Nanolipo

CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO FARMACÉUTICO

• 1.

NOMBRE DEL PRODUCTO FARMACÉUTICO

Nanolipo, 40 mg/g, crema

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

1 gramo de crema contiene 40 mg de lidocaína.
Excipiente con efecto conocido:
1 gramo de crema contiene 75 mg de glicol propilénico.
1 gramo de crema contiene 73,2 mg de lecitina de soja hidrogenada.
1 gramo de crema contiene 15 mg de alcohol bencílico.
Lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Crema
Crema blanca, casi blanca o amarillenta.

4. DATOS CLÍNICOS DETALLADOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Producto farmacéutico de anestesia local destinado a anestesiar las capas superficiales de la
piel antes de:

• canalización y punción venosa en adultos y en niños y adolescentes a partir de 1 mes de edad
• procedimientos locales dolorosos en áreas más grandes de piel no dañada, en caso de que el uso de un producto farmacéutico de anestesia local sea apropiado solo para adultos.

4.2 Posología y método de administración

Administración tópica.

Canalización o punción venosa:

Posología:
Adultos, incluyendo personas de edad avanzada y niños a partir de 1 mes de edad:
Niños y adolescentes:
No se recomienda el uso de Nanolipo en este indicación en lactantes menores de 1 mes de edad.
Método de administración:
Aplique 1 g a 2,5 g de crema en la piel, para cubrir una superficie de 2,5 cm x 2,5 cm (6,25 cm²), en el lugar donde se realizará la canalización o punción venosa. En lactantes menores de 1 año, no aplique más de 1 g de crema. 1 gramo de crema, que equivale a aproximadamente 5 cm de línea de crema exprimida de un tubo de 5 g o 3,5 cm de línea de crema exprimida de un tubo de 30 g.
Después de exprimir la crema, no la frote en la piel, y el lugar de aplicación de la crema puede cubrirse con un apósito oclusivo para evitar la interferencia con el producto farmacéutico por parte del paciente o otros factores externos. La anestesia adecuada debería producirse después de 30 minutos, sin embargo, el producto farmacéutico Nanolipo puede usarse hasta 5 horas con un apósito oclusivo. Antes de iniciar el procedimiento, el producto farmacéutico Nanolipo debe eliminarse con un paño de algodón, y el lugar de la punción venosa debe prepararse de la manera habitual. El procedimiento debe iniciarse inmediatamente después de eliminar la crema.
El tiempo máximo de aplicación de la crema para la canalización venosa en lactantes de 1 a 3 meses no debe exceder 60 minutos. El tiempo máximo de aplicación de la crema para la canalización venosa en lactantes de 3 a 12 meses no debe exceder 4 horas. El tiempo máximo de aplicación de la crema para la canalización venosa en lactantes mayores de 12 meses, niños y adolescentes, y adultos no debe exceder 5 horas.

Procedimientos locales dolorosos en áreas más grandes de piel no dañada:

Posología:
Adultos, incluyendo personas de edad avanzada
Niños y adolescentes:
No se recomienda el uso de Nanolipo en este indicación en pacientes menores de 18 años.
Método de administración:
Aplique aproximadamente 1,5 g a 2 g de crema de Nanolipo por 10 cm² de piel o múltiplos de esta área hasta un máximo de 300 cm². El producto farmacéutico debe aplicarse hasta que se obtenga la respuesta; en los estudios clínicos, la respuesta al producto farmacéutico se produjo en 30 a 60 minutos.
Cantidades típicas más grandes son 30 g-40 g/200 cm² (aproximadamente 10 cm x 20 cm, equivalente a la superficie de la cara), 45 g-60 g/300 cm² (aproximadamente 10 cm x 30 cm, equivalente a la superficie del brazo).
La evidencia indirecta sugiere que el uso repetido de productos farmacéuticos de anestesia local que contienen lidocaína puede llevar a la acumulación sistémica de lidocaína. Por lo tanto, no se debe aplicar el producto farmacéutico Nanolipo de nuevo antes de que transcurran 12 horas desde su eliminación, con un máximo de 2 dosis en 24 horas.
El producto farmacéutico Nanolipo debe aplicarse de manera uniforme en la dosis especificada, en una capa de grosor uniforme en el área sometida al procedimiento local. El lugar de aplicación de la crema puede cubrirse con un apósito para evitar la interferencia hasta que se obtenga el efecto anestésico adecuado.
Antes de iniciar el procedimiento, el producto farmacéutico Nanolipo debe eliminarse con un paño de algodón, y el lugar del procedimiento local debe prepararse de la manera habitual. El procedimiento debe iniciarse inmediatamente después de eliminar la crema.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a otros productos farmacéuticos de anestesia local de estructura amida o a cualquiera de los excipientes enumerados en la sección 6.1.
Hipersensibilidad a la soja o a los cacahuetes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso

Únicamente para uso externo.
Evite el contacto del producto farmacéutico con los ojos.
No aplique en piel irritada o en caso de irritación excesiva.
En caso de empeoramiento de los síntomas, persistencia de los síntomas sin cambios durante más de siete días o desaparición de los síntomas y reaparición en pocos días, debe dejar de usar el producto farmacéutico y consultar a un médico.
No aplique en grandes cantidades en piel irritada o quemada.
El producto farmacéutico Nanolipo contiene glicol propilénico, que puede causar irritación.
No use el producto farmacéutico Nanolipo en heridas, membranas mucosas o en pacientes con dermatitis atópica, debido a la falta de datos de estudios clínicos en este respecto.
El producto farmacéutico Nanolipo contiene lecitina de soja hidrogenada. No use este producto farmacéutico en caso de alergia a los cacahuetes o a la soja.
La aplicación de lidocaína en una superficie más grande o durante más tiempo de lo recomendado puede llevar a la absorción de lidocaína y causar efectos adversos graves.
Los estudios en animales (cerdos marinos) han demostrado que la lidocaína tiene un efecto ototóxico después de la instilación en el oído medio. En los mismos estudios, no se encontraron anomalías después de la administración de lidocaína en el conducto auditivo externo.
No use la lidocaína en condiciones clínicas en las que sea posible la penetración o el desplazamiento del producto farmacéutico más allá de la membrana timpánica hacia el oído medio.
La aplicación de lidocaína en la piel puede causar un blanqueamiento temporal de la piel, seguido de un enrojecimiento temporal.
PRECAUCIONES
En general: Las dosis repetidas de lidocaína pueden aumentar la concentración de lidocaína en sangre. Debe tener cuidado al usar lidocaína en pacientes que pueden ser más sensibles a los efectos sistémicos de la lidocaína, incluyendo pacientes gravemente enfermos, debilitados o de edad avanzada.
Evite el contacto de la lidocaína con los ojos, ya que los estudios en animales han demostrado que esto puede causar una irritación ocular grave. La pérdida de reflejos de protección también puede facilitar la irritación de la córnea y su posible rasguño. No se ha determinado la absorción de lidocaína en los tejidos de la conjuntiva.
En caso de contacto del producto farmacéutico con el ojo, enjuague el ojo inmediatamente con agua o solución salina y proteja el ojo hasta que se recupere la sensación.
No se ha demostrado sensibilidad cruzada con la lidocaína en pacientes alérgicos a los derivados del ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.); sin embargo, debe tener cuidado al usar lidocaína en pacientes con antecedentes de alergia a productos farmacéuticos, especialmente si el factor etiológico no se ha establecido. Debido a la incapacidad para metabolizar adecuadamente los productos farmacéuticos de anestesia local, los pacientes con enfermedad hepática grave están en un grupo de alto riesgo de alcanzar concentraciones tóxicas de lidocaína en suero.
Al usar lidocaína, informe al paciente que la anestesia de la capa superficial de la piel puede estar acompañada de una bloqueo de la sensación de todos los estímulos en el área sometida a anestesia. Por lo tanto, el paciente debe evitar lesiones no intencionadas en el área de la piel anestesiada mediante el rasguño, el frotamiento o la exposición a temperaturas extremadamente altas o bajas hasta que se recupere la sensación.
La lidocaína a una concentración superior al 0,5% tiene un efecto bactericida y antiviral.
Por lo tanto, se recomienda monitorear los resultados de las inyecciones intradérmicas de vacunas vivas (como la vacuna BCG).
Los pacientes que toman productos farmacéuticos antiarrítmicos de clase III (como amiodarona) deben estar bajo estrecha supervisión y se debe considerar el monitoreo del electrocardiograma, ya que el efecto en el corazón puede ser aditivo.
Niños y adolescentes
No se ha estudiado la eficacia del producto farmacéutico en la anestesia para la punción del talón en recién nacidos.

