ЛІНЕЗОЛІД ДЕМО 2 мг/мл РОЗЧИН ДЛЯ ІНФУЗІЙ

Введення

Опис: Інформація для користувача

Лінезолід Демо 2 мг/мл, розчин для інфузії EFG

Перш ніж вам буде введено це лікарське засоб, уважно прочитайте весь опис, оскільки він містить важливу інформацію для вас.

• Збережіть цей опис, оскільки вам може знадобитися знову його прочитати.
• Якщо у вас виникли питання, проконсультуйтеся з вашим лікарем, фармацевтом або медсестрою.

• Цей лікарський засіб призначений лише для вас і не слід давати його іншим людям, навіть якщо вони мають такі самі симптоми, оскільки це може їм нашкодити.
  • Якщо ви відчуваєте побічні ефекти, проконсультуйтеся з вашим лікарем, фармацевтом або медсестрою, навіть якщо ці побічні ефекти не вказані в цьому описі. Див. розділ 4.

Зміст опису

1. Що таке Лінезолід Демо і для чого він використовується
2. Що вам потрібно знати перед тим, як використовувати Лінезолід Демо
3. Як вводиться Лінезолід Демо
4. Можливі побічні ефекти
5. Зберігання Лінезоліда Демо
6. Зміст упаковки та додаткова інформація

1. Що таке Лінезолід Демо і для чого він використовується

Лінезолід належить до групи антибіотиків-оксазолідинонів, які діють шляхом інгібування росту певних бактерій (мікробів), що викликають інфекції.

Антибіотики використовуються для лікування бактеріальних інфекцій і не підходять для лікування вірусних інфекцій, таких як грип або застуда.

Важливо дотримуватися інструкцій щодо дозування, прийому та тривалості лікування, призначених вашим лікарем.

Не зберігайте та не повторно використовуйте цей лікарський засіб. Якщо після закінчення лікування в вас залишилося антибіотик, поверніть його до аптеки для правильної утилізації. Не слід викидати лікарські засоби у водопровід або сміття.

Лінезолід використовується для лікування пневмонії та певних інфекцій шкіри або підшкірної тканини. Ваш лікар вирішить, чи підходить лінезолід для лікування вашої інфекції.

2. Що вам потрібно знати перед тим, як використовувати Лінезолід Демо

Не слід вводити Лінезолід Демо, якщо:

• Ви алергічні на лінезолід або будь-який інший компонент цього лікарського засобу (перелічені в розділі 6).
• Ви приймаєте або приймали протягом останніх 2 тижнів будь-які лікарські засоби, відомі як інгібітори моноамінооксидази (МАО, наприклад фенелзін, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід). Ці лікарські засоби зазвичай використовуються для лікування депресії або хвороби Паркінсона.
• Ви годуєте грудьми. Цей лікарський засіб проникає в молоко і може нашкодити вашому дитяті.

Попередження та обережність

Проконсультуйтеся з вашим лікарем, фармацевтом або медсестрою перед тим, як почати використовувати Лінезолід Демо.

Лінезолід може не підходити для вас, якщо ви відповідаєте «так» на будь-яке з наступних питань. У цьому випадку повідомте про це вашому лікареві, оскільки йому/їй потрібно буде контролювати ваше загальне здоров'я та артеріальний тиск перед та під час лікування або може вирішити, що інший лікарський засіб буде кращим для вас.

Спитайте у вашого лікаря, якщо ви не впевнені, чи застосовується будь-яка з цих категорій до вашого випадку.

• Чи маєте ви високий артеріальний тиск, незалежно від того, приймаєте ви лікарські засоби для цього чи ні?
• Чи було вам діагностовано гіперактивність щитоподібної залози?
• Чи маєте ви пухлину надниркових залоз (феохромоцитому) або карциноїдний синдром (викликаний пухлинами в гормональній системі, які супроводжуються симптомами діареї, червоного кольору шкіри, свисту при диханні)?
• Чи страждаєте ви на маніакальну депресію, шизоафективний розлад, ментальну загубленість чи інші психічні проблеми?
• Чи маєте ви анамнез гіпонатремії (низьких рівнів натрію в крові) чи приймаєте лікарські засоби, які знижують рівні натрію в крові, наприклад певні діуретики, такі як гідрохлортіазид?
• Чи приймаєте ви опіоїди?

Вживання певних лікарських засобів, включаючи антидепресанти та опіоїди, разом з Лінезолідом Демо може викликати серотоніновий синдром, стан, який потенційно загрожує життю (див. розділ 2 «Інші лікарські засоби та Лінезолід Демо» та розділ 4).

Будьте особливо обережні зЛінезолідомДемо

Повідомте вашому лікареві перед тим, як використовувати цей лікарський засіб, якщо:

• ви пацієнт похилого віку
• у вас з'являються синяки та легко кровоточите
• у вас анемія (низькі рівні червоних кров'яних тілечок)
• ви схильні до інфекцій
• у вас є історія судом
• у вас проблеми з печінкою чи нирками, особливо якщо ви на діалізі
• у вас діарея

Повідомте вашому лікареві негайно, якщо під час лікування з'являються:

• Проблеми з зором, такі як розмитість зору, зміни кольорів зору, труднощі з чітким зором чи якщо ви помітили, що ваше поле зору зменшується.
• Втрата чутливості в руках чи ногах або відчуття оніміння чи печіння в руках чи ногах.
• Можлива діарея під час прийому або після прийому антибіотиків, включаючи лінезолід. Якщо діарея стане інтенсивною, тривалою або якщо ви помітите, що ваші випорожнення містять кров чи слиз, ви повинні негайно припинити приймати цей лікарський засіб та проконсультуватися з вашим лікарем. У цій ситуації не слід приймати лікарські засоби, які зупиняють або зменшують рухи кишківника.
• Нудота чи повторний блюв, болі в животі чи гіпер вентиляція
• Дискомфорт та головокружіння з м'язовою слабкістю, головним болем, загубленістю та погіршенням пам'яті, які можуть вказувати на гіпонатремію (низькі рівні натрію в крові).

