Аnhidrid теофиллина
Теоспирекс ретард - препарат, содержащий теофиллин в виде таблеток с продленным высвобождением.
Препарат оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы бронхов, бронхиол и кровеносных сосудов, а также тормозит высвобождение медиаторов из клеток, участвующих в воспалительных реакциях.
Препарат также положительно влияет на силу и продолжительность сокращения сердечной мышцы, увеличивает диурез и уменьшает отек.
Препараты, содержащие теофиллин с продленным высвобождением, не предназначены для экстренного лечения бронхоспазма (тяжелого приступа астмы) или нарушений дыхания, вызванных острым бронхоспазмом.
Теофиллин не следует применять в качестве препарата первого выбора при лечении астмы у детей.
Перед началом применения препарата Теоспирекс ретард необходимо обсудить это с врачом:
Препарат следует применять с осторожностью в период вакцинации и у лиц пожилого возраста.
Лихорадка уменьшает скорость выведения теофиллина из организма. В случае острой болезни, протекающей с лихорадкой, может быть необходимо уменьшить дозу для предотвращения отравления.
Препарата Теоспирекс ретард не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.
Существуют другие фармацевтические формы препарата, которые более подходят для детей в возрасте до 6 лет.
Подробная информация о применении этого препарата у детей и подростков представлена в пункте 3. «Как применять Теоспирекс ретард».
Необходимо сообщить врачу или фармацевту о всех препаратах, которые пациент сейчас принимает или принимал recently, а также о препаратах, которые пациент планирует принимать.
В частности, необходимо сообщить о применении любого из следующих препаратов, поскольку Теоспирекс ретард может изменять их действие и увеличивать риск развития нежелательных реакций:
Низкая концентрация теофиллина в крови наблюдается у курящих.
В случае применения препаратов, влияющих на концентрацию теофиллина в сыворотке крови, необходимо соответствующим образом скорректировать дозу.
Необходимо сообщить о применении препаратов, которые могут усилитьдействие препарата Теоспирекс ретард и увеличить риск развития его нежелательных реакций:
Алкоголь вызывает увеличение концентрации теофиллина в крови, поэтому во время применения препарата Теоспирекс ретард не следует потреблять алкогольные напитки.
Необходимо сообщить о применении препаратов, которые могут ослабитьдействие препарата Теоспирекс ретард и уменьшить его эффективность:
Диета с низким содержанием углеводов (сахаров) и высоким содержанием белков, парентеральное питание, а также потребление большого количества жареного говяжьего мяса уменьшают количество теофиллина в организме и ослабляют его действие.
Диета с высоким содержанием углеводов и низким содержанием белков может привести к увеличению количества теофиллина в организме, усилению его действия и повышению риска развития нежелательных реакций.
Если пациентка беременна или кормит грудью, предполагает, что может быть беременной или планирует иметь ребенка, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.
Беременность
Не установлена безопасность применения теофиллина во время беременности, поскольку не проводились соответствующие исследования.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер и может вызывать нежелательные реакции у плода.
Теофиллин не следует применять во время беременности, особенно в первых трех месяцах, если это не абсолютно необходимо. Во втором и третьем триместре беременности теофиллин можно применять только в том случае, когда польза для матери превосходит риск для плода.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер и может вызывать нежелательные реакции у плода.
Степень связывания теофиллина с белками плазмы, а также клиренс могут уменьшаться во время беременности. Возможно, необходимо будет уменьшить дозу, чтобы избежать развития нежелательных реакций.
Применение теофиллина в конце беременности может тормозить сократимость матки. Необходимо проводить тщательный мониторинг новорожденных, подвергшихся воздействию теофиллина в конце беременности, для выявления возможных симптомов, вызванных его действием.
Грудное вскармливание
Не следует применять препарат во время грудного вскармливания.
Теофиллин проникает в грудное молоко и во время грудного вскармливания может вызывать нежелательные реакции у кормящих детей. Его концентрация в грудном молоке кормящей матери может составлять 60 – 90% концентрации этого препарата в крови.
Теофиллин может влиять на способность вождения транспортных средств и эксплуатации механизмов. Необходимо проявлять осторожность из-за возможности развития симптомов сонливости и головокружения.
Этот препарат следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу или фармацевту.
Дозу теофиллина необходимо подбирать индивидуально, учитывая эффективность действия препарата и его переносимость пациентом. Дозирование лучше всего устанавливать после определения концентрации теофиллина в сыворотке (терапевтический диапазон концентраций: 8 – 20 мкг/мл). Мониторинг концентрации теофиллина в сыворотке особенно рекомендуется в случае развития нежелательных реакций или недостаточной реакции на лечение.
