HOFITOL

INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento PANADOL EXTRA ADVANCE

Composição

substâncias ativas: paracetamol, cafeína; 1 comprimido contém 500 mg de paracetamol e 65 mg de cafeína; substâncias auxiliares: amido pré-gelatinizado, povidona (K-25), carbonato de cálcio, crospovidona (tipo A), mistura de parabenos de sódio (metilparahidroxibenzoato de sódio (E 219), etilparahidroxibenzoato de sódio (E 215), propilparahidroxibenzoato de sódio (E 217)), água purificada, ácido alginico, estearato de magnésio, Opadry White YS-1-7003 (dióxido de titânio (E 171), hipromelose 3cP, hipromelose 6cP, macrogol 400, polissorbato 80), cera de carnaúba.

Forma farmacêutica

Comprimidos revestidos.

Propriedades físico-químicas principais

Comprimidos revestidos, de forma oval, de cor branca a quase branca, com gravação xPx, onde P é no meio do círculo.

Grupo farmacoterapêutico

Analgesicos e antipiréticos. Paracetamol, combinações sem psicolépticos.

Código ATX N02B E51.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O paracetamol é um analgésico-antipirético. O efeito é baseado na inibição da síntese de prostaglandinas no SNC. Devido à inibição fraca das prostaglandinas periféricas, em particular no trato gastrointestinal, o paracetamol é parcialmente adequado para pacientes em que a inibição das prostaglandinas periféricas é indesejada, por exemplo, para pacientes com histórico de sangramento gastrointestinal, quando os salicilatos são contraindicados.

A cafeína atua como um potenciador, aumentando a eficácia da ação do paracetamol.

Farmacocinética

O paracetamol e a cafeína são rapidamente absorvidos no trato gastrointestinal e distribuídos na maioria dos tecidos do organismo. A ligação do paracetamol às proteínas do plasma sanguíneo é mínima quando administrado em doses terapêuticas.

O paracetamol e a cafeína são metabolizados principalmente no fígado e eliminados na urina sob a forma de produtos de transformação.

O medicamento contém ácido alginico e carbonato de cálcio, que aceleram a absorção das substâncias ativas em comparação com o medicamento Panadol Extra, comprimidos revestidos.

Características clínicas

Indicações

O medicamento tem um efeito analgésico e antipirético moderado. As indicações para uso são dor de cabeça, incluindo enxaqueca, dor de dente, neuralgias, dor reumática, dores periódicas em mulheres; para aliviar os sintomas de resfriado e gripe, dor de garganta.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao paracetamol, cafeína ou a qualquer outro componente do medicamento na história; violações graves do fígado e/ou rins; hiperbilirrubinemia congênita; deficiência de glicose-6-fosfato-desidrogenase; alcoolismo; doenças do sangue, anemia expressa, leucopenia; estados de excitação aumentada, distúrbios do sono, epilepsia; aumento expresso da pressão arterial, doenças orgânicas do sistema cardiovascular, incluindo aterosclerose grave, doença hipertensiva grave; insuficiência cardíaca descompensada, infarto agudo do miocárdio, taquicardia paroxística, hipertireoidismo, pancreatite aguda, formas graves de diabetes, glaucoma; idade superior a 60 anos.

Não usar junto com inibidores da monoaminoxidase (MAO) e durante 2 semanas após a interrupção do uso de inibidores da MAO.

Contraindicado para pacientes que tomam antidepressivos tricíclicos ou betabloqueadores.

Interações com outros medicamentos e outras formas de interação

A velocidade de absorção do paracetamol pode aumentar com o uso de metoclopramida e domperidona e diminuir com o uso de colestiramina. O efeito anticoagulante da varfarina e de outros cumarínicos com aumento do risco de sangramento pode ser aumentado devido ao uso prolongado e regular do paracetamol. A ingestão de doses únicas não tem efeito significativo. Os barbitúricos diminuem o efeito antipirético do paracetamol. Os medicamentos anticonvulsivantes (incluindo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulam a atividade dos fermentos microsomais do fígado, podem aumentar o efeito tóxico do paracetamol no fígado devido ao aumento do grau de transformação do medicamento em metabólitos hepatotóxicos. Com o uso concomitante do paracetamol com medicamentos hepatotóxicos, aumenta o efeito tóxico dos medicamentos no fígado. O uso concomitante de doses altas de paracetamol com isoniazida aumenta o risco de desenvolvimento da síndrome hepatotóxica. O paracetamol diminui a eficácia dos diuréticos.

