PUSTIRNIKA NASTOJKA

INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento LIDOCAÍNA CLORHIDRATO (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Composición

principio activo: clorhidrato de lidocaína; 1 ml de solución contiene clorhidrato de lidocaína, en términos de sustancia anhidra, 20 mg; excipientes: cloruro de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica

Solución para inyección.

Propiedades físico-químicas básicas

Líquido claro e incoloro o ligeramente coloreado.

Grupo farmacoterapéutico

Preparados para anestesia local. Amidas. Lidocaína. Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La lidocaína es un agente anestésico local. La acción anestésica local se debe a la estabilización de la membrana neuronal mediante la disminución de su permeabilidad a los iones de sodio, lo que impide la generación de potencial de acción y la conducción de impulsos nerviosos. Es posible el antagonismo con los iones de calcio. Es efectiva para todos los tipos de anestesia local. Suprime la conducción no solo de los impulsos dolorosos, sino también de los impulsos de otra modalidad. Se hidroliza rápidamente en un medio ligeramente alcalino de los tejidos y, después de un período de latencia corto, actúa durante 1-1,5 horas. La acción anestésica de la lidocaína es 2-6 veces más fuerte que la de la procaína. Durante la inflamación, la actividad anestésica disminuye. Cuando se aplica localmente, dilata los vasos y no causa irritación local.

Farmacocinética

Después de la administración intramuscular, la concentración máxima en sangre se alcanza en 5-15 minutos. En el plasma, se une a las proteínas de la sangre en un 33-80%. El grado de unión depende en gran medida de la concentración del medicamento y del contenido de alfa-1-acidoglicoproteína en el plasma sanguíneo. La unión a las proteínas plasmáticas aumenta en pacientes con uremia y receptores de trasplante renal, y se intensifica después de un infarto agudo de miocardio, caracterizado por un aumento del nivel de alfa-1-acidoglicoproteína. Una unión alta a las proteínas puede reducir la acción de la lidocaína libre o causar un aumento general de las concentraciones del medicamento en el plasma sanguíneo. El efecto terapéutico se desarrolla a una concentración de 1,5-5 μg/ml. Se distribuye rápidamente en los tejidos, el volumen de distribución es de 1 l/kg. Inicialmente, se dirige a los tejidos con un alto flujo sanguíneo: corazón, cerebro, riñones, pulmones, hígado, bazo, y luego a los tejidos adiposos y musculares. Pasa fácilmente a través de las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica y la placenta. En el organismo del lactante, se detecta el 40-55% de la concentración del medicamento en el organismo de la madre. Se metaboliza en el hígado con la participación de enzimas microsomales, formando metabolitos: monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. La velocidad de metabolismo depende del flujo sanguíneo en el hígado y, como resultado, puede estar alterada en pacientes después de un infarto de miocardio y/o en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. Se elimina del organismo a través de los riñones en forma de metabolitos (aproximadamente el 90%) y en forma no modificada (10%). La eliminación del medicamento no modificado con la orina depende en parte del pH de la orina. La orina ácida conduce a un aumento de la fracción eliminada con la orina. El período de semieliminación después de la administración intravenosa es de 1,5-2 horas. El período de semieliminación de los metabolitos es de 2 y 10 horas, respectivamente. En caso de alteración de la función hepática, el período de semieliminación puede aumentar.

Características clínicas

Indicaciones

Anestesia local (terminal, infiltrativa, conductiva) en cirugía, oftalmología, estomatología, otorrinolaringología; como disolvente de agentes antibacterianos del grupo de las cefalosporinas.

Contraindicaciones

Sensibilidad individual aumentada a los componentes del medicamento, así como a otros agentes anestésicos locales del grupo de las amidas; presencia en el historial de convulsiones epilépticas asociadas con la administración de clorhidrato de lidocaína; bloqueo AV de segundo y tercer grado, síndrome de debilidad del nodo sinusal, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, insuficiencia cardíaca grave (segundo y tercer grado), hipotensión arterial marcada, bradicardia, choque cardiogénico; miastenia; hipovolemia; porfiria; insuficiencia renal y/o hepática grave; inyección retrobulbar en pacientes con glaucoma, trastornos de la coagulación, terapia anticoagulante; infecciones en el lugar de inyección; pacientes no contactados.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Al combinar la lidocaína con medicamentos como la clorpromazina, la petidina, la bupivacaína, la quinidina, la disopiramida, la amitriptilina, la imipramina y la nortriptilina, la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo disminuye.

Los medicamentos antiarrítmicos (incluyendo la amiodarona, la verapamilo, la quinidina, la disopiramida, la ajmalina) aumentan la acción cardiodepresora (se produce un prolongamiento del intervalo QT, en algunos casos es posible el desarrollo de un bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración concomitante con amiodarona puede conducir al desarrollo de convulsiones.

