SEDISTRES
Спросите врача о рецепте на SEDISTRES
Инструкция по применению SEDISTRES
ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭПНОН 25 ЭПНОН 50 (EPNONE 25 EPNONE 50)
Состав
действующее вещество: эплеренон; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг или 50 мг эплеренона; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; натрия лаурилсульфат; гипромелоза; тальк; магния стеарат; Brown А05D00723 [титана диоксид (Е 171), гипромелоза (Е 464), железа оксид красный (E 172), полиэтиленгликоль, тальк).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы, гладкие с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТХ C03D A04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эплеренон имеет относительную селективность в связывании с рекомбинантными рецепторами человека до минералокортикоидов по сравнению с глюкокортикоидами, прогестероном и андрогенами. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостероном — важным гормоном ренін-ангіотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления и задействован в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Было продемонстрировано, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с подавлением пути негативного обратного влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровней альдостерона в крови не приводит к подавлению действия эплеренона.
Известно, что добавление различных доз эплеренона к стандартной терапии при хронической сердечной недостаточности (II—IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), остром инфаркте миокарда (ИМ), осложненной дисфункцией левого шлуночка (фракция выброса ≤ 40 %) и сердечной недостаточности приводит к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность эплеренона после применения дозы 100 мг перорально составляет 69 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10–100 мг и менее, чем дозопропорционально, при применении доз более 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Еда не влияет на абсорбцию препарата.
Клинические характеристики
Показания
- Дополнение к стандартному лечению с применением β-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого шлуночка (фракция выброса левого шлуночка ≤ 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
- Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого шлуночка (фракция выброса левого шлуночка ≤ 30 %) (см. раздел «Фармакодинамика»).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к эплеренону или к любой из вспомогательных веществ.
- Уровень калия в сыворотке крови > 5 ммоль/л на момент начала лечения.
- Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда — Пью).
- Нарушения функции почек тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2).
- Лечение калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангіотензину.
- Беременность.
- Грудное вскармливание.
- Детский возраст до 18 лет.
- Артериальная гипертензия при диабете II типа с микроальбуминурией или повышенным уровнем креатинина в сыворотке больше 2 мг/дл (или больше 177 мкмоль/л) у мужчин или 1,8 мг/дл (или больше 159 мкмоль/л) у женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакодинамические взаимодействия.
Калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащие добавки.
Эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. раздел «Противопоказания»). Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных препаратов и других мочегонных средств.
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангіотензину.
При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и/или блокатором рецепторов ангіотензину риск гиперкалиемии увеличивается. Рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангіотензину (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Особенности применения
Гиперкалиемия. В ходе лечения эплереноном, в соответствии с его механизмом действия, возможен发展 гиперкалиемии. Во всех пациентах на начало лечения и в ходе изменения дозы препарата следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. Далее рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые входят в группу риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы») и диабетом). После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Было продемонстрировано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлортиазида в ходе лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Препарат выпускается в дозах 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 50 мг.
Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи.
Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.
Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в день. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в день и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в день. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже). Лечение эплереноном обычно необходимо начинать через 3–14 дней после острого инфаркта миокарда.
Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA.
Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в день и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в день. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже и раздел «Особенности применения»).
Таблица. Коррекция дозы после начала лечения.
| Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л) | Действие | Коррекция дозы |
|---|---|---|
| < 5,0 | Повышение дозы | С 25 мг 1 раз в 2 дня до 25 мг 1 раз в день |
| 5.0–5.4 | — | Дозу не изменяют |
| 5.5–5.9 | Снижение дозы | С 50 мг 1 раз в день до 25 мг 1 раз в день. С 25 мг 1 раз в день до 25 мг 1 раз в 2 дня. С 25 мг 1 раз в 2 дня до временной отмены |
| ³6.0 | Временная отмена препарата | - |
Передозирование
Сообщений о побочных реакциях, связанных с передозированием эплеренона, у людей получено не было. Ожидается, что наиболее вероятными проявлениями передозирования препарата у человека будут артериальная гипотензия или гиперкалиемия. Эплеренон невозможно удалить из организма с помощью гемодиализа. Было продемонстрировано, что эплеренон эффективно связывается с активированным углем. В случае развития артериальной гипотензии следует начинать поддерживающее лечение. При развитии гиперкалиемии следует начинать лечение в соответствии со стандартами.
Побочные реакции
Побочные реакции классифицированы по системам органов и по абсолютной частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не можно установить, основываясь на имеющейся информации).
Инфекции и инвазии.
Часто: инфекции.
Нечасто: пиелонефрит, фарингит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Нечасто: эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы.
Нечасто: гипотиреоз.
Со стороны метаболизма и питания.
Часто: гиперкалиемия (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Нечасто: гипонатриемия, зневоднение, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны психики.
Нечасто: бессонница.
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, синкопе.
Нечасто: головная боль, гипестезия.
Со стороны сердца.
Часто: инфаркт миокарда.
Нечасто: левошлуночковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия.
Со стороны сосудов.
Часто: гипотензия.
Нечасто: тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Часто: кашель.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: диарея, тошнота, запор.
Нечасто: рвота, вздутие живота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Часто: высыпания, зуд.
Нечасто: гипергидроз.
Частота неизвестна: ангіоневротичний набряк.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.
Часто: мышечные спазмы, боль в костно-мышечной системе.
Нечасто: боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы.
Часто: нарушение функции почек (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Со стороны гепатобилиарной системы.
Нечасто: холецистит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Нечасто: гинекомастия.
Общие расстройства и расстройства в месте введения препарата.
Нечасто: астения, нездужание.
Лабораторные исследования.
Часто: повышение мочевины крови.
Нечасто: повышение уровня креатинина, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
МСН Лабораторис Прайвит Лимитед / MSN Laboratories Private Limited
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Дільниця № 42, промислова зона Анріч, Боларам, округ Сангаредді-502 325, штат Телангана, Індія / Plot No. 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram, Sangareddy District – 502 325, Telangana State, India.
Заявитель
МСН Лабораторис Пвт. Лтд. / MSN Laboratories Private Ltd
Местонахождение заявителя
МСН Хаус, Плот № С-24, Індастріал Естет, Санатх Нагар, Хайдрабад-500 018, Телангана, Індія / MSN House, Plot No. C-24, Industrial Estate, Sanath Nagar, Hyderabad-500 018, Telangana, India.
- Страна регистрации
- Требуется рецептНет
- Производитель
- Информация носит справочный характер и не является медицинской рекомендацией. Перед приемом любых препаратов проконсультируйтесь с врачом. Oladoctor не несет ответственности за медицинские решения, принятые на основе этого контента.
- Аналоги SEDISTRESФорма выпуска: капсулы, по 350 мг по 10 капсул в блистереАктивное вещество: валерианы лекарственногоПроизводитель: Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний заводНе требуется рецептФорма выпуска: настойка, по 25 мл в стеклянных флаконах-капельницахАктивное вещество: валерианы лекарственногоПроизводитель: АТ "ЛубнифармНе требуется рецептФорма выпуска: таблетки, по 30 мгАктивное вещество: валерианы лекарственногоПроизводитель: АТ "СофармаНе требуется рецепт
Аналоги SEDISTRES в других странах
Лучшие аналоги с тем же действующим веществом и терапевтическим эффектом.
Аналог SEDISTRES в Hiszpania
Аналог SEDISTRES в Polska
Врачи онлайн по SEDISTRES
Консультация по дозировке, побочным эффектам, взаимодействиям, противопоказаниям и продлению рецепта на SEDISTRES – по решению врача и с учетом местных правил.
Подписывайтесь на обновления Oladoctor
Новые статьи, подборки от врачей и скидки на онлайн-услуги для подписчиков.
