NATRIU AMINOSALICILAT

INSTRUCCIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN MÉDICA DEL MEDICAMENTO OXICODONA CALCEKS (OXICODONE CALCEKS)

Composición

principio activo: oxicodona; 1 ml de solución (1 ampolla) contiene 10 mg de clorhidrato de oxicodona; 2 ml de solución (1 ampolla) contiene 20 mg de clorhidrato de oxicodona; 1 ml de solución (1 ampolla) contiene 50 mg de clorhidrato de oxicodona; excipientes: monohidrato de citrato de limón, citrato de sodio, cloruro de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica

Solución para inyección.

Propiedades físico-químicas básicas

Solución clara e incolora.

Grupo farmacoterapéutico

Analgésicos. Opioideos. Alcaloides naturales del opio. Oxicodona. Código ATC N02A A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La oxicodona es un agonista opioide sin propiedades antagonistas. Tiene afinidad por los receptores opioideos kappa, mu y delta en el cerebro y la médula espinal. La oxicodona es similar a la morfina en su acción. El efecto terapéutico es principalmente analgésico, ansiolítico, antitusivo y sedante. En el tracto gastrointestinal, los opioideos pueden causar espasmo del esfínter de Oddi.

Farmacocinética

Absorción Los estudios farmacocinéticos en sujetos sanos demostraron una biodisponibilidad equivalente de la oxicodona cuando se administra en una dosis de 5 mg por vía intravenosa y subcutánea, en forma de dosis única o infusión continua durante 8 horas.

En sujetos femeninos, la concentración de oxicodona en plasma es un 25 % mayor que en los hombres, ajustada por peso corporal.

Distribución

Después de la absorción, la oxicodona se distribuye por todo el organismo. Aproximadamente el 45 % se une a las proteínas plasmáticas. El medicamento atraviesa la placenta y se detecta en la leche materna.

Metabolismo y eliminación

La oxicodona se metaboliza en el hígado para formar noroxicodona, oximorfona y varios glucurónidos conjugados. La acción analgésica de los metabolitos es clínicamente insignificante. El principio activo y los metabolitos se eliminan con la orina y las heces.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes ancianos

La concentración de oxicodona en plasma es mínimamente dependiente de la edad; es un 15 % mayor en pacientes ancianos en comparación con los jóvenes.

Pacientes con insuficiencia hepática y renal

En comparación con los pacientes con función hepática normal, en pacientes con alteraciones leves o graves de la función hepática pueden observarse concentraciones más altas de oxicodona y noroxicodona en plasma y una concentración más baja de oximorfona en plasma. Es posible un aumento del período de semieliminación de la oxicodona, lo que puede estar acompañado de un aumento de la acción del medicamento.

En comparación con los pacientes con función renal normal, en pacientes con disfunción renal de grado leve a grave pueden observarse concentraciones más altas de oxicodona y sus metabolitos en plasma. Es posible un aumento del período de semieliminación de la oxicodona, lo que puede estar acompañado de un aumento de la acción del medicamento.

Características clínicas

Indicaciones

Para el tratamiento del dolor moderado o severo en pacientes con cáncer o en el período postoperatorio.

Para el tratamiento del dolor severo que requiere la administración de un opioide potente.

La oxicodona Calceks se debe administrar solo a adultos.

Contraindicaciones

Sensibilidad aumentada al principio activo o a alguno de los excipientes del medicamento.

La oxicodona no se debe administrar en situaciones en las que los opioideos estén contraindicados:

• sensibilidad conocida a la morfina o a otros opioideos;
• depresión respiratoria grave con hipoxia;
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave;
• cor pulmonale;
• asma bronquial grave;
• aumento del nivel de dióxido de carbono en la sangre;
• íleo paralítico;
• abdomen agudo;
• insuficiencia hepática de grado moderado o grave;
• estreñimiento crónico.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de medicamentos sedantes, como las benzodiazepinas o compuestos relacionados, con los opioideos aumenta el riesgo de sedación, depresión respiratoria, coma y resultado letal debido al efecto depresor aditivo sobre el SNC. La dosificación y la duración de la administración concomitante deben limitarse (ver "Precauciones especiales de uso").

Los medicamentos que afectan el SNC incluyen, pero no se limitan a, los siguientes: tranquilizantes, anestésicos, somníferos, antidepresivos, medicamentos sedantes no benzodiazepínicos, fenotiazinas, medicamentos antipsicóticos, alcohol, otros opioideos, relajantes musculares y medicamentos hipotensivos.

