificadas ao titular da autorização de comercialização.

4.9 Superdose

A superdose do medicamento Nanolipo é improvável, mas os sintomas sistêmicos de toxicidade devem ser semelhantes aos observados após a administração de lidocaína por outras vias.
Os sintomas sistêmicos de toxicidade podem incluir visão turva, tontura ou sonolência, dificuldade de respirar, tremores, dor no peito ou batimento cardíaco irregular.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos que contenham anestésicos locais, lidocaína, Código ATC: N01BB02
Mecanismo de ação e propriedades farmacodinâmicas
O medicamento Nanolipo aplicado na pele não danificada fornece anestesia da pele por meio da liberação de lidocaína do creme para as camadas da epiderme e derme, e acumulação de lidocaína na área dos receptores de dor e terminações nervosas da pele. A lidocaína é um anestésico local amida que causa estabilização das membranas neuronais por meio da inibição do fluxo de íons necessário para iniciar e conduzir impulsos nervosos, resultando em anestesia local da área tratada. A ação principal do medicamento é bloquear os canais de sódio dependentes de voltagem. O início, qualidade e duração da anestesia da pele pela lidocaína dependem principalmente do tempo de contato do creme com a pele. O medicamento Nanolipo pode causar vasoconstrição transitória e, subsequentemente, vasodilatação transitória no local de aplicação.
Eficácia clínica e segurança
Estudos clínicos demonstraram que o medicamento Nanolipo fornece anestesia confiável quando aplicado por 30 a 60 minutos. O creme pode permanecer na pele por mais tempo se a anestesia adequada não for alcançada. Deve-se ter cuidado ao aplicar o medicamento Nanolipo em áreas grandes de pele por mais de 2 horas.
Verificou-se que, quando o medicamento Nanolipo é usado na dose recomendada em pele não danificada, a toxicidade local do medicamento é pequena. A frequência de efeitos colaterais sistêmicos deve ser diretamente proporcional à área e duração da exposição ao medicamento.
Crianças e jovens
Em estudos clínicos de punção venosa em crianças, a utilização do medicamento Nanolipo esteve associada a uma maior taxa de sucesso de punção venosa, menor dor percebida, tempo total de procedimento mais curto e menor alteração da pele em crianças submetidas à punção venosa. A frequência de efeitos colaterais foi baixa. O medicamento Nanolipo forneceu anestesia cutânea satisfatória antes da punção venosa após 30 minutos de aplicação sem curativo oclusivo em crianças.
O tempo máximo de aplicação do creme para punção venosa em lactentes de 1 a 3 meses de vida não deve exceder 60 minutos, em lactentes de 3 a 12 meses de vida não deve exceder 4 horas, e em lactentes acima de 12 meses de vida, crianças e jovens e adultos não deve exceder 5 horas.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação
Não foram realizados estudos das propriedades farmacocinéticas do medicamento Nanolipo em animais. No entanto, existem grandes quantidades de dados sobre as propriedades farmacocinéticas da lidocaína provenientes de seu uso prolongado em todo o mundo como medicamento de anestesia local. A quantidade de lidocaína absorvida sistemicamente depende diretamente do tempo de contato do creme com a pele e da área de pele tratada. Não se sabe se a lidocaína é metabolizada na pele. A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado em vários metabólitos, incluindo monoetilglicinaxil (MEGX) e glicinaxilidina (GX), ambos com atividade farmacológica comparável à da lidocaína, mas não tão potente. O metabólito 2,6-xilidina tem atividade farmacológica desconhecida, mas tem efeito carcinogênico em ratos.
Após a administração intravenosa, as concentrações de MEGX e GX no sangue variam de 11% a 36% e de 5% a 11%, respectivamente. O tempo de meia-vida da lidocaína no sangue após a administração intravenosa é de aproximadamente 65 a 150 minutos (média 110, ±24 DP, n=13). O tempo de meia-vida da lidocaína no sangue após a administração intravenosa pode ser prolongado em pacientes com disfunção cardíaca ou hepática. Mais de 98% da dose absorvida de lidocaína pode ser recuperada na urina na forma de metabólitos ou do medicamento original. A depuração sistêmica é de 10 a 20 ml/min/kg de peso corporal (média 13, ±3 DP, n=13).
Após a aplicação tópica na pele não danificada, a absorção da lidocaína é muito lenta. A absorção aumentada deve ocorrer quando o medicamento é aplicado na membrana mucosa ou em pele previamente danificada. Os dados farmacocinéticos confirmam que as concentrações sistêmicas de lidocaína estão abaixo da concentração sistêmica terapêutica de 1 µg/ml quando o medicamento Nanolipo é usado na dose recomendada em várias áreas da pele.
Crianças e jovens

