Clatexo

CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO FARMACÉUTICO

1. NOMBRE DEL PRODUCTO FARMACÉUTICO

Clatexo, 20 mg, tabletas

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada tableta contiene 20 mg de bilastina (Bilastinum).
Lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Tableta
Tabletas redondas, blancas o casi blancas, biconvexas, de aproximadamente 7 mm de diámetro.

4. DATOS CLÍNICOS DETALLADOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático del rhinitis alérgica y la conjuntivitis alérgica (estacional y perennial)
y la urticaria.
Clatexo está indicado para adultos y adolescentes (a partir de 12 años).

4.2 Posología y método de administración

Posología

Adultos y adolescentes (a partir de 12 años)
20 mg de bilastina (1 tableta) una vez al día para aliviar los síntomas del rhinitis alérgico y la conjuntivitis alérgica (estacional y perennial) y la urticaria.
La tableta debe tomarse una hora antes o dos horas después de las comidas o del consumo de jugo de frutas (ver sección 4.5).
Duración del tratamiento
En el caso del rhinitis alérgico y la conjuntivitis alérgica, la duración del tratamiento debe limitarse al período de exposición a los alérgenos. En el caso del rhinitis alérgico estacional, el tratamiento puede suspenderse después de la desaparición de los síntomas y reanudarse después de su reaparición.
En el rhinitis alérgico perennial, se puede ofrecer un tratamiento continuo a los pacientes durante los períodos de exposición a los alérgenos. La duración del tratamiento de la urticaria depende del tipo, duración y curso de la afección.
Grupos especiales
Pacientes ancianos
No es necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos (ver secciones 5.1 y 5.2).
Trastornos renales
Los estudios realizados en adultos en grupos de riesgo especial (pacientes con trastornos renales) indican que no es necesario ajustar la dosis de Clatexo en pacientes adultos con trastornos renales (ver sección 5.2).
Trastornos hepáticos
No hay estudios clínicos en pacientes con trastornos hepáticos. Sin embargo, como la bilastina no se metaboliza y se elimina en su forma no modificada en la orina y las heces, no se considera que los trastornos hepáticos tengan un impacto en el aumento de la exposición sistémica por encima del margen de seguridad en pacientes adultos. Por lo tanto, no se requiere ajustar la dosis en pacientes con trastornos hepáticos (ver sección 5.2).
Niños y adolescentes

• Niños de 6 a 11 años con un peso corporal de al menos 20 kg En esta población, las tabletas de bilastina de 10 mg que se disuelven en la boca y la solución oral de bilastina de 2,5 mg/ml son adecuadas para su uso.
• Niños menores de 6 años y con un peso corporal inferior a 20 kg Los datos actuales se presentan en las secciones 4.4, 4.8, 5.1 y 5.2, pero no hay recomendaciones de dosificación. Por lo tanto, no se debe administrar bilastina a este grupo de edad.

No se ha determinado la seguridad o la eficacia de la bilastina en niños con trastornos renales o hepáticos.

Método de administración

Vía oral.
La tableta debe tragarse con agua.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes enumerados en la sección

• 6.1.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso

Se han notificado casos de prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma en pacientes que tomaron bilastina (ver secciones 4.8, 4.9 y 5.1). Se sospecha que los medicamentos que prolongan el intervalo QT/QTc aumentan el riesgo de aparición de taquicardia ventricular tipo Torsade de pointes.
Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar bilastina a pacientes con un mayor riesgo de prolongación del intervalo QT/QTc. Esto incluye a pacientes con trastornos del ritmo cardíaco en su historial, pacientes con hipopotasemia, hipomagnesemia, hipocalcemia, pacientes con un intervalo QT prolongado o una bradicardia significativa, y pacientes que toman otros medicamentos que prolongan el intervalo QT/QTc.
Niños y adolescentes
No se ha establecido la eficacia y la seguridad del uso de la bilastina en niños menores de 2 años, y en niños de 2 a 5 años, los datos clínicos son limitados, por lo que no se debe administrar bilastina en estos grupos de edad.
En pacientes con trastornos renales moderados o graves, la administración concomitante de bilastina con inhibidores de la glicoproteína P (P-gp), como la ketconazol, la eritromicina, la ciclosporina, el ritonavir o el diltiazem, puede aumentar la concentración de bilastina en suero, y por lo tanto, aumentar el riesgo de efectos adversos de la bilastina. Por lo tanto, en pacientes con trastornos renales moderados o graves, se debe evitar la administración concomitante de bilastina con inhibidores de la glicoproteína P.
Clatexo contiene sodio
El producto contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por tableta, es decir, el producto se considera "libre de sodio".