O probenecida causa uma diminuição quase dupla da depuração do paracetamol através da inibição da sua conjugação com o ácido glucurônico. No caso do uso do paracetamol junto com a probenecida, é necessário considerar a necessidade de reduzir a dose do paracetamol.

O salicilamida pode prolongar o período de meia-vida do paracetamol.

O paracetamol pode aumentar o período de meia-vida da clorafenicol.

Os contraceptivos orais podem aumentar a depuração do paracetamol.

Não usar junto com álcool.

O uso concomitante da cafeína com inibidores da MAO pode causar um aumento perigoso da pressão arterial. A cafeína potencia o efeito (melhora a biodisponibilidade) dos analgésicos-antipiréticos, potencia os efeitos dos derivados da xantina, alfa- e beta-adrenomiméticos, estimulantes psíquicos.

A cimetidina, contraceptivos hormonais, isoniazida potenciam o efeito da cafeína.

A cafeína diminui o efeito dos analgésicos opioides, ansiolíticos, sedativos e hipnóticos, é um antagonista dos medicamentos para anestesia e de outros medicamentos que deprimem o SNC, antagonista competitivo dos medicamentos da adenozina, ATP. Com o uso concomitante da cafeína com a ergotamina, melhora a absorção da ergotamina no trato gastrointestinal, com os medicamentos tireotrópicos - aumenta o efeito tireoidiano.

A cafeína pode aumentar a excreção do lítio do organismo. Portanto, não é recomendado o uso concomitante do medicamento com preparações de lítio.

Particularidades de aplicação

O medicamento contém paracetamol, portanto, não deve ser usado com outros medicamentos que contenham paracetamol, e são usados, por exemplo, para reduzir a temperatura, tratar a dor, sintomas de gripe e resfriado ou insônia. O uso concomitante com outros medicamentos que contenham paracetamol pode levar à superdose. A superdose de paracetamol pode causar insuficiência hepática, que pode levar à necessidade de transplante de fígado ou a consequências fatais.

Em caso de doenças do fígado ou rins, antes de usar o medicamento, é necessário consultar um médico. As limitações para o uso do medicamento por tais pacientes são, em primeiro lugar, devido ao conteúdo de paracetamol. Em pacientes com doenças do fígado, aumenta o risco de efeito hepatotóxico do paracetamol.

Em pacientes que sofrem de deficiência genética de glicose-6-fosfato-desidrogenase (favismo), é possível o desenvolvimento de anemia hemolítica devido à redução da disponibilidade de glutationa após a administração do paracetamol.

O medicamento pode afetar os resultados dos exames de laboratório para o conteúdo de glicose no sangue e ácido úrico. Os pacientes que tomam analgésicos todos os dias para artrites leves devem consultar um médico antes de usar o medicamento.

Foram registrados casos de violação da função do fígado/insuficiência hepática em pacientes que tinham nível reduzido de glutationa, por exemplo, em caso de esgotamento grave do organismo, anorexia, baixo índice de massa corporal, alcoolismo crônico ou sepse.

Em pacientes com nível reduzido de glutationa, ao tomar paracetamol, aumenta o risco de desenvolvimento de acidose metabólica. Os sintomas da acidose metabólica são respiração profunda, acelerada ou difícil, náusea, vômito, perda de apetite. É necessário procurar imediatamente um médico em caso de aparecimento desses sintomas.

Se os sintomas não desaparecerem, é necessário procurar um médico.

O uso prolongado do medicamento sem supervisão médica pode ser perigoso. Não é possível exceder a dose recomendada.

Durante o tratamento com o medicamento, não é recomendado consumir uma quantidade excessiva de bebidas que contenham cafeína (como café, chá e outras bebidas). Isso pode levar a problemas de sono, tremores, sensação desagradável no peito devido à palpitação.

Manter o medicamento fora do alcance das crianças e em um local inacessível para elas.

O medicamento contém metilparahidroxibenzoato de sódio (E 219), etilparahidroxibenzoato de sódio (E 215) e propilparahidroxibenzoato de sódio (E 217), que podem causar reações alérgicas (possivelmente atrasadas).

Cada comprimido contém 0,1736 mg de sódio, o que é menos de 1 mmol/dose (23 mg) de sódio, ou seja, o medicamento é praticamente livre de sódio.