Medicamentos anticolinérgicos

La administración concomitante de oxicodona con medicamentos anticolinérgicos o medicamentos con actividad anticolinérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, medicamentos antipsicóticos, relajantes musculares, medicamentos antiparkinsonianos) puede llevar a un aumento de los efectos secundarios anticolinérgicos. En pacientes que toman estos medicamentos, la oxicodona debe administrarse con precaución y puede ser necesario reducir la dosis.

Inhibidores de la MAO

Se sabe que los inhibidores de la MAO interactúan con los analgésicos narcóticos. Los inhibidores de la MAO pueden causar excitación o depresión del SNC, relacionada con una crisis hipertensiva o hipotensiva (ver "Precauciones especiales de uso"). La oxicodona debe administrarse con precaución a pacientes que toman inhibidores de la MAO o que han recibido inhibidores de la MAO durante las últimas 2 semanas (ver "Precauciones especiales de uso").

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)

La administración concomitante de oxicodona con medicamentos serotonérgicos, como los ISRS (por ejemplo, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina) o IRSN (por ejemplo, duloxetina, venlafaxina), puede causar toxicidad serotoninérgica. La toxicidad serotoninérgica puede manifestarse con síntomas como cambios en el estado mental (por ejemplo, excitación, alucinaciones, coma), inestabilidad del sistema nervioso autónomo (por ejemplo, taquicardia, labilidad de la presión arterial, hipertermia), trastornos neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, trastornos de la coordinación, rigidez) y/o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea). La oxicodona debe administrarse con precaución y puede ser necesario reducir la dosis en pacientes que toman estos medicamentos.

Alcohol

El consumo de alcohol puede potenciar los efectos farmacodinámicos de la oxicodona; se debe evitar la administración concomitante.

Inhibidores del CYP3A4

La oxicodona se metaboliza principalmente por el CYP3A4 con la participación del CYP2D6. La actividad de estas vías metabólicas puede ser inhibida o inducida por varios medicamentos o componentes de la dieta que se administran conjuntamente.

Los inhibidores del CYP3A4, como los antibióticos macrólidos (por ejemplo, claritromicina, eritromicina y telitromicina), los antifúngicos del grupo de los azoles (por ejemplo, ketconazol, voriconazol, itraconazol y posaconazol), los inhibidores de la proteasa (por ejemplo, boceprevir, ritonavir e indinavir, nelfinavir y saquinavir), el cimetidina y el jugo de toronja pueden llevar a una disminución del aclaramiento de la oxicodona, lo que puede resultar en un aumento de la concentración de oxicodona en plasma. Por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis de oxicodona adecuadamente.

Inhibidores del CYP2D6

Los medicamentos que inhiben la actividad del CYP2D6, como la paroxetina y la quinidina, pueden causar una disminución del aclaramiento de la oxicodona, lo que puede resultar en un aumento de la concentración de oxicodona en plasma.

Precauciones especiales de uso

El principal riesgo de sobredosis de opioideos es la depresión respiratoria. Se debe tener precaución al administrar oxicodona a personas ancianas debilitadas, pacientes con alteraciones graves de la función pulmonar, pacientes con alteraciones de la función hepática o renal, pacientes con mixedema, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, psicosis tóxica, hipertrofia de la glándula prostática, insuficiencia suprarrenal, alcoholismo, delirium tremens, enfermedades de la vía biliar, pancreatitis, enfermedades inflamatorias del intestino, hipotensión, hipovolemia, aumento de la presión intracraneal, trauma craneal (debido al riesgo de aumento de la presión intracraneal) o pacientes que toman benzodiazepinas, otros depresores del SNC (incluyendo el alcohol) o inhibidores de la MAO.

Riesgo de administración concomitante de medicamentos sedantes, como las benzodiazepinas o compuestos relacionados

La administración concomitante de benzodiazepinas y opioideos puede llevar a sedación, depresión respiratoria, coma y resultado letal. Debido a estos riesgos, la administración concomitante de medicamentos sedantes, como las benzodiazepinas o compuestos relacionados, con los opioideos debe reservarse para pacientes para los que no hay alternativas de tratamiento. Si se decide administrar benzodiazepinas concomitantemente con los opioideos, se debe utilizar la dosis más baja efectiva y la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible (ver también la sección "Posología y administración"). Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación. En este sentido, se recomienda encarecidamente informar a los pacientes y su entorno sobre estos síntomas (ver "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").