4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacción se realizaron exclusivamente en personas adultas, y sus resultados se presentan a continuación.
Interacciones con los alimentos: los alimentos reducen significativamente la biodisponibilidad de la bilastina después de la administración oral en un 30%.
Interacciones con el jugo de toronja: la administración concomitante de 20 mg de bilastina y jugo de toronja reduce la biodisponibilidad de la bilastina en un 30%. Este efecto puede aplicarse a otros jugos de frutas.
El grado de reducción de la biodisponibilidad puede variar dependiendo del fabricante y de las frutas.
El mecanismo de esta interacción es la inhibición del polipéptido OATP1A2, un transportador de captura para el cual la bilastina es sustrato (ver sección 5.2). Los medicamentos que son sustratos o inhibidores de OATP1A2, como el ritonavir y la rifampicina, pueden reducir de manera similar las concentraciones de bilastina en suero.
Interacciones con la ketconazol o la eritromicina: la administración concomitante de 20 mg de bilastina una vez al día y 400 mg de ketconazol una vez al día o 500 mg de eritromicina tres veces al día aumenta dos veces la exposición sistémica (AUC), y dos o tres veces la concentración máxima de bilastina en sangre (C).
Estos cambios se pueden explicar por la interacción con el flujo de transportadores intestinales, ya que la bilastina es sustrato de la glicoproteína P y no se metaboliza (ver sección 5.2). Estos cambios no parecen afectar el perfil de seguridad de la bilastina y la ketconazol o la eritromicina. Otros medicamentos que son sustratos o inhibidores de la glicoproteína P, como la ciclosporina, pueden aumentar la concentración de bilastina en suero.
Interacciones con el diltiazem: la administración concomitante de 20 mg de bilastina una vez al día y 60 mg de diltiazem una vez al día aumenta la concentración máxima de bilastina en sangre (C) en un 50%. Este efecto se puede explicar por la interacción con el flujo de transportadores intestinales (ver sección 5.2) y no parece afectar el perfil de seguridad de la bilastina.
Interacciones con el alcohol: la capacidad psicomotora después del consumo concomitante de alcohol y 20 mg de bilastina una vez al día fue similar a la observada después de la administración de alcohol y placebo.
Interacciones con el lorazepam: la administración concomitante de 20 mg de bilastina una vez al día y 3 mg de lorazepam una vez al día durante 8 días no aumentó el efecto depresor del lorazepam en el sistema nervioso central.
Niños y adolescentes
Los estudios de interacción se realizaron exclusivamente en adultos. Dado que no hay experiencia clínica en niños sobre la interacción de la bilastina con otros medicamentos, alimentos y jugos de frutas, al prescribir bilastina a niños, se debe considerar los resultados obtenidos en los estudios de interacción en adultos. No hay datos clínicos en niños para determinar si los cambios en la AUC o la C debido a la interacción afectan el perfil de seguridad de la bilastina.