ЛінезолідДемота інші лікарські засоби

Існує ризик того, що лінезолід може взаємодіяти з певними лікарськими засобами та викликати побічні ефекти, такі як зміни артеріального тиску, температури тіла чи частоти серцевих скорочень.

Повідомте вашому лікареві або фармацевту, якщо ви приймаєте або приймали нещодавно будь-які інші лікарські засоби.

Повідомте вашому лікареві, якщо ви приймаєте або приймали протягом останніх 2 тижнівнаступні лікарські засоби, оскільки не слід використовуватилінезолід, якщо ви все ще приймаєте або приймали їх нещодавно (див. розділ 2 «Не використовувати Лінезолід Демо»).

• Інгібітори моноамінооксидази (МАО, наприклад фенелзін, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід). Ці лікарські засоби зазвичай використовуються для лікування хвороби Паркінсона.

Повідомте вашому лікареві, якщо ви приймаєте наступні лікарські засоби. Ваш лікар може вирішити лікувати вас лінезолідом, але йому потрібно буде оцінити ваше загальне здоров'я та артеріальний тиск перед та під час лікування. У інших випадках ваш лікар може вирішити, що інший лікарський засіб буде кращим для вас.

• Лікарські засоби для лікування застуди, які містять псевдоефедрин чи фенілпропаноламін.
• Деякі лікарські засоби для лікування астми, такі як салбутамол, тербуталін, фенотерол.
• Певні антидепресанти, відомі як трициклічні антидепресанти або ІСРС (інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Існує багато лікарських засобів цього типу, включаючи амітріптилін, циталопрам, кломіпрамін, досулепін, доксепін, флуоксетин, флувоксамін, іміпрамін, лофепрамін, пароксетин, сертралін.
• Лікарські засоби для лікування мігрені, такі як суматриптан чи золмітриптан.
• Лікарські засоби для лікування сильних алергічних реакцій, таких як адреналін (епінефрин).
• Лікарські засоби, які підвищують артеріальний тиск, такі як норадреналін (норепінефрин), допамін та добутамін.
• Опіоїди (наприклад, петидін) для лікування помірного чи сильного болю.
• Лікарські засоби для лікування тривожних розладів, таких як буспірон.
• Лікарські засоби, які запобігають згортанню крові, такі як варфарин.
• Антибіотик, відомий як рифампіцин.

ЛінезолідДемоіз харчами, напоями та алкоголем

• Ви можете використовувати лінезолід до, під час або після їжі.
• Уникайте вживання великих кількостей сирого сиру, дріжджового екстракту чи соєвого екстракту та алкогольних напоїв, особливо пива та вина. Причина полягає в тому, що лінезолід може взаємодіяти з речовinou, званою тираміном, яка природньо присутня в деяких продуктах харчування. Ця взаємодія може викликати підвищення вашого артеріального тиску.
• Якщо ви відчуваєте головний біль після вживання їжі чи напоїв, повідомте про це вашому лікареві, фармацевту або медсестрі негайно.

Вагітність, лактація та фертильність

Не відомо, який ефект лінезолід має на вагітних жінок. Тому вагітним жінкам не слід використовувати лінезолід, якщо тільки ваш лікар не порадить цього. Якщо ви вагітні чи годуєте грудьми, якщо ви думаєте, що можете бути вагітною чи намагаєтеся завагітніти, проконсультуйтеся з вашим лікарем або фармацевтом перед тим, як використовувати цей лікарський засіб.

Не слід годувати грудьми під час прийому лінезоліда, оскільки цей лікарський засіб проникає в молоко і може нашкодити вашому дитяті.

Відповідальність за транспортні засоби та використання машин

Лінезолід може викликати головокружіння чи проблеми з зором. Якщо це відбувається з вами, не керуйте транспортними засобами та не використовуйте машини. Пам'ятайте, що якщо ви не почуваєтеся добре, ваша здатність керувати транспортними засобами чи використовувати машини може бути порушена.

ЛінезолідДемоміститьглюкозу та натрій

Лінезолід Демо розчин містить 13,7 г глюкози на 300 мл дози, що повинно бути враховано у пацієнтів з цукровим діабетом.

Цей лікарський засіб містить 114 мг натрію (основного компонента кухонної солі) на кожні 300 мл дози. Це відповідає 5,7% від максимальної добової норми споживання натрію, рекомендованої для дорослих.

3. Як вводиться Лінезолід Демо

Дорослі

Слідуйте точно інструкціям щодо введення лікарського засобу, вказаним у цьому описі або вказаним вашим лікарем, фармацевтом чи медсестрою. У разі сумнівів спитайте у вашого лікаря, фармацевта чи медсестри.

Цей лікарський засіб буде введено вам лікарем чи іншим медичним працівником шляхом інфузії (внутрішньовенно). Рекомендована доза для дорослих (18 років і старше) становить 300 мл (600 мг лінезоліда) двічі на добу, введеного безпосередньо в кровотік (внутрішньовенно) шляхом інфузії протягом 30-120 хвилин.

Якщо ви на діалізі, лінезолід буде введено вам після кожної сеансу.

Звичайний термін лікування становить 10-14 днів, але може бути продовжено до 28 днів. Безпека та ефективність цього лікарського засобу не встановлені для термінів лікування, що перевищують 28 днів. Ваш лікар вирішить тривалість вашого лікування.

Під час лікування лінезолідом ваш лікар буде проводити періодичні аналізи крові для контролю рівня крові.

Якщо ви приймаєте лінезолід протягом більше 28 днів, ваш лікар повинен контролювати ваш зір.

Використання у дітей та підлітків

Лінезолід зазвичай не використовується у дітей та підлітків (молодше 18 років).

Якщо вам введено більшеЛінезоліда Демо, ніж потрібно

Якщо ви думаєте, що могли отримати більше лінезоліда, ніж потрібно, повідомте про це вашому лікареві або медсестрі негайно.

У разі передозування або випадкового прийому проконсультуйтеся з вашим лікарем або фармацевтом або зверніться до служби токсикологічної інформації, телефон: 91 562 04 20, вказавши лікарський засіб та кількість, яку ви прийняли.