La novocaína, la novocamida y la procaína pueden causar excitación del sistema nervioso central, delirio, alucinaciones.

Los medicamentos curariformes aumentan la miorelajación (es posible la parálisis de los músculos respiratorios).

El etanol aumenta la acción depresora de la lidocaína sobre la respiración.

Los vasoconstrictores (adrenalina, metoxamina, fenilefrina) contribuyen a la reducción de la absorción de la lidocaína y prolongan su acción.

El cimetidina reduce la depuración hepática de la lidocaína (disminución del metabolismo debido a la inhibición de la oxidación microsómica), aumenta su concentración y el riesgo de desarrollar efectos tóxicos.

La guanadrel, la guanetidina, la mecamilamina y la trimefafan aumentan el riesgo de desarrollar hipotensión arterial y bradicardia marcadas cuando se combinan para la anestesia espinal y epidural.

Los bloqueadores beta (propranolol, etc.) reducen el metabolismo de la lidocaína en el hígado, aumentan los efectos de la lidocaína (incluyendo los tóxicos) y aumentan el riesgo de desarrollar bradicardia y hipotensión arterial. Cuando se administra concomitantemente con bloqueadores beta y lidocaína, es necesario reducir la dosis de esta última.

Los glicósidos cardíacos reducen el efecto cardiotónico de los glicósidos cardíacos.

Los glicósidos de la digital reducen la gravedad del bloqueo AV en caso de intoxicación por lidocaína.

Los medicamentos sedantes o hipnóticos pueden aumentar la acción depresora de la lidocaína sobre el sistema nervioso central.

Los analgésicos narcóticos (morfinas) aumentan el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos, la depresión respiratoria.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (furazolidona, procarbazina, selegilina) aumentan el riesgo de desarrollar hipotensión arterial y prolongan la acción anestésica local de la lidocaína. Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO, no se debe administrar lidocaína por vía parenteral.

Los anticoagulantes (incluyendo el ardeparina, el dalteparina, el danaparoide, el enoxaparina, la heparina, la warfarina) aumentan el riesgo de sangrado.

Los medicamentos para la anestesia aumentan la acción depresora de la lidocaína sobre el centro respiratorio (hexobarbital, tiopental sódico intravenoso).

La polimixina B requiere un control de la función respiratoria.

La rifampicina puede disminuir la concentración de la lidocaína en la sangre.

El propafenona puede aumentar la duración y la gravedad de los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

El prenilamina aumenta el riesgo de desarrollar arritmia ventricular del tipo "piroreta".

Los medicamentos anticonvulsivos, los barbitúricos (fenobarbital) pueden acelerar el metabolismo de la lidocaína en el hígado, disminuir su concentración en la sangre, aumentar el efecto cardiodepresor.

La izadrina y la glucagón aumentan la depuración de la lidocaína.

La noradrenalina y la mexiletina disminuyen la depuración de la lidocaína (aumentan la toxicidad); reducen el flujo sanguíneo hepático.

El acetazolamida, los diuréticos tiazídicos y de asa reducen el efecto de la lidocaína al crear hipocaliemia.

El midazolam aumenta la concentración de la lidocaína en el plasma sanguíneo.

Los medicamentos que bloquean la transmisión nerviosa y muscular aumentan la acción de estos medicamentos, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

La noradrenalina tiene un efecto sinérgico al interactuar con la lidocaína.

En caso de acidosis, la concentración de lidocaína libre en el plasma sanguíneo aumenta y existe el riesgo de desarrollar efectos tóxicos.

Los medicamentos que afectan el metabolismo hepático y la inducción microsómica de enzimas (por ejemplo, la fenitoína) pueden reducir la eficacia de la lidocaína.

Al combinar la lidocaína con los miorelajantes (por ejemplo, el succinilcolina), puede haber un efecto sinérgico.

Características de aplicación

La administración de la lidocaína solo la pueden realizar los profesionales de la salud.

Al procesar el lugar de inyección con desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de dolor y edema.

Durante la aplicación de la lidocaína, es obligatorio controlar el ECG. En caso de alteraciones de la actividad del nodo sinusal, prolongación del intervalo P-Q, ampliación del QRS o desarrollo de una nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.

Antes de aplicar la lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocaliemia disminuye la eficacia de la lidocaína), es necesario normalizar el nivel de potasio en la sangre.

Antes de la administración de la lidocaína en dosis altas, se recomienda la administración de barbitúricos. Al realizar la anestesia subaracnoidea planificada, es necesario suspender los inhibidores de la MAO no más tarde de 10 días antes de la anestesia.