4.6 Efectos sobre la fertilidad, el embarazo y la lactancia

Embarazo
No hay datos o hay datos limitados sobre el uso de la bilastina en mujeres embarazadas.
Los estudios realizados en animales no mostraron un efecto adverso directo o indirecto en relación con la toxicidad en la reproducción, el parto o el desarrollo del recién nacido (ver sección 5.3). Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de la bilastina durante el embarazo.
Lactancia
No se ha estudiado la transferencia de la bilastina a la leche materna en humanos. Sobre la base de los datos farmacocinéticos disponibles en animales, se ha demostrado que la bilastina se transfiere a la leche (ver sección 5.3).
La decisión de continuar o suspender la lactancia materna, o suspender el tratamiento con bilastina, debe tomarse considerando los beneficios de la lactancia materna para el niño y los beneficios para la madre del tratamiento con bilastina.
Fertilidad
No hay datos clínicos o son limitados. Un estudio en ratas no mostró ningún efecto negativo en la fertilidad (ver sección 5.3).

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Un estudio realizado en personas adultas para evaluar el efecto de la bilastina en la capacidad para conducir vehículos mostró que la administración de 20 mg de bilastina no afectó la capacidad para conducir vehículos. Sin embargo, la reacción individual al tratamiento puede variar, por lo que se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan vehículos ni operen máquinas hasta que hayan verificado su reacción a la bilastina.

4.8 Reacciones adversas

Resumen del perfil de seguridad en pacientes adultos y adolescentes
La frecuencia de las reacciones adversas en adultos y adolescentes con rhinitis alérgica y conjuntivitis alérgica o urticaria crónica idiopática tratados con 20 mg de bilastina en estudios clínicos fue comparable con la frecuencia en pacientes que recibieron placebo (12,7% en comparación con 12,8%).
Los estudios clínicos de fase II y III realizados durante el desarrollo clínico incluyeron a 2525 pacientes adultos y adolescentes tratados con bilastina en varias dosis, de los cuales 1697 recibieron bilastina en una dosis de 20 mg. En estos estudios, 1362 pacientes recibieron placebo. De las reacciones adversas más comúnmente notificadas por los pacientes que recibieron 20 mg de bilastina en la indicación de rhinitis alérgica y conjuntivitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se incluyeron: dolor de cabeza, somnolencia, mareo y fatiga. Estas mismas reacciones adversas se produjeron con una frecuencia comparable en pacientes que recibieron placebo.
Resumen tabular de las reacciones adversas en pacientes adultos y adolescentes
Las reacciones adversas que se consideraron al menos posiblemente relacionadas con la bilastina y se notificaron en más del 0,1% de los pacientes que recibieron 20 mg de bilastina durante el desarrollo clínico (N=1697) se presentan a continuación.
Las frecuencias de las reacciones adversas se clasificaron de la siguiente manera:
muy frecuentes (≥1/10)
frecuentes (≥1/100 a <1>no muy frecuentes (≥1/1,000 a <1>raras (≥1/10,000 a <1>muy raras (<1>desconocidas (frecuencia no puede ser determinada a partir de los datos disponibles)
No se incluyeron en la tabla las reacciones que se produjeron con una frecuencia rara, muy rara o desconocida.

Bilastina independientemente de

Clasificación de sistemas y órganos

Bilastina 20 mg Placebo

N=1362

Frecuencia Reacción adversa

Infecciones y infestaciones

No muy frecuentes
Herpes simple bucal

N=1697 dosis

N=2525

2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)

Trastornos del metabolismo y la nutrición

No muy frecuentes
Aumento del apetito
10 (0,59%)
11 (0,44%)
7 (0,51%)

Trastornos psiquiátricos

No muy frecuentes
Ansiedad
6 (0,35%)
8 (0,32%)
0 (0,0%)
Insomnio
2 (0,12%)
4 (0,16%)
0 (0,0%)

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes
Somnolencia
52 (3,06%)
82 (3,25%)
39 (2,86%)
Dolor de cabeza
68 (4,01%)
90 (3,56%)
46 (3,38%)
No muy frecuentes
Mareo de origen central
14 (0,83%)
23 (0,91%)
8 (0,59%)

