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INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento NITROMAX (NITROMAX)

Composición

principio activo: trinitrato de glicerilo; 1 tableta contiene 0,3 mg, 0,4 mg o 0,5 mg de nitroglicerina; excipientes: lactosa monohidrato; almidón de patata; azúcar esférico; crospovidona; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica.

Tabletas sublinguales.

Propiedades físico-químicas básicas:

Tabletas de color blanco o blanco con un tinte amarillento, con una superficie plana, posiblemente rugosa.

Grupo farmacoterapéutico.

Vasodilatadores utilizados en cardiología. Nitratos orgánicos. Código ATC C01D A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La nitroglicerina es un vasodilatador periférico con un efecto predominante en los vasos periféricos.

La nitroglicerina actúa directamente sobre los músculos lisos, principalmente en los vasos venosos y arteriales, a través del receptor de nitrato, que se encuentra en la capa muscular lisa de la pared vascular. La nitroglicerina se convierte en óxido de nitrógeno (NO) en los músculos lisos, lo que estimula la guanilato ciclasa soluble, responsable de la formación del monofosfato cíclico de guanosín (cGMP), que es el mediador de la relajación.

Afecta los procesos de regulación central del tono vascular y la actividad del corazón. Favorece la liberación de catecolaminas en el cerebro y el corazón, lo que provoca una inhibición central de la actividad simpática y del tono vasomotor, un efecto simpaticomimético indirecto en el miocardio, y cambios en la conformación del complejo tropomiosina-tropina. La intensidad y el carácter de la acción de la nitroglicerina sobre el corazón y los vasos periféricos dependen de la interacción de los procesos centrales y periféricos. La inhibición de los reflejos vasoconstrictores en las arterias coronarias, que es el resultado de la inhibición central de los impulsos dolorosos, contribuye a la eliminación de los ataques de dolor en la angina de pecho. El efecto antianginoso de la nitroglicerina se debe a su influencia normalizadora en el intercambio de electrolitos y la energética del miocardio, en particular, en los indicadores clave de la cadena respiratoria: la relación entre las formas oxidadas y reducidas de los cofactores de nicotinamida, la actividad de las deshidrogenasas dependientes de NAD. Afecta la actividad del corazón y la hemodinamia sistémica. Bajo la influencia de la nitroglicerina, aumenta el flujo sanguíneo retrógrado debido a la dilatación y el aumento del número de colaterales funcionales. El efecto simpaticomimético indirecto, así como la acumulación de monofosfato cíclico de adenósido (AMP) en el miocardio, conducen a un aumento de su contractilidad. Además, el óxido de nitrógeno inhibe eficazmente tanto la agregación como la adhesión de las plaquetas. La disminución de la resistencia periférica y la reducción del retorno venoso son efectos asociados con la relajación de los músculos lisos de los vasos, la disminución de la precarga y la poscarga en el corazón. La dilatación de las venas conduce a una disminución del volumen de sangre que llega al corazón, una disminución de la precarga, y la dilatación de las arterias conduce a una disminución de la resistencia periférica total y una disminución de la poscarga, lo que en última instancia facilita el trabajo del corazón y mejora el flujo sanguíneo coronario.

Se produce una redistribución del flujo sanguíneo en el miocardio a favor del foco de isquemia, se intensifica la función ionotrópica del miocardio. Disminuyen la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y el tamaño del corazón, lo que mejora el suministro de sangre a la zona subendocárdica más vulnerable a la isquemia del miocardio. La relajación de la resistencia venosa y arterial periférica y la presión de llenado del corazón contribuye a la disminución del gasto energético del ventrículo izquierdo y la necesidad de oxígeno del miocardio. La presión en los capilares pulmonares disminuye, lo que permite la administración de nitroglicerina en caso de infarto de miocardio con edema pulmonar, así como en caso de insuficiencia cardíaca. En la isquemia hipocinética de partes del miocardio, se restaura su contractilidad. Los vasos meníngeos se dilatan, los vasos de los órganos internos se contraen, la presión en el sistema de la arteria pulmonar disminuye debido a la vasodilatación y el efecto sistémico de la nitroglicerina. La nitroglicerina relaja los músculos lisos de los bronquios, los conductos biliares, el tracto gastrointestinal y los conductos urinarios. En el estudio experimental, no se detectó un efecto teratogénico o tóxico en el embrión.