Se debe tener cuidado para evitar la administración accidental intravascular (especialmente al realizar la anestesia local en áreas con muchos vasos sanguíneos) o subdural del medicamento. Es necesario establecer un control estricto sobre la acción tóxica sistémica del medicamento sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis destinadas a la anestesia epidural siempre son más altas que para la anestesia subdural); al administrar en tejidos vascularizados, se recomienda realizar una prueba de aspiración.

Se debe tener un cuidado especial al realizar la anestesia alrededor del segmento vertebral en pacientes con enfermedades neurológicas, deformación de la columna vertebral, sepsis y hipertensión arterial grave.

Se deben administrar dosis menores del medicamento en el área de la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y estomatológica, así como la aplicación para el bloqueo del ganglio ciliar, ya que los efectos tóxicos sistémicos del medicamento a través del flujo retrógrado pueden penetrar en la circulación cerebral.

Se debe tener un cuidado especial al administrar la lidocaína por vía retrobulbar, ya que es posible que se desarrollen efectos secundarios como colapso, disnea, convulsiones, ceguera reversible.

Dado que la lidocaína tiene un efecto antiarrítmico marcado y puede actuar como un factor aritmogénico que puede causar la aparición de arritmias, antes de la administración del medicamento es necesario recopilar el historial y aplicar el medicamento con precaución en personas con quejas de arritmias en el pasado.

Con precaución y en dosis menores, se debe aplicar a pacientes con insuficiencia cardíaca de grado moderado, hipotensión arterial de grado moderado, bloqueo AV incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, alteraciones de la función hepática y renal de grado moderado (depuración de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, después de operaciones cardíacas, en caso de predisposición genética a la hipertermia maligna, en pacientes debilitados y de edad avanzada.

Al administrar la lidocaína por vía intramuscular, puede aumentar la concentración de creatinina, lo que puede llevar a un error en el diagnóstico de infarto agudo de miocardio.

Al realizar la anestesia local en tejidos con vasculatura marcada (por ejemplo, en el cuello durante la operación de la glándula tiroides), se debe tener un cuidado especial para evitar que el medicamento penetre en los vasos.

La seguridad del uso de anestésicos del grupo de las amidas es dudosa en pacientes con predisposición a la hipertermia maligna, por lo que su uso en estos casos debe evitarse.

Se debe tener un cuidado especial al aplicar la lidocaína a pacientes con insuficiencia circulatoria, hipovolemia, hipotensión arterial, insuficiencia hepática y renal.

Con precaución, se debe recetar a pacientes con trastornos del sistema nervioso central que consumen narcóticos, ya que pueden aparecer efectos secundarios repentinos sobre el sistema cardiovascular. Durante el uso prolongado, es necesario controlar el nivel de electrolitos en la sangre. Con precaución, se debe aplicar a pacientes con predisposición a convulsiones, en estado de choque, en caso de hipoxia.

Este medicamento contiene 6 mg/ml de cloruro de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El medicamento atraviesa la barrera placentaria y puede causar bradicardia fetal, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo. Si es necesario su uso, se debe suspender la lactancia materna.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o utilizar máquinas

El medicamento afecta la función del sistema nervioso central, por lo que después de su aplicación no se recomienda conducir vehículos o trabajar con máquinas.

Vía y dosis de administración

El medicamento se administra por vía intramuscular y subcutánea, y localmente en las mucosas.

Se debe evitar la administración intravascular del medicamento.

Para la anestesia terminal de la mucosa, se debe aplicar en dosis de hasta 2 mg/kg de lidocaína, la duración de la anestesia es de 15-30 minutos.

La dosis máxima del medicamento para adultos es de 20 ml.

Para la anestesia conductiva (incluyendo el bloqueo del plexo braquial y lumbar), se administra 5-10 ml (100-200 mg de lidocaína) del medicamento, para la anestesia de los dedos de las extremidades, la nariz y las orejas, 2-3 ml (40-60 mg de medicamento). La dosis máxima del medicamento para adultos es de 10 ml (200 mg).

Para la anestesia en oftalmología, se instilan 2 gotas del medicamento en el saco conjuntival 2-3 veces con un intervalo de 30-60 segundos antes del examen o la intervención quirúrgica.

Niños y adolescentes

Se debe recetar a los niños la dosis más baja en función del peso corporal y en una mayor dilución (0,5%; 0,1%). La dosis máxima única de lidocaína es de 3 mg/kg de peso corporal.

No se debe aplicar la dosis máxima única en caso de administración repetida durante 24 horas.

La dosis máxima para niños menores de 3 años es de 1,25 ml, incluyendo a los niños con alteraciones de la función renal. Durante 24 horas, la dosis no debe superar las 4 dosis.

No hay suficientes datos sobre el uso prolongado de la lidocaína al 2% en forma tópica en niños menores de 3 años, por lo que el medicamento se debe aplicar con extrema precaución en función del peso corporal del niño.