Trastornos del oído y del laberinto

No muy frecuentes
Tinnitus
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Mareo de origen periférico
3 (0,18%)
3 (0,12%)
0 (0,0%)

Trastornos cardíacos

No muy frecuentes
Bloqueo de la rama derecha del haz de His
4 (0,24%)
5 (0,20%)
3 (0,22%)
Taquicardia sinusal
5 (0,30%)
5 (0,20%)
1 (0,07%)
Prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma*
9 (0,53%)
10 (0,40%)
5 (0,37%)

*Se notificaron casos de prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma después de la comercialización del producto.
Frecuencia desconocida (no puede ser determinada a partir de los datos disponibles):
palpitaciones, taquicardia, reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, reacción anafiláctica, edema angioneurótico, disnea, erupción, edema local y rubor) y vómitos se observaron durante la vigilancia de seguridad de poscomercialización.
Descripción de las reacciones adversas seleccionadas en pacientes adultos y adolescentes
En pacientes que recibieron 20 mg de bilastina o placebo, se notificaron: somnolencia, dolor de cabeza, mareo y fatiga. La frecuencia de estos eventos para la bilastina y el placebo fue respectivamente del 3,06% en comparación con el 2,86% para la somnolencia, del 4,01% en comparación con el 3,38% para el dolor de cabeza, del 0,83% en comparación con el 0,59% para el mareo y del 0,83% en comparación con el 1,32% para la fatiga.
La información recopilada durante la vigilancia de seguridad de poscomercialización confirmó el perfil de seguridad observado durante el desarrollo clínico.
Resumen del perfil de seguridad en niños y adolescentes
Durante el desarrollo clínico, la frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas en adolescentes de 12 a 17 años fueron similares a los de los adultos. La información recopilada en esta población (adolescentes) durante la vigilancia de seguridad de poscomercialización confirmó los resultados de los estudios clínicos.
De 291 niños (de 2 a 11 años) tratados con bilastina en una dosis de 10 mg, el porcentaje de niños que notificaron reacciones adversas después de la administración de bilastina en una dosis de 10 mg en un estudio clínico controlado de 12 semanas fue comparable al porcentaje de pacientes en el grupo placebo (68,5% en comparación con 67,5%).
Las reacciones adversas más comúnmente notificadas por los 291 niños (de 2 a 11 años) que recibieron bilastina (en forma de tabletas que se disuelven en la boca) en el estudio clínico (#260 niños que participaron en el estudio clínico de seguridad, 31 niños que participaron en el estudio farmacocinético) fueron: dolor de cabeza, conjuntivitis alérgica, rinitis y dolor abdominal. Estas mismas reacciones adversas se produjeron con una frecuencia similar en 249 pacientes que recibieron placebo.
La Agencia Europea de Medicamentos ha eximido la obligación de incluir los resultados de los estudios de bilastina en todas las subpoblaciones de niños menores de 2 años (uso en niños y adolescentes, ver sección 4.2).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: medicamentos antihistamínicos para uso sistémico, otros medicamentos antihistamínicos para uso sistémico, código ATC R06AX29.
Mecanismo de acción
La bilastina no tiene propiedades sedantes. Es un antagonista de la histamina de acción prolongada con afinidad selectiva por los receptores H periféricos, que no muestra afinidad por los receptores muscarínicos.
La bilastina inhibe la formación de ampollas y la eritema cutáneo dependientes de la histamina durante 24 horas después de la administración de una dosis única.
Eficacia clínica y seguridad
En los estudios clínicos realizados en pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica (estacional y perennial), la bilastina en una dosis de 20 mg administrada una vez al día durante 14-28 días alivió eficazmente los síntomas como los estornudos, la secreción nasal, la sensación de picazón en la nariz, la sensación de congestión nasal, la picazón en los ojos, la lacrimación y la eritema ocular.
La bilastina controló los síntomas durante 24 horas.
En dos estudios clínicos que incluyeron a pacientes con urticaria crónica idiopática, la bilastina en una dosis de 20 mg administrada una vez al día durante 28 días alivió eficazmente los síntomas como la intensidad del picor, el número y el tamaño de las ampollas y el malestar del paciente debido a la urticaria.
En estos pacientes, se observó una mejora en la calidad del sueño y la calidad de vida.