Якщо ви забули використовуватиЛінезолід Демо

Оскільки цей лікарський засіб вводиться під суворим контролем, дуже малоймовірно, що ви забудете про прийом дози. Якщо ви думаєте, що забули про прийом дози лікування, повідомте про це вашому лікареві або медсестрі негайно. Вам не можна вводити подвійну дозу для компенсації забутих доз.

4. Можливі побічні ефекти

Як і всі лікарські засоби, цей лікарський засіб може викликати побічні ефекти, хоча не всі люди їх відчувають.

Повідомте негайно вашому лікареві, фармацевту або медсестрі, якщо ви помітите будь-які з наступних побічних ефектів під час лікування лінезолідом:

Найбільш серйозні побічні ефекти Лінезоліда Демо (їхня частота вказана в дужках) включають:

• Серйозні реакції шкіри (рідко), набряк, особливо на обличчі та шиї (рідко), задишка та/або труднощі з диханням (рідко). Це може бути ознакою алергічної реакції та може потребувати переривання лікування лінезолідом. Реакції шкіри, такі як пурпурна ерупція, викликана запаленням кровоносних судин (рідко), червона, болюча та лущена шкіра (дерматит) (рідко), ерупція (часто), свербіж (часто).
• Проблеми з зором (рідко), такі як розмитість зору (рідко), зміни кольорів зору (не відомо), труднощі з чітким зором (не відомо) чи якщо ви помітите, що ваше поле зору зменшується (рідко).
• Гостра діарея, яка містить кров та/або слиз (коліт, асоційований з антибіотиками, включаючи псевдомембранозний коліт), який у рідкісних випадках може призвести до ускладнень, які можуть загрожувати життю (рідко).
• Нудота чи повторний блюв, болі в животі чи швидке дихання (рідко).
• Відбулися випадки судом чи конвульсій (рідко) у пацієнтів, які приймали лінезолід.
• Серотоніновий синдром (не відомо) повинен вказати вашому лікареві, якщо ви відчуваєте агітацію, загубленість, делірій, ригідність, тремор, дезорієнтацію, конвульсії, швидке серцебиття, серйозні проблеми з диханням та діарею (що вказує на серотоніновий синдром) під час лікування антидепресантами, відомими як ІСРС чи опіоїдами (див. розділ 2).
• Кровотеча чи синяки, які можуть бути викликані порушеннями кількості певних клітин крові, які можуть вплинути на згортання крові чи викликати анемію (часто).
• Зниження кількості клітин крові, які можуть вплинути на здатність боротися з інфекціями (рідко). Деякі ознаки інфекції включають: гарячка (часто), біль у горлі (рідко), виразки в роті (рідко) та втома (рідко).
• Запалення підшлункової залози (рідко).
• Конвульсії (рідко).
• Транзиторні ішемічні атаки (тимчасове порушення кровотоку до мозку, яке викликає короткочасні симптоми, такі як втрата зору, слабкість у руках та ногах, труднощі з мовленням та втрата свідомості) (рідко).
• «Звоніння» в вухах (тінітус) (рідко).

Відбулися випадки оніміння, свербіння чи розмитості зору у пацієнтів, які приймали лінезолід протягом більше 28 днів. Якщо ви відчуваєте труднощі з зором, проконсультуйтеся з вашим лікарем якомога швидше.

Інші побічні ефекти включають:

Часто(можуть впливати до 1 особи з 10):

• Інфекції, викликані грибами, особливо в вагіні чи роті
• Головний біль
• Металічний смак
• Діарея, нудота чи блюв
• Порушення деяких результатів аналізу крові, включаючи тести на білки, солі чи ферменти, які контролюють функцію печінки, нирок чи рівні цукру в крові
• Труднощі з сном
• Збільшення артеріального тиску
• Анемія (низькі рівні червоних кров'яних тілечок)
• Головокружіння
• Болі в животі, локалізовані чи загальні
• Запор
• Розлади шлунку
• Болі, локалізовані
• Зниження кількості тромбоцитів

Рідко(можуть впливати до 1 особи з 100):

• Запалення вагіни чи генітальної області жінки
• Чувство оніміння чи свербіння
• Набряк, дискомфорт, зміни кольору мови
• Сухість у роті
• Болі в місці ін'єкції (вені) чи навколо нього
• Запалення вен (включаючи місце, де встановлена вена для інфузії)
• Потрібність частого сечовипускання
• Озноби
• Чувство спраги
• Збільшення потовиділення
• Гіпонатремія (низькі рівні натрію в крові)
• Ниркова недостатність
• Набряк живота

• Болі в місці ін'єкції
• Збільшення креатиніну
• Болі в шлунку
• Зміни ритму серцевих скорочень (наприклад, збільшення частоти серцевих скорочень)
• Зниження кількості клітин крові
• Слабкість та/або зміни чутливості

Рідко(можуть впливати до 1 особи з 1 000):

• Зміна кольору поверхні зубів, яка зникає після професійної чистки зубів

Також були повідомлені наступні побічні ефекти.

Частота не відомо(частота не може бути оцінена на основі доступних даних):

• Волоссяпадіння (втрати волосся)

Повідомлення про побічні ефекти

Якщо ви відчуваєте будь-який побічний ефект, проконсультуйтеся з вашим лікарем, фармацевтом чи медсестрою, навіть якщо ці побічні ефекти не вказані в цьому описі. Ви також можете повідомити про них безпосередньо через систему моніторингу лікарських засобів: www.notificaram.es. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку цього лікарського засобу.

5. Зберігання Лінезоліда Демо

Тримайте цей лікарський засіб поза зоною досяжності дітей.

Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на etiquetě та коробці після «CAD». Термін придатності вказує на останній день місяця.

Не потрібно спеціальних умов зберігання.

Тримайте флакон у зовнішній упаковці для захисту від світла.

Після відкриття: з мікробіологічної точки зору, якщо метод відкриття виключає ризик бактеріальної контамінації, продукт повинен бути використаний негайно, інакше час та умови зберігання будуть відповідальністю користувача.