Uso durante a gravidez ou amamentação

Não é recomendado usar o medicamento durante a gravidez, pois aumenta o risco de aborto espontâneo associado ao uso da cafeína.

Não é recomendado usar o medicamento durante a amamentação. O paracetamol e a cafeína penetram no leite materno, mas em quantidades clinicamente insignificantes quando administrados em doses recomendadas. A cafeína no leite materno pode ter um efeito estimulante nos lactentes durante a amamentação, mas não foi observada toxicidade significativa.

Capacidade de influenciar a velocidade de reação ao dirigir veículos ou operar máquinas

A probabilidade de influência é quase ausente.

Modo de aplicação e doses

O medicamento é destinado à administração oral.

Para adultos e crianças com idade a partir de 12 anos: 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, conforme necessário. Não tomar mais de 8 comprimidos (4000 mg de paracetamol/520 mg de cafeína) em 24 horas.

Não exceder a dose recomendada.

Deve-se usar a menor dose do medicamento necessária para obter o efeito terapêutico, durante o menor período de tempo.

O intervalo entre as doses deve ser de pelo menos 4 horas.

Crianças

O medicamento não é recomendado para crianças com idade inferior a 12 anos.

Superdose

Paracetamol

A superdose de paracetamol pode causar insuficiência hepática, que pode levar à necessidade de transplante de fígado ou a consequências fatais. Foi observado pancreatite aguda, geralmente juntamente com violações da função do fígado e hepatotoxicidade. A superdose de paracetamol em uma única dose em adultos ou crianças pode causar necrose das células do fígado, levando à insuficiência hepática, acidose metabólica e encefalopatia, que pode levar à coma e consequências fatais. Ao mesmo tempo, aumenta o nível de transaminases hepáticas (AST, ALT), lactato desidrogenase e bilirrubina, juntamente com o aumento do nível de protrombina, que pode aparecer dentro de 12-48 horas após a administração.

A lesão do fígado é possível em adultos que tomaram 6-8 g ou mais de paracetamol, e em crianças que tomaram mais de 150 mg/kg de peso corporal. Acredita-se que a quantidade aumentada do metabólito tóxico, que normalmente é neutralizado pela glutationa quando administrado em doses habituais, se liga irreversivelmente aos tecidos do fígado. Em pacientes com fatores de risco (tratamento prolongado com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, zíper ou outros medicamentos que induzem enzimas hepáticas; ingestão regular de quantidades excessivas de etanol; caquexia da glutationa (distúrbios do trato gastrointestinal, fibrose cística, infecção por HIV, fome, caquexia)), a ingestão de 5 g ou mais de paracetamol pode levar à lesão do fígado. Existe o risco de superdose de paracetamol, em particular, em pacientes de idade jovem ou avançada, em pacientes com doenças do fígado, alcoolismo crônico ou em caso de desnutrição crônica.

Em caso de superdose, é necessária assistência médica imediata. O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível. O paciente deve ser levado ao hospital, mesmo que não haja sintomas precoces de superdose.

Os sintomas da superdose nos primeiros 24 horas: palidez, náusea, vômito, perda de apetite e dor abdominal. A experiência mostra que os sintomas clínicos da lesão do fígado geralmente se tornam aparentes dentro de 24-48 horas após a superdose e atingem o máximo dentro de 4-6 dias. Podem ocorrer violações do metabolismo da glicose e acidose metabólica. Em caso de intoxicação grave, a insuficiência hepática pode progredir para encefalopatia, hemorragias, hipoglicemia, coma e ter consequências fatais. A insuficiência renal aguda com necrose aguda dos túbulos renais pode se manifestar como dor forte na região lombar, hematúria, proteinúria e se desenvolver mesmo na ausência de lesão grave do fígado. Também foi observada arritmia cardíaca.

Com o uso prolongado do medicamento em doses grandes, pode se desenvolver anemia aplástica, pancitopenia, agranulocitose, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Com a ingestão de doses grandes, é possível tontura, excitação psicomotora e violação da orientação; do sistema urinário - nefrotoxicidade (cólica renal, nefrite intersticial, necrose capilar).