En los estudios clínicos de la bilastina, no se observó un prolongamiento significativo del intervalo QTc ni otros efectos en el sistema cardiovascular, incluso después de la administración de una dosis de 200 mg al día (10 veces la dosis clínica) a 9 pacientes durante 7 días, así como en el caso de la administración concomitante de bilastina con inhibidores de la glicoproteína P, como la ketconazol (24 pacientes) y la eritromicina (24 pacientes).
Además, se realizó un estudio detallado del intervalo QT en 30 voluntarios sanos.
En los estudios clínicos controlados con la dosis recomendada de 20 mg una vez al día, el perfil de seguridad de la bilastina en relación con el sistema nervioso central fue similar al del placebo y la frecuencia de la somnolencia no difirió estadísticamente del placebo. La bilastina en una dosis de hasta 40 mg una vez al día no afectó la capacidad psicomotora en los estudios clínicos ni la capacidad para conducir vehículos en un examen de conducción estándar.
En los estudios clínicos de fase II y III, no se observaron diferencias en la eficacia y la seguridad de la bilastina en pacientes ancianos (≥65 años) en comparación con pacientes más jóvenes. Un estudio realizado después de la comercialización del producto, en el que participaron 146 pacientes ancianos, no mostró diferencias en el perfil de seguridad en comparación con los adultos.
Niños y adolescentes
Se incluyeron adolescentes (de 12 a 17 años) en los estudios clínicos. Durante los estudios clínicos, 128 adolescentes recibieron bilastina (81 adolescentes en un estudio doble ciego en el caso de la rinitis alérgica y la conjuntivitis alérgica), y 116 adolescentes fueron asignados aleatoriamente al grupo que recibió el medicamento de comparación o placebo. No se observaron diferencias en la eficacia y la seguridad entre los adultos y los adolescentes.
De acuerdo con las directrices, se consideró apropiado extrapolar los datos de los adultos a los adolescentes en el caso de este medicamento.
Se obtuvieron datos farmacocinéticos en niños en un estudio farmacocinético de fase II, en el que participaron 31 niños de 4 a 11 años con rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica o urticaria crónica, que recibieron bilastina en una dosis de 10 mg en forma de tabletas que se disuelven en la boca una vez al día.
El análisis farmacocinético que presentó la distribución de las concentraciones en suero mostró que, en el caso de la bilastina en una dosis de 10 mg para niños administrada una vez al día, la exposición sistémica es equivalente a la observada con una dosis de 20 mg en adultos y adolescentes y el valor medio de la AUC es de 1014 ng x h/ml en niños de 6 a 11 años. Estos resultados estaban muy por debajo del umbral de seguridad establecido en función de los datos de la administración de 80 mg una vez al día a adultos según el perfil de seguridad del producto. Los resultados de los estudios confirmaron que una dosis de 10 mg de bilastina administrada por vía oral una vez al día es una dosis terapéutica adecuada para niños de 6 a 11 años con un peso corporal de al menos 20 kg.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción
La bilastina se absorbe rápidamente después de la administración oral, y la concentración máxima en suero se alcanza después de aproximadamente 1,3 horas. No se observó acumulación de la bilastina en el organismo. El valor medio de la biodisponibilidad de la bilastina después de la administración oral es del 61%.
Distribución
Los estudios in vitroy in vivomostraron que la bilastina es sustrato de la glicoproteína P (ver sección 4.5 "Interacciones con la ketconazol o la eritromicina" y "Interacciones con el diltiazem") y de los polipéptidos transportadores de aniones orgánicos (OATP) (ver sección 4.5 "Interacciones con el jugo de toronja"). La bilastina no es sustrato de otros transportadores de proteínas, como la BCRP o los transportadores renales OCT2, OAT1 y OAT3. Sobre la base de los estudios in vitro, no se espera que la bilastina tenga un efecto inhibitorio en los transportadores de proteínas en la circulación sistémica: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 y NTCP, ya que solo se observó un efecto inhibitorio leve en la glicoproteína P, OATP2B1 y OCT1, con una concentración inhibitoria estimada IC ≥300 µM, mucho mayor que la concentración máxima calculada en suero (C), por lo que estas interacciones no serán clínicamente significativas. Sin embargo, sobre la base de estos resultados, no se puede descartar un efecto inhibitorio de la bilastina en los transportadores de proteínas presentes en la mucosa intestinal, como la glicoproteína P.

