Теофиллин
Теоспирекс - препарат, содержащий теофиллин, которая имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы бронхов, бронхиол и кровеносных сосудов, а также ингибирует высвобождение медиаторов из клеток, участвующих в воспалительных реакциях.
Препарат также положительно влияет на силу и продолжительность сокращения сердечной мышцы, а также увеличивает выведение мочи.
Теофиллин не следует применять как препарат первого выбора в лечении астмы у детей.
Перед началом применения препарата Теоспирекс необходимо обсудить это с врачом, фармацевтом или медсестрой:
Препарат следует применять с осторожностью в период вакцинации, а также у лиц пожилого возраста.
Лихорадка снижает скорость выведения теофиллина из организма. В случае острой болезни, протекающей с лихорадкой, может быть необходимо снижение дозы для предотвращения отравления.
Препарат Теоспирекс не следует применять у детей младше 6 месяцев.
Подробная информация о применении препарата у детей и подростков представлена в пункте 3 «Как применять препарат Теоспирекс».
Необходимо сообщить врачу или фармацевту о всех препаратах, которые пациент принимает в настоящее время или принимал ранее, а также о препаратах, которые пациент планирует принимать.
В частности, необходимо сообщить о применении любого из следующих препаратов, поскольку препарат Теоспирекс может изменять их действие и увеличивать риск возникновения нежелательных реакций:
Низкая концентрация теофиллина в крови наблюдается у курящих.
При применении препаратов, влияющих на концентрацию теофиллина в сыворотке крови, необходимо соответствующим образом скорректировать дозу.
Необходимо сообщить о применении препаратов, которые могут усиливатьдействие препарата Теоспирекс и увеличивать риск возникновения его нежелательных реакций:
Алкоголь вызывает увеличение концентрации теофиллина в крови, поэтому во время применения препарата Теоспирекс не следует потреблять алкогольные напитки.
Необходимо сообщить о применении препаратов, которые могут ослаблятьдействие препарата Теоспирекс и снижать его эффективность:
Диета, бедная углеводами (сахарами) и богатая белками, парентеральное питание, а также потребление большого количества грильованного говяжьего мяса снижает количество теофиллина в организме и ослабляет его действие.
Диета, богатая углеводами и бедная белками, может привести к увеличению количества теофиллина в организме, усилению его действия и повышению риска возникновения нежелательных реакций.
Если пациентка беременна или кормит грудью, предполагает, что может быть беременной, или планирует иметь ребенка, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.
Беременность
Не установлена безопасность применения теофиллина во время беременности, поскольку не проводились соответствующие исследования.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер и может вызывать нежелательные реакции у плода.
Теофиллин не следует применять во время беременности, особенно в первых трех месяцах, если это не абсолютно необходимо. Во втором и третьем триместре беременности теофиллин можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.
Степень связывания теофиллина с белками плазмы, а также клиренс могут уменьшаться во время беременности. Может быть необходимо снижение дозы для предотвращения нежелательных реакций.
Применение теофиллина в конце беременности может ингибировать сократимость матки. Необходимо проводить тщательный мониторинг новорожденных, подвергшихся воздействию теофиллина в конце беременности, для выявления возможных объективных симптомов, вызванных его действием.
Грудное вскармливание
Не следует применять препарат во время грудного вскармливания.
Теофиллин проникает в грудное молоко и во время грудного вскармливания может вызывать нежелательные реакции у кормленных детей. Его концентрация в грудном молоке кормящей матери может составлять 60 – 90% концентрации этого препарата в крови.
Теофиллин может влиять на способность вождения транспортных средств и эксплуатации механизмов. Необходимо проявлять осторожность из-за возможности возникновения симптомов сонливости и головокружения.
Каждая ампула по 10 мл содержит 1,19 ммоль (или 27,31 мг) натрия. Необходимо учитывать это у пациентов с сниженной функцией почек и у пациентов, контролирующих содержание натрия в диете.