Не використовуйте, якщо видимі частинки присутні в розчині чи якщо він не є прозорим.

Не викидайте жодного лікарського засобу через каналізацію чи побутові відходи. Спитайте у вашого фармацевта, як утилізувати лікарські засоби, які ви більше не використовуєте. Ці заходи допоможуть захистити довкілля.

6. Зміст упаковки та додаткова інформація

Що міститьЛінезолідДемо

• Активний інгредієнт - лінезолід. Кожен мл розчину містить 2 мг лінезоліда. Кожна пляшка для інфузії об'ємом 300 мл містить 600 мг лінезоліда.
• Інші компоненти - глюкоза моногідрат (тип цукру, див. розділ 2), цитрат натрію (E331, див. розділ 2), цитринова кислота моногідрат, соляна кислота (5N) (E507) або гідроксид натрію (5N) (E524) та вода для ін'єкційних препаратів.

Вигляд продукту та вміст упаковкиЛінезолідДемо

Лінезолід Демо - прозорий розчин, безбарвний або жовтого кольору для інфузії.

Випускається в картонних коробках, які містять пляшки з поліпропілену об'ємом 300 мл.

Випускається в упаковках по 1, 2, 5, 10, 20 або 25 пляшок.

Не всі упаковки можуть бути в продажу.

Уповноважений на реєстрацію та відповідальний за виробництво

Demo S.A., Фармацевтична промисловість

21-й км Національної дороги Афіни-Ламія,

14568 Кріонері, Аттіка,

Греція

Відповідно до цього препарату можна звернутися до місцевого представника уповноваженого на реєстрацію:

Місцевий представник:

Kern Pharma, S.L.

Венус, 72 - Промзона Колон II

08228 Террасса - Барселона

Іспанія

Цей препаратзатвердженов державах-членахЄвропейського економічного просторупід наступними назвами:

Дата останнього перегляду цієї інструкції:червень 2024

Детальна інформація про цей препарат доступна на сайті Іспанського агентства з лікарських засобів і медичних продуктів (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

Ця інформація призначена лише для медичних працівників

ЛінезолідДемо2 мг/мл Розчин для інфузії EFG

ВАЖЛИВО:

Перед призначенням прочитайте Резюме характеристик препарату (технічну документацію).

Лінезолід не активний проти інфекцій, викликаних грам-негативними мікроорганізмами. Якщо є підозра або підтвердження коінфекції грам-негативними мікроорганізмами, слід призначити лікування проти цих мікроорганізмів.

Опис

Пляшки з пластику для одноразового використання, готові до використання, з поліпропілену, з пластиковою кришкою, гумовою прокладкою (тип II) та кільцем для легкого відкриття, або пластикові капсули для закриття з вбудованими еластомерами (подвійний порт). Пляшка містить 300 мл розчину та поставляється в коробці. Кожна коробка містить 1 пляшку.

Пляшки з пластику для одноразового використання, готові до використання, з поліпропілену, з пластиковою кришкою, гумовою прокладкою (тип II) та кільцем для легкого відкриття, або пластикові капсули для закриття з вбудованими еластомерами (подвійний порт).

Кожна пляшка поставляється в металізованій пластиковій оболонці. Пляшка містить 300 мл розчину та поставляється в коробці. Кожна коробка містить 2, 5, 10, 20 або 25 пляшок.

Пляшка об'ємом 300 мл доступна в упаковках по 1, 2, 5, 10, 20 і 25 пляшок.

Не всі упаковки можуть бути в продажу.

• ЛінезолідДемо- прозорий розчин, безбарвний або жовтого кольору для інфузії. Інші компоненти: глюкоза моногідрат, цитрат натрію (E331), цитринова кислота моногідрат, соляна кислота (5N) (E507) або гідроксид натрію (5N) (E524) та вода для ін'єкційних препаратів.

Дозування та спосіб застосування

Лінезолід повинен бути призначений лише в лікарняних умовах та після оцінки лікарем-спеціалістом, таким як мікробіолог або спеціаліст з інфекційних захворювань.

Пацієнти, які починають лікування ін'єкційною формою, можуть перейти на будь-яку з пероральних форм, коли це клінічно показано. У цьому випадку не потрібно коригування дози, оскільки біодоступність лінезоліда при пероральному прийомі становить приблизно 100%.

Розчин для інфузії повинен бути введений протягом 30-120 хвилин.

Рекомендована доза лінезоліда повинна бути введена внутрішньовенно двічі на добу.

Тривалість та рекомендована дозування для дорослих:

Тривалість лікування залежить від мікроорганізму, місця інфекції, тяжкості та клінічної реакції пацієнта.

Рекомендації щодо тривалості лікування, наведені нижче, відображають ті, які були використані в клінічних дослідженнях. Для деяких типів інфекцій може бути корисним призначити коротші курси лікування, хоча це не було оцінено в клінічних дослідженнях.

Максимальна тривалість лікування становить 28 днів. Безпека та ефективність лінезоліда при застосуванні протягом періодів, що перевищують 28 днів, не встановлені.

Інфекції, пов'язані з бактеріємією, не потребують збільшення рекомендованої дози чи тривалості лікування. Рекомендовані дози для розчину для інфузії такі:

Педіатричне населення:

Безпека та ефективність лінезоліда у дітей молодших 18 років не встановлені. Дані, які зараз доступні, описані в розділах 4.8, 5.1 та 5.2 резюме характеристик препарату, однак не можна зробити рекомендацію щодо дозування.

Пацієнти похилого віку:коригування дози не потрібно.

Ниркова недостатність:коригування дози не потрібно.