Если пациент ранее применял теофиллин или ее производные, это необходимо учитывать при установлении начальной дозы и соответствующем ее уменьшении. Дозу необходимо рассчитывать на основе безжировой массы тела, поскольку теофиллин не проникает в жировую ткань.
Суточная поддерживающая доза теофиллина у взрослых составляет примерно 11 до 13 мг/кг массы тела
Это соответствует общей суточной дозе 900 мг (6 таблеток).
В случае недостаточной клинической улучшения суточную дозу увеличивают постепенно с интервалом 3 дня на примерно 25% до достижения клинического улучшения или до момента, когда будет достигнута максимальная суточная доза, как указано ниже:
Взрослые и подростки в возрасте старше 16 лет:
13 мг/кг массы тела в сутки
Подростки в возрасте 13 до 16 лет:
18 мг/кг массы тела в сутки
Дети в возрасте 10 до 12 лет:
20 мг/кг массы тела в сутки
Дети в возрасте 6 до 9 лет:
24 мг/кг массы тела в сутки
В случае отсутствия возможности контроля концентрации препарата в крови не следует превышать суточную дозу:
В случае необходимости поддержания вышеуказанных максимальных доз рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в крови.
Если препарат, содержащий теофиллин с немодифицированным высвобождением, необходимо заменить препаратом с модифицированным высвобождением, может быть необходимо уменьшить суточную дозу.
В случае замены препарата, содержащего теофиллин, на другой препарат, содержащий теофиллин, врач будет контролировать лечение, контролируя концентрацию теофиллина в сыворотке.
Дети в возрасте до 6 лет
Препарата Теоспирекс ретард не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.
Курение
Курящим лицам, из-за более быстрого выведения теофиллина, необходимо назначать соответствующую большую дозу теофиллина с учетом массы тела, чем некурящим взрослым пациентам.
Необходимо проявлять особую осторожность при подборе дозы у курящих лиц, которые находятся в процессе отказа от курения, поскольку концентрация теофиллина в сыворотке у них увеличена по сравнению с некурящими лицами.
Особые группы пациентов
Обычно выведение теофиллина происходит медленнее у пациентов с сердечной недостаточностью, тяжелой гипоксемией, хронической обструктивной болезнью легких, пневмонией, острым отеком легких, вирусными инфекциями (в частности, гриппом), лихорадкой, не поддающейся лечению, у лиц пожилого возраста, у пациентов, принимающих определенные препараты (см. пункт 2. «Теоспирекс ретард и другие препараты»), а также у лиц, потребляющих большие количества алкоголя. Поэтому такие пациенты требуют применения меньших доз теофиллина и особой осторожности при принятии решения о увеличении применяемой дозы.
Было сообщено о снижении выведения теофиллина после вакцинации против гриппа и туберкулеза.
В таких случаях может быть необходимо уменьшить дозу теофиллина.
Пациенты с нарушениями функции печени и (или) почек
Очень часто у пациентов с нарушениями функции печени выведение теофиллина происходит медленнее.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек может произойти накопление метаболитов теофиллина. Поэтому у таких пациентов необходимо применять меньшие дозы и проявлять особую осторожность при увеличении дозирования.
Таблетки необходимо применять внутрь, после еды.
Однократные дозы необходимо принимать в равных интервалах времени в течение суток. В случае применения препарата дважды в сутки обычно принимают дозу утром и вечером.
Таблетки можно делить на две равные дозы по линии деления.
Продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от вида, тяжести и течения заболевания.
Симптомы передозировки
Симптомы передозировки теофиллина могут возникнуть, если ее концентрация в сыворотке крови превышает 20 мкг/мл, и усиливаются при более высоких концентрациях.
Обычно сначала возникает тахикардия (ускорение сердечной деятельности), затем симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в желудке, диарея),
стимуляция центральной нервной системы (тревога, головные боли, бессонница, головокружение),
чрезмерная жажда, шум в ушах, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Может возникнуть чрезмерное потоотделение и дрожание мышц.
В случае значительной передозировки (концентрация теофиллина в сыворотке превышает 25 мкг/мл) могут возникнуть судороги, острая сердечная недостаточность, гипертермия (повышение температуры тела), тяжелые нарушения сердечного ритма, включая коморные нарушения сердечного ритма, и даже остановка сердца и смерть.
У пациентов с повышенной чувствительностью к теофиллину тяжелые симптомы передозировки могут возникнуть даже при концентрации теофиллина в сыворотке ниже 20 мкг/мл.
Проведение при передозировке
В случае легких симптомов передозировки:
Необходимо прекратить применение препарата и определить концентрацию теофиллина в сыворотке. Если лечение возобновляется, дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.
