CEREBROKURIN
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Como usar CEREBROKURIN
INSTRUÇÕES para aplicação médica do medicamento FLUMAZENIL-VISTA
Composição
substância ativa: flumazenil; 1 ml de solução contém 0,1 mg de flumazenil; excipientes: cloreto de sódio, edetato dissódico, ácido acético glacial, hidróxido de sódio, água para injeção.
Forma farmacêutica
Solução para injeção.
Propriedades físico-químicas
Solução clara e incolor.
Grupo farmacoterapêutico
Outros medicamentos terapêuticos. Antídotos. Código ATC V03AV25.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
O flumazenil é um antagonista dos benzodiazepínicos, um derivado da imidazobenzodiazepina, que, por meio de interação competitiva, bloqueia especificamente a ação de substâncias que atuam nos receptores de benzodiazepínicos no sistema nervoso central (SNC). Foi relatada a neutralização de reações paradoxais dos benzodiazepínicos.
Efeitos farmacodinâmicos
Experimentos realizados em animais demonstraram que o flumazenil não bloqueia a ação de agonistas dos receptores de benzodiazepínicos, como barbitúricos, miméticos do ácido gama-aminobutírico e antagonistas dos receptores de adenosina. O flumazenil bloqueia a ação de agonistas não benzodiazepínicos, como ciclopironas (zopiclona) e triazolopiridazinas. Os efeitos hipno-sedativos dos benzodiazepínicos desaparecem rapidamente (em 1-2 minutos) após a administração intravenosa de flumazenil. Dependendo da diferença no tempo de eliminação entre o agonista e o antagonista, o efeito pode se repetir após várias horas. O flumazenil pode ter uma atividade agonista leve (por exemplo, anticonvulsivante). Eficácia clínica e segurança. Estudos em animais demonstraram que, com o tratamento prolongado com flumazenil, ocorreu um síndrome de abstinência, incluindo convulsões.
Farmacocinética
Distribuição
O flumazenil é uma base lipofílica fraca. O flumazenil se liga aproximadamente a 50% das proteínas plasmáticas, das quais 2/3 são albumina. O flumazenil é intensamente distribuído no espaço extravascular. Durante a fase de distribuição, a concentração de flumazenil no plasma diminui com um período de meia-vida de 4-5 minutos. O volume de distribuição na concentração de equilíbrio é de 0,9-1,1 l/kg.
Metabolismo
O flumazenil é intensamente metabolizado no fígado. O principal metabólito inativo no plasma (na forma livre) e na urina (na forma livre e conjugada) é o ácido carboxílico. Os resultados dos testes farmacológicos demonstraram que este metabólito não tem atividade agonista ou antagonista dos benzodiazepínicos.
Eliminação
O flumazenil é quase completamente eliminado na urina. Isso indica a degradação completa da substância ativa no organismo. Estudos com o medicamento marcado com radioisótopo demonstraram que a eliminação total ocorre em 72 horas: 90-95% na urina e 5-10% nas fezes. A eliminação é rápida, com um período de meia-vida curto (40-80 minutos). A depuração total do flumazenil é de 0,8-1,0 l/h/kg, e o metabolismo ocorre principalmente no fígado.
Características clínicas
Indicações
O medicamento é utilizado para a reversão parcial ou total dos efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos em adultos e crianças a partir de 1 ano de idade. Pode ser utilizado em anestesia e terapia intensiva.
Contraindicações
- Sensibilidade aumentada à substância ativa ou a qualquer um dos componentes do medicamento.
- Tratamento de condições potencialmente fatais com benzodiazepínicos (por exemplo, controle da pressão intracraniana ou status epiléptico).
- Intoxicação grave causada por antidepressivos cíclicos (convulsões, convulsões focais, prolongamento do QRS, arritmia, midríase, sintomas anticolinérgicos).
Interações com outros medicamentos e outras interações
Os estudos de interação foram realizados apenas em pacientes adultos. O flumazenil inibe os efeitos centrais dos benzodiazepínicos por meio de inibição competitiva no nível dos receptores. Ele também bloqueia a ação de agonistas não benzodiazepínicos (por exemplo, zopiclona, triazolopiridazinas) nos receptores de benzodiazepínicos. No entanto, o flumazenil não bloqueia a ação de medicamentos que não atuam por este mecanismo. Não há interação com outros depressores do SNC.