Procedimientos quirúrgicos

La oxicodona debe usarse con precaución antes o durante la cirugía y durante las primeras 12-24 horas después de la operación.

Al igual que con todos los medicamentos opioideos, se debe tener precaución al administrar medicamentos que contengan oxicodona después de la cirugía abdominal, ya que se sabe que los opioideos empeoran la motilidad intestinal y no deben administrarse hasta que el médico esté seguro de la normalización de la función intestinal.

Dolor no relacionado con el cáncer

Para los pacientes que sufren de dolor crónico no relacionado con el cáncer, en los casos adecuados, los opioideos pueden administrarse como parte de un programa de tratamiento integral que incluya otros medicamentos y métodos de tratamiento. Una parte importante de la evaluación del estado del paciente con dolor crónico no relacionado con el cáncer es la presencia de dependencia y antecedentes de abuso de sustancias psicoactivas.

Si se considera que el tratamiento con opioideos es adecuado para el paciente, el objetivo principal del tratamiento es lograr una dosis que proporcione un alivio adecuado del dolor con un mínimo de efectos secundarios.

Sistema endocrino

Los opioideos pueden afectar el eje hipotálamo-hipofisario-adrenal y las glándulas suprarrenales. Algunos cambios visibles incluyen un aumento del nivel de prolactina en suero y una disminución del nivel de cortisol y testosterona en plasma. Estos cambios hormonales pueden manifestarse con síntomas clínicos.

Trastornos respiratorios relacionados con el sueño

Los opioideos pueden causar trastornos respiratorios relacionados con el sueño, incluyendo la apnea central del sueño (ACS) y la hipoxemia relacionada con el sueño. El consumo de opioideos aumenta el riesgo de ACS en función de la dosis. En los pacientes que tienen ACS, es necesario considerar la posibilidad de reducir la dosis total de opioideos.

Trastornos relacionados con el uso de opioideos (abuso y dependencia)

La administración repetida de opioideos, como la oxicodona, puede llevar al desarrollo de tolerancia y dependencia física y/o psicológica.

El uso repetido de Oxicodona Calceks puede llevar a trastornos relacionados con el uso de opioideos (TRUO). Una dosis más alta y una duración más larga del tratamiento con opioideos pueden aumentar el riesgo de desarrollo de TRUO. El abuso o el uso incorrecto intencional de Oxicodona Calceks puede llevar a una sobredosis y/o muerte. El riesgo de desarrollo de TRUO aumenta en los pacientes con trastornos relacionados con el uso de sustancias psicoactivas (incluyendo el trastorno de abuso de alcohol) que ya existen en la historia personal o familiar, así como en los consumidores de productos de tabaco o en los pacientes con otros trastornos de salud mental en la historia (por ejemplo, depresión, ansiedad y trastornos de personalidad).

Antes de iniciar y durante el tratamiento con Oxicodona Calceks, se debe acordar con el paciente los objetivos del tratamiento y un plan para suspender el tratamiento (ver la sección "Posología y administración"). Durante el tratamiento, también se debe informar al paciente sobre los riesgos y signos de TRUO. Si se presentan estos signos, se debe aconsejar al paciente que consulte a un médico. Es necesario realizar un seguimiento de la conducta de los pacientes para detectar signos de búsqueda de drogas (por ejemplo, solicitudes prematuras de tratamiento repetido). Este seguimiento debe incluir la revisión de los opioideos y medicamentos psicoactivos concomitantes (por ejemplo, benzodiazepinas). Para los pacientes con signos y síntomas de TRUO, se debe considerar la necesidad de realizar una consulta con un especialista en adicciones.

Tolerancia

En el paciente puede desarrollarse tolerancia al medicamento con la administración crónica y puede requerir dosis progresivamente más altas para mantener el control del dolor. El uso prolongado de este medicamento puede llevar a la dependencia física, y el síndrome de abstinencia puede ocurrir con la suspensión repentina del tratamiento.

Síndrome de abstinencia

Cuando el paciente ya no necesita el tratamiento con oxicodona, es recomendable reducir gradualmente la dosis para evitar la aparición de síntomas de abstinencia. La abstinencia de opioideos o el síndrome de abstinencia se caracteriza por algunos o todos los siguientes síntomas: ansiedad, llanto, rinorrea, bostezos, sudoración, escalofríos, dolor muscular, midriasis y taquicardia. También pueden desarrollarse otros síntomas, incluyendo: irritabilidad, inquietud, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos, diarrea, así como aumento de la presión arterial, taquicardia o aumento de la frecuencia cardíaca.