4.5 Interacciones con otros productos farmacéuticos y otros tipos de interacciones

Debe tener cuidado al usar lidocaína en pacientes que toman productos farmacéuticos antiarrítmicos de clase I y III (como tocaína y mexiletina), ya que los efectos tóxicos de los productos farmacéuticos se suman y suelen ser sinérgicos.
Los productos farmacéuticos que reducen la depuración de la lidocaína (como la cimetidina o los productos farmacéuticos beta-adrenolíticos, como el propranolol) pueden llevar a concentraciones potencialmente tóxicas de lidocaína en suero cuando se administra lidocaína en dosis grandes y repetidas durante un período prolongado. Estas interacciones no deben tener importancia clínica en el caso de un uso breve de lidocaína (por ejemplo, el producto farmacéutico Nanolipo) en las dosis recomendadas.
Debe considerar el riesgo de toxicidad sistémica adicional en el caso de uso de dosis grandes del producto farmacéutico Nanolipo en pacientes que ya están tomando otros productos farmacéuticos de anestesia local.
Niños y adolescentes
No se han realizado estudios específicos sobre interacciones en niños. Se puede esperar que las interacciones en niños y adolescentes sean similares a las de la población adulta.

4.6 Efectos sobre la fertilidad, el embarazo y la lactancia

Embarazo
Aunque la lidocaína se absorbe en pequeña medida después de la administración tópica, el uso del producto farmacéutico Nanolipo en mujeres embarazadas debe realizarse con precaución debido a la falta de datos o a la insuficiente cantidad de datos de los estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios en animales sobre la toxicidad reproductiva son insuficientes, pero no indican ningún efecto adverso directo o indirecto del producto farmacéutico en el embarazo, el desarrollo del embrión y del feto, el parto o el desarrollo postnatal de la descendencia. Se ha demostrado que hay un efecto tóxico en la función reproductiva después de la administración subcutánea y intramuscular de dosis grandes de lidocaína, que superan en gran medida la exposición al producto farmacéutico durante la administración tópica en la piel (ver sección 5.3).
La lidocaína cruza la barrera placentaria y puede ser absorbida por los tejidos fetales. Es razonable y justificable asumir que la lidocaína ha sido utilizada en muchas mujeres embarazadas y en mujeres en edad reproductiva. Hasta la fecha, no se han notificado trastornos reproductivos específicos, como un aumento de la frecuencia de malformaciones y trastornos del desarrollo o otros efectos adversos directos o indirectos en el feto.
Lactancia
La lidocaína se secreta en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que prácticamente no hay riesgo de daño para el lactante durante el uso del producto farmacéutico en dosis terapéuticas.
El producto farmacéutico Nanolipo puede usarse durante la lactancia, si es clínicamente indicado.
Fertilidad
No hay datos sobre el efecto de la lidocaína en la fertilidad. Los estudios en animales no han demostrado ningún trastorno de la fertilidad en machos o hembras de rata (ver sección 5.3).

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas

El producto farmacéutico Nanolipo no tiene efecto o tiene un efecto insignificante en la capacidad de conducir y usar máquinas.

4.8 Efectos adversos

Los efectos adversos frecuentes incluyen irritación, enrojecimiento, picazón o erupción.
En casos raros, el uso de productos farmacéuticos de anestesia local ha estado asociado con reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia.
Irritación de la córnea después de la exposición no intencionada del ojo al producto farmacéutico.

Niños y adolescentes
La frecuencia, tipo y gravedad de los efectos adversos son similares en el grupo de edad de niños y adolescentes y en adultos.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Después de la autorización del producto farmacéutico, es importante notificar los sospechosos efectos adversos. Esto permite el monitoreo continuo de la relación beneficio/riesgo del producto farmacéutico. El personal médico debe notificar cualquier sospechoso efecto adverso a través del Departamento de Monitoreo de Efectos Adversos de Productos Farmacéuticos de la Oficina de Registro de Productos Farmacéuticos, Dispositivos Médicos y Productos Biocidas.
Aleja Jerozolimskie 181C
02-222 Varsovia
Tel.: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Sitio web: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Los efectos adversos también pueden notificarse al titular de la autorización de comercialización.

