ESPUMIZAN BEBI

INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento AMBROXOL HIDROCLORURO (AMBROXOL HYDROCHLORIDE)

Composición

principio activo: hidrocloruro de ambroxol; 1 tableta contiene 30 mg de hidrocloruro de ambroxol; excipientes: almidón de patata, monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de calcio.

Forma farmacéutica

Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales

Tabletas de color blanco o blanco con un tinte amarillento.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos utilizados para la tos y enfermedades respiratorias. Medicamentos mucolíticos. Código ATC R05C B06.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

En estudios no clínicos, se ha demostrado que el principio activo del medicamento, el hidrocloruro de ambroxol, aumenta la producción del componente seroso del secreto bronquial. El ambroxol aumenta la secreción del surfactante pulmonar a través de un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y las células de Clara en los bronquiolos, y también estimula la actividad ciliar, lo que reduce la viscosidad del moco y mejora su eliminación (clarificación mucociliar). El aumento de la clarificación mucociliar ha sido confirmado por los resultados de los estudios clínico-farmacológicos. El aumento de la producción de secreto seroso y la mejora de la clarificación mucociliar facilitan la expectoración y reducen la tos.

En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica que recibieron hidrocloruro de ambroxol en forma de cápsulas de liberación prolongada de 75 mg durante 6 meses, al final del segundo mes de tratamiento, se observó una disminución significativa en el número de exacerbaciones en comparación con el grupo de placebo. En los pacientes tratados con hidrocloruro de ambroxol, la enfermedad duró significativamente menos días, y necesitaron menos días de antibióticos. También se observó una disminución estadísticamente significativa de los síntomas, como la dificultad para expectorar, la tos, la disnea y los sonidos auscultatorios, en comparación con el grupo de placebo.

Se ha observado un efecto anestésico local del hidrocloruro de ambroxol en un modelo de ojo de conejo, lo que puede explicarse por las propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Los estudios in vitro han demostrado que el hidrocloruro de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales; la unión fue reversible y dependiente de la concentración.

El hidrocloruro de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. Por lo tanto, el hidrocloruro de ambroxol reduce significativamente la liberación de citoquinas de las células mononucleares y polimorfonucleares de la sangre y los tejidos.

En ensayos clínicos con pacientes con faringitis, se ha confirmado una disminución significativa del dolor y la inflamación en la garganta con la administración del medicamento.

Las propiedades farmacológicas del hidrocloruro de ambroxol que conducen a un alivio rápido del dolor y el malestar asociado con el dolor en la nariz, oídos y tráquea al inhalar, corresponden a los datos de observación de síntomas en los estudios clínicos de eficacia del ambroxol para el tratamiento de las vías respiratorias superiores.

La administración de hidrocloruro de ambroxol aumenta la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en el esputo. Actualmente, no se ha establecido la significación clínica de este fenómeno.

Farmacocinética

Absorción. La absorción del hidrocloruro de ambroxol de las formas orales de liberación inmediata es rápida y bastante completa, con una dependencia lineal de la dosis en el rango terapéutico. El nivel máximo en plasma se alcanza en 1-2,5 horas después de la administración oral de formas de liberación inmediata y en promedio en 6,5 horas después de la administración de formas de liberación prolongada.

La biodisponibilidad absoluta después de la administración de una tableta de 30 mg es del 79%.

Distribución. Después de la administración oral, la distribución del hidrocloruro de ambroxol desde la sangre hasta los tejidos es rápida y marcada, con la mayor concentración del principio activo en los pulmones. El volumen de distribución esperado después de la administración oral es de 552 litros. En plasma, en el rango de dosis terapéuticas, aproximadamente el 90% del medicamento se une a las proteínas.

Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30% de la dosis se elimina después de la administración oral debido al metabolismo presistémico. El hidrocloruro de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado a través de la glucuronidación y la descomposición en ácido dibromantranílico (aproximadamente el 10% de la dosis). Los estudios con microsomas de hígado humano han demostrado que el CYP3A4 es responsable del metabolismo del hidrocloruro de ambroxol en ácido dibromantranílico.

Después de 3 días de administración oral, aproximadamente el 6% de la dosis se elimina en la orina en forma inalterada, y aproximadamente el 26% de la dosis se elimina en forma conjugada.

El período de semivida en plasma es de aproximadamente 10 horas. La depuración total es de aproximadamente 660 ml/min. La depuración renal es de aproximadamente el 8% de la depuración total. Después de 5 días, aproximadamente el 83% de la dosis total se elimina en la orina.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con disfunción hepática, la eliminación del hidrocloruro de ambroxol se reduce, lo que resulta en un nivel plasmático 1,3-2 veces mayor. Dado que el rango terapéutico del hidrocloruro de ambroxol es lo suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.

La edad y el sexo no tienen un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética del hidrocloruro de ambroxol, por lo que no se requiere ajuste de dosis.

La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del hidrocloruro de ambroxol.

Características clínicas

Indicaciones

Terapia secretolítica en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones de la secreción bronquial y debilidad de la movilidad del moco.

Contraindicaciones

No se debe administrar hidrocloruro de ambroxol a pacientes con hipersensibilidad conocida al hidrocloruro de ambroxol o a otros componentes del medicamento.