• En dosis terapéuticas, la bilastina se une a las proteínas del suero en un 84-90%.

Metabolismo
En los estudios in vitro, la bilastina no induce ni inhibe la actividad de los isoformas del complejo CYP450.
Eliminación
En un estudio de balance de masa realizado en voluntarios sanos, después de la administración de una dosis única de 20 mg de bilastina marcada con carbono 14, casi el 95% de la dosis administrada se eliminó en la orina (28,3%) y las heces (66,5%) en forma no modificada, lo que confirmó que la bilastina no se metaboliza significativamente en el organismo humano. El período medio de eliminación en la fase de eliminación del producto en voluntarios sanos fue de 14,5 horas.
Linealidad
La bilastina muestra una farmacocinética lineal en el rango de dosis estudiadas (5 a 220 mg) con una variabilidad interindividual pequeña.
Trastornos renales
En un estudio que incluyó a pacientes con trastorno renal, el promedio de la desviación estándar del área bajo la curva de concentraciones (AUC) aumentó de 737,4 (±260,8) ng x h/ml en pacientes sin trastorno renal (TFG: >80 ml/min/1,73 m) a: 967,4 (±140,2) ng x h/ml en pacientes con trastorno renal leve (TFG: 50-80 ml/min/1,73 m), 1384,2 (±263,23) ng x h/ml en pacientes con trastorno renal moderado (TFG: 30 - <50 ml min 1,73 m), y 1708,5 (±699,0) ng x h en pacientes con trastorno renal grave (tfg: <30 m).
El promedio de la desviación estándar del tiempo de semivida de la bilastina fue de 9,3 horas (±2,8) en pacientes sin trastorno renal, 15,1 horas (±7,7) en pacientes con trastorno renal leve, 10,5 horas (±2,3) en pacientes con trastorno renal moderado, y 18,4 horas (±11,4) en pacientes con trastorno renal grave. La bilastina se eliminó completamente en la orina en todos los pacientes en un plazo de 48-72 horas. Estos cambios farmacocinéticos no tienen un impacto significativo en la seguridad del uso de la bilastina, ya que las concentraciones de bilastina en suero en pacientes con trastorno renal se encuentran dentro del rango de seguridad.
Trastornos hepáticos
No hay datos farmacocinéticos en pacientes con trastornos hepáticos. La bilastina no se metaboliza en el organismo humano. Dado que los estudios en pacientes con trastornos renales mostraron que la bilastina se elimina principalmente por los riñones, la eliminación en la bilis es solo una parte insignificante del proceso de eliminación de la bilastina. Los cambios en la función hepática no parecen afectar significativamente la farmacocinética de la bilastina.
Pacientes ancianos
Hay datos farmacocinéticos limitados en pacientes mayores de 65 años. No se observaron diferencias estadísticamente significativas en la farmacocinética en pacientes ancianos en comparación con pacientes de 18 a 35 años.
Niños y adolescentes
Debido a la falta de datos farmacocinéticos disponibles en adolescentes (de 12 a 17 años), se consideró apropiado extrapolar los datos de los adultos a los adolescentes en el caso de este medicamento.
Se obtuvieron datos farmacocinéticos en niños en un estudio farmacocinético de fase II, en el que participaron 31 niños de 4 a 11 años con rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica o urticaria crónica, que recibieron bilastina en una dosis de 10 mg en forma de tabletas que se disuelven en la boca una vez al día.
El análisis farmacocinético que presentó la distribución de las concentraciones en suero mostró que, en el caso de la bilastina en una dosis de 10 mg para niños administrada una vez al día, la exposición sistémica es equivalente a la observada con una dosis de 20 mg en adultos y adolescentes y el valor medio de la AUC es de 1014 ng x h/ml en niños de 6 a 11 años. Estos resultados estaban muy por debajo del umbral de seguridad establecido en función de los datos de la administración de 80 mg una vez al día a adultos según el perfil de seguridad del producto. Los resultados de los estudios confirmaron que una dosis de 10 mg de bilastina administrada por vía oral una vez al día es una dosis terapéutica adecuada para niños de 6 a 11 años con un peso corporal de al menos 20 kg.