Важка ниркова недостатність (тобто КЛЕР <30 мл хв): коригування дози не потрібно. Оскільки клінічне значення високих концентрацій (до 10 раз) двох основних метаболітів лінезоліда у цих пацієнтів невідоме, цей препарат повинен бути застосований з особливою обережністю важкою порушенням функції нирок та призначений лише тому випадку, якщо очікувана користь перевищує можливий ризик.< p>

Оскільки приблизно 30% дози лінезоліда видаляється протягом 3 годин гемодіалізу, лінезолід повинен бути введений після діалізу у пацієнтів, які проходять такий лікування. Основні метаболіти лінезоліда видаляються частково під час гемодіалізу, але їх концентрації значно вищі після діалізу, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок або легкою чи середньою нирковою недостатністю. Тому лінезолід повинен бути застосований з особливою обережністю у пацієнтів з важкою нирковою недостатністю, які проходять діаліз, та повинен бути призначений лише у тому випадку, якщо очікувана користь перевищує можливий ризик.

На даний момент немає досвіду застосування лінезоліда у пацієнтів, які проходять перитонеальний діаліз або інші методи лікування ниркової недостатності (крім гемодіалізу).

Застосовувати ті самі зміни, що й у технічній документації

Порушення функції печінки:пацієнти з легкою чи середньою порушенням функції печінки (клас А чи Б за шкалою Чайлд-П'ю): коригування дози не потрібно.

Важка порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю): оскільки лінезолід метаболізується шляхом неферментативного процесу, можна очікувати, що порушення функції печінки не суттєво впливає на його метаболізм, та тому коригування дози не рекомендується. Однак, немає достатніх клінічних даних, та тому лінезолід повинен бути застосований у цих пацієнтів лише у тому випадку, якщо очікувана користь перевищує теоретичний ризик.

Протипоказання

Гіперчутливість до лінезоліда або будь-якого з допоміжних речовин.

Лінезолід не повинен бути застосований у пацієнтів, які приймають препарати, які інгібують моноамінооксидази А чи Б (наприклад, фенелзін, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) чи протягом двох тижнів після прийому таких препаратів.

Якщо немає можливості проводити суворий контроль та моніторинг артеріального тиску, лінезолід не повинен бути застосований у пацієнтів з такими клінічними станами чи тих, хто приймає такі препарати:

• Пацієнти з неkontrolованою гіпертонією, феохромоцитомою, карциноїдним синдромом, тиреотоксикозом, біполярним розладом, психоаффективними розладами, гострим конфузивним станом.

• Пацієнти, які приймають такі препарати: інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, агоністи серотонінових рецепторів 5-HT1 (триптани), симпатоміметики прямої чи непрямої дії (включно з бронходилататорами, псевдоефедрином та фенілпропаноламіном), вазопресори (наприклад, адреналін/епінефрин, норадреналін/норепінефрин), допамінергічні препарати (наприклад, допамін, добутамін), петидін чи буспірон.

Відповідно до розділу 4.6 технічної документації, слід перервати годування грудьми до та під час лікування.

Спеціальні попередження та обережність

Мієлосупресія

Відомі випадки мієлосупресії (включно з анемією, лейкопенією, панцитопенією та тромбоцитопенією) у пацієнтів, які приймали лінезолід. У пацієнтів, яких спостерігали, було виявлено, що після припинення лікування гематологічні показники, які були порушені, повернулися до рівня до лікування. Ризик цих ефектів, як здається, пов'язаний з тривалістю лікування. Пацієнти похилого віку, які приймають лінезолід, можуть мати більший ризик розвитку гематологічних розладів, ніж молодші пацієнти. Тромбоцитопенія може виникнути частіше у пацієнтів з важкою нирковою недостатністю, які проходять діаліз або не проходять, та у пацієнтів з середньою чи важкою порушенням функції печінки. Тому рекомендується проводити суворий контроль гемограми у пацієнтів, які мають:

анемію, гранулоцитопенію чи тромбоцитопенію до початку лікування;

отримують препарати, які можуть знижувати рівень гемоглобіну, зменшувати кількість лейкоцитів чи негативно впливати на функцію тромбоцитів;

мають важку нирковою недостатність чи середню чи важку порушення функції печінки;

отримують лікування тривалістю понад 10-14 днів.

Лінезолід повинен бути застосований лише у тих пацієнтів, у яких можливо проводити суворий контроль рівня гемоглобіну, гемограми та кількості тромбоцитів.

Якщо під час лікування лінезолідом виникає значна мієлосупресія, лікування повинно бути припинено, якщо тільки його продовження не вважається абсолютно необхідним, у цьому випадку слід проводити ретельний контроль гематологічних показників та застосовувати відповідні терапевтичні заходи.

Рекомендується проводити повний аналіз крові щотижня (включно з гемоглобіном, тромбоцитами, абсолютною кількістю лейкоцитів та формулою) у пацієнтів, які приймають лінезолід, незалежно від їхнього початкового гемограми.

У дослідженнях зcompassionate використання було виявлено більшу частоту важкої анемії у пацієнтів, які приймали лінезолід тривалістю понад рекомендовану максимальну тривалість лікування 28 днів. Ці пацієнти частіше потребували переливання крові. Також були відомі випадки анемії, які потребували переливання крові, під час післямаркетингового досвіду, причому більша кількість випадків була у пацієнтів, які приймали лінезолід тривалістю понад 28 днів.

Було відомо про випадки сидеробластної анемії під час післямаркетингового досвіду. У тих випадках, коли було відомо час початку, більшість пацієнтів були-treated протягом понад 28 днів. Більшість пацієнтів повністю або частково одужали після припинення лікування лінезолідом, з або без лікування анемії.