Las tabletas de 30 mg de hidrocloruro de ambroxol no están indicadas para niños menores de 12 años debido a la potencia.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de tabletas de 30 mg de hidrocloruro de ambroxol y medicamentos que suprimen la tos puede llevar a una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible después de una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial.

Precauciones especiales

Se han recibido informes de lesiones cutáneas graves: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/toxicidad epidérmica necrolizante y pustulosis exantemática generalizada aguda, asociadas con la administración de hidrocloruro de ambroxol. Si hay signos de progresión de la erupción cutánea (a veces con la formación de ampollas o lesiones de la mucosa), se debe suspender inmediatamente el tratamiento con hidrocloruro de ambroxol y buscar atención médica.

Las tabletas de hidrocloruro de ambroxol contienen 270,8 mg de lactosa en la dosis diaria máxima recomendada (120 mg). No se debe administrar este medicamento a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa y galactosa.

El medicamento hidrocloruro de ambroxol, tabletas, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la motilidad bronquial y secreción mucosa aumentada (por ejemplo, en enfermedades raras como la discinesia ciliar primaria) debido al riesgo de acumulación de secreto.

Los pacientes con disfunción renal o insuficiencia hepática grave deben tomar tabletas de hidrocloruro de ambroxol solo después de consultar con un médico. Al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones, se produce una acumulación de metabolitos formados en el hígado en pacientes con insuficiencia renal grave.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo. El hidrocloruro de ambroxol cruza la barrera placentaria. Los estudios en animales no han demostrado efectos nocivos directos o indirectos en el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal.

Como resultado de los estudios clínicos, no se ha encontrado ningún efecto nocivo del medicamento en el feto después de la 28ª semana de embarazo.

Sin embargo, es necesario seguir las precauciones habituales al tomar medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda la administración de tabletas de hidrocloruro de ambroxol durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia. El hidrocloruro de ambroxol se excreta en la leche materna. No se recomienda la administración de tabletas de hidrocloruro de ambroxol durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios no clínicos no han demostrado un efecto nocivo directo o indirecto en la fertilidad.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

No hay datos sobre el efecto en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. No se han realizado estudios al respecto.

Vía y dosis de administración

Administrar a adultos y niños a partir de 12 años por vía oral, 1 tableta 3 veces al día durante los primeros 2-3 días (equivalente a 90 mg de hidrocloruro de ambroxol/día). Continuar el tratamiento con 1 tableta 2 veces al día (equivalente a 60 mg de hidrocloruro de ambroxol/día).

En caso de necesidad, el efecto terapéutico para adultos y niños a partir de 12 años se puede aumentar con 2 tabletas 2 veces al día (equivalente a 120 mg de hidrocloruro de ambroxol/día).

Las tabletas deben tragarse enteras con suficiente líquido (por ejemplo, agua, té o jugo de frutas), durante o fuera de las comidas.

En general, no hay restricciones en la duración del tratamiento, pero la terapia a largo plazo debe realizarse bajo supervisión médica.

No se deben administrar tabletas de hidrocloruro de ambroxol durante más de 4-5 días sin consultar a un médico.

Niños

Administrar a niños a partir de 12 años.

Sobredosis

Hasta la fecha, no se han recibido informes de casos de sobredosis en humanos. Los síntomas conocidos a partir de informes individuales de sobredosis y/o errores de administración del medicamento corresponden a los efectos secundarios conocidos del hidrocloruro de ambroxol en dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

Para evaluar la frecuencia de los eventos adversos, se ha utilizado la siguiente clasificación:

muy frecuente >10 %;

frecuente >1 % y <10 %;

no frecuente >0,1 % y <1 %;

infrecuente >0,01 % y <0,1 %;

muy infrecuente <0,01 %;

frecuencia desconocida no es posible evaluar con los datos disponibles

Del sistema inmunológico:

infrecuente — reacciones de hipersensibilidad;

frecuencia desconocida — reacciones anafilácticas, incluyendo anafilaxia, angioedema y picazón.

De la piel y el tejido subcutáneo:

infrecuente — erupción cutánea, urticaria;

frecuencia desconocida — reacciones adversas cutáneas graves (en particular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/toxicidad epidérmica necrolizante y pustulosis exantemática generalizada aguda).

Del sistema gastrointestinal:

frecuente — náuseas;

no frecuente — vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea;

muy infrecuente — salivación excesiva.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:

frecuencia desconocida — disnea (como reacción de hipersensibilidad).

Trastornos generales:

no frecuente — fiebre, reacciones en las mucosas.

Notificación de reacciones adversas después de la autorización del medicamento

La notificación de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es muy importante. Esto permite realizar un seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información de Farmacovigilancia: https://aisf.dec.gov.ua.

Fecha de caducidad

3 años.

No administrar después de la fecha de caducidad indicada en el embalaje.

Condiciones de almacenamiento

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase

10 o 20 tabletas en blister. 2 blisters de 10 o 1 blister de 20 en caja de cartón.

Categoría de prescripción

Libre.

Fabricante

PRAT "Khímfarmzavod 'Chervona Zirka'".

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Ucrania, 61010, Óblast de Járkov, ciudad de Járkov, calle Gordeyenko, 1.

Fecha de la última revisión