Farmacocinética.

Después de la administración sublingual, el efecto se produce en 0,5-2 minutos; el 75% de los pacientes nota una mejora en los primeros 3 minutos, y el 15% restante en 4-15 minutos.

La nitroglicerina, administrada sublingualmente, se absorbe por la mucosa y pasa principalmente al torrente sanguíneo sistémico. Se absorbe el 60-75% de la dosis administrada. En 2-4 minutos después de la administración, se alcanza la concentración máxima en el plasma sanguíneo - 2,3 μg/l, en 8 minutos disminuye en un 50% y en 20 minutos la nitroglicerina casi no se detecta en la sangre. Se metaboliza rápidamente en el hígado. Los nitratos de los polialcoholes se someten rápidamente a la denitración. Los metabolitos denitrados, como los dinitratos 1,2- y 3,4-, actúan más débilmente y tienen un período de semivida más largo en comparación con la nitroglicerina. El período de semivida de la nitroglicerina es de casi 30 minutos. La eliminación de los grupos nitro ocurre secuencialmente tanto por la formación de nitritos inorgánicos como por la formación de nitratos. De la parte orgánica de la molécula de los nitratos de los polialcoholes se forman alcoholes, aldehídos y ácidos orgánicos. En 4 horas después de la administración del medicamento, los nitratos (producto inicial) casi no se detectan. Se metabolizan principalmente en el hígado, los riñones y la sangre. Los nitratos se descomponen por dos vías: mediante la reductasa dependiente de glutatión, que se encuentra principalmente en la fracción soluble de los hepatocitos, y mediante una enzima que no requiere glutatión reducido. El medicamento se metaboliza principalmente en el lecho vascular arteriovenoso, se difunde en las células de los músculos lisos, donde se convierte en óxido de nitrógeno. Una pequeña parte del medicamento, principalmente bajo la influencia de la glutatión-S-reductasa, se biotransforma en el hígado en di- y mononitratos y glicerina. Al administrar por vía oral, la mayor parte del medicamento se metaboliza en el hígado (efecto de "primer paso"). Una parte significativa del dinitrato y el mononitrato forma conjugados con ácido glucurónico. Los metabolitos de la nitroglicerina se excretan principalmente por los riñones, parte de los metabolitos se excretan por los pulmones con el aire exhalado. La depuración total de la nitroglicerina es de 25-30 l.

El período de semivida es de 4-5 minutos. El período de semivida de los metabolitos es de 4 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Eliminación y profilaxis a corto plazo de los ataques de angina de pecho.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad aumentada a los nitratos y componentes auxiliares del medicamento; isquemia cerebral, hemorragia cerebral, accidente cerebrovascular, aumento de la presión intracraneal, lesión reciente en la cabeza, bradicardia (menos de 50 latidos/minuto), hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg, presión arterial diastólica inferior a 60 mmHg), shock, colapso, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis aórtica, estados que se acompañan de una disminución de la presión de llenado del ventrículo izquierdo (infarto agudo de miocardio, estenosis mitral aislada, pericarditis constrictiva), tamponamiento cardíaco, edema pulmonar tóxico, glaucoma de ángulo cerrado con presión intraocular alta, administración concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil), anemia severa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Al administrar con otros vasodilatadores, medicamentos hipotensivos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), bloqueadores de los canales de calcio "lentos", diuréticos, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, sarpeterina, inhibidores de la monoaminooxidasa, etanol y medicamentos que contienen etanol, beta-bloqueadores, procainamida, acetilcisteína, quinidina, novocaína, se potencia el efecto hipotensor de la nitroglicerina.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafil, tadalafil, vardenafil) - la administración concomitante de nitroglicerina con estos medicamentos está contraindicada, ya que existe el riesgo de hipotensión arterial no controlada, complicaciones cardiovasculares peligrosas para la vida.