Os sintomas da superdose podem ser limitados à náusea e vômito ou podem não refletir a gravidade da superdose ou o risco de lesão dos órgãos. A assistência médica imediata é necessária em caso de superdose, mesmo que os sintomas da superdose não sejam observados. Se a superdose for confirmada ou suspeitada, o paciente deve ser levado ao posto médico mais próximo, onde ele poderá receber assistência médica de emergência e tratamento qualificado. Isso é necessário fazer mesmo que os sintomas da superdose não estejam presentes devido ao risco de lesão tardia do fígado. Deve-se considerar o tratamento com carvão ativado, se a dose excessiva de paracetamol (mais de 150 mg/kg) foi ingerida dentro de 1 hora. A concentração de paracetamol no plasma sanguíneo deve ser medida após 4 horas ou mais após a ingestão (concentrações mais precoces são não confiáveis). O tratamento com N-acetilcisteína pode ser aplicado dentro de 24 horas após a ingestão do paracetamol, mas o efeito protetor máximo é alcançado quando é usado dentro de 8 horas após a superdose. A eficácia do antídoto diminui significativamente após esse tempo. Se necessário, o paciente recebe N-acetilcisteína por via intravenosa, de acordo com a dosagem recomendada. Na ausência de vômito, pode-se aplicar metionina por via oral como uma alternativa adequada em áreas remotas fora do hospital.

Cafeína

A superdose de cafeína pode causar dor na região epigástrica, vômito, diurese, respiração acelerada, taquicardia ou arritmia cardíaca, afetar o sistema nervoso central (insônia, agitação, excitação nervosa, ansiedade, tontura, irritabilidade, estado de afeto, tremor, convulsões). Os sintomas clínicos importantes da superdose de cafeína também estão relacionados à lesão grave do fígado pelo paracetamol, que pode ser observada com a ingestão de tal quantidade do medicamento que cause superdose de cafeína. Não há um antídoto específico, mas as medidas de suporte, como a aplicação de antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos, podem aliviar o efeito cardiotóxico. É necessário lavar o estômago, é recomendada oxigenoterapia, em caso de convulsões - diazepam. Terapia sintomática.

Efeitos colaterais

As informações sobre as reações adversas abaixo foram obtidas durante a observação pós-comercialização. Ela é relatada voluntariamente e obtida de uma população de pacientes de número desconhecido, portanto, a frequência dessas reações adversas é desconhecida, mas, provavelmente, elas são raras (< 1/10000).

Reações adversas causadas pelo paracetamol

Do sistema sanguíneo e linfático: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, pancitopenia.

Do sistema imunológico: anafilaxia, reações de hipersensibilidade na pele, incluindo, entre outros, erupção na pele, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e pustulose exantemática generalizada aguda.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: broncoespasmo em pacientes sensíveis ao ácido acetilsalicílico e a outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroides.

Do sistema hepatobiliar: violações da função do fígado, insuficiência hepática, necrose do fígado, icterícia.

Reações adversas causadas pela cafeína

Do sistema nervoso central: nervosismo, tontura, insônia, tremor.

Do sistema cardiovascular: taquicardia, edema.

Do sistema gastrointestinal: distúrbio gastrointestinal.

Do sistema psíquico: insônia, agitação, ansiedade e irritabilidade, nervosismo.

Também após a ingestão de medicamentos que contenham substâncias ativas semelhantes, são possíveis as seguintes reações adversas: dor de cabeça, coceira na pele, eritema exsudativo multiforme, náusea, vômito, ardor, dor epigástrica, hipoglicemia, até coma hipoglicêmico, agranulocitose, anemia, sulfhemoglobinemia e metemoglobinemia (cianose, dispneia, dor no coração), anemia hemolítica, equimoses ou sangramento, taquicardia, arritmia, aumento da pressão arterial, aumento da atividade das enzimas hepáticas, geralmente sem desenvolvimento de icterícia, necrose hepática (efeito dependente da dose), insônia, tremor, irritabilidade.

Com a ingestão concomitante do medicamento em doses recomendadas com produtos que contenham cafeína, a dose aumentada de cafeína que surge pode aumentar os efeitos colaterais causados pela cafeína.

Prazo de validade

2 anos.

Condições de armazenamento

Armazenar à temperatura não superior a 25 ºC em local inacessível para crianças e fora do alcance delas.

Embalação

12 comprimidos revestidos em blisters, 1 blister em caixa de cartão.

Categoria de liberação

Sem receita.

Fabricante

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Irlanda.

Localização do fabricante e endereço do local de atividade

Nockbrack, Dungarvan, condado de Waterford, Irlanda.