Дисбаланс смертності в клінічному дослідженні у пацієнтів з грам-позитивними інфекціями, пов'язаними з катетером

У відкритому дослідженні у пацієнтів з важкими інфекціями, пов'язаними з катетером, було виявлено надлишкову смертність у пацієнтів, які приймали лінезолід, порівняно з тими, хто приймав ванкоміцин/диклоксацилін/оксацилін [78/363 (21,5%) проти 58/363 (16,0%)]. Основним фактором, який вплинув на рівень смертності, був базовий статус інфекції, викликаної виключно грам-позитивними мікроорганізмами (коефіцієнт шансів 0,96; 95% ДІ: 0,58-1,59), але був значно вищим (p=0,0162) у групі лінезоліда для пацієнтів, інфікованих будь-яким іншим мікроорганізмом або у тих, у кого не було виділено жодного базового мікроорганізму (коефіцієнт шансів 2,48; 95% ДІ: 1,38-4,46). Найбільший дисбаланс спостерігався під час лікування та протягом 7 днів після припинення препарату в дослідженні. У групі лінезоліда було більше пацієнтів, які набули інфекції, викликані грам-негативними мікроорганізмами, під час дослідження, та які померли від інфекцій, викликаних грам-негативними мікроорганізмами, та від полімікробних інфекцій. Тому лінезолід повинен бути застосований лише у пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин, у яких підозрюється або підтверджується коінфекція грам-негативними мікроорганізмами, якщо немає інших альтернативних методів лікування. У цих умовах слід призначити лікування проти грам-негативних мікроорганізмів.

Діарея та коліт, пов'язані з антибіотиками

При застосуванні майже всіх антибіотиків, включно з лінезолідом, були відомі випадки діареї, пов'язаної з антибіотиками, та коліту, пов'язаної з антибіотиками, включно з псевдомембранозною коліту та діареєю, пов'язаною з Clostridium difficile, які можуть варіюватися від легкої діареї до смертельної коліту. Тому важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів, які розвивають важку діарею під час або після лікування лінезолідом. Якщо підозрюється або підтверджується діарея, пов'язана з антибіотиками, чи коліт, пов'язана з антибіотиками, лікування лінезолідом повинно бути припинено, та слід негайно застосувати відповідні терапевтичні заходи. У цій ситуації протипоказані препарати, які інгібують перистальтику.

Лактатна ацидоз

Було відомо про випадки лактатної ацидози при застосуванні лінезоліда. Пацієнти, які розвивають ознаки або симптоми метаболічної ацидози, включно з повторюваними нудотами або блювотою, болем у животі, низьким рівнем бікарбонату або гіпервентилacíєю під час лікування лінезолідом, повинні негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо виникає лактатна ацидоз, слід оцінити користь від продовження лікування лінезолідом порівняно з потенційними ризиками.

Дисфункція мітохондрій

Лінезолід інгібує синтез білка в мітохондріях. Внаслідок цієї інгібіції можуть виникнути небажані події, такі як лактатна ацидоз, анемія та нейропатія (оптична та периферична); ці події частіше трапляються, коли тривалість лікування перевищує 28 днів.

Серотоніновий синдром

Було відомо про випадки серотонінового синдрому, пов'язані з одночасним застосуванням лінезоліда та серотонінергічних препаратів, включно з антидепресантами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та опіоїди (див. розділ 4.3 технічної документації). Тому одночасне застосування лінезоліда та серотонінергічних препаратів протипоказане, якщо тільки застосування лінезоліда та серотонінергічних препаратів не є абсолютно необхідним (див. розділ 4.3 технічної документації). У цих випадках слід ретельно спостерігати за пацієнтами, щоб виявити ознаки та симптоми серотонінового синдрому, такі як когнітивна дисфункція, гіперпірексія, гіперрефлексія та дезкоординація. Якщо виникають ознаки або симптоми, слід розглянути можливість припинення одного або обох препаратів; якщо лікування серотонінергічним препаратом буде припинено, симптоми можуть зникнути.

Гіпонатремія та ССІАГ

Було відомо про випадки гіпонатремії та/або синдрому неадекватної секреції гормону антидіуретика (ССІАГ) у деяких пацієнтів, які приймали лінезолід. Рекомендується регулярно контролювати рівень натрію в сироватці крові у пацієнтів, які мають ризик гіпонатремії, таких як пацієнти похилого віку або пацієнти, які приймають препарати, які можуть знижувати рівень натрію в крові (наприклад, тіазидні діуретики, такі як гідрохлортіазид).

Нейропатія оптична та периферична

Було відомо про випадки периферичної нейропатії, а також оптичної нейропатії та невриту оптичного нерва, які іноді прогресують до втрати зору у пацієнтів, які приймали лінезолід; ці випадки відбулися переважно у пацієнтів, які були-treated протягом періодів, що перевищують рекомендовану максимальну тривалість лікування 28 днів.

Слід попередити всіх пацієнтів, щоб вони повідомляли про симптоми порушення зору, такі як зміни в гостроті зору, зміни в сприйнятті кольорів, розмита зір або дефекти поля зору. У таких випадках слід якнайшвидше оцінити функцію зору та проконсультуватися з офтальмологом, якщо це необхідно. Функція зору повинна бути регулярно моніторована у будь-якого пацієнта, який приймає лінезолід протягом періоду, що перевищує 28 днів.

Продовження лікування лінезолідом у пацієнтів, які мали оптичну або периферичну нейропатію, повинно бути оцінено порівняно з потенційними ризиками.

Може бути більший ризик нейропатій, коли лінезолід застосовується у пацієнтів, які зараз приймають або нещодавно приймали антимікобактерійні препарати для лікування туберкульозу.

Конвульсії

Було відомо про випадки конвульсій у пацієнтів, які приймали лінезолід. У більшості цих випадків було відомо про попередню історію конвульсій або факторів ризику для їх розвитку. Слід порадити пацієнтів повідомляти про свої попередні випадки конвульсій.

Інгібітори моноамінооксидази

Лінезолід є оборотнім та несеλεκтивним інгібітором моноамінооксидази (ІМАО); однак, він не має жодного антидепресивного ефекту при дозах, які застосовуються для антибактеріального лікування. Майже немає даних про дослідження фармакологічних взаємодій

та безпеки лінезоліда у пацієнтів, які отримують лінезолід і мають підлежачі патології та/або приймають спільно лікування препаратами, які збільшують цей ризик. Тому не рекомендується використовувати лінезолід у таких обставинах, якщо тільки не можна проводити щільний нагляд і моніторинг пацієнта.

Вживання разом з продуктами, багаті тираміном

Пацієнтів потрібно попередити, щоб вони не вживали великих кількостей продуктів, багаті тираміном (див. розділ 4.5).