Es posible el desarrollo de tolerancia a la nitroglicerina en caso de administración concomitante con medicamentos nitratados de acción prolongada.

La administración concomitante con medicamentos que causan sequedad en la boca (anticolinérgicos, antimuscarínicos, antidepresivos tricíclicos) reduce la eficacia de los nitratos sublinguales.

La administración sublingual concomitante de nitroglicerina y apomorfina puede potenciar el efecto hipotensor.

La atropina y otros medicamentos que tienen un efecto colinolítico pueden reducir el efecto de la nitroglicerina debido a la disminución de la secreción y la absorción del medicamento.

La administración concomitante con dihidroergotamina puede provocar un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo y un aumento de la presión arterial (debido al aumento de la biodisponibilidad de la dihidroergotamina).

Al administrar con heparina, es posible una disminución del efecto anti-coagulante de este último (después de la suspensión del medicamento, es posible una disminución significativa de la coagulación de la sangre, lo que puede requerir una disminución de la dosis de heparina, un monitoreo temprano y frecuente de la coagulación de la sangre).

El fenobarbital activa el metabolismo de los nitratos en el hígado. Los alfa-adrenomiméticos, la histamina, la pituitrina, los corticosteroides, los estimulantes del sistema nervioso central, el veneno de abejas, las serpientes, los rayos solares reducen el efecto antianginoso de la nitroglicerina. Los salicilatos aumentan el nivel de nitroglicerina en la sangre, los barbitúricos aceleran su metabolismo. Los donadores de grupos sulfhidrilo (captopril, acetilcisteína, unitiol) restauran la sensibilidad disminuida a la nitroglicerina.

Particularidades de la administración.

Se debe administrar con precaución a pacientes con hipovolemia no controlada, insuficiencia cardíaca con presión normal o baja en la arteria pulmonar, anemia severa, hipertiroidismo, hipoxemia, hipotermia, infarto de miocardio en la historia, desnutrición y trastornos renales y/o hepáticos severos (riesgo de desarrollo de metahemoglobinemia).

Se debe administrar con precaución a pacientes con aterosclerosis cerebral pronunciada, pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento, no se permite el consumo de alcohol; se contraindican las visitas a la sauna, el baño caliente.

No se puede masticar la tableta, ya que a través de la mucosa de la cavidad bucal puede pasar al torrente sanguíneo sistémico una cantidad excesiva de principio activo.

Al igual que con otros nitratos orgánicos, con la administración frecuente de nitroglicerina puede desarrollarse una tolerancia (tolerancia), que requiere un aumento de la dosis. Con la administración prolongada, para prevenir la aparición de tolerancia, se recomienda la administración intermitente del medicamento durante el día (con un intervalo de 10-12 horas) o la administración concomitante de antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA o diuréticos. En caso de desarrollo de tolerancia, a veces es necesario suspender temporalmente la administración de nitroglicerina (durante varios días) y reemplazarla con medicamentos antianginosos de otros grupos farmacoterapéuticos.

Antes de la administración del medicamento por primera vez, se debe consultar con un médico.

El paciente debe informar obligatoriamente al médico sobre la reacción previa al medicamento de este grupo.

Al tomar nitroglicerina, es posible una disminución significativa de la presión arterial y la aparición de mareos en caso de un cambio repentino de posición de decúbito a vertical, al consumir alcohol, al realizar ejercicios físicos en climas cálidos.

Si la visión borrosa o la sequedad en la boca persisten o son severas, el tratamiento debe suspenderse.

La intensidad del dolor de cabeza al tomar el medicamento puede disminuirse mediante la reducción de su dosis y/o la administración concomitante de valídol.

El riesgo de desarrollo de metahemoglobinemia, que se manifiesta por cianosis y cambio de color de la sangre, aumenta en caso de administración prolongada y no controlada de nitroglicerina, administración de dosis altas del medicamento a pacientes con insuficiencia hepática. En caso de desarrollo de metahemoglobinemia, la nitroglicerina debe suspenderse de inmediato y aplicar un antídoto - cloruro de metiltionina (azul de metileno). Si es necesario continuar con la administración de nitratos, es obligatorio controlar el contenido de metahemoglobina.