4.9 Sobredosis

La sobredosis del producto farmacéutico Nanolipo es poco probable, sin embargo, los síntomas sistémicos de toxicidad deben ser similares a los observados después de la administración de lidocaína por otras vías.
Los síntomas sistémicos de toxicidad pueden incluir visión borrosa, mareo o somnolencia, dificultad para respirar, temblores, dolor en el pecho o ritmo cardíaco irregular.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Productos que contienen anestésicos locales, lidocaína, Código ATC: N01BB02
Mecanismo de acción y propiedades farmacodinámicas
El producto farmacéutico Nanolipo aplicado en la piel no dañada proporciona anestesia de la piel mediante la liberación de lidocaína del crema a las capas de la epidermis y la dermis, y la acumulación de lidocaína en el área de los receptores del dolor y las terminaciones nerviosas de la piel. La lidocaína es un anestésico local amídico que causa la estabilización de las membranas neuronales mediante la inhibición del flujo de iones necesario para iniciar y transmitir impulsos nerviosos, lo que resulta en una anestesia local del área sometida a la acción del producto farmacéutico. La acción principal del producto farmacéutico consiste en bloquear los canales de sodio dependientes del voltaje. El inicio de la anestesia, la calidad y la duración de la anestesia de la piel por la lidocaína dependen principalmente del tiempo de contacto del crema con la piel. El producto farmacéutico Nanolipo puede causar un estrechamiento transitorio de los vasos sanguíneos periféricos, seguido de un ensanchamiento transitorio de los vasos sanguíneos en el lugar de aplicación del producto farmacéutico.
Eficacia clínica y seguridad
En los estudios clínicos, se demostró que el producto farmacéutico Nanolipo proporciona una anestesia confiable en caso de uso durante 30 a 60 minutos. El crema puede permanecer en la piel durante más tiempo si no se ha obtenido una anestesia adecuada. Debe tenerse especial cuidado en caso de uso del producto farmacéutico Nanolipo en áreas grandes de la piel durante más de 2 horas.
Se ha demostrado que, en caso de uso del producto farmacéutico Nanolipo en el rango de dosificación propuesto en la piel no dañada, la toxicidad local del producto farmacéutico Nanolipo es pequeña. La frecuencia de los efectos adversos sistémicos debe ser directamente proporcional a la superficie y el tiempo de exposición al producto farmacéutico.
Niños y adolescentes
En los estudios clínicos de punción venosa en niños, el uso del producto farmacéutico Nanolipo estuvo asociado con una mayor tasa de éxito de la punción venosa, una menor sensación de dolor, un tiempo total de procedimiento más corto y menos cambios en la piel en los niños sometidos a punción venosa. La frecuencia de los efectos adversos fue baja. El producto farmacéutico Nanolipo proporcionó una anestesia cutánea satisfactoria antes de la punción venosa después de 30 minutos de aplicación sin un apósito oclusivo en los niños.
El tiempo máximo de aplicación del crema para la punción venosa en lactantes de 1 a 3 meses no debe exceder 60 minutos, en lactantes de 3 a 12 meses no debe exceder 4 horas, y en lactantes mayores de 12 meses, niños y adolescentes, y adultos no debe exceder 5 horas.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
No se han realizado estudios de las propiedades farmacocinéticas del producto farmacéutico Nanolipo en animales. Sin embargo, hay una gran cantidad de datos disponibles sobre las propiedades farmacocinéticas de la lidocaína procedentes de su uso prolongado en todo el mundo como producto farmacéutico de anestesia local. La cantidad de lidocaína absorbida en el sistema es directamente proporcional al tiempo de contacto del crema con la piel y a la superficie de la piel en la que se aplica el producto farmacéutico. No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel. La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado a varios metabolitos, incluyendo el monoetilglicinato (MEGX) y el glicinato de xilidina (GX), que tienen un efecto farmacológico similar al de la lidocaína, pero no tan potente. El metabolito 2,6-xilidina tiene un efecto farmacológico desconocido, pero tiene un efecto cancerígeno en las ratas.
Después de la administración intravenosa, las concentraciones de MEGX y GX en suero varían entre el 11% y el 36% y entre el 5% y el 11%, respectivamente. El tiempo de semivida de eliminación de la lidocaína en suero después de la administración intravenosa es de aproximadamente 65 a 150 minutos (media 110, ±24 SD, n=13). El tiempo de semivida de eliminación de la lidocaína en suero después de la administración intravenosa puede ser más largo en pacientes con trastornos cardíacos o hepáticos. Más del 98% de la dosis absorbida de lidocaína se puede recuperar en la orina en forma de metabolitos o del producto farmacéutico original. La depuración sistémica es de 10 a 20 ml/min/kg de peso corporal (media 13, ±3 SD, n=13).
Después de la aplicación tópica en la piel no dañada, la absorción de la lidocaína es muy lenta. Por lo tanto, se puede esperar una absorción aumentada en caso de aplicación del producto farmacéutico en la membrana mucosa o en la piel previamente dañada. Los datos farmacocinéticos confirman que las concentraciones sistémicas de lidocaína están por debajo de la concentración sistémica terapéutica de 1 µg/ml en caso de que el producto farmacéutico Nanolipo se use en la dosis recomendada en diferentes lugares de la piel.
Niños y adolescentes
En un estudio sobre el uso del producto farmacéutico Nanolipo para la punción venosa en niños de diferentes edades, la concentración máxima de la sustancia activa en suero fue muy baja (0,3 µg/ml o menos). Esto fue significativamente por debajo de la concentración potencialmente tóxica en suero de los componentes del producto farmacéutico.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