Этот препарат следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу, фармацевту или медсестре.
Препарат Теоспирекс можно вводить внутривенно:
Терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке составляет 10 до 20 мкг/мл (56 до 112 мкмоль/л).
Теофиллин в концентрации выше 20 мкг/мл (112 мкмоль/л) может оказывать токсическое действие.
Из-за значительных индивидуальных различий в фармакокинетике теофиллина и узкого терапевтического диапазона препарат следует дозировать индивидуально.
Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.
Это рекомендация особенно касается случаев, когда существует повышенный риск превышения терапевтической концентрации, таких как, например, изменение дозы или изменение типа используемого препарата. Препарат Теоспирекс для внутривенного введения содержит в качестве активного вещества теофиллин, а обычно применяемая теофиллин для внутривенного введения в других препаратах чаще всего встречается в виде соединения с этилендиамином (так называемой аминофиллины). Хотя фармакокинетический профиль обоих препаратов, вводимых в равных (в пересчете на теофиллин) дозах, кажется подобным, нельзя исключить, что замена одного препарата на другой может привести к получению концентраций теофиллина, несколько отличающихся от концентраций, наблюдаемых во время предыдущей терапии, поэтому после замены препарата рекомендуется определить концентрацию теофиллина.
Дозу необходимо рассчитывать на основе безжировой массы тела (жировая ткань у детей составляет 12%, у взрослых 22%), поскольку нет распределения теофиллина в жировой ткани. Теофиллин можно вводить в прерывистом или непрерывном внутривенном введении со скоростью 5 до 10 мг/минуту, в течение времени не менее одной часа. Теофиллин не следует вводить со скоростью более 25 мг/минуту.
Требуемая концентрация теофиллина, полученная после введения начальной дозы, поддерживается с помощью поддерживающей дозы на основе текущей концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Общую дозу (доза относится к безводной теофиллине - 1 ампула = 200 мг безводной теофиллины) необходимо устанавливать в соответствии со следующей схемой:
Пациенты, не леченные ранее теофиллином:
Начальная доза | Доза теофиллина в/в на кг массы тела |
Без предыдущего лечения теофиллином |
|
В случае подозрения или доказательств предыдущего лечения теофиллином |
|
Пациенты, не получающие в настоящее время других препаратов, содержащих теофиллин:
Группа пациентов | Начальная доза [мг/кг массы тела/час] | Доза в течение первых 12 часов [мг/кг массы тела/час] | Поддерживающая доза во время лечения более 12 часов [мг/кг массы тела/час] |
Дети в возрасте 6 месяцев до 9 лет Дети в возрасте 10 до 16 лет, а также взрослые, недавно начавшие курить Взрослые некурящие без сопутствующих заболеваний Пациенты со стойкой сердечной недостаточностью, с недостаточностью печени Другие пациенты, включая пациентов с гипертрофией правого желудочка сердца | 5 5 5 5 5 | 1,0 0,85 0,6 0,4 0,5 | 0,85 0,7 0,43 0,1 0,26 |
В случае отсутствия возможности контроля концентрации препарата в крови не следует превышать суточную дозу, которую необходимо рассчитывать в соответствии со следующей схемой:
Группы пациентов
Максимальная суточная доза
Дети в возрасте 2 до 9 лет
24 мг/кг массы тела, но не более 900 мг
Дети в возрасте 10 до 12 лет
20 мг/кг массы тела, но не более 900 мг
Дети в возрасте 13 до 16 лет
18 мг/кг массы тела, но не более 900 мг
Взрослые и подростки в возрасте старше 16 лет
13 мг/кг массы тела, но не более 900 мг
Дети в возрасте младше 6 месяцев
Препарат Теоспирекс не следует применять у детей в возрасте младше 6 месяцев.
Внутривенная инъекция
Вводить медленно, в течение не менее 6 минут, в достаточно большую вену.
Короткое внутривенное введение
Вводить внутривенно в течение 20–30 минут, в 50-100 мл соответствующего раствора для инфузии.