El medicamento contiene lactosa. Si el paciente tiene una intolerancia a algunos azúcares, debe consultar con un médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del medicamento NITROMAX durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Al conducir vehículos o manejar maquinaria que requiere una atención aumentada, se debe recordar que la administración de nitroglicerina puede provocar una disminución de la velocidad de reacción.

Forma de administración y dosis.

En caso de angina de pecho, NITROMAX se debe administrar sublingualmente inmediatamente después del inicio del ataque. La dosis habitual del medicamento es de 0,5 mg, para muchos pacientes con angina de pecho estable, una dosis efectiva es de 0,3 mg o 0,4 mg. Si no hay efecto antianginoso en los primeros 5 minutos, se debe tomar otra tableta.

En caso de que no haya efecto terapéutico después de la administración de 1-1,5 mg del medicamento, es necesario llamar al médico de inmediato (probabilidad de desarrollo de infarto de miocardio).

NITROMAX actúa durante 30 minutos. En caso de ataques frecuentes de angina de pecho, es razonable prescribir medicamentos de acción prolongada del grupo de la nitroglicerina. Sin embargo, si el ataque de angina de pecho se desarrolla durante el tratamiento con nitratos de acción prolongada, para eliminar el ataque agudo es necesario aplicar NITROMAX. La tolerancia a las formas sublinguales de los nitratos se desarrolla raramente, pero en caso de su aparición en algunos pacientes, la dosis del medicamento debe aumentarse gradualmente, hasta 1,0-1,5 mg.

Niños.

La experiencia de la administración del medicamento en niños es limitada, por lo que no se recomienda su administración en esta categoría de edad de los pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: disminución de la presión arterial (inferior a 90 mmHg) con alteraciones ortostáticas, dolor de cabeza, mareos intensos, pérdida de conciencia, taquicardia, cólicos, diarrea, náuseas y vómitos, disnea, debilidad intensa, somnolencia, aumento de la temperatura corporal, sensación de calor, hipotensión arterial, aumento de la sudoración, escalofríos.

Al administrar dosis altas (más de 20 μg/kg) - colapso, cianosis de los labios, uñas o palmas, metahemoglobinemia, disnea y taquipnea.

Tratamiento: trasladar al paciente a una posición horizontal con las extremidades inferiores elevadas, en casos graves, se deben administrar sustitutos del plasma, simpaticomiméticos, oxígeno, en caso de metahemoglobinemia - azul de metileno, si los pacientes no tienen deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Evaluar la saturación. Si el nivel de saturación es de 1-2 mg/kg de peso corporal, se debe administrar terapia de oxígeno.

Reacciones adversas.

Al administrar el medicamento, se han notificado las siguientes reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: visión borrosa, reacciones psicóticas, lentitud, desorientación.

Del aparato gastrointestinal: sequedad en la boca, dolor abdominal.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo urticaria, picazón; hiperemia de la piel, palidez, shock anafiláctico.

Otros: irritabilidad, trastornos de la visión, exacerbación del glaucoma, hipotermia, sensación de calor.

También se han notificado casos aislados de reacciones adversas: exacerbación de la enfermedad isquémica del corazón debido a la hipoxia, bloqueo completo, asistolia, edema angioneurótico.

Fecha de caducidad.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el embalaje original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

50 tabletas en un frasco de vidrio fotosensible, 4 frascos en una caja de cartón.

100 tabletas en un frasco de vidrio fotosensible en una caja de cartón.

50 tabletas en un frasco de vidrio fotosensible, 3 frascos en un blister, 1 blister en una caja de cartón.

50 tabletas en un frasco de vidrio fotosensible, 3 frascos en un blister con folio, 1 blister en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

TOV NVF "MICROHIM" (división de fabricación (todas las etapas del proceso de fabricación))

Dirección del fabricante y lugar de realización de su actividad.

Ucrania, 93000, óblast de Lugansk, ciudad de Rubizhne, calle Lenin, 33.

Informar sobre el evento no deseado al administrar el medicamento, puede llamar al teléfono +38 (050) 309-83-54 (las 24 horas del día).