Particularidades da aplicação
Monitoramento
Quando o flumazenil é utilizado para reverter a sedação causada por benzodiazepínicos, é necessário monitorar a dose, os sinais vitais (eletrocardiograma (ECG), pulso, oximetria, concentração do paciente e outros sinais vitais, como frequência cardíaca (FC), frequência respiratória e pressão arterial) e a duração do efeito do benzodiazepínico utilizado para detectar sintomas de sedação recorrente, dificuldade respiratória ou outros sinais de efeito residual do benzodiazepínico.
Ansiedade
É necessário ajustar cuidadosamente a dosagem do flumazenil para pacientes que sofrem de ansiedade pré-operatória ou têm histórico de ansiedade crônica ou episódica.
Dor pós-operatória
Deve-se considerar a dor pós-operatória. Talvez seja melhor manter o paciente sedado.
Uso em pediatria
Devido à possibilidade de sedação recorrente e dificuldade respiratória em crianças que receberam midazolam, é necessário monitorar cuidadosamente por pelo menos 2 horas após a administração do flumazenil.
Superdose
Sintomas. Mesmo com a administração de doses mais altas do que as recomendadas (até 100 mg de flumazenil), não foram observados sintomas de superdose.
Reações adversas
| Do sistema imunológico | |
| frequente | reações de hipersensibilidade, choque anafilático |
| Do sistema nervoso | |
| frequente | ansiedade, insônia, sonolência, labilidade emocional |
| infrequente | medo |
| frequência desconhecida | alterações psíquicas, euforia, fadiga, choro patológico, reações agressivas, ataques de pânico; síndrome de abstinência: agitação, ansiedade, labilidade emocional, confusão, alterações sensoriais |
| Do sistema nervoso | |
| frequente | cefaleia, vertigem, agitação, tremor, secura bucal, respiração acelerada, alterações da fala, parestesia |
| infrequente | convulsões (principalmente em pacientes com epilepsia, insuficiência hepática grave, especialmente após tratamento com benzodiazepínicos ou em caso de superdose de vários medicamentos) |
| frequência desconhecida | movimentos espontâneos |
| Do sistema ocular | |
| frequente | diplopia, estrabismo, lacrimejamento aumentado |
| Do sistema auditivo e do equilíbrio | |
| infrequente | alterações da audição |
| Do sistema cardiovascular | |
| frequente | taquicardia, rubor, hipotensão, hipertensão ortostática, hipertensão transitória (ao acordar) |
| infrequente | taquicardia ou bradicardia, extrassístoles |
| Do sistema respiratório, torácico e mediastínico | |
| infrequente | dispneia, tosse, congestão nasal, dor no peito |
| Do sistema gastrointestinal | |
| muito frequente | náusea (durante a anestesia, especialmente com o uso concomitante de opióides) |
| frequente | vômito (durante a anestesia, especialmente com o uso de opióides), hiccups |
| Da pele e do tecido subcutâneo | |
| frequente | suor aumentado |
| infrequente | palidez |
| frequência desconhecida | rubor facial |
| Desordens gerais e reações no local de administração | |
| frequente | fadiga, dor no local de administração |
| infrequente | tremor |
| frequência desconhecida | aumento da sensação de dor, aumento de peso, calafrios |
Prazo de validade
3 anos.
Condições de armazenamento
Não são necessárias condições especiais de armazenamento para o medicamento. Armazenar em local inacessível às crianças.
Embalação
5 ml em ampola; 5 ou 10 ampolas em caixa de cartão.
Categoria de dispensação
Sob prescrição médica.
Fabricante
LABORATORIO REIG JOFRÉ, S.A.
Localização do fabricante e endereço do local de atividade
C/Gran Capitán, 10, Sant Joan Despí, Barcelona, 08970, Espanha
- País de registo
- Requer receita médicaSim
- Fabricante
- Esta informação é apenas para referência e não constitui aconselhamento médico. Consulte sempre um médico antes de tomar qualquer medicamento. A Oladoctor não se responsabiliza por decisões médicas baseadas neste conteúdo.
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