ZELBORAF

INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento TADALAFIL

Composición

principio activo: tadalafilo; 1 tableta, recubierta con una capa película, contiene tadalafilo 10 mg (mg) o 20 mg (mg); excipientes: monohidrato de lactosa, croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina RN102, hidroxipropilcelulosa, laurilsulfato sódico, estearato de magnesio, mezcla para recubrimiento 03K12429: hipromelosa 6mPas, dióxido de titanio (E 171), talco, triacetina, óxido de hierro amarillo (E 172).

Forma farmacéutica

Tabletas, recubiertas con una capa película.

Propiedades físico-químicas básicas

10 mg: tabletas, recubiertas con una capa película, de color amarillo pálido a amarillo, de forma redonda, bi convexos, con grabado “45” en un lado y lisos en el otro. 20 mg: tabletas, recubiertas con una capa película, de color amarillo pálido a amarillo, de forma redonda, bi convexos, con grabado “47” en un lado y lisos en el otro.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil. Código ATC G04B E08.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Mecanismo de acción

El tadalafilo es un inhibidor reversible selectivo del guanosín monofosfato cíclico (cGMP) - una fosfodiesterasa específica del tipo 5 (PDE5). Cuando la estimulación sexual provoca la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 por el tadalafilo produce niveles aumentados de cGMP en el cuerpo cavernoso. Esto provoca la relajación de los músculos lisos y el flujo sanguíneo hacia los tejidos del pene, creando así una erección. El tadalafilo no actúa sin estimulación sexual.

Farmacocinética

Absorción. El tadalafilo se absorbe bien después de la administración oral. La concentración máxima media en plasma (Cmax) se alcanza en aproximadamente 2 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta del tadalafilo después de la administración oral no se ha establecido.

Eficacia y seguridad clínicas

Se realizaron tres estudios clínicos con 1054 pacientes para determinar el período de inicio del efecto del tadalafilo, que demostró una mejora estadísticamente significativa de la función eréctil, así como la eficacia durante 36 horas y el efecto ya a los 16 minutos después de la administración en comparación con el placebo.

Características clínicas

Indicaciones

Se utiliza para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres adultos. El medicamento es eficaz en presencia de estimulación sexual. El tadalafilo no está indicado para su uso en mujeres.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad aumentada al tadalafilo o a cualquier otro componente del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios sobre la interacción, cuyos resultados se presentan a continuación, se realizaron para las dosis de 10 mg y 20 mg.

Efecto de otros medicamentos en el tadalafilo

Inhibidores del citocromo CYP450. El tadalafilo se metaboliza principalmente por CYP3A4. El inhibidor selectivo de CYP3A4, ketconazol (200 mg al día), aumenta la exposición (AUC) del tadalafilo (10 mg) en 2 veces, y la Cmax en un 15%.

Características de la aplicación

Antes de prescribir el medicamento Tadalafilo

Antes de aplicar el medicamento, el médico debe determinar las causas subyacentes de la disfunción eréctil y prescribir el tratamiento correspondiente.

Sistema cardiovascular

En el período postcomercialización y/o en el curso de los estudios clínicos, se han notificado eventos graves relacionados con el sistema cardiovascular, incluyendo infarto de miocardio, muerte súbita cardíaca, angina inestable, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, dolor en el pecho, taquicardia y palpitaciones.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas

La influencia del Tadalafilo en la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas es insignificante.

Modo de aplicación y dosis

Para administración oral. Debe tomarse el medicamento con el contenido recomendado de principio activo.

Hombres adultos

La dosis recomendada es de 10 mg antes de la actividad sexual prevista, independientemente de la ingesta de alimentos.

Sobredosis

Síntomas. Al aplicar una dosis única de tadalafilo a voluntarios sanos de hasta 500 mg y al aplicar múltiples dosis de tadalafilo a pacientes de hasta 100 mg al día, los efectos no deseados fueron análogos a los observados con dosis más bajas del medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos no deseados más frecuentemente notificados durante el tratamiento de la disfunción eréctil fueron dolor de cabeza, dispepsia, dolor de espalda, mialgia, cuya frecuencia aumentaba con el aumento de la dosis del medicamento.

Fecha de caducidad

3 años.

Condiciones de almacenamiento

Conservar en el embalaje original en un lugar inaccesible para los niños a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase

Para 10 mg: 4 o 7 tabletas, recubiertas con una capa película, en blisters. 1 blister en una caja de cartón.

Categoría de dispensación

Con receta.

Fabricante

Chilu Pharmaceutical (Hainan) Co., Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de realización de sus actividades

N.º 273-A, Avenida Nanhai, Zona de Alta Tecnología de Neshinl, Haikou, Hainan 570 314, China.