5.3 Dados pré-clínicos de segurança

Até o momento, não foi realizado um estudo detalhado de toxicologia da lidocaína ou do medicamento Nanolipo, mas existem dados pré-clínicos relevantes provenientes de estudos individuais em animais.
Quantidades grandes de lidocaína introduzidas na circulação podem causar sintomas objetivos e subjetivos de toxicidade, que resultam principalmente do efeito na sistema nervoso central e no sistema cardiovascular. Como a lidocaína atravessa a barreira placentária, também existe o risco de efeito tóxico no feto. A probabilidade de efeitos colaterais no feto é aumentada em caso de acidose, que leva à acumulação do medicamento no feto.
A lidocaína pode causar metemoglobinemia, mas a frequência é significativamente menor do que a metemoglobinemia causada pela prilocaína, portanto, esse risco é considerado extremamente baixo, especialmente com a administração tópica.
O potencial mutagênico da lidocaína foi avaliado no teste de Ames e na análise de aberração cromossômica estrutural em linfócitos humanos in vitro e no teste de micronúcleo em camundongos in vivo. Nenhum efeito mutagênico foi observado nos testes acima. O metabólito da lidocaína, 2,6-dimetilanilina, mostrou sinais de atividade genotóxica. Em estudos pré-clínicos de toxicologia para avaliar a exposição crônica, verificou-se que esses metabólitos têm propriedades carcinogênicas. Após a aplicação tópica na pele não danificada, a absorção da lidocaína é muito lenta, portanto, a formação de quantidades significativas de 2,6-dimetilanilina sistêmica é improvável.
Estudos em animais sobre a toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento da lidocaína não forneceram evidências de efeito teratogênico significativo da lidocaína, mas mostraram alguns efeitos comportamentais em doses grandes do medicamento de anestesia local.

6. DADOS FARMACÊUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Álcool benzílico
Carbômer 940
Colesterol
Lecitina de soja hidrogenada
Polissorbato 80
Propilenoglicol
Trolamina
all-rac-α-tocoferol acetato
Água purificada

6.2 Incompatibilidades farmacêuticas

Não se aplica.

6.3 Prazo de validade

3 anos
Prazo de validade após a primeira abertura do tubo: 6 meses

6.4 Precauções especiais de armazenamento

Não há precauções especiais de armazenamento do medicamento.
Condições de armazenamento do medicamento após a primeira abertura do tubo, ver ponto 6.3.

6.5 Tipo de embalagem e conteúdo

Os embalagens contêm 5 g ou 30 g do medicamento. Ambos os tamanhos de embalagem consistem em:

• tubo de alumínio revestido com esmalte epóxi-fenólico na parte interna com tampa de PP ou
• tubo de alumínio revestido com esmalte de poliamida-imida na parte interna com tampa de HDPE.

Os seguintes tipos de embalagens foram autorizados para comercialização, mas nem todos os tamanhos de embalagem precisam estar disponíveis:

• 1) embalagem de cartão contendo um tubo de 5 g.
• 2) embalagem de cartão contendo cinco tubos de 5 g.
• 3) embalagem de cartão contendo um tubo de 5 g e dois curativos oclusivos Tegaderm®.
• 4) embalagem de cartão contendo cinco tubos de 5 g e dez curativos oclusivos Tegaderm®.
• 5) embalagem de cartão contendo um tubo de 30 g.

Nem todos os tamanhos de embalagem precisam estar disponíveis.

6.6 Precauções especiais para a eliminação

Sem requisitos especiais para a eliminação.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE COMERCIALIZAÇÃO

RESPONSÁVEL PELA AUTORIZAÇÃO DE COMERCIALIZAÇÃO

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
Polônia

8. NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE COMERCIALIZAÇÃO

23052

9. DATA DE EMISSÃO DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO DE COMERCIALIZAÇÃO

E DATA DE RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO

Data de emissão da primeira autorização de comercialização: 15 de março de 2016
Data da última renovação da autorização: 1 de julho de 2021

10. DATA DE APROVAÇÃO OU REVISÃO DO TEXTO DA BULA

DO MEDICAMENTO

• 21.07.2022