Al igual que con todos los opioideos, en los niños nacidos de madres dependientes pueden observarse síntomas de abstinencia y depresión respiratoria al nacer.

Alcohol

La administración concomitante de alcohol y oxicodona puede aumentar los efectos secundarios de la oxicodona; se debe evitar la administración concomitante.

Hiperalgia

Puede ocurrir hiperalgia, en la que no hay una respuesta adecuada a la dosis aumentada de oxicodona, especialmente con dosis altas. Puede ser necesario reducir la dosis de oxicodona o cambiar a un opioide alternativo.

Trastornos del sistema hepatobiliar

La oxicodona puede causar disfunción y espasmo del esfínter de Oddi, lo que aumenta la presión intrabiliar y aumenta el riesgo de síntomas relacionados con la vía biliar y pancreatitis. Por lo tanto, la oxicodona debe administrarse con precaución a los pacientes con pancreatitis y enfermedades de la vía biliar.

Otros

La oxicodona no debe usarse si existe la posibilidad de íleo paralítico. Si se sospecha o se presenta un íleo paralítico, se debe suspender inmediatamente la administración de oxicodona.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por 1 ml, es decir, prácticamente no contiene sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

Hay datos limitados sobre el uso de oxicodona en mujeres embarazadas. Los niños nacidos de madres que recibieron opioideos durante las últimas 3-4 semanas antes del parto deben estar bajo vigilancia estricta para la depresión respiratoria. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir en los recién nacidos de madres que están bajo tratamiento con oxicodona.

No se han realizado estudios de fertilidad o efectos postnatales del uso intrauterino. Sin embargo, los estudios en ratas y conejos con dosis orales de oxicodona equivalentes a 3 y 47 veces la dosis diaria para adultos de 160 mg/día, respectivamente, no mostraron evidencia de daño fetal debido a la oxicodona. Las inyecciones de oxicodona no se recomiendan para su uso durante el embarazo o el parto.

Lactancia

La oxicodona puede pasar a la leche materna y puede causar depresión respiratoria en el recién nacido. Por lo tanto, la oxicodona no debe administrarse a madres que están amamantando.

Capacidad para influir en la capacidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

La oxicodona puede empeorar la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. La oxicodona puede alterar las reacciones de los pacientes de diferentes maneras dependiendo de la dosis y la sensibilidad individual. Por lo tanto, los pacientes no deben conducir vehículos o manejar maquinaria si se observa este efecto.

Posología y administración

Administrar en forma de inyección intravenosa (IV) o infusión, o inyección subcutánea (SC) o infusión.

La dosis debe ajustarse según la gravedad del dolor, el estado general del paciente y la administración previa o concomitante de otros medicamentos.

Adultos de 18 años o más

Se recomiendan las dosis iniciales que se indican a continuación. Es posible que se necesite un aumento gradual de la dosis si el alivio del dolor es insuficiente o si el dolor empeora.

Oxicodona Calceks 10 mg/ml:

• IV (bolo): diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección. La dosis de bolo de 1 a 10 mg se administra lentamente durante 1-2 minutos. Las dosis se administran a intervalos de no menos de 4 horas;
• IV (infusión): diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección.
• La dosis inicial recomendada es de 2 mg/hora;
• IV (analgesia controlada por el paciente - ACP): diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección.
• Las dosis de bolo de 0,03 mg/kg se administran a intervalos de al menos 5 minutos;
• SC (bolo): utilizar en concentración de 10 mg/ml. La dosis inicial recomendada es de 5 mg, repetir a intervalos de 4 horas según sea necesario;
• SC (infusión): si es necesario, diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección.
• La dosis inicial de 7,5 mg/día se recomienda para pacientes que no han recibido previamente opioideos, ajustando gradualmente la dosis según el control de los síntomas;
• Los pacientes con cáncer que cambian de la administración oral de oxicodona pueden necesitar dosis mucho más altas (ver a continuación la sección "Conversión de pacientes de la administración oral a la parenteral de oxicodona").