5.3 Datos de seguridad preclínicos

Los datos no clínicos de la bilastina procedentes de estudios farmacológicos convencionales de seguridad, estudios de toxicidad después de la administración repetida, genotoxicidad, potencial de carcinogenicidad, no revelan ningún peligro especial para el hombre.
En los estudios de toxicidad en la reproducción, el efecto de la bilastina en el feto (pérdida pre y postimplantacional en ratas, así como osificación incompleta de los huesos del cráneo, el esternón y las extremidades en conejos) se observó solo en el caso de dosis tóxicas en las madres. Los niveles de exposición en los que no se observan efectos adversos (NOAEL) son suficientemente más altos (más de 30 veces) que la exposición en la dosis terapéutica recomendada en humanos.
En un estudio de lactancia, se detectó bilastina en la leche de hembras de rata lactantes a las que se administró una dosis oral única (20 mg/kg de peso corporal). Las concentraciones de bilastina en la leche fueron la mitad de las concentraciones en el suero de la madre.
El significado de estos resultados para los humanos es desconocido.
En un estudio de fertilidad en ratas, la bilastina administrada por vía oral en dosis de hasta 1000 mg/kg de peso corporal al día no tuvo efecto en los órganos reproductivos femeninos o masculinos. No se modificaron los índices de apareamiento, fertilidad o implantación.
Como se observó en un estudio de distribución realizado en ratas, con determinación de las concentraciones de la droga mediante autoradiografía, la bilastina no se acumula en el sistema nervioso central.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Mannitol
Celulosa microcristalina
Carboximetilcelulosa sódica (tipo A)
Magnesio aluminometasilicato
Magnesio estearato
Dióxido de silicio coloidal anhidro

6.2 Incompatibilidades farmacéuticas

No aplica.

6.3 Periodo de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No hay precauciones especiales de conservación del producto.

6.5 Presentación del producto y contenido del envase

Blíster de PVC/PVDC/Aluminio o OPA/Aluminio/PVC/Aluminio empaquetado en una caja de cartón que contiene 10, 20, 30, 50 o 100 tabletas.
No todas las tallas de envase deben estar en circulación.

6.6 Precauciones especiales para la eliminación

Todo el producto no utilizado o los residuos del mismo deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Y RESPONSABLE DE LA

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Autorización núm. 26559

9. FECHA DE OTORGAMIENTO DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Y FECHA DE RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de otorgamiento de la primera autorización de comercialización: 06.08.2021

10. FECHA DE APROBACIÓN O REVISIÓN PARCIAL DEL TEXTO

DE LA CARACTERÍSTICA DEL PRODUCTO

• 11.04.2025