Hasta la fecha, no se ha realizado un estudio detallado de toxicidad de la lidocaína o del producto farmacéutico Nanolipo, sin embargo, hay una gran cantidad de datos preclínicos disponibles procedentes de numerosos estudios individuales en animales.
Cantidades grandes de lidocaína en el sistema pueden causar síntomas objetivos y subjetivos de toxicidad, en gran medida debidos a la acción sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Dado que la lidocaína cruza la barrera placentaria, también hay un riesgo de efectos tóxicos en el feto. La probabilidad de efectos adversos en el feto es mayor en caso de acidosis, lo que lleva a la acumulación del producto farmacéutico en el feto.
La lidocaína puede causar metahemoglobinemia, pero su frecuencia es significativamente menor que la metahemoglobinemia causada por la prilocaína, por lo que este riesgo se considera extremadamente bajo, especialmente en caso de aplicación tópica.
El potencial mutagénico de la lidocaína se ha estudiado en la prueba de Ames y en el análisis de aberraciones cromosómicas estructurales en linfocitos humanos in vitro y en la prueba de micronúcleos en ratones in vivo. En estos estudios, no se encontró ningún efecto mutagénico. El metabolito de la lidocaína, 2,6-dimetilanilina, mostró signos de efecto genotóxico. En los estudios preclínicos de toxicidad, se demostró que estos metabolitos tienen propiedades cancerígenas. Después de la aplicación tópica en la piel no dañada, la absorción de la lidocaína es muy lenta, por lo que la formación de cantidades significativas de 2,6-dimetilanilina en el sistema es poco probable.
Los estudios en animales sobre la toxicidad reproductiva y del desarrollo de la lidocaína no han proporcionado evidencia de un efecto teratogénico significativo de la lidocaína, pero se han encontrado algunos efectos conductuales en dosis grandes del producto farmacéutico de anestesia local.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Alcohol bencílico
Carbómer 940
Colesterol
Lecitina de soja hidrogenada
Polisorbato 80
Glicol propilénico
Trolamina
Alfa-tocoferol acetato
Agua purificada

6.2 Incompatibilidades farmacéuticas

No aplica.

6.3 Periodo de validez

3 años
Periodo de validez después de la primera apertura del tubo: 6 meses

6.4 Precauciones especiales de almacenamiento

No hay precauciones especiales de almacenamiento del producto farmacéutico.
Condiciones de almacenamiento del producto farmacéutico después de la primera apertura del tubo, ver sección 6.3.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Los envases contienen 5 g o 30 g de producto farmacéutico. Ambos tamaños de envase consisten en:

• tubo de aluminio revestido con un esmalte epoxi-fenólico en el interior con una tapa de PP o
• tubo de aluminio revestido con un esmalte de poliamida-imida en el interior con una tapa de HDPE.

Los siguientes tipos de envases han sido autorizados para la comercialización, pero no todos los tamaños de envase deben estar disponibles en el mercado:

• 1) Envase de cartón que contiene un tubo de 5 g.
• 2) Envase de cartón que contiene cinco tubos de 5 g.
• 3) Envase de cartón que contiene un tubo de 5 g y dos apósitos oclusivos Tegaderm®.
• 4) Envase de cartón que contiene cinco tubos de 5 g y diez apósitos oclusivos Tegaderm®.
• 5) Envase de cartón que contiene un tubo de 30 g.

No todos los tamaños de envase deben estar disponibles en el mercado.

6.6 Precauciones especiales para la eliminación

No hay requisitos especiales para la eliminación.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

AUTORIZADO PARA LA COMERCIALIZACIÓN

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
Polonia

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

23052

9. FECHA DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Y FECHA DE PRÓRROGA DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de autorización de comercialización: 15 de marzo de 2016
Fecha de la última prórroga de la autorización: 1 de julio de 2021

10. FECHA DE APROBACIÓN O REVISIÓN PARCIAL DEL TEXTO

DE LA CARACTERÍSTICA DEL PRODUCTO FARMACÉUTICO

• 21.07.2022