Oxicodona Calceks 50 mg/ml:

• IV (bolo): diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección. La dosis de bolo de 1 a 10 mg se administra lentamente durante 1-2 minutos a pacientes que no han recibido previamente opioideos. Las dosis se administran a intervalos de no menos de 4 horas;
• IV (infusión): diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección.
• La dosis inicial recomendada es de 2 mg/hora para pacientes que no han recibido previamente opioideos;
• IV (analgesia controlada por el paciente - ACP): diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección.
• Las dosis de bolo de 0,03 mg/kg se administran a intervalos de al menos 5 minutos a pacientes que no han recibido previamente opioideos;
• SC (bolo): Oxicodona Calceks 50 mg/ml diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección. La dosis inicial recomendada es de 5 mg, repetir a intervalos de 4 horas según sea necesario a pacientes que no han recibido previamente opioideos;
• SC (infusión): si es necesario, diluir en solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección, solución de dextrosa al 5 % o agua para inyección.
• La dosis inicial de 7,5 mg/día se recomienda para pacientes que no han recibido previamente opioideos, ajustando gradualmente la dosis según el control de los síntomas;
• Los pacientes con cáncer que cambian de la administración oral de oxicodona pueden necesitar dosis mucho más altas (ver a continuación la sección "Conversión de pacientes de la administración oral a la parenteral de oxicodona").

Conversión de pacientes de la administración oral a la parenteral de oxicodona

La dosis debe basarse en la siguiente proporción: 2 mg de oxicodona oral equivalen a 1 mg de oxicodona parenteral. Se debe enfatizar que esta es solo una guía para la dosis necesaria. La variabilidad entre pacientes requiere que la dosis se ajuste cuidadosamente para cada paciente. Al cambiar de un medicamento opioide a otro, el paciente debe estar bajo vigilancia estricta hasta que se estabilice su estado.

Pacientes ancianos

Los pacientes ancianos deben tratarse con precaución. Se debe administrar la dosis más baja con un ajuste cuidadoso para controlar el dolor.

Pacientes con alteraciones de la función renal y hepática

Al administrar la dosis inicial, se debe tener un enfoque conservador en estos pacientes. La dosis inicial recomendada para adultos debe reducirse en un 50 % (por ejemplo, dosis diaria total de 10 mg por vía oral en pacientes que no han recibido previamente opioideos), y cada paciente debe ajustar la dosis según su situación clínica (ver "Farmacocinética").

Uso en dolor no maligno

Los opioideos no son la terapia de primera línea para el dolor crónico no maligno y no se recomiendan como tratamiento único. Los tipos de dolor crónico que se han demostrado que se pueden aliviar con opioideos potentes incluyen el dolor osteoarticular crónico y la enfermedad del disco intervertebral.

Objetivos del tratamiento y su suspensión

Antes de iniciar el tratamiento con Oxicodona Calceks, se debe acordar con el paciente la estrategia de tratamiento, incluyendo la duración del tratamiento y los objetivos del tratamiento, así como un plan para suspender el tratamiento, según las recomendaciones para el tratamiento del dolor. Durante el tratamiento, se debe mantener un contacto frecuente entre el médico y el paciente para evaluar la necesidad de continuar el tratamiento, considerar la suspensión del tratamiento y ajustar la dosis según sea necesario. Cuando el paciente ya no necesite la terapia con oxicodona, puede ser recomendable reducir gradualmente la dosis para evitar la aparición de síntomas de abstinencia. Si no hay un control adecuado del dolor, se debe considerar la posibilidad de hiperalgia, tolerancia y progresión de la enfermedad subyacente (ver la sección "Precauciones especiales de uso").

Duración del tratamiento

La oxicodona no debe administrarse durante más tiempo del necesario.

Cómo abrir la ampolla

1) Girar la ampolla con el punto de color hacia usted. Golpear suavemente con el dedo en la parte superior de la ampolla para que la solución se desplace hacia la parte inferior de la ampolla

2) Utilizar ambas manos para abrir la ampolla: sosteniendo la parte inferior de la ampolla con una mano, con la otra mano presionar la parte superior de la ampolla en dirección al punto de color

No se puede utilizar la solución que contiene partículas visibles

Utilizar inmediatamente después de abrir la ampolla. El resto no utilizado de la solución debe destruirse.

El uso inadecuado de la solución no diluida después de abrir la ampolla original o la solución diluida puede comprometer la esterilidad del producto.