Надінфекція

Не оцінювались у клінічних дослідженнях ефекти лікування лінезолідом на нормальну флору. Інколи використання антибіотиків може призвести до надрості мікроорганізмів, нечутливих до препарату. Близько 3% пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах під час клінічних досліджень, мали кандидоз, пов'язаний з лікуванням. У випадках надінфекції під час лікування потрібно проводити відповідні заходи.

Особливі популяції

Лінезолід потрібно використовувати з особливою обережністю у пацієнтів із важкою нирковою недостатністю, і тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик.

Рекомендується лінезолід призначати пацієнтів із важкою печінковою недостатністю тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик.

Ефекти на фертильність

У дослідженнях, проведених на дорослих самцях-ратах з рівнем впливу лінезоліда, подібним до очікуваного у людей, спостерігалося оборотнє зниження фертильності та аномальна сперматична морфологія. Не відомі можливі ефекти лінезоліда на чоловічу репродуктивну систему людини.

Клінічні дослідження

Не встановлено безпеку та ефективність лінезоліда при його застосуванні протягом триваліших періодів, ніж 28 днів.

У клінічних дослідженнях не брали участь пацієнти з діабетичною рановою інфекцією, пролежнями, ішемічними ураженнями, важкими опіками або гангреною. Тому досвід використання лінезоліда при лікуванні цих патологій обмежений.

Попередження щодо допоміжних речовин

Глюкоза

Цей лікарський засіб містить 13,7 г глюкози на 300 мл, що потрібно враховувати при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом або іншими станами, пов'язаними з непереносимістю глюкози.

Натрій

Цей лікарський засіб містить 114 мг натрію на 300 мл дози, що еквівалентно 5,7% максимальної добової норми споживання натрію у розмірі 2 г, рекомендованої ВООЗ для дорослих.

Лінезолід Demo може бути приготований для введення з розчинами, які містять натрій (див. розділ 6.6), і це потрібно враховувати щодо загального вмісту натрію з усіх джерел, які будуть введені пацієнту.

Взаємодії

Інгібітори моноамінооксидази

Лінезолід є оборотнім несеективним інгібітором моноамінооксидази (ІМАО). Дані досліджень фармакологічної взаємодії та безпеки лінезоліда, введеного пацієнтам, які отримують спільно лікування з ризиком інгібування МАО, дуже обмежені. Тому не рекомендується використовувати лінезолід у таких обставинах, якщо тільки не проводиться щільний нагляд і контроль пацієнта.

Можливі взаємодії, які призводять до підвищення артеріального тиску

Лінезолід підвищував гіпертензивний ефект, спричинений псевдоефедрином та гідрохлоридом фенілпропаноламіну, у здорових добровольців з нормальним артеріальним тиском. Одночасне введення лінезоліда з псевдоефедрином або гідрохлоридом фенілпропаноламіну призводило до підвищення середнього артеріального тиску на 30-40 мм рт. ст., порівняно з 11-15 мм рт. ст., яке спостерігалося при застосуванні лінезоліда самостійно, 14-18 мм рт. ст., яке спостерігалося при застосуванні псевдоефедрину або фенілпропаноламіну самостійно, та 8-11 мм рт. ст., яке спостерігалося при застосуванні плацебо. Аналогічних досліджень у пацієнтів з гіпертонією не проводилися. Рекомендується, якщо лінезолід вводиться з препаратами, які мають вазопресорні ефекти (включаючи дофамінергічні агенти), проводити титрування доз цих препаратів до досягнення бажаної реакції.

Можливі серотонінергічні взаємодії

У здорових добровольців досліджувався потенціал фармакологічної взаємодії лінезоліда з дексрометорфаном. Було введено дві дози дексрометорфану по 20 мг з інтервалом 4 години, з або без лінезоліда. У здорових добровольців, які отримували лінезолід та дексрометорфан, не спостерігалося ефектів серотонінергічного синдрому (збентеження, делір, неспокій, тремор, гіперемія, гіперпірексія).

Під час постмаркетингового досвіду: повідомлялося про випадок пацієнта, який мав симптоми, подібні до серотонінергічного синдрому, під час прийому лінезоліда та дексрометорфану, які зникли після припинення лікування обома препаратами.

Повідомлялися випадки серотонінергічного синдрому під час клінічного застосування лінезоліда разом з серотонінергічними агентами, включно з антидепресантами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та опіоїдами (див. розділ 4.3 інструкції). Тому, оскільки спільне застосування є протипоказаним, у розділі «4.4 Спеціальні попередження та обережність» описується управління пацієнтами, яким абсолютне необхідно лікування лінезолідом та серотонінергічними агентами.

Вживання разом з продуктами, багаті тираміном

Не спостерігалося значущої пресорної реакції у пацієнтів, які отримували лінезолід та менше 100 мг тираміну. Це свідчить про те, що потрібно уникати тільки великих кількостей продуктів або напоїв з високим вмістом тираміну (напр., сир, екстракти дріжджів, алкогольні напої, не піддані дистиляції, та ферментовані соєві продукти, такі як соєвий соус).

Лікарські засоби, які метаболізуються через цитохром P450

Лінезолід не метаболізується помітно системою ферментів цитохрому P450 (CYP) та не інгібує жодної з людських ізоформ CYP, які клінічно значущі (1А2, 2С9, 2С19, 2Д6, 2Е1 та 3А4). Аналогічно, лінезолід не індукує ізоформи P450 у щурів. Тому не очікуються взаємодії, індуковані CYP450, з лінезолідом.

Рифампіцин

Досліджувався ефект рифампіцину на фармакокінетику лінезоліда у шістнадцяти дорослих здорових чоловіків, яким вводили 600 мг лінезоліда двічі на добу протягом 2,5 доби, з або без 600 мг рифампіцину один раз на добу протягом 8 доби. Рифампіцин знижував Cmax та AUC лінезоліда в середньому на 21% [90% ДІ, 15, 27] та на 32% [90% ДІ, 27, 37] відповідно. Не відомий механізм цієї взаємодії та її клінічне значення.