La dosis máxima para niños menores de 3 años es de 1,25 ml en forma tópica en un tampón cada 3 horas o 10 ml durante 24 horas. Para niños a partir de 3 años, la dosis es de 5 ml. Para niños a partir de 12 años, con inflamación de la garganta y la cavidad oral, es necesario tener en cuenta la edad del niño, el peso y la forma de administración del medicamento (superficie corporal al aplicar el medicamento en forma de formas farmacéuticas blandas). El uso del medicamento en niños se realiza con el consentimiento de los padres.

No se debe aplicar el medicamento en forma tópica de manera repetida durante 2 horas después de su aplicación.

Sobredosis

Es posible el aumento de las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblor, alteraciones de la visión, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea, depresión, somnolencia, ansiedad, tinnitus. En caso de sobredosis significativa, es posible la alteración de la conciencia, la depresión respiratoria, el choque, el infarto de miocardio. Los primeros síntomas de sobredosis aparecen a una concentración de lidocaína en la sangre de más de 0,006 mg/kg, las convulsiones a 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del medicamento, oxigenoterapia, vasoconstrictores (noradrenalina, metoxamina), medicamentos anticonvulsivos, colinolíticos. El paciente debe permanecer en posición horizontal; es necesario asegurar el acceso a aire fresco, la administración de oxígeno y/o la realización de la respiración artificial. Los síntomas del sistema nervioso central se corrigen con la administración de benzodiazepinas o barbitúricos de acción corta. Si la sobredosis ocurre durante la anestesia, se debe aplicar un miorelajante de acción corta. Para la corrección de la bradicardia y las alteraciones de la conducción, se debe aplicar atropina (0,5-1 mg por vía intravenosa), en caso de hipotensión arterial, se deben administrar simpatomiméticos en combinación con agonistas de los receptores beta-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, se debe realizar de inmediato las medidas de reanimación. Es posible la realización de la intubación, la ventilación artificial de los pulmones. En la fase aguda de la sobredosis de lidocaína, la diálisis no es efectiva. No hay un antídoto específico.

Reacciones adversas

Del sistema nervioso: excitación del sistema nervioso central (al administrar en dosis altas), ansiedad, cefalea, mareo, alteraciones del sueño, confusión, somnolencia, pérdida de la conciencia, coma, alteraciones de la sensibilidad, espasmos musculares, entumecimiento de la lengua y los labios (al administrar en estomatología), bloqueo motor, disartria, disfagia; anestesia persistente, parálisis o parézis de las extremidades inferiores y pérdida del control del esfínter (por ejemplo, síndrome de la cola de caballo) picazón en la piel en pacientes con hipersensibilidad - euforia, temblor, trismo, inquietud, parestesias, convulsiones.

Trastornos psíquicos: anorexia, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, depresión; después de la administración de dosis altas - estado de excitación, euforia.

Del aparato visual: alteraciones de la visión, nistagmo, ceguera reversible, diplopía, "moscas volantes" ante los ojos, fotofobia, conjuntivitis.

Del oído: alteraciones auditivas, tinnitus, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: al administrar en dosis altas - arritmia, bradicardia, alteraciones de la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso, taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en la región cardíaca.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo edema, reacciones cutáneas, urticaria, prurito, angioedema, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilactoides (incluyendo el choque anafiláctico), dermatitis exfoliativa generalizada; depresión del sistema inmunológico.

Otros: sensación de calor, frío o entumecimiento de las extremidades, edema, debilidad, hipertermia maligna.

Reacciones locales: reacciones en el lugar de inyección, sensación de ligero ardor que desaparece con el aumento del efecto anestésico (en el transcurso de 1 minuto), hiperemia. En la anestesia espinal o epidural, puede observarse dolor de espalda, piernas, bloqueo espinal parcial o completo, acompañado de disminución de la presión arterial, alteraciones de la defecación, incontinencia urinaria, impotencia, pérdida de la sensibilidad en la región perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta al administrar dosis más altas o en caso de administración accidental de la lidocaína en el espacio subaracnoideo, cuando la dosis destinada a la administración en el espacio epidural penetra en el espacio subaracnoideo); en algunos casos, después de tal intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o vegetativa se produce lentamente (en el transcurso de varios meses) o de manera incompleta.

Fecha de caducidad

3 años.

Condiciones de almacenamiento

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25 ºC en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad

No se debe mezclar el medicamento con otros medicamentos en la misma jeringa. La lidocaína se precipita al mezclarla con anfotericina, metohexital o sulfadiazina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Envase

2 ml en ampolla, 10 ampollas en envase de contorno, 1 envase de contorno en caja; 2 ml en ampolla, 10 ampollas en caja.

Categoría de dispensación

Con receta médica.

Fabricante

PrAT "Galichfarm".

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Ucrania, 79024, Lviv, calle Opyshkivska, 6/8.