Niños

No hay datos sobre el uso de inyecciones de oxicodona en pacientes menores de 18 años.

Sobredosis

Síntomas

La sobredosis aguda de oxicodona puede manifestarse con miose, depresión respiratoria, hipotensión y alucinaciones. La náusea y el vómito suelen ocurrir en casos menos graves. La insuficiencia cardíaca no cardiogénica y la rabdomiolisis son especialmente frecuentes después de la administración intravenosa de analgésicos opioideos. En casos más graves, pueden ocurrir insuficiencia circulatoria y somnolencia que progresan a estupor o coma, hipotensión, bradicardia, edema pulmonar y resultado letal. Se ha informado de leucoencefalopatía tóxica en casos de sobredosis de oxicodona.

El efecto de la sobredosis se verá aumentado si se consume alcohol o otros medicamentos psicotrópicos.

Tratamiento de la sobredosis

La atención principal debe centrarse en establecer la permeabilidad de las vías respiratorias y en establecer una ventilación asistida o controlada. Los antagonistas opioideos puros, como la naloxona, son antídotos específicos para los síntomas de la sobredosis de opioideos. Se deben aplicar otras medidas de apoyo según sea necesario.

En caso de sobredosis masiva, se administra naloxona por vía intravenosa (de 0,4 a 2 mg para adultos y 0,01 mg/kg de peso para niños), si el paciente está en coma o se presenta depresión respiratoria. La dosis se repite a intervalos de 2 minutos si no hay respuesta adecuada. Si se necesitan dosis repetidas, es recomendable administrar una infusión del 60 % de la dosis inicial en una hora. Una solución de 10 mg preparada en 50 ml de solución de dextrosa dará 200 mcg/ml para la infusión con un bomba de infusión intravenosa (la dosis debe ajustarse según la respuesta clínica). Las infusiones no reemplazan la evaluación frecuente del estado clínico del paciente.

La naloxona intramuscular es una alternativa si no es posible el acceso intravenoso. Dado que la duración de la acción de la naloxona es relativamente corta, el paciente debe estar bajo vigilancia estricta hasta que se restaure la respiración espontánea de manera fiable. La naloxona es un antagonista competitivo, y para los pacientes con intoxicación grave pueden ser necesarias dosis altas (4 mg).

En casos de sobredosis menos graves, se administra 0,2 mg de naloxona por vía intravenosa, con un aumento posterior de 0,1 mg cada 2 minutos si es necesario.

El paciente debe estar bajo vigilancia durante al menos 6 horas después de la última dosis de naloxona.

La naloxona no debe administrarse si no hay una depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa causada por la sobredosis de oxicodona. La naloxona debe administrarse con precaución a personas con dependencia física conocida de la oxicodona o si se sospecha que exista. En estos casos, el cambio repentino o completo de los efectos opioideos puede llevar a la aparición de dolor y síndrome de abstinencia agudo.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios no deseados son típicos de los agonistas opioideos. Puede ocurrir tolerancia y dependencia (ver "Precauciones especiales de uso"). El estreñimiento puede prevenirse con un laxante adecuado. Si la náusea o el vómito causan preocupación, la oxicodona puede combinarse con un medicamento antiemético.

Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raros (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raros (< 1/10000), desconocidos (no pueden determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunológico

Poco frecuentes - hipersensibilidad; desconocidos - reacción anafiláctica, reacción anafilactoide.

Del metabolismo y la nutrición

Frecuentes - disminución del apetito; poco frecuentes - deshidratación.

Del sistema nervioso

Frecuentes - ansiedad, confusión, depresión, insomnio, nerviosismo, trastornos del pensamiento, sueños extraños; poco frecuentes - excitación, inestabilidad emocional, estado eufórico, alucinaciones, disminución de la libido, dependencia medicamentosa (ver "Precauciones especiales de uso"), desorientación, cambios de humor, inquietud, disforia; desconocidos - agresividad.

Del sistema nervioso

Muy frecuentes - somnolencia, mareo, dolor de cabeza; frecuentes - temblor, letargia, sedación; poco frecuentes - amnesia, convulsiones, hipertensión, hiperestesia, movimientos musculares involuntarios, trastornos del habla, síncope, parestesias, disgeusia, hipotensión; desconocidos - hiperalgia.

Del ojo

Poco frecuentes - trastornos de la visión, miose.

Del oído y del laberinto

Poco frecuentes - vértigo.