Варфарин

Одночасне введення варфарину та лінезоліда у стані рівноваги призводило до зниження максимального середнього значення МНР (міжнародного нормалізованого співвідношення) на 10% та зниження АЮС МНР на 5%. Дані, отримані від пацієнтів, які приймали варфарин та лінезолід, недостатні для оцінки клінічного значення, якщо воно існує, цих результатів.

Фертильність, вагітність та лактація

Вагітність

Дані про використання лінезоліда у вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах показали токсичність для репродукції. Існує потенційний ризик для людини.

Лінезолід не повинен застосовуватися під час вагітності, якщо тільки це не абсолютно необхідно. Тобто, тільки якщо потенційна користь перевищує можливий ризик.

Лактація

Дані на тваринах свідчать про те, що лінезолід та його метаболіти можуть переходити до молока матері, тому потрібно припинити лактацію до та під час всього лікування.

Фертильність

У дослідженнях на тваринах лінезолід спричиняв зниження фертильності.

Ефекти на здатність керувати транспортними засобами та використовувати машини

Пацієнтів потрібно попередити, що вони можуть мати головокружіння або симптоми порушення зору під час прийому лінезоліда, та порадити не керувати транспортними засобами чи не використовувати машини, якщо виникають ці симптоми.

Небажані реакції

У наступній таблиці перелічені всі небажані реакції на цей лікарський засіб та їх частота, заснована на усіх даних про причинно-наслідкові зв'язки клінічних досліджень, у яких брали участь понад 6 000 дорослих пацієнтів, які отримували рекомендовані дози лінезоліда до максимального терміну 28 днів.

Небажані реакції, які найчастіше повідомлялися, були діарея (8,9%), нудота (6,9%), блювота (4,3%) та головний біль (4,2%).

Небажані реакції, пов'язані з препаратом, які найчастіше повідомлялися та вимагали припинення лікування, були головний біль, діарея, нудота та блювота. Близько 3% пацієнтів припинили лікування через небажану реакцію, пов'язану з препаратом.

Додаткові небажані реакції, повідомлені під час постмаркетингового досвіду, включені до таблиці у категорії «Частота невідома», оскільки частота не могла бути оцінена на основі доступних даних.

Спостерігалися та повідомлялися наступні небажані реакції під час лікування лінезолідом з наступними частотами: Дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до <1>

* Див. розділ 4.4

** Див. розділ 4.3 та 4.5

# Частота побічної реакції лікарського засобу (ПРЛЗ) оцінювалася за допомогою «Правило трьох».

† Див. нижче

Наступні небажані реакції на лінезолід вважалися тяжкими у рідких випадках: абдомінальний біль, транзиторні ішемічні атаки та гіпертонія.

† У клінічних дослідженнях, які проводилися з лінезолідом протягом періодів до 28 днів лікування, 2,0% пацієнтів повідомили про анемію. У програмі використання лікарського засобу з компасією у пацієнтів з інфекціями, які становили загрозу для життя, та з підлежачими захворюваннями, відсоток пацієнтів, які розвивали анемію при прийомі лінезоліда ≤ 28 днів, становив 2,5% (33/1326) порівняно з 12,3% (53/430), коли вони були behandлені протягом > 28 днів. Відношення випадків повідомлених про анемію, пов'язану з лікарським засобом, та випадків, які потребували переливання крові, становило 9% (3/33) у пацієнтів, behandених ≤ 28 днів, та 15% (8/53) у тих, хто був behandений протягом більше 28 днів.

Педіатричне населення

Дані про безпеку лінезоліда у понад 500 педіатричних пацієнтів (від народження до 17 років) не свідчать про те, що профіль безпеки лінезоліда для педіатричних пацієнтів відрізняється від профілю безпеки для дорослих.

Передозування

Не відомо конкретного антидоту.

Не повідомлялося про випадки передозування. Однак наступна інформація може бути корисною:

Рекомендується проводити підтримуючу терапію разом із підтриманням гломерулярної фільтрації. Близько 30% дози лінезоліда видаляється протягом 3 годин гемодіалізу, але не відомі дані про видалення лінезоліда під час перитонеального діалізу чи гемо перфузії.

Інструкції з використання та маніпулювання

Тільки для одного використання.

Лінезолід Demo розчин для інфузії повинен бути використаний негайно після проколювання гумової пробки з метою уникнення будь-якої бактеріальної контамінації. Не потрібно захищати від світла під час інфузії.

Не використовувати, якщо є будь-які видимі частинки або якщо розчин є мутним. Лікарський засіб, який не використовувався, або будь-які залишки матеріалу повинні бути видалені згідно з місцевими правилами.

Лінезолід Demo розчин для інфузії є сумісним з наступними розчинами: глюкоза 5% для інфузійної терапії,

хлорид натрію 0,9% для інфузійної терапії, рінгер-лактатний розчин для ін'єкційних препаратів (гартманівський розчин).

Несумісності

Не слід додавати жодних добавок до цього розчину. Якщо лінезолід вводиться з іншими лікарськими засобами одночасно, кожен з них повинен бути введений окремо згідно з інструкціями з використання. Аналогічно, якщо використовується та ж інфузійна лінія для послідовної інфузії кількох лікарських засобів, її потрібно промити до та після введення лінезоліда сумісним розчином.

Відомо, що лінезолід не є фізично сумісним з наступними сполуками: амфотерична Б, гідрохлорид хлорпромазину, дазепам, ізотоніят пентамідину, лактобіонат еритроміцину, фенітоїн натрію та сульфаметоксазол/триметоприм. Крім того, хімічно він не є сумісним з натрієвою солію цефтріаксону.

Строк придатності

До відкриття: 3 роки.

Після відкриття: З мікробіологічної точки зору, якщо метод відкриття виключає ризик бактеріальної контамінації, продукт повинен бути використаний негайно, інакше терміни та умови зберігання будуть відповідальністю користувача.

Спеціальні заходи зберігання

Цьому лікарському засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.

Тримати флакон у зовнішній упаковці для захисту від світла.