Внутривенное капельное введение
Вводить в 250 мл соответствующего раствора для инфузии. Время продолжительности инфузии можно определить по вышеуказанной схеме дозирования. Однако его можно изменить в соответствии с индивидуальными потребностями.
При лечении маленьких детей необходимо учитывать необходимость снижения объема жидкостей, вводимых при инфузии.
После проведения инъекции или инфузии пациент должен в течение короткого времени оставаться под наблюдением, под контролем. В случае наличия информации о предыдущем применении препаратов, содержащих метилксантин, или в случае возникновения такого подозрения, необходимо проводить инъекцию или инфузию под особенным контролем, а в случае возникновения нетолерантности необходимо ее прекратить.
Продолжительность лечения зависит от вида, степени тяжести и течения заболевания и определяется лечащим врачом.
Симптомы передозировки
Симптомы передозировки теофиллина могут возникать, если его концентрация в сыворотке крови превышает 20 мкг/мл, и усиливаются при более высоких концентрациях.
Обычно сначала возникает тахикардия (ускорение сердечной деятельности), затем появляются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, диарея),
возбуждение центральной нервной системы (тревога, головные боли, бессонница, головокружение),
чрезмерная жажда, шум в ушах, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Может возникать чрезмерное потоотделение и дрожание мышц.
В случае значительной передозировки (концентрация теофиллина в плазме превышает 25 мкг/мл) могут возникать судороги, внезапное снижение артериального давления, гипертермия (повышение температуры тела), тяжелые нарушения сердечного ритма, включая коморные нарушения сердечного ритма, и даже остановка сердца и смерть.
У пациентов с повышенной чувствительностью к теофиллину тяжелые симптомы передозировки могут возникать даже при концентрации теофиллина в плазме ниже 20 мкг/мл.
Проведение при передозировке
В случае легких симптомов передозировки:
Необходимо прекратить введение препарата и определить концентрацию теофиллина в плазме. Если лечение возобновляется, дозу необходимо соответствующим образом снизить.
Если возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (например, тревога и судороги):
Если симптомы передозировки потенциально угрожают жизни, необходимо:
В случае угрожающих жизни нарушений сердечного ритма:
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, проpranolол может вызывать сильный бронхоспазм, поэтому у этих пациентов вместо проpranolола необходимо вводить верапамил.
В очень тяжелых случаях отравления, когда описанное выше лечение неэффективно, а также у пациентов, у которых концентрация теофиллина в плазме очень высока, быстрое и полное детоксикацию можно достичь путем применения гемоперфузии или гемодиализа. В большинстве случаев это не является необходимым, поскольку теофиллин метаболизируется достаточно быстро.
Не следует применять двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
В случае любых дальнейших сомнений, связанных с применением этого препарата, необходимо обратиться к врачу или фармацевту.
Как и любой препарат, этот препарат может вызывать нежелательные реакции, хотя они не возникают у каждого пациента.
Во время применения препарата Теоспирекс могут возникать следующие нежелательные реакции:
Нарушения желудочно-кишечного тракта:
Очень часто (у более 1 из 10 пациентов): раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, отсутствие аппетита, анорексия. Были описаны случаи возникновения кровавой рвоты после приема теофиллина. Существующий рефлюкс желудочно-пищеводный может усиливаться ночью из-за расслабления пищеводного сфинктера.
Нарушения нервной системы и психические расстройства:
Очень часто (у более 1 из 10 пациентов): возбуждение центральной нервной системы; головные боли, раздражительность, тревога, бессонница, головокружение, усиление рефлексов, дрожание конечностей и судороги.
Нарушения сердца:
Очень часто (у более 1 из 10 пациентов): нарушения сердечного ритма, ускорение сердечной деятельности, экстрасистолия и коморные нарушения сердечного ритма, сердцебиение.
Нарушения дыхательной системы, грудной клетки и средостения:
Очень часто (у более 1 из 10 пациентов): ускорение дыхания.