Del corazón

Poco frecuentes - taquicardia (en el contexto del síndrome de abstinencia), taquicardia supraventricular.

Del sistema vascular

Poco frecuentes - vasodilatación, enrojecimiento facial; raros - hipotensión, hipotensión ortostática.

Del sistema respiratorio, torácico y mediastínico

Frecuentes - disnea, broncoespasmo, debilidad del reflejo tusígeno; poco frecuentes - depresión respiratoria, hipo; desconocidos - apnea central del sueño.

Del sistema gastrointestinal

Muy frecuentes - estreñimiento, náuseas, vómitos; frecuentes - dolor abdominal, diarrea, sequedad bucal, dispepsia; poco frecuentes - disfagia, meteorismo, eructos, íleo paralítico, gastritis; desconocidos - caries dentales.

Del hígado y la vía biliar

Poco frecuentes - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, cólico biliar; desconocidos - colestasis, disfunción del esfínter de Oddi.

De la piel y el tejido subcutáneo

Muy frecuentes - picazón; frecuentes - erupción cutánea, hiperhidrosis; poco frecuentes - sequedad cutánea, dermatitis exfoliativa; raros - urticaria.

Del riñón y la vía urinaria

Poco frecuentes - retención urinaria, espasmo del uréter.

Del sistema reproductor y la mama

Poco frecuentes - disfunción eréctil, hipogonadismo; desconocidos - amenorrea.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración

Frecuentes - astenia, fatiga; poco frecuentes - síndrome de abstinencia del medicamento, malestar, edema, edema periférico, tolerancia medicamentosa, sed, hipertermia, escalofríos; desconocidos - síndrome de abstinencia del medicamento en recién nacidos.

Dependencia de sustancias

La administración repetida de Oxicodona Calceks puede llevar a la dependencia medicamentosa, incluso en dosis terapéuticas. El riesgo de dependencia medicamentosa puede variar según los factores de riesgo individuales del paciente, la dosis y la duración del tratamiento con opioideos (ver la sección "Precauciones especiales de uso").

Fecha de caducidad

2 años.

No administrar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Después de la primera apertura

Después de abrir la ampolla, el medicamento debe administrarse de inmediato.

Fecha de caducidad después de la reconstitución

La estabilidad química y física en uso ha sido demostrada durante 24 horas a 25 °C y a una temperatura de 2 °C a 8 °C.

Desde el punto de vista microbiológico, las soluciones reconstituidas deben usarse de inmediato. Si no se utilizan de inmediato, la duración y las condiciones de almacenamiento antes de su uso son responsabilidad del usuario, y generalmente no deben exceder las 24 horas a una temperatura de 2 °C a 8 °C, a menos que la reconstitución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas.

Condiciones de almacenamiento

No requiere condiciones de almacenamiento especiales.

No congelar.

Guardar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades

La ciclizina en concentraciones de 3 mg/ml (o menores) al mezclar con el medicamento Oxicodona Calceks, ya sea no diluido o diluido con agua para inyección, no muestra signos de precipitación durante 24 horas a temperatura ambiente. Se ha demostrado que la precipitación ocurre en mezclas con el medicamento Oxicodona Calceks a concentraciones de ciclizina superiores a 3 mg/ml o al diluir con solución de cloruro de sodio al 0,9 % para inyección. Sin embargo, al reducir la dosis del medicamento Oxicodona Calceks en una dosis de 50 mg/ml con un diluyente adecuado de agua para inyección, pueden ser posibles concentraciones superiores a 3 mg/ml. Se recomienda utilizar agua para inyección como diluyente cuando la ciclizina y el clorhidrato de oxicodona se administran conjuntamente, ya sea por vía intravenosa o subcutánea en forma de infusión.

La proclorperazina es químicamente incompatible con el medicamento Oxicodona Calceks.

Envase

1 ml (para dosis de 10 mg/ml y 50 mg/ml) o 2 ml (para dosis de 10 mg/ml) en ampolla de vidrio incoloro de clase I de hidrólisis con anillos de marcado y punto de rotura.

5 ampollas en envase contenedor de polivinilo clorado.

1 o 2 envases contenedores junto con la instrucción para uso médico en caja de cartón.

Categoría de dispensación

Con receta.

Fabricante

Fabricante responsable del lote: SIA "Kalceks".

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Calle Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letonia.

Solicitante

SIA "Kalceks".

Dirección del solicitante

Calle Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letonia.