Если возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (например, тревога и судороги):
Если симптомы передозировки потенциально угрожают жизни, необходимо:
В случае угрожающих жизни нарушений сердечного ритма:
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, проpranolол может вызвать сильный бронхоспазм, поэтому у таких пациентов вместо проpranolола необходимо применять верапамил.
В очень тяжелых случаях отравления, когда вышеуказанное лечение неэффективно, а также у пациентов, у которых концентрация теофиллина в сыворотке очень высока, быстрое и полное очищение можно достичь путем применения гемоперфузии или гемодиализа. В большинстве случаев это не является необходимым, поскольку теофиллин метаболизируется достаточно быстро.
Не следует применять двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
В случае любых дальнейших сомнений, связанных с применением этого препарата, необходимо обратиться к врачу или фармацевту.
Как и любой препарат, этот препарат может вызывать нежелательные реакции, хотя они не возникают у каждого пациента.
Во время применения препарата Теоспирекс ретард могут возникать следующие нежелательные реакции:
Нарушения желудка и кишечника:
Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов): раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, отсутствие аппетита, анорексия. Были описаны случаи кровавой рвоты после приема теофиллина. Существующий гастроэзофагеальный рефлюкс может усилиться ночью из-за расслабления нижнего пищеводного сфинктера.
Нарушения нервной системы и психические расстройства:
Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов): стимуляция центральной нервной системы: головные боли, раздражительность, тревога, бессонница, головокружение, усиление рефлексов, дрожание конечностей и судороги.
Нарушения сердца:
Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов): нарушения сердечного ритма, ускорение сердечной деятельности, экстрасистолы и коморные нарушения сердечного ритма, сердцебиение.
Нарушения дыхательной системы, грудной клетки и средостения:
Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов): ускорение дыхания.
Нарушения кровеносных сосудов:
Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов): снижение артериального давления.
Нарушения почек и мочевыводящих путей:
Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов): увеличение диуреза, связанное с мочегонным действием теофиллина, может возникнуть протеинурия, гематурия. Были также описаны случаи развития синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Нарушения иммунной системы:
Не часто (у менее 1 из 100, но более 1 из 1000 пациентов): реакции гиперчувствительности, крапивница, общий зуд, ангионевротический отек – аллергические реакции, такие как кожные реакции и внезапный отек кожи и слизистых оболочек (например, горла или языка), затруднение дыхания и (или) зуд и сыпь.
Лабораторные исследования:
Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов): увеличение концентрации глюкозы в сыворотке крови, (снижение концентрации калия в крови), увеличение концентрации креатинина в сыворотке, изменения концентрации электролитов в крови, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.
Нежелательные реакции могут быть более выраженными у лиц с повышенной чувствительностью к теофиллину или в случае передозировки (концентрация теофиллина в сыворотке превышает 20 мг/л).
В частности, когда концентрация теофиллина в сыворотке превышает 25 мг/л, могут возникать симптомы токсического действия, такие как судороги, внезапное снижение артериального давления, коморные нарушения сердечного ритма и тяжелые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (в том числе и кровотечение из желудочно-кишечного тракта).
Если возникают любые нежелательные реакции, включая любые нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу или фармацевту. Нежелательные реакции можно сообщать напрямую в Департамент мониторинга нежелательных реакций лекарственных препаратов Управления по регистрации лекарственных препаратов, медицинских изделий и биоцидных продуктов
ул. Аллея Ерозолимских 181С
02-222 Варшава
тел.: +48 22 49 21 301
факс: +48 22 49 21 309
электронная почта: ndl@urpl.gov.pl
Благодаря сообщению о нежелательных реакциях можно будет собрать больше информации о безопасности применения препарата.
Препарат следует хранить в месте, недоступном для детей.
Хранить при температуре ниже 25°C.
Не следует применять этот препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности указывает последний день указанного месяца.
Препараты не следует выбрасывать в канализацию или домашние мусорные контейнеры. Необходимо спросить у фармацевта, как утилизировать препараты, которые больше не используются. Такое поведение поможет защитить окружающую среду.
Белые, круглые таблетки с покрытием, с линией деления с обеих сторон, с гладкой поверхностью, без повреждений, пятен и сколов.
Таблетки упакованы в блистеры из алюминия/PVC, помещенные в картонную коробку.
Упаковка содержит 50 таблеток (5 блистеров по 10 штук).
Биофарм Сп. з о.о.
ул. Вальбжыхская 13
60-198 Познань
Тел.: +48 61 66 51 500
Факс: +48 61 66 51 505
Получите онлайн-консультацию по вопросам приема, получения рецепта и альтернативных препаратов.