Нарушения кровеносных сосудов:
Очень часто (у более 1 из 10 пациентов): снижение артериального давления.
Нарушения почек и мочевыводящих путей:
Очень часто (у более 1 из 10 пациентов): увеличение диуреза, связанное с мочегонным действием теофиллина, может возникать белок в моче, может возникать гематурия. Были также описаны случаи возникновения синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Нарушения иммунной системы:
Не очень часто (у менее 1 из 100, но более 1 из 1000 пациентов): реакции гиперчувствительности, крапивница, общий зуд, ангioneuroтический отек - аллергические реакции, такие как кожные реакции и внезапный отек кожи и слизистых оболочек (например, горла или языка), затруднение дыхания и (или) зуд и сыпь.
Диагностические исследования:
Очень часто (у более 1 из 10 пациентов): увеличение концентрации глюкозы в сыворотке крови, (снижение концентрации калия в крови), увеличение концентрации креатинина в сыворотке, изменения концентрации электролитов в крови, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.
Нежелательные реакции могут быть более выраженными у пациентов с гиперчувствительностью к теофиллину или в случае передозировки (концентрация теофиллина в плазме превышает 20 мг/л).
В частности, когда концентрация теофиллина в плазме превышает 25 мг/л, могут возникать симптомы токсического действия, такие как судороги, внезапное снижение артериального давления, коморные нарушения сердечного ритма и тяжелые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (в том числе и кровавая рвота).
Если возникают любые нежелательные реакции, включая любые нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу, фармацевту или медсестре. Нежелательные реакции можно сообщать直接 в Департамент мониторинга нежелательных реакций лекарственных средств Управления по регистрации лекарственных средств, медицинских изделий и биоцидных средств, ул. Ерозолимские 181С, 02-222 Варшава, Тел: +48 22 49 21 301, Факс: +48 22 49 21 309, веб-сайт: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Благодаря сообщению о нежелательных реакциях можно будет собрать больше информации о безопасности применения препарата.
Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей.
Отсутствуют специальные рекомендации по температуре хранения.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Не следует применять этот препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности указывает последний день указанного месяца.
Препараты не следует выбрасывать в канализацию или домашние мусорные контейнеры. Необходимо спросить у фармацевта, как утилизировать препараты, которые больше не используются. Такое поведение поможет защитить окружающую среду.
Препарат Теоспирекс представляет собой бесцветный и прозрачный раствор.
Препарат упакован в стеклянные ампулы OPC (тип I), содержащие по 10 мл раствора, и помещен в картонную коробку.
Упаковка содержит 5 ампул по 10 мл раствора.
Для получения более подробной информации необходимо обратиться к ответственному лицу или параллельному импортеру.
Gebro Pharma GmbH
Банхофбихль 13
6391 Фибербрунн
Австрия
Gebro Pharma GmbH
Банхофбихль 13
6391 Фибербрунн
Австрия
Medezin Sp. з о.о.
ул. Збонсинская 3
91-342 Лодзь
Medezin Sp. з о.о.
ул. Збонсинская 3
91-342 Лодзь
Номер разрешения на допуск к обращению в Австрии, стране экспорта:1-18867
[Информация о защищенной торговой марке]
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Информация, предназначенная только для медицинских специалистов:
В случае смешивания препарата Теоспирекс с другими растворами необходимо обратить особое внимание на возможные изменение цвета, помутнение и выпадение осадка в полученном растворе.
Препарат Теоспирекс можно смешивать с следующими растворами:
Препарат не следует смешивать с другими растворами, если не проверена их химическая совместимость с теофиллином.
Растворители для теофиллина не должны смешиваться непосредственно в одной шприце, поскольку могут вызывать выпадение осадка или химические изменения в полученном растворе.
Необходимо также помнить об взаимодействиях теофиллина с другими препаратами.
Получите онлайн-консультацию по вопросам приема, получения рецепта